氟比洛芬酯注射液的药理作用及临床应用

氟比洛芬酯注射液诱发急性脑梗死１例林坤才１，谢梅珍２ （１ 漳州市第三医院急诊科，福建漳州３６３０００；２ 第九○九医院（厦门大学附属东南医院）药学科，福建漳州３６３０００）摘要：１例３６岁女性因右侧输尿管结石引起右侧腰部剧痛，予氟比洛芬酯注射液镇痛后，患者出现左侧肢体乏力、言语含糊、意识改变，经颅脑磁共振检查后明确诊断急性脑梗死，予按急性脑梗死诊疗常规治疗后患者症状明显改善，此后未再使用氟比洛芬酯注射液，继续其他药物治疗，患者未再出现上述症状。

关键词：脑梗死；氟比洛芬酯；药物不良反应中图分类号：Ｒ９６９ ３　文献标识码：Ｂ　文章编号：１００６ ３７６５（２０２１） ０４ ０２１９ ０２通讯作者：谢梅珍。

１　病案患者女，３６岁，２０２０年３月８日１８∶５０因“突发语言不清伴左侧肢体乏力２ｈ余”到我院就诊。

既往史：既往体健，否认高血压、糖尿病、冠心病、脑梗死等病史；否认药物、食物过敏史。

患者曾于２０２０年３月８日１６∶００因“突发右侧腰部剧痛伴呕吐３０ｍｉｎ”步行到我院急诊科就诊，当时无肢体乏力，无皮肤感觉异常，无头晕头痛，无心悸胸闷及二便失禁等不适，查体：查体配合，神志清楚、语言清晰，无口眼歪斜，双肺呼吸音清，心律整齐，未及病理性杂音，腹软，无压痛。

右肾区叩击痛明显，四肢肌力、感觉正常，病理征未引出。

急诊彩超检查提示：“右侧输尿管扩张，右侧输尿管下段结石５ｍｍ×４ｍｍ，右肾结石伴肾积水。

”诊断为：①肾绞痛；②急性右输尿管下段结石梗阻。

１６∶２７予氟比洛芬酯注射液（厂家：北京泰德制药股份有限公司，批号：２Ｅ０６８Ｔ，规格：５ｍＬ：５０ｍｇ）５０ｍｇ＋０ ９％氯化钠注射液１０ｍＬ缓慢静脉注射。

用药约１０ｍｉｎ后，患者腰痛症状明显改善，但精神倦怠，自行步行回家休息，期间未使用其他药物。

２ｈ后患者在家中出现意识模糊，言语含糊不清，左侧肢体乏力，无法行走，呕吐３次胃内容物，立即由家属送到我院急诊科就诊。

氟比洛芬酯的临床应用研究进展【摘要】氟比洛芬酯注射液是一种静脉注射用脂微球非甾体类镇痛药(nsaids)，它是由脂微球和氟比洛芬酯组成，通过抑制前列腺素合成而发挥镇痛效应，目前针对围术期镇痛已进行了大量的临床治疗观察，本文综述其临床应用研究进展。

【关键词】氟比洛芬酯注射液；非甾体类镇痛药；脂微球；静脉注射；临床【中图分类号】r775【文献标识码】b【文章编号】1005-0515(2011)02-0177-01氟比洛芬酯注射液是一种新型的非甾体类靶向抗炎镇痛药，进入血液后被血液中的酯酶迅速水解成活性的氟比洛芬，通过在脊髓和外周抑制环氧化酶减少前列腺素的合成，发挥镇痛作用；而脂微球作为一种新的药物载体系统，对氟比洛芬酯的药效产生如下影响：①靶向性：使药物有选择性的在炎症部位及肿瘤部位聚集，其机制可能是肿瘤及手术创口处血管内壁受损变粗糙，炎性物质大量合成并释放，而使其在炎症部位聚集；②控制药物的释放，使药效持续时间长，氟比洛芬酯的半衰期与镇痛时间可以分别达到5.8小时、8小时以上；③更容易跨越细胞膜，从而促进包裹药物的吸收，从而缩短起效时间[1~2]。

本文就其临床应用做一简要综述。

1 用于超前镇痛超前镇痛是一种增强术后镇痛的新概念。

在疼痛刺激之前先给予小剂量镇痛药，超前使用镇痛药可以减轻手术刺激所致的中枢神经元兴奋。

从而消除术后的异常感受性，以达到术后镇痛的目的[3]。

氟比洛芬酯注射液用于超前镇痛的研究较多，这可能与其直接作用于脊髓、抑制中枢敏感化和阻止ampa和n-甲基-d-天冬氨酸受体激活的某些机制有关[4]，陈君等[5]研究了氟比洛芬酯对颅脑手术患者的超前镇痛效果以及对围术期血清炎性细胞因子水平的影响，结果证明在手术前预给氟比洛芬酯注射液具有确切的超前镇痛作用，并能降低颅脑手术围术期应激炎性反应。

在腔镜手术中疼痛的程度较轻且时间短，往往被人们所忽视，但其术后疼痛已经成为影响患者住院时间及手术恢复程度的重要因素[6]，通常服用镇痛剂来缓解疼痛，且有一定副作用，曹英浩等[2]的研究表明：不同给药时机影响氟比洛芬酯用于妇科腹腔镜手术患者的术后镇痛效果，术前给药优于术后给药，提示氟比洛芬酯具有超前镇痛作用;陈秀辉等[7]在甲状腺腔镜手术中应用氟比洛芬酯超前镇痛的方法也减轻了术后并发症；氟比洛芬酯超前镇痛对于解除癌性疼痛也有良好效果，房明[8]的研究表明氟比洛芬酯超前镇痛对胃癌术后静脉镇痛效果良好，可明显减少pcia期间芬太尼的用量，不增加不良反应的发生率。

氟比洛芬酯的药理作用及临床应用研究进展摘要】氟比洛芬酯是近些年来被广泛应用于临床的一种非甾体类抗炎药，由氟比洛芬和包裹在外层的脂微球组成，常用于手术疼痛和癌症疼痛的治疗。

本文对其在药理学、镇痛机制与临床应用等方面的国内外研究进行综述。

【关键词】氟比洛芬酯临床应用镇痛【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）20-0093-02氟比洛芬是临床广泛使用的非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs），具有消炎、镇痛作用[1]。

由于口服氟比洛芬会刺激胃肠道，影响临床的使用。

1992年7月日本科研制药株式会社研发的氟比洛芬酯在日本上市，每5mL乳剂中含50mL氟比洛芬酯，用于治疗术后痛和癌痛。

2005年，北京泰德公司研发的氟比洛芬酯注射液在中国首次上市。

氟比洛芬醋注射液副作用小，而且起效更快，由于没有中枢抑制作用，不影响处于麻醉状态患者的苏醒，常用手术镇痛。

本文现将其药理作用、镇痛机制与临床应用综述如下：1 药理作用氟比洛芬醋注射液由脂微球和包裹在内的氟比洛芬组成。

脂微球是一种以脂肪油为软基质并被磷脂膜包封的微粒体分散系，平均直径为0.2μm，外膜为卵磷脂，内层为软基质油，其中包裹脂溶性药物。

作为新型药物载体系统，脂微球对其所包裹的药物的药效主要有4个方面的影响: ①靶向治疗。

脂微球靶向聚集于病变部位实现了药物的“靶向治疗”，将治疗药物最大限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区浓度超出传统制剂的数倍或数百倍，减少了药物对正常机体组织的副作用，疗效显著；②缓释作用。

氟比洛芬通过脂微球的包裹和保护作用，在靶区被缓慢释放，既起到了长效的作用，又减少了频繁用药给患者带来的痛苦；③直径小，易于跨膜转运，缩短药物起效时间。

一项同位素标记的测定实验发现，氟比洛芬酯静脉给药后，脂微球被血液中酯酶迅速水解，成为其活性代谢物氟比洛芬。

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用以下患者禁用：1.已知对本品过敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者、高血压患者。

7.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。

8.正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。

【药品名称】通用名称：氟比洛芬酯注射液商品名称：凯纷®英文名称：Flurbiprofen Axetil Injection汉语拼音：Fubiluofenzhi Zhusheye【成份】本品主要成分为氟比洛芬酯，其化学名称为：（±）2-（2-氟-4-联苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯其结构式为：分子式：C19H19FO4分子量：330.36辅料：精制大豆油、精制卵磷脂、浓甘油、磷酸氢二钠、枸橼酸、注射用水【性状】本品为白色乳液，略带粘性，有特异性气味。

【适应症】术后及癌症的镇痛。

【规格】5ml:50mg【用法用量】通常成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg，尽可能缓慢给药（1分钟以上），根据需要使用镇痛泵，必要时可重复应用。

并根据年龄、症状适当增减用量。

一般情况下，本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。

【不良反应】1．严重不良反应：罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。

2．在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应：罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症（Lyell综合症）、剥脱性皮炎。

3．一般的不良反应：（1）注射部位：偶见注射部位疼痛及皮下出血；（2）消化系统：有时出现恶心、呕吐，转氨酶升高，偶见腹泻，罕见胃肠出血；（3）精神和神经系统：有时出现发热，偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒；（4）循环系统：偶见血压上升、心悸；（5）皮肤：偶见瘙痒、皮疹等过敏反应；（6）血液系统：罕见血小板减少，血小板功能低下。

凯纷氟比洛芬酯注射液说明书氟比洛芬酯注射液药品名称:通用名称：氟比洛芬酯注射液英文名称：Flurbiprofen Axetil Injection 商品名称：凯纷成份:氟比洛芬酯适应症:术后及癌症的镇痛。

规格:5ml:50mg用法用量:一般成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg，尽可能缓慢给药(1分钟以上) ，根据需要使用镇痛泵，必要时可重复应用。

并根据年龄、症状适当增减用量。

一般情况下，本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。

不良反应:1. 严重不良反应：罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。

2. 在氟比洛芬的其它制剂的研究中还观察到以下严重不良反应：罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症 (Lyell综合症) 、剥脱性皮炎。

3. 一般的不良反应：1. 注射部位：偶见注射部位疼痛及皮下出血；2. 消化系统：有时出现恶心、呕吐，转氨酶升高，偶见腹泻，罕见胃肠出血；3. 精神和神经系统：有时出现发热，偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒；4. 循环系统：偶见血压上升、心悸；5. 皮肤：偶见瘙痒、皮疹等过敏反应；6. 血液系统：罕见血小板减少，血小板功能低下。

禁忌:1. 已知对本品过敏的患者。

2. 服用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3. 禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6. 重度心力衰竭患者、高血压患者。

7. 严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。

8. 正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。

警告:以下患者禁用：1. 已知对本品过敏的患者。

2. 服用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3. 禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

氟比洛芬酯注射液【药品名称】商品名称：凯纷通用名称：氟比洛芬酯注射液英文名称：Flurbiprofen Axetil Injection【成份】氟比洛芬酯【适应症】用于缓解术后疼痛和癌痛。

【用法用量】50mg/次，1-2次/日，静推或静滴【不良反应】 1.严重不良反应：罕见休克、急性肾衰、肾病综合症、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。

2.在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应：罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症（Lyell综合症）、剥脱性皮炎。

3.一般的不良反应：（1）注射部位：偶见注射部位疼痛及皮下出血；（2）消化系统：有时出现恶心、呕吐，转氨酶升高，偶见腹泻，罕见胃肠出血；（3）精神和神经系统：有时出现发热，偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒；（4）循环系统：偶见血压上升、心悸；（5）皮肤：偶见瘙痒、皮疹等过敏反应；（6）血液系【禁忌】患有严重消化性溃疡、严重血液性疾病，心肝肾功能严重异常、严重高血压、有阿司匹林哮喘史的患者禁用。

【注意事项】1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。

这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。

既往有胃肠道病史（溃疡性水肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。

当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。

老年患者使用非甾体抗炎【特殊人群用药】儿童注意事项：儿童使用的安全性尚未确定，因此儿童不宜使用。

妊娠与哺乳期注意事项：1.妊娠妇女应用的安全性尚未确立，妊娠或可能妊娠的妇女必须在治疗的有益性大于危险性时才能应用；2.尽量不在妊娠末期应用（动物试验中发现在妊娠末期的大鼠用药后可导致分娩延迟及胎儿的动脉导管收缩）； 3.应用本品过程中避免哺乳（可能会转移到母乳中）。

作者：于椅上作品编号：785632589421G 101创作日期：2020年12月20日实用文库汇编之氟比洛芬酯注射液药品名称:通用名称：氟比洛芬酯注射液英文名称：Flurbiprofen Axetil Injection商品名称：凯纷成份:氟比洛芬酯适应症:术后及癌症的镇痛。

规格:5ml:50mg用法用量:通常成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg，尽可能缓慢给药(1分钟以上) ，根据需要使用镇痛泵，必要时可重复应用。

并根据年龄、症状适当增减用量。

一般情况下，本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。

不良反应:1.严重不良反应：罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。

2.在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应：罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症) 、剥脱性皮炎。

3.一般的不良反应：1.注射部位：偶见注射部位疼痛及皮下出血；2.消化系统：有时出现恶心、呕吐，转氨酶升高，偶见腹泻，罕见胃肠出血；3.精神和神经系统：有时出现发热，偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒；4.循环系统：偶见血压上升、心悸；5.皮肤：偶见瘙痒、皮疹等过敏反应；6.血液系统：罕见血小板减少，血小板功能低下。

禁忌:1.已知对本品过敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者、高血压患者。

7.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。

8.正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。

警告:以下患者禁用：1.已知对本品过敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜好手术相关人员职业防护知识的培训。

参　考　文　献［１］薛亮．妙用头脑风暴法［Ｊ］．企业研究（策划＆财富），２００５（５）：６１ ６２．［２］ＨｃｉｎＨＷ．ｌｎｄｕｓｔｉａｌａｃｃｉｄｅｎｔｐｒｅｖｃｎｔｉｏｎ：ａｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃａｐｐｒｏａｃｂ［Ｍ］．ＮｅｗＹｏｒｋ：ＭｃＧｒａｗＨｉｌｌＢｏｏｋＣｏｍｐａｎｙ，１９４１：１．［３］孙晶，马月仙，张志伟，等．分层次、分阶段的临床护理带教模式的应用［Ｊ］．齐齐哈尔医学院学报，２０１４，３５（１５）：２２９８ ２２９９．［４］陈玉兰．手术室护理安全隐患及防范措施［Ｊ］．浙江创伤外科，２０１３，１８（６）：９４２ ９４３．［５］段闵，石磊．风险意识管理在手术室护理管理中的应用效果［Ｊ］．中国当代医药，２０１６，２３（３５）：１６５ １６７．［６］刘媛媛，王利，王红梅．医护人员血源性职业暴露分析与防控［Ｊ］．当代护士（上旬刊），２０１８，２５（２８）：２０ ２１．（本文编辑：曾丽琼）ＤＯＩ：１０．１９７９１／ｊ．ｃｎｋｉ．１００６ ６４１１．２０２１．０７．０６２工作单位：３６３０００　漳州　福建省漳州市解放军第一七五医院普通外科李君洁：女，大专，主管护师收稿日期：２０１８－０１－１１１例静脉注射氟比洛芬酯注射液致严重不良反应的报道李君洁关键词：氟比洛芬酯注射液；严重不良反应 随着加速康复外科的不断发展，术后早期下床活动的广泛应用，镇痛就起着至关重要的作用。

氟比洛芬酯注射液的镇痛效果相对于其他药物更好，被普遍应用于临床中。

但是，在本科室使用的过程中有１例患者出现了严重的不良反应，经过相关的救治与护理后，患者恢复健康，现报道如下。

１　病例介绍患者，女，８１岁，于２０１７年６月２１日入院，７ｄ前患者突然站立时出现左下腹痛，呈绞痛，可忍受，片刻后可缓解，症状反复发作，自觉可触及左下腹“鸡蛋”大小肿物，肿物轻度压痛，活动度小，无明显变大或缩小，无腹胀，无黑便、血便，无里急后重，无胃寒、发热、反酸，无恶心、呕吐，无肛门停止排便、排气症状。

1【药物名称】2【临床应用】3【药理】4【注意事项】5【不良反应】6【药物相互作用】7【给药说明】8【用法与用量】9【制剂与规格】【药物名称】中文通用名称：氟比洛芬英文通用名称：Flurbiprofen其它名称：苯氟布洛芬、氟苯布洛芬、氟比洛芬钠、氟布洛芬、氟联苯丙酸、氟联苯丙酸钠、欧可芬、平风、Ansaid、Cebutid、Fladolef-B、Flugalin、Flurbiprofen Sodium、Flurbiprofenum、Flurofen、Forben、Froben、Lople、Ocufen、Ocuflur、Reupax【临床应用】1.适用于类风湿关节炎、骨性关节炎及强直性脊柱炎等。

2.也可用于软组织病(如扭伤、劳损)以及轻、中度疼痛(如手术后疼痛、痛经和牙痛等)。

3.本药滴眼液用于激光小梁成形术后的炎症反应，以及其它眼前段炎症；防治白内障人工晶体植入术后的黄斑囊样水肿；治疗巨乳头性结膜炎，以及抑制内眼手术中的瞳孔缩小及其术后抗炎。

【药理】1.药效学本药是丙酸类非甾体类抗炎药(NSAID)，主要通过抑制前列腺素合成酶起作用，具镇痛、抗炎及解热作用。

本药抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250 倍和50 倍，比布洛芬强。

本药对血小板的粘附和聚集反应也有轻度的抑制作用。

由于本药有较好的耐受性，故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用本药。

对于接受乙酰唑胺治疗的患者，本药比阿司匹林更安全。

前列腺素在眼部手术时可引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。

临床研究表明，本药滴眼液能抑制前列腺素，故可抑制白内障手术时的瞳孔缩小。

本药对眼内压无明显影响。

2.药动学本药口服吸收迅速，1.5 小时后达血药浓度峰值，3 日后血药浓度达稳态。

本药组织分布广泛，少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障，并可进入乳汁。

蛋白结合率达99%。

本药在肝脏中代谢。

原形和代谢产物由尿和粪便排出。

血浆半衰期为4-5小时，年龄对半衰期无明显影响。

氟比洛芬酯注射液论文：氟比洛芬酯的临床应用研究进展【摘要】氟比洛芬酯注射液是一种静脉注射用脂微球非甾体类镇痛药(nsaids)，它是由脂微球和氟比洛芬酯组成，通过抑制前列腺素合成而发挥镇痛效应，目前针对围术期镇痛已进行了大量的临床治疗观察，本文综述其临床应用研究进展。

【关键词】氟比洛芬酯注射液非甾体类镇痛药脂微球静脉注射临床氟比洛芬酯注射液是一种新型的非甾体类靶向抗炎镇痛药，进入血液后被血液中的酯酶迅速水解成活性的氟比洛芬，通过在脊髓和外周抑制环氧化酶减少前列腺素的合成，发挥镇痛作用；而脂微球作为一种新的药物载体系统，对氟比洛芬酯的药效产生如下影响：①靶向性：使药物有选择性的在炎症部位及肿瘤部位聚集，其机制可能是肿瘤及手术创口处血管内壁受损变粗糙，炎性物质大量合成并释放，而使其在炎症部位聚集；②控制药物的释放，使药效持续时间长，氟比洛芬酯的半衰期与镇痛时间可以分别达到5.8小时、8小时以上；③更容易跨越细胞膜，从而促进包裹药物的吸收，从而缩短起效时间[1,2]。

本文就其临床应用做一简要综述。

1 用于超前镇痛超前镇痛是一种增强术后镇痛的新概念。

在疼痛刺激之前先给予小剂量镇痛药，超前使用镇痛药可以减轻手术刺激所致的中枢神经元兴奋。

从而消除术后的异常感受性，以达到术后镇痛的目的[3]。

氟比洛芬酯注射液用于超前镇痛的研究较多，这可能与其直接作用于脊髓、抑制中枢敏感化和阻止ampa和n-甲基-d-天冬氨酸受体激活的某些机制有关[4]，陈君等[5]研究了氟比洛芬酯对颅脑手术患者的超前镇痛效果以及对围术期血清炎性细胞因子水平的影响，结果证明在手术前预给氟比洛芬酯注射液具有确切的超前镇痛作用，并能降低颅脑手术围术期应激炎性反应。

在腔镜手术中疼痛的程度较轻且时间短，往往被人们所忽视，但其术后疼痛已经成为影响患者住院时间及手术恢复程度的重要因素[6]，通常服用镇痛剂来缓解疼痛，且有一定副作用，曹英浩等[2]的研究表明：不同给药时机影响氟比洛芬酯用于妇科腹腔镜手术患者的术后镇痛效果，术前给药优于术后给药，提示氟比洛芬酯具有超前镇痛作用;陈秀辉等[7]在甲状腺腔镜手术中应用氟比洛芬酯超前镇痛的方法也减轻了术后并发症；氟比洛芬酯超前镇痛对于解除癌性疼痛也有良好效果，房明[8]的研究表明氟比洛芬酯超前镇痛对胃癌术后静脉镇痛效果良好，可明显减少pcia期间芬太尼的用量，不增加不良反应的发生率。

氟比洛芬酯注射液的术后镇痛作用【关键词】氟比洛芬酯注射液;术后镇痛氟比洛芬酯注射液是非甾体抗炎药氟比洛芬的脂微球制剂,临床研究表明其具有良好的抗炎、止痛及解热作用,能有效地缓解术后疼痛和癌症疼痛,避免口服制剂对胃黏膜的刺激,也给术后疼痛或癌症疼痛无法口服药物的患者带来方便。

自1992年7月在日本上市以来,氟比洛芬酯注射液已经广泛应用于骨科、普外科、神经外科、妇产科、胸外科患者的术后止疼及癌症患者,且其作用时间长,不良反应低。

我国对此剂的术后镇痛临床研究已有报道 [1] 。

现将氟比洛芬酯注射液用于术后镇痛做一简要综述。

1.药理作用氟比洛芬酯注射液由脂微球(lipid microspheres,LM)与其包裹的氟比洛芬酯组成。

LM的平均直径为200nm,是一种新型药物载体系统 [2] 。

其对所包裹的药物主要有以下作用:①靶向性。

LM可使氟比洛芬酯聚集于手术切口、肿瘤部位及血管部位聚集发挥作用,使药效增强。

②控制药物释放,使药物有效时间延长;③促进药物在细胞膜的转运,催进药物在体内的吸收和转运,从而虽短起效时间。

本品与氟比洛芬一样,是NSAIDs,通过外周及中枢作用,抑制环氧化酶而减少前列腺素生物合成,减轻手术创伤的炎症反应和组织水肿,有效减少末梢的伤害性感受及疼痛知觉,产生镇痛作用。

与其他NSAIDs不同,因其对创伤及肿瘤部位的靶向作用不会像口服药那样对胃黏膜产生直接的刺激作用,从而减轻胃黏膜的损害作用。

有研究表明,大鼠单次和连续7d给药结果显示,氟比洛芬酯注射液对胃黏膜的损伤作用比口服制剂弱,安全系数(UD50/ED50,引起50%动物胃黏膜损伤的剂量/5o%有效剂量)为口服制剂的3～20倍 [3] 。

用 14 C标记测定发现,氟比洛芬酯脂微球静脉给药后,LM与血浆蛋白结合,微球中的大部分药物从微球向血中移行,被血中酯酶迅速水解,成为其活性代谢物氟比洛芬。

在大鼠、猴和健康受试者中均发现,静脉注射本试剂后5min血中即不见原形药物,只剩下活性药物氟比洛芬,而LM则迅速从血中消失,消除半衰期约为12min [4] 。

氟比洛芬酯脂微球注射液临床应用新进展冯　洁1＊(综述),耿立成2(审校)(天津市人民医院1疼痛治疗科,2麻醉科,天津300121)中图分类号:R 971.1 文献标识码:A 文章编号:1006-2084(2009)17-2676-03 摘要:氟比洛芬酯脂微球注射液是一种新型非甾体类抗炎镇痛药,由脂微球和其所包裹的氟比洛芬酯组成。

脂微球对其所包裹的药物具有靶向性,控制包裹药物的释放,易于跨越细胞膜从而促进药物吸收,进一步缩短起效时间。

氟比洛芬酯脂微球注射液已用于围术期镇痛、癌性疼痛等。

本文综述其药理作用和临床应用新进展。

关键词:氟比洛芬酯;脂微球;非甾体类抗炎镇痛药;镇痛C l i n i c a l A p p l i c a t i o n P r o g r e s so fF l u r b i p r o f e nA x e t i l L i p i dMi c r o s p h e r eI n j e c t i o n F E N G J i e 1,G E N GL i -c h e n g 2.(1.D e p a r t m e n t o f P a i n T r e a t m e n t ,2.D e p a r t m e n t o f A n a e s t h e s i o l o g y ,T i a n j i nC i t y P e o p l e ′s H o s p i t a l ,T i a n j i n 300121,C h i n a )A b s t r a c t :F l u r b i p r o f e na x e t i ll i p i dm i c r o s p h e r ei n j e c t i o ni san e w n o n s t e r o i d a la n t i -i n f l a m m a t o r y d r u g s (N S A I D s ),w h i c ha r ec o m p o s e db y l i p i dm i c r o s p h e r e a n dw r a p p e du pf l u r b i p r o f e na x e t i l .T ot h ew r a p p e d m e d i c i n e ,l i p i d m i c r o s p h e r e h a s m a n ye f f e c t s s u c ha s t a r g e t i n g ,c o n t r o l l i n g w r a p p e dm e d i c i n et or e l e a s e ,p r o m o t i n g m e d i c i n e ′s a b s o r p t i o nd u et os u r m o u n t i n gt h e c e l l u l a r m e m b r a n ee a s i l ya n dr e d u c i n g t h e i n i t i a l e f f e c t t i m e f u r t h e r .T h e f l u r b i p r o f e n a x e t i l l i p i dm i c r o s p h e r e i n j e c t i o n h a s b e e nu s e d i np e r i o p e r -a t i v e p e r i o da n a l g e s i a a n d c a n c e r o u s p a i n ,a n dt h i s a r t i c l e r e v i e w e dt h e p h a r m a c o l o g i c a c t i o na n d i t s c l i n i -c a l a p p l i c a t i o np r o g r e s s .K e yw o r d s :F l u r b i p r o f e n a x e t i l ;L i p i dm i c r o s p h e r e ;N o n s t e r o i d a l a n t i -i n f l a m m a t o r y d r u g s ;A n a l g e s i a 氟比洛芬酯(f l u r b i p r o f e n a x e t i l ,F A )脂微球注射液是一种新型非甾体类抗炎镇痛药(n o n s t e r o i d a l a n -t i -i n f l a m m a t o r y d r u g s ,N S A I D s ),通过抑制前列腺素合成而发挥镇痛效应。

核准日期：2006年12月22日修改日期：2015年05月25 日氟比洛芬酯注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用以下患者禁用：1.已知对本品过敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者。

7.重度高血压患者。

8.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。

9.正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星、普卢利沙星的患者。

10.妊娠后期的妇女，参考“妊娠、产妇、哺乳期妇女等的用药”的注意事项。

【药品名称】通用名称：氟比洛芬酯注射液商品名称：凯纷®英文名称：Flurbiprofen Axetil Injection汉语拼音：Fubiluofenzhi Zhusheye【成份】本品主要成分为氟比洛芬酯，其化学名称为：（±）2-（2-氟-4-联苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯其结构式为：分子式：C19H19FO4分子量：330.36辅料：精制大豆油、精制卵磷脂、浓甘油、磷酸氢二钠、枸橼酸、注射用水【性状】本品为白色乳液，略带粘性，有特异性气味。

【适应症】术后及癌症的镇痛。

【规格】5ml:50mg【用法用量】通常成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg，尽可能缓慢给药（1分钟以上），根据需要使用镇痛泵，必要时可重复应用。

并根据年龄、症状适当增减用量。

一般情况下，本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。

【不良反应】1．严重不良反应：罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐、中毒性表皮坏死症（Lyell综合症）、皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、剥脱性皮炎，应注意观察，发生异常情况应停止给药，采取适当措施。

2．在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应：罕见再生障碍性贫血。

氟比洛芬酯用于宫颈癌根治术超前镇痛临床研究【关键词】氟比洛芬酯;宫颈癌;镇痛氟比洛芬酯(英文名:凯纷)注射液是一种静脉用非甾体类抗炎镇痛药,它经过脂微球(LM)包裹,具有靶向性,具有强力、速效镇痛作用。

本研究拟以前镇痛(pre-eruptive)概念为基础,在手术麻醉前使用不同剂量氟比洛芬酯进行超前镇痛,观察硬膜外阻滞下宫颈癌根治术后的镇痛效果。

1资料与方法1.1一般资料选择80例ASAI-Ⅱ女性宫颈癌患者,年龄24～64岁,体质量41～92 kg,接受宫颈癌根治术。

排除标准:有阿斯匹林类药物过敏史、有消化道疾病史、心功能Ⅱ级以上、有重度高血压病史、有血液系统疾病以及出血倾向、肝肾功能明显异常及智力、精神障碍的患者。

术前访视患者时,说明本研究目的,以获得知情同意,教会VSA评分方法。

1.2研究方法随即将患者分为4组,每组20例。

I组(对照组)硬膜外阻滞前静脉推注生理盐水10 ml,Ⅱ组硬膜外阻滞前静脉推注氟比洛芬酯0.75 mg/kg,Ⅲ组硬膜外阻滞前静脉推注氟?外阻滞下接受手术,术前30 min肌内注射安定10 mg,入室后常规监测患者生命体征和建立静脉通路,取L1～2或L2～3间隙行硬膜外穿刺和置管,诱导用2%利多卡因5 ml,观察5 min后无局麻药中毒反应,用1%罗哌卡因和静脉辅助神经安定类药物。

观察并记录后24 h内镇痛效果、镇静效果及使用镇痛药初次时间和剂量。

镇痛效果采用视觉模拟评分法(VSA):0分为无痛状态;10分为剧烈疼痛状态;＜3分为优良,3～5分为基本满意,＞5分为不满意。

镇静评分法(SS):0分为镇静,患者清醒;1分为轻度镇静,偶尔嗜睡、易于唤醒;2分为中度镇静,经常嗜睡、仍能唤醒:3分为重度镇静,嗜睡、难于唤醒。

记录第1次使用镇痛药时间,术后24 h内使用镇痛药的次数及使用比例。

观察患者恶心、呕吐、头晕、头痛、心慌、多汗、皮肤瘙痒等不良反应。

1.3统计分析采用SPSS10.0软件进行数据处理,计量资料以均数标准差(x±s)表示,采用t检验。