非洛地平缓释制剂
Todd,PA;肖学成
【期刊名称】《国外医药：合成药．生化药．制剂分册》
【年(卷),期】1993(14)5
【摘 要】非洛地平是血管选择性二氢吡啶类钙离子拮抗剂,以前应用的是需日服2次的普通片剂,最近,每日服用1次的缓释制剂(Extended Release,ER)已在临床应用,得到不少经验。非洛地平ER在患有原发性高血压的病人中进行了研究。单独使用该制剂治疗轻度到中度原发性高血压,在降低血压方面与其它钙离子拮抗剂、β-受体阻断剂、利尿剂、ACE抑制剂的效果相似,而且非洛地平ER在某些方面优于同剂量的普通片剂。它也可与控释的美托洛尔或依拉普利联用治疗轻度到中度原发性高血压。在有安慰剂对照的研究中,服用β受体阻滞剂和(或)利尿剂未能控制的重度原发性高血压患者,加用非洛地平ER是有效的。在常用剂量下既优于硝苯啶缓释制剂又优于尼群地平缓释制剂。
【总页数】3页(P293-295)
【作 者】Todd,PA;肖学成
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中 文
【中图分类】R972.4
【相关文献】 1.HPLC法测定非洛地平缓释片中非洛地平的含量 [J], 薛雁;李英;王宏英;沈文彧;邸伟庆
2.HPLC法测定非洛地平片中非洛地平的含量 [J], 付鹏钰;林耿彬
3.缓释制剂在眼科疾病治疗中的应用研究 [J], 陈行;汤永强
4.水飞蓟素缓释制剂的研究进展 [J], 刘爽;陆海天;康宁;付慧敏;张纯刚
5.非洛地平缓释片与非洛地平片治疗老年性高血压病疗效对比观察 [J], 胡俊德;蔡华普;崔宏;饶胜利;刘俊华;盛连信;赵伟
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致从事制剂研发的学弟学妹们——制剂研发10年小结
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其一
受“从零再来”老师的和“奋斗10年”老师的两篇文章的启发，自己也尝试着将这几年的工作进行了一下小结。同前面两位前辈相比，我出道尚浅，谈不上什么经验，只能算是个人的一点心得体会吧，在高手们面前班门弄斧，仅供刚从事工作的学弟学妹们参考吧。由于自己是药剂专业的，一直从事相关的研发工作，所以将题目定为：致从事制剂研发的学弟学妹们。
从学科发展来说，药剂学从最初的工业药剂学，扩充到了物理药剂学（物理药学）、药用高分子材料学、药物动力学与生物药剂学、临床药剂学等等。因此对于从事制剂研究的人员来说，应当具备以下制剂理论吧。
一、 必备的制剂理论
首先，应当熟练掌握的是《药剂学》和《中药制剂学》两本教科书。有人会说，教科书上的东西太基础了太简单了，肯定是不能再熟悉了。其实不然，就是因为太简单了，我们常常忽视其发挥的作用。明明一个简单问题，其在教科书中也有所说明，但是如果没有意识到的话，往往会将问题复杂化。具体的例子一时没有想起来…….总之希望大家经常的温故而知新，多从字里行间中品味吧。
其次，药剂学已经从最初的丸丹膏散历经常规制剂、缓控释制剂、靶向制剂、透皮制剂、发展到了第五代自调式智能给药系统。所以还需关注的两本书是《药物新剂型与新技术》《中药新剂型与新技术》（当然还有生物制剂新技术之类的，本人没有接触过，就不再罗列），这两本书涉及到的制剂信息量比较多，可以很好的扩充知识面。
再者，如果数学和物理化学功底比较好的话，建议多看看《物理药学》、《生物药剂学和药物动力学》，前者主要是利用物理化学理论来解释制剂方面的问题吧，制剂学理论起源于物理化学吧。参加过近两届的中美药学论坛同行都能体会到，在国外的制剂过程中，对物理药学关注的非常多，而且做的也非常细，值得咱们好好的学习。另外，从事化药制剂的同行都熟悉，口服制剂基本上都要做生物等效性，所以，应当好好学习一下第二本书。
医学信息 ２０１０年１０，９ 第２３卷 第１０期 经验交流 缓释制剂的合理应用 崔志敏 【中图分类号］Ｒ９６９ 【文献标识码】Ｂ 【文章编号］１ｏｏ６—１９５９（２ｏ１０）１Ｏ一０２９７一Ｏ１ 缓释制剂是在规定的环境中，通过适当的制剂方法，延长药物在体内 的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制 剂。缓释制剂中的药物在体内缓慢地非恒速释药常为一级吸收过程。缓 释制剂可减少给药次数，保持平稳而有效的血药浓度，降低药品对胃肠道 的不良反应，从而提高病人的依从性，进一步提高疗效。本文从缓释制剂 的特点出发，指出临床中错误的用药方法，总结正确使用方法。 ｌ缓释制剂的特点 １．１内服缓释片剂 １．１．１骨架型片剂：不同骨架材料与药物混合制成的骨架片，由于 释药机制不同又可分为水溶性骨架片、肠溶性骨架片、不溶性骨架片。① 水溶性骨架片指采用亲水性胶体物质，加入适当的缓释剂与药物混匀制 片，当其在体液中吸水膨胀后，药物也可以随着高分子物质溶解逐渐释放 出来。常用的亲水胶体物质有：ＣＭＣ、ＨＰＭＣ、ＰＶＰ等。②脂溶性骨架片 以脂肪类、蜡类等物质为基质，药物分散其中，在消化道被消化液逐渐溶 蚀释放的药物制剂。脂肪、蜡类等物质在此亦称阻滞剂或溶蚀性骨架。 常用的溶蚀性骨架物质有硬脂酸、氧化植物油、硬脂酸丁脂、蔗糖单（双） 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。③不溶性骨架片即将药物分散于不溶性的 骨架材料中，服用后在消化液中先对表面药物溶解，释放速释部分后对骨 架片进行渗透，进人无数的微孔之中，药物溶解，释放缓释部分。 １．１．２包衣片：随着合成高分子材料的产生与发展，包衣方法在缓 释口服制剂中的地位突出。目前主要分为糖衣、薄膜衣、半薄膜衣、肠溶 衣４种 ①糖衣系指在片心之外包一层以蔗糖为主要包衣材料的衣层。 糖衣是最早应用的包衣类型，目前国内外中西药片，丸剂广泛应用。包衣 材料有糖浆、胶浆、滑石粉、白蜡等，包糖衣主要是为了矫正不良味道。② 薄膜衣是指在片心之外包一层比较稳定的高分子聚合物衣膜。片剂包薄 膜衣的作用在于保护片剂不受空气中湿气、氧气等作用。增加稳定性，并 可掩盖不良气味，且比糖衣的负面影响小。包半薄膜衣，先包数层粉农 层，再按上法包薄膜衣。③肠溶衣指在３７℃人工胃液中２ｈ以内不崩解 或溶解，洗净后在人工肠液中１ｈ崩解或溶解，并释放出药物的包衣片。 包肠溶衣的目的一方面是有些药物对胃刺激太大或易受胃液破坏，另一 方面，只在肠道作用吸收的药物或需要其在肠道保持较久时间以延长作 用的药物，将其包上肠溶衣，使它安全通过胃到肠内崩解或溶解而发挥 疗效。 １．１．３多层片：指由两层或多层组成的片剂。各层含不同药物，或 各层药物相同而辅料不同。这类片剂有两种，一种上、下两层或多层；另 一种是先将一种颗粒压成片心，再将一种颗粒包压在片心之外。形成片 中有片的结构。制成多层的目的是：①避免复方制剂中不同药物之问的 配伍变化；②制成长效片剂，一层由速效颗粒制成，另一层由缓释颗粒制 成如复方氨茶碱片；③改善片剂的外观。 １．１．４胶囊剂：囊壳中由于填充物剂型不一样而有复合粒胶囊、片 芯胶囊、缓释小丸胶囊、骨架型颗粒胶囊。缓释胶囊主要是将囊内的药物 利用固体分散技术，用水不溶性高分子聚合物，肠溶性材料，脂质材料等 为载体制成不同释放速度材料载体或包衣，制备缓释胶囊剂。固体分散 技术是提高难性药物溶出度有效方法之一，以提高药物生物利用度目的。 １．２外用缓释制剂 １．２．１膜剂：膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型，临 床很受欢迎，可用于口服、口腔、眼科、耳鼻喉科、创伤、烧伤、皮肤及妇科 等，但随着ＴＴＳ的不断发展，一些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到 全身作用，选用适当的成膜材料做辅料，可制成缓释膜剂。 １．２．２ 注射剂：注射用缓释制剂分油溶液型和混悬型注射剂。其原 理是基于较小药物的溶出速度可减少扩散速度而达到缓释目的。乳浊液 型注射剂，指水不溶性液体药物如挥发油、脂肪油等在乳化剂和机械力的 共同作用下分散在注射用水中制成的乳浊液，分散相微粒大小在１～ １Ｏ ｍ范围内，供静脉注射的乳剂，微粒应控制在１“ｍ左右。混悬液型注 射剂是对某些水难溶性药物或因在水溶液中不稳定而制成水溶性衍生物 的药物；固体颗粒可定向分布的药物，或需要长效的药物，适宜制成水或 油的混悬液。 １．２．３微囊剂：微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物（囊膜 材料）将药物包裹而成的一种新的剂型 ２临床误用分析 Ｉ临床医生常常把普通制剂与缓释制剂相混淆。有的医生把达美康缓 释片用法写成每天２次；格列吡嗪缓释片１／２片，每天１次，口服。为了 把缓释剂用于小儿甚至把不该掰开的缓释制剂掰开服，如头孢克洛缓释 片。与速释制剂相比，因缓释制剂在生产过程中加人了特殊材料制成的 隔膜，以控制药物的释放速度，达到缓释的目的。缓释制剂的优点是能够 起到长效作用，减少服药次数，方便病人 但是，当药片被掰碎后，控释膜 或控释骨架会被破坏掉，于是药物迅速释放出来，这样就达不到缓释和长 效的目的了。有时，这种快速释放还可导致体内药物浓度骤然上升，引起 药物中毒 肠溶片也不能掰开服用，因为肠溶衣能够起到对胃的保护作 用。如果掰开服用，会使药片刚进胃部就被溶解，无法安全抵达肠道。这 不仅会影响药物正常发挥药效，还会刺激胃黏膜。 ３正确使用方法 从缓释制剂的特点可以看出，缓释制剂可提供较理想的血药浓度，没 有明显的“峰谷”现象，且能维持药效持久，因其可以减少某些药物的给药 频度，故可减少药疗中差错事故的发生。所以应严格按说明书使用，不能 掰开服用，除非有刻痕的，宜饭前服药，使药物的结构不受食物的影响，这 样才能达到最佳疗效。 作者单位：４６１０００河南省许昌护理学校 培养神经外科护士病情观察能力的体会 刘 英 梁元芬 【摘要】目的：探讨培养神经外科护士对病情观察能力的方法。方法：把自己平时工作中积累的经验进行总结体会。结果：病人得到有效的治疗和 护理。结论：只有高度的责任 ，丰富的专科理论知识，掌握病情观察的技巧和方法，注重经验的积累，这样才能提高病情观察的能力。 【关键词】培养；神经外科护士；观察能力；体会 【中图分类号ＪＲ４７３．６ 【文献标识码】Ｂ 【文章编号】１Ｏ０６—１９５９（２０１０） １０—０２９７—０２ 观察是一种有目的的使用感官去收集资料的方法，而护理观察则是 运用护理手段，经过护理人员的视觉、听觉、嗅觉及触觉，收集有关病人状 况的信息的过程＿１］ 通过认真、仔细的观察，不但可以及时、准确的发现 患者的病情变化，不失时机地进行处理，还可为诊断、抢救、治疗、护理提 供重要依据。神经外科病人病情急、重、危，并且病情变化快，作为护士及 时准确地观察到病人的病情变化，采取果断的治疗抢救措施，往往能够挽 救病人的生命，反之将会失去最佳的抢救时机，导致不可逆的后果。因 此，培养护士的病情观察能力尤为重要，现将我科２００２年一２０１０年培养 护士病情观察能力的体会总结如下： １ 加强责任心。深刻认识病情观察的重要性 责任心是成就事业的基础，是做好护理工作的前提。护士责任心是 对病人所负责的认知，是为病人康复所承担的责任和义务。对护士进行 爱岗敬业的教育，培养救死扶伤的崇高职业道德和良好的观察注意能力， 使护士充分认识到：护理事业需要责任心，病人的安全需要责任心，病情 观察需要责任心，减少医疗纠纷，树立护士的正面形象也需要责任心。只 有对病人具有高度的责任心和同情心，才能时刻把病人放在心中，特别是 对神经外科急、危、重症的病人时刻注意观察病情的变化，对病人的病情 做到心中有数，真正体现“急病人之所急，想病人之所想”，体现护士的价 值和以人为本的护理理念。 ２加强专科理论知识的学习 知识是能力形成和发展的决定条件。才智、能力都来自学习知识，没 有知识就不能发展能力，能力是在人掌握知识和技能的基础上，逐步发展 形成的¨２ｊ。所以，只有掌握扎实的专业理论知识，熟悉神经外科各种常 见病的症状、体征，了解疾病的发生、发展规律和常用药物的性能、药理作 用及副作用，才能具备敏锐的观察能力，才能提高发现问题、分析问题、解 决问题的能力，为病人的及时处理和诊断提供依据。 ２．１根据科内的专科特点订出每月每年的学习计划，由本科经验丰 富的高年资护士收集资料讲课或者请本科室的高年资医生深入浅出的讲 授神经外科病人观察及护理要点，鼓励护士参加大专、本科的学习，定期 参加华西医大远程教育和医院组织的业务学习，每年选派１—２名护士外 出短期学习，带回先进的护理理念及知识。并针对护士的具体情况，制定 出具体的培训计划，不断提高护士的业务素质。为巩固学习，制定出考核 标准，定期或不定期进行考核。 ２．２根据本科的专科特点，把专科护理常规和常见病的病情观察重 ～２９７
中药新剂型的研究进展
摘要：我国中药使用历史悠久，是我国的瑰宝。以往我国中药剂型主要包括丹、丸、膏、散等，近年来随着科技和医学的迅速发展，大量的科研技术运用在制药领域，制药设备的更新换代对我国中药新剂型的研究和发展带来了较大的改变。
关键词：中药；新剂型；研究进展
前言：中医和中药在我国的使用时间较长，中药对我国医学的影响非常重大。随着时代的发展，中医中药领域也发生了变化，中药的剂型也随着发生了改变，特别是将西药制剂的方法运用到中药制剂中以后，我国中药制造出了缓释、控释制剂；中药靶向制剂；中药口服液和中药注射剂等新型的制剂。中药制剂的发展，弥补了中药制剂以往治疗不稳定的情况，提高了治疗的稳定性和疗效，使中药在使用过程中的不良反应得到了有效的控制。本研究就新型的中药制剂的研究发展进行综述，旨在为中药制剂的使用提供可参考的意见，详见于下文：
1、缓释和控释制剂的研究进展
张淑丽[1]等在非麦角碱类多巴胺受体激动剂缓释制剂的研究进展中对缓释和控释制剂进行了综述。指出缓释和控释制剂是规定释放介质中，前者缓慢非恒速释放药物，后者缓慢恒速释放药物，两者的目的均是为患者延长药物作用的一类制剂。这类制剂的优点主要包括，首先能够减少患者的服药次数，增加其用药的依从性；其次药物在血液中的浓度较平稳，极大地降低了药物的毒副作用，治疗效果得到提升；然后药物的稳定性能够得到保障；最后可尽量减少药物对胃肠道的刺激性。在服用时同样需要注意该类药物服用时不能咀嚼，以免发生药效突然释放，造成机体损伤；服用的剂量有严格的要求，需按医嘱定量服用；其发展主要是由原有的外用制剂向口服缓控给药方面发展，如现在使用的胶囊等都是发展后的中药缓解制剂；另外还从单方如双氯芬酸钠缓释片向复方如复方卡托普利缓释片发展。但是中药缓释和控释制剂在发展上也遇到了阻碍，主要是由于中药材中的化学成分较复杂，在进行剂型制造时物理和化学的成分无法精准提炼，且提炼出的制剂在药效成分方面很难达到在同一时间释放药效，在服药后药物的成分代谢不一，在体内可能存在化合物相互作用，造成药带动力学发展滞后。最后，注射疫苗和口服控释疫苗成为缓释和控释制剂的新的研究方向。
