下载文档原格式
氟比洛芬巴布剂空白处方的试制1.空白处方的筛选各处方中各成分的加入量见下表：处方：NP-700 CMC-Na TiO2滑石粉甘油酒石酸Al(OH)3吐温-80 薄荷油水1 0.05 0.4 1 1 5 0.1 0.05 0.08 0.1 302 0.1 0.4 1 1 5 0.025 0.05 0.08 0.1 303 0.1 0.4 1 1 8.6 0.025 0.05 0.08 0.1 204 0.1 0.4 1 1 8.6 0.02 0.05 0.08 0.1 205 0.2 0.4 1 1 8.6 0 0.05 0.08 0.1 206 0.15 0.6 1 1 8.6 0.03 0.075 0.08 0.1 207 0.3 0.6 1 1 8.6 0.03 0.075 0.08 0.1 208 0.1 0.4 1 1 8.6 0.01 0.05 0.08 0.1 209 0.15 0.6 1 1 8.6 0.015 0.05 0.08 0.1 2010 0.2 0.4 1 1 8.6 0.01 0.05 0.08 0.1 2011 0.3 0.6 1 1 8.6 0.015 0.05 0.08 0.1 20单位：g2.制备方法：将CMC-Na分散于处方量的水中，40℃充分溶胀，溶胀完全后加入NP-700，40℃继续溶胀至完全。
甘油加入研钵后，依次将TiO2、滑石粉、Al(OH)3加入，研匀后将溶胀完全的CMC-Na 和NP-700混合物加入，继续研磨至均匀，再加入酒石酸、吐温-80、薄荷油，研匀即得白色膏状物。
将白色膏状物涂抹于无纺布上，40℃烘干。
3.评价方法初粘力的评价：按《中国药典》一部附录XII E的方法进行钢球测试，记录球号。
同时，将制备的空白巴布剂敷贴于手背，轻轻拍打后，剥离，考察其与皮肤的粘附是否舒适，剥离后是否有残留。
3.小结经处方的初步筛选发现，处方4、6、7制得的空白巴布剂较好，钢球试验能够粘附5、6、7号钢球，敷贴于皮肤舒适，且剥离后无残留。
FLUBIPROFEN氟比洛芬台湾,用药,说明FLUBIPROFEN氟比洛芬（夫比普洛芬）<<商品名>>台灣健保藥品 -B a e n a z i n百那疼錠,F u r o f e n伏炎錠,L e f e n i n e利菲炎膜衣錠,L f n利菲炎錠,Z e t o n制痛膜衣錠,A n f l u p i n安服平錠,A n a z i n安那疼錠,F o r p h e n封炎膜衣錠, S t a y b a n捕痛錠,P a i n i l痛星錠,F u k o n福康錠,F l u r a n福炎錠 ,F l u f e n福祿芬糖衣錠,F l u b e n輔樂炎糖衣錠,S u l a n適炎錠.加拿大 - A l t i-F l u r b i p r o f e n;A n s a i d;A p o-F l u r b i p r o f e n;F r o b e n-S R;F r o b e n;N o v o-F l u r p r o f e n;N u-F l u r p r o f e nC l i n a d o l F o r t e(阿根廷,烏拉圭);F r o b e n(奧地利,比利時,瑞士,印度,荷蘭,巴基斯坦,葡萄牙,新加坡,南非);S t r e p f e n(澳大利亞 ,丹麥,葡萄牙);S t r e p s i l s(芬蘭,愛爾蘭) <<藥物作用>>本藥為一種「非固醇類止痛及抗發炎」的藥物。
其主要的作用，就是能阻止體內「前列腺素」的產生，此一化學物質通常是造成關節疼痛以及發炎腫脹的主要原因，因此可以解除風濕性關節炎，和骨關節炎所引起的關節僵硬﹑疼痛﹑發炎以及發腫的現象。
此藥同時可以當作止痛藥使用，可以消除多種輕微到中度的疼痛，如頭痛﹑牙疼﹑月經痛，以及肌肉扭傷所引起的疼痛等。
<<用法>>為了減經對胃的刺激，此藥最好與食物或飯後服用，並飲用一杯水。
氟比洛芬片说明书氟比洛芬片说明书【药品名称】通用名：氟比洛芬片曾用名：商品名：英文名：Flurbiprofen Tablets汉语拼音：Fubiluofen Piɑn本品主要成份为：氟比洛芬。
其化学名称为：消旋-2-(2- 氟-4-联苯基)-丙酸。
结构式：（参见氟比洛芬缓释片）分子式：C15H13FO2分子量：244.27【性状】本品为白色薄膜包衣片。
【药理毒理】本品为非甾体抗炎药，其作用机制是抑制前列腺素的合成，从而发挥抗炎、解热和镇痛作用。
【药代动力学】本品口服吸收良好，血药浓度达峰时间约为1.5小时，血浆蛋白结合率约90%，消除半衰期约为6小时，本品主要经尿排泄。
【适应症】适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等。
也可用于软组织病（如扭伤及劳损）以及轻中度疼痛（如痛经和手术后疼痛、牙痛等）的对症治疗。
【用法用量】成人常用量口服，一次50mg（1片），一日3～4次，必要时可增加剂量，但每日最大剂量不超过300mg，或遵医嘱。
【不良反应】较常见的不良反应是消化道反应，如消化不良、腹泻、腹痛、恶心、便秘、胃肠道出血、腹胀、呕吐、血清转氨酶升高等，偶见中枢神经系统反应，如头痛、嗜睡等，以及其他系统反应，如皮疹、视力变化、头晕等。
【禁忌】（1）对本品或其他非甾体抗炎药过敏者。
（2）活动期消化性溃疡患者禁用。
【注意事项】（1）有胃肠道溃疡病史者慎用。
（2）有支气管哮喘病史患者或因服用其他非甾体抗炎药曾发生支气管痉挛的患者应慎用。
（3）心、肝、肾功能不全及高血压、血友病患者慎用。
（4）长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。
（5）据报道，本品可引起视力变化，故有眼病的患者应慎用。
（6）本品可以抑制血小板凝集，延长出血时间，故出血时间延长的患者应慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。
氟比洛芬片说明书【儿童用药】遵医嘱。
【老年患者用药】慎用。
【药物相互作用】（1）本品与其他解热、镇痛、抗炎药并用可增加胃肠道的不良反应，增加消化道溃疡发生率。
第一部分化学品及企业标识化学品中文名：氟比洛芬化学品英文名：FlurbiprofenCAS No.：5104-49-4分子式：C15H13FO2产品推荐及限制用途：工业及科研用途。
第二部分危险性概述紧急情况概述吞咽会中毒。
GHS危险性类别急性经口毒性类别 3标签要素：象形图：警示词：警告危险性说明：H301 吞咽会中毒●预防措施：—— P264 作业后彻底清洗。
—— P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
●事故响应：—— P301+P312 如误吞咽：如感觉不适，呼叫解毒中心/ 医生—— P330 漱口。
●安全储存：—— P403+P233 存放在通风良好的地方。
保持容器密闭。
—— P405 存放处须加锁。
●废弃处置：—— P501 按当地法规处置内装物/容器。
物理和化学危险：无资料。
健康危害：吞咽有害。
环境危害：无资料。
第三部分成分/组成信息√物质混合物第四部分急救措施急救：吸入：如果吸入，请将患者移到新鲜空气处。
皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。
如有不适感，就医。
眼晴接触：分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗。
如有不适感，就医。
食入：饮水，禁止催吐。
如有不适感，就医。
对保护施救者的忠告：将患者转移到安全的场所。
咨询医生。
出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。
对医生的特别提示：无资料。
第五部分消防措施灭火剂：用水雾、干粉、泡沫或二氧化碳灭火剂灭火。
避免使用直流水灭火，直流水可能导致可燃性液体的飞溅，使火势扩散。
特别危险性：无资料。
灭火注意事项及防护措施：消防人员须佩戴携气式呼吸器，穿全身消防服，在上风向灭火。
尽可能将容器从火场移至空旷处。
处在火场中的容器若已变色或从安全泄压装置中发出声音，必须马上撤离。
隔离事故现场，禁止无关人员进入。
收容和处理消防水，防止污染环境。
第六部分泄漏应急处理作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序：建议应急处理人员戴携气式呼吸器，穿防静电服，戴橡胶耐油手套。
1. 氟比洛芬巴布膏性状：白色片状，薄荷芳香，药膏均匀分布，背覆石膏衬垫。
规格：每帖含氟比洛芬40mg(面积13.6cm×10cm，含膏量12g)。
2.原料药化学名：(±)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸CAS号：5104-49-4结构式：及其对映异构体分子式：C15H13FO2分子量：244.26性状：白色结晶粉末，微有刺激性气味，熔点114～117℃。
易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿，几乎不溶于水。
95%乙醇(1→50)旋光性消失。
3.原研处方辅料甘油（浓），滑石粉，部分中和的聚丙烯酸，pH调节剂，交联羧甲基纤维素钠，L-薄荷醇，克罗米通，吐温80，二氧化钛，薄荷油，山梨糖醇酐倍半油酸酯，氢氧化铝干凝胶，ノニル酸ワニリルアミド。
4.处方分析主药：氟比洛芬填充剂：滑石粉、二氧化钛亲水粘性基质：部分中和的聚丙烯酸（NP-700）[骨架]、交联羧甲基纤维素钠[增粘]乳化剂：吐温80、山梨糖醇酐倍半油酸酯（斯盘-83）交联剂：氢氧化铝干凝胶保湿剂：甘油（浓）促渗剂：L-薄荷醇芳香剂：薄荷油疑问：1.处方中含有乳化剂吐温80、山梨糖醇酐倍半油酸酯（斯盘-83），但没有油相。
2.原研处方中的成分“ノニル酸ワニリルアミド”，为壬酸waniriruamido，找不到对应的中文译文，而且在日本的一些贴剂中也有该种成分，其作用是使患部有温暖感觉，加入量很少，小于处方量的0.1%。
3.原研处方中加入的克罗米通，其主要作用为作用于疥螨神经系统，使疥螨麻痹而死亡，还因局部麻醉而有一定止痒作用。
目前已有上市的克罗米通软膏剂，那么在我国申报新药时，如果加入克罗米通这种原料药是不是就变成复方制剂了？针对以上的疑问，我觉得应该在原研处方的基础上做一些调整。
自拟处方如下：主药：氟比洛芬填充剂：滑石粉、二氧化钛亲水粘性基质：部分中和的聚丙烯酸（NP-700）、交联羧甲基纤维素钠pH调节剂：酒石酸交联剂：氢氧化铝干凝胶保湿剂：甘油（浓）促渗剂：L-薄荷醇芳香剂：薄荷油空白处方比例：滑石粉6g二氧化钛6g部分中和的聚丙烯酸（NP-700）4g交联羧甲基纤维素钠2g甘油20g氢氧化铝干凝胶0.1g酒石酸0. 2gL-薄荷醇1g薄荷油1g加水至100g制备工艺：I相：将羧甲基纤维素钠、部分中和的聚丙烯酸（NP-700）充分混合加水溶解，充分溶胀；II相：将处方量75%的甘油、滑石粉、二氧化钛混合，搅拌均匀；III相：将处方量25%的甘油、氢氧化铝干凝胶、混合，搅拌均匀。
（凯纷）氟比洛芬酯注射液说明书第一篇：(凯纷) 氟比洛芬酯注射液说明书氟比洛芬酯注射液药品名称: 通用名称：氟比洛芬酯注射液英文名称：Flurbiprofen Axetil Injection 商品名称：凯纷成份: 氟比洛芬酯适应症: 术后及癌症的镇痛。
规格: 5ml:50mg 用法用量: 通常成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg，尽可能缓慢给药(1分钟以上)，根据需要使用镇痛泵，必要时可重复应用。
并根据年龄、症状适当增减用量。
一般情况下，本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。
不良反应: 1.严重不良反应：罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。
2.在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应：罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)、剥脱性皮炎。
3.一般的不良反应：1.注射部位：偶见注射部位疼痛及皮下出血；2.消化系统：有时出现恶心、呕吐，转氨酶升高，偶见腹泻，罕见胃肠出血；3.精神和神经系统：有时出现发热，偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒；4.循环系统：偶见血压上升、心悸；5.皮肤：偶见瘙痒、皮疹等过敏反应；6.血液系统：罕见血小板减少，血小板功能低下。
禁忌: 1.已知对本品过敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者、高血压患者。
7.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。
8.正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。
警告: 以下患者禁用： 1.已知对本品过敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
