熊果酸的作用有哪些

枇杷叶提取物

药材来源及工艺：

熊果酸以游离形式或与糖结合成苷的形式分布于约7 个科46个属62种植物 。主要为木犀科植物女贞(Ligustrum lucidum Ait.)叶，杜鹃药科植物熊果

Actostaphylos uva-ursi(L.)Spreng，蔷薇科植物枇杷Eriobotrya

japonica(Thunb.)Lindl. 的叶，玄参科植物毛泡桐（Paulownia

tomentosa(Thunb.)Steud.）叶，唇形科植物夏枯草(Prunella vulgaris L.)的全草，冬青科冬青属铁冬青(Ilex rotunda Thunb.)的叶等。

性状：

本品为类白色粉末。

可供规格：

熊果酸：25%—95%（HPLC）

功能：

熊果酸是存在于天然植物中的一种三萜类化合物，具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应，熊果酸还具有明显的抗氧化功能，因而被广泛地用作医药和化妆品原料。

1 保肝，抗肝炎作用

熊果酸临床表现有显著而迅速降低谷丙转氨酶、血清转氨酶、消退黄疽、增进食欲、抗纤维化和恢复肝功能的作用，具有见效快、疗程短、效果稳定的特点。

印度学者Saraswat等 发现熊果酸(5～20 mg•kg ) 对CC1 引起的大鼠肝毒性有保护作用。用熊果酸作预处理可明显提高大鼠肝细胞的成活率，并在实验中观察到熊果酸具有抗胆汁淤积的作用，胆汁流量及其内容物均有增加。由CC1 的作用机制推测熊果酸对损伤肝细胞的治疗作用机制可能与其同分异构体齐墩果酸相似，在于保护和稳定肝细胞膜及细胞器的生物膜系统，使其变动通透及主动运输功能恢复正常，细胞内外离子和水的移动及分布亦随之复原，再生能力相继恢复，促进肝小叶中央区坏死肝细胞修复。

“抗肝炎中药一类新药乌索酸及其制剂的研究开发”课题取得重大进展，被列入2002年国家“863”计划，获国家科研资助经费100万元，成为国家级重大研究课题（2002AA2Z3217）。

第３９卷第８期　２０１０年８月　化工技术与开发　

Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ＆Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ　ｏｆ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　ＩｎｄｕｓｔＤｒ　Ｖ＿ｏｌ－３９　Ｎｏ．８　Ａｕｇ．２０１０　

熊果酸的生物活性及其提取工艺的研究进展　

刘柯彤，陶亮亮，马雄，刘军海　

（陕西理工学院化学与环境科学学院，陕西汉中７２３００１）　

摘要：介绍了熊果酸的生物活性，综述了近年来熊果酸提取工艺的研究进展，重点讨论了提取工艺的研究热点及存在　

的问题，探讨了其今后的发展趋势。　关键词：熊果酸；生物活性；提取工艺　

中图分类号：Ｒ　２８４．２　文献标识码：Ａ　文章编号：１６７１．９９０５（２０１０）０８－００４１－０４　

熊果酸（Ｕｒｓｏｌｉｃ　ａｃｉｄ），又名乌苏酸、乌索酸、　香树脂醇，是一种弱酸性五环三萜类化合物。熊果　酸纯品为白色针状结晶（乙醇中结晶），味苦，其基　本骨架是多氢蒎的五环母核，分子式为Ｃ３ｏｉ４４８０３，　

分子量为４５６．６８，熔点为２８５￣２８７℃，不溶于水和　石油醚，易溶于乙醇、甲醇、吡啶掣　－２］。　

熊果酸在自然界分布很广，如苦丁茶、冬凌草、　

车前草、枇杷等植物中均含有，是多种天然产物的　主要活性成分。熊果酸具有多种生物活性，日本等　

国家已经将其作为天然抗氧化剂应用于食品中。本　文简介了熊果酸的生物活性，综述了熊果酸提取工　

艺的研究进展，重点讨论了提取工艺研究中存在的　问题，并指出其今后的发展方向，旨在为熊果酸生　产与研究提供参考。　

１　熊果酸的生物活性及其应用　

熊果酸具有广泛的生物活性，尤其在抗癌、抗　肿瘤、抗氧化、保肝和降血脂等方面有显著作用，　

因此熊果酸越来越引起科研人员的关注。随着对熊　果酸研究的逐渐深入，其应用范围不断得到拓展。　

１．１抗肿瘤作用　熊果酸具有显著的抗肿瘤作用，对肿瘤形成和　生长阶段具有预防和抑制作用，对多种致癌、促癌　

物有抵抗作用，对多种恶性肿瘤细胞有显著的毒副　作用，对多种肿瘤细胞体内、外均有抑制作用，对　

科技创新２０１４年２月（下）　

汪瑾　

（襄阳职业技术学院，湖北襄阳４４１０２１）　

摘要：熊果酸为三萜酸类化合物，熊果酸自然资源丰富，毒性小，有广泛的生物学活性，其抗肿瘤作用是多方面和全方位的，有望成为一种高效低毒的抗肿瘤　

新药。　

关键词：熊果酸；抗肿瘤　

熊果酸（Ｕｒｓｏｌｉｃ　ａｃｉｄ），又名乌索酸、乌　

苏酸。目前在自然界已有３４科１０８种植物　

中分离得到熊果酸，如山楂、熊果、乌梅、　陆英、白花蛇舌草、芦笋、野蔷薇果、车前　

草、女贞子等［１］。大量研究发现，熊果酸具　

有广泛的生物学活性。对多种致癌、促癌物　

有抵抗作用，对多种恶性肿瘤细胞有抑制生　

长作用；对Ｇ＋菌和Ｇ一菌及酵母菌均有抗菌　

活性，对中枢系统有明显得安定与降温作　

用，并具有抗血管生成活性，此外，还可降　

血脂、抗动脉粥样硬化、抗糖尿病、抗ＨＩＶ、　

抗寄生虫等。其突出作用为抗肿瘤，自从　

１９９０年熊果酸被日本列为最有希望的肿瘤　

预防药物之一，其防癌抗癌作用已引起药物　学专家的重视。它对多种致癌、促癌物有抵　

抗作用，且对多种恶性肿瘤细胞有明显细胞　

毒作用和诱导分化作用及抗血管形成作用，　

现将近年来熊果酸抗癌作用机制的研究进　

展综述如下。　

１．抗促癌作用和抗突变作用　

首先熊果酸能抗ＤＮＡ突变、抑制癌变　

的启动，试验研究发现熊果酸能对抗致癌物　

如苯并芘、黄曲霉素诱发的基因突变。熊果　

酸还具有抗诱变和抗促癌作用。　

２．熊果酸的肿瘤逆转作用及抗侵袭作　

用。　肿瘤逆转指恶性肿瘤在某些体内外分　

化诱导剂存在的条件下，重新分化而向正常　

方向逆转的现象。许多有关ｕＡ的试验表明，　

它可以通过与肾上腺糖皮质激素受体，或与　

其相类似的核受体形成复合物，从而诱导肿　瘤细胞重新分化，向正常方向逆转。　

３．细胞毒作用　

熊果酸能直接杀伤肿瘤细胞。在高剂量　

时，显示较强的细胞毒作用。　４．诱导细胞凋亡作用　

熊果酸能导致肿瘤细胞生存能力下降，　

减弱细胞活性，同时还能诱导细胞形态学改　变、细胞膜不对称缺失，使细胞出现许多凋　

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投稿邮箱：zuixinyixue@世界最新医学信息文摘 2019年 第19卷 第32期·药物与临床·熊果酸对酒精性肝损伤保护作用研究赵兴奎1，李振翮2，王贵霞2，庄肃敬2，李克明3（1.菏泽市中医医院，山东 菏泽 274035；2.临沂市中心医院，山东 ；临沂 276499；3山东省中医药研究院，山东 济南 250014）

0　引言长期饮酒导致的酒精性肝病肝损伤发病机制复杂，研究发现DILI、ALD均有氧化应激机制的参与，故应用抗氧化剂是预防和治疗肝损伤的一种合理治疗策略[1]。本次研究通过应用熊果酸对DILI、ALD患者治疗前后血清生化指标检测评价患者肝功能改善效果，检测超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）含量，探讨熊果酸保护肝细胞的作用机制。1　资料与方法1.1　一般资料。选用我院2013年1月至2017年12月消化内科住院患者40例。按照随机数字表法分为对照组和治疗组。对照组20例，全部为男性；治疗组20例，男性19例，女性1例。两组一般资料结果无统计学意义。1.2　诊断、纳入、排除、剔除标准 1.2.1　诊断标准2018版《酒精性肝病防治指南》[2]。1.2.2　纳入标准：①饮酒史>5年，男性饮酒量≥40 g/d，女性≥20 g/d；②存在肝功能损害性指标变化：AST、ALT、γ-谷氨酰转肽酶（GGT）、红细胞容积（MCV）等指标升高。1.2.3　排除标准：①其他肝炎患者；②有心、肺功能损害的患者；③长期服用保肝药物者；④过敏体质者。1.2.4　剔除和脱落标准：①未按治疗方案规定用药者；②纳入后发生严重不良事件或出现严重并发症者；③自行退出者。2　治疗方法对照组常规综合治疗的基础上外加给予以双环醇片（北京协和药厂生产，批准文号：国药准字20150623）口服治疗，1片/次，3次/d。治疗组则在常规综合治疗的基础上加熊果酸缓释片（院内自制剂），口服治疗，1片/次，3次/d。两组患者均治疗28 d。3　观察指标及疗效判定3.1　疗效性观察指标。观察两组患者治疗前后临床症状及特征改善情况；分别于治疗前后检测两组血清中AST、ALT、ALP、TBil、GGT、MCV等相关肝功能指标水平；治疗前后MDA含量、SOD水平。3.2　疗效判定标准。根据尼莫地平法：疗效指数＝治疗前得分-治疗后得分/治疗前得分×100%，评定标准：①治愈：≥85%；②显效：≥50%；③有效：≥20%；④无效：<20%；⑤恶化：疗效指数≥-20%。治愈：治疗后患者临床症状、体征彻底消失或显著改善，且相关肝功能指标水平降至正常范围内；好转：治疗后患者临床症状、体征有所改善，且肝功能指标水平有所降低；无效：治疗后患者临床症状、体征无变化，肝功能指标无改善。3.3　安全性指标判定。于治疗前和治疗28 d后检测血、尿、便常规，心肌酶、心电图等指标，评价该药对心、肺及造血系统的安全性。4　统计学处理方法所有数据应用SPSS 17.0统计软件包进行统计学分析处理。5　结果5.1　治疗前后总疗效比较。2组患者肝功能均有改善，治疗组肝功能改善总疗效优于对照组（P<0.05），见表1。表1　两组患者肝功能改善情况的临床总疗效比较（n，%）组别例数治愈显效有效无效总有效率对照组201142385.0治疗组201522195.00注：经Ridit分析，P=0.0375<0.05，差异有显著性意义。5.2　酒精性肝病患者治疗前后肝功能指标改善情况比较。2组治疗后各指标均比治疗前不同程度下降（P<0.01），治疗组情况改善更明显（P<0.01），见表2。摘要：目的 观察熊果酸治疗酒精中毒型肝损伤的临床疗效，探讨其可能的作用机制。方法 选取酒精性肝病患者共40例，分为2组，熊果酸组20例，双环醇片组20例，均服药28 d，观察用药前后患者临床症状、体征变化，并检测用药前后AST、ALT、ALP、TBil、GGT、MCV等肝功能指标，血清中SOD活性及MDA含量。结果 治疗组治疗后总有效率95.00%；DILI及ALD血清学肝功能指标均较治疗前改善，且优于对照组；治疗组血清MDA 含量降低，SOD活性升高。结论 熊果酸可降低酒精肝肝功能损伤指标；其作用机制可能是通过降低氧化应激水平减轻肝组织损伤。关键词：熊果酸；酒精性肝病；超氧化物歧化酶；丙二醛中图分类号：R575 文献标识码：B DOI：10.19613/ki.1671-3141.2019.32.105本文引用格式：赵兴奎,李振翮,王贵霞,等.熊果酸对酒精性肝损伤保护作用研究[J].世界最新医学信息文摘,2019,19(32):151-152.