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氟比洛芬酯的临床应用研究进展【摘要】氟比洛芬酯注射液是一种静脉注射用脂微球非甾体类镇痛药(nsaids)，它是由脂微球和氟比洛芬酯组成，通过抑制前列腺素合成而发挥镇痛效应，目前针对围术期镇痛已进行了大量的临床治疗观察，本文综述其临床应用研究进展。
【关键词】氟比洛芬酯注射液；非甾体类镇痛药；脂微球；静脉注射；临床【中图分类号】r775【文献标识码】b【文章编号】1005-0515(2011)02-0177-01氟比洛芬酯注射液是一种新型的非甾体类靶向抗炎镇痛药，进入血液后被血液中的酯酶迅速水解成活性的氟比洛芬，通过在脊髓和外周抑制环氧化酶减少前列腺素的合成，发挥镇痛作用；而脂微球作为一种新的药物载体系统，对氟比洛芬酯的药效产生如下影响：①靶向性：使药物有选择性的在炎症部位及肿瘤部位聚集，其机制可能是肿瘤及手术创口处血管内壁受损变粗糙，炎性物质大量合成并释放，而使其在炎症部位聚集；②控制药物的释放，使药效持续时间长，氟比洛芬酯的半衰期与镇痛时间可以分别达到5.8小时、8小时以上；③更容易跨越细胞膜，从而促进包裹药物的吸收，从而缩短起效时间[1~2]。
本文就其临床应用做一简要综述。
1 用于超前镇痛超前镇痛是一种增强术后镇痛的新概念。
在疼痛刺激之前先给予小剂量镇痛药，超前使用镇痛药可以减轻手术刺激所致的中枢神经元兴奋。
从而消除术后的异常感受性，以达到术后镇痛的目的[3]。
氟比洛芬酯注射液用于超前镇痛的研究较多，这可能与其直接作用于脊髓、抑制中枢敏感化和阻止ampa和n-甲基-d-天冬氨酸受体激活的某些机制有关[4]，陈君等[5]研究了氟比洛芬酯对颅脑手术患者的超前镇痛效果以及对围术期血清炎性细胞因子水平的影响，结果证明在手术前预给氟比洛芬酯注射液具有确切的超前镇痛作用，并能降低颅脑手术围术期应激炎性反应。
在腔镜手术中疼痛的程度较轻且时间短，往往被人们所忽视，但其术后疼痛已经成为影响患者住院时间及手术恢复程度的重要因素[6]，通常服用镇痛剂来缓解疼痛，且有一定副作用，曹英浩等[2]的研究表明：不同给药时机影响氟比洛芬酯用于妇科腹腔镜手术患者的术后镇痛效果，术前给药优于术后给药，提示氟比洛芬酯具有超前镇痛作用;陈秀辉等[7]在甲状腺腔镜手术中应用氟比洛芬酯超前镇痛的方法也减轻了术后并发症；氟比洛芬酯超前镇痛对于解除癌性疼痛也有良好效果，房明[8]的研究表明氟比洛芬酯超前镇痛对胃癌术后静脉镇痛效果良好，可明显减少pcia期间芬太尼的用量，不增加不良反应的发生率。
氟比洛芬脂在小儿唇腭裂修复术后镇痛中的运用目的：将氟比洛芬脂（凯芬）用于小儿唇腭裂修复术后镇痛，观察其效果及安全性。
方法：40例唇腭裂患儿随机分两组：实验组（S组）和对照组（D组），手术结束前10min S组静注氟比洛芬脂（1mg/kg），D组静注0.9%生理盐水（0.1ml/kg）。
记录各组患儿术毕后的CRIES评分。
结果：术后8h内实验组（S 组）CRIES评分明显低于对照组（D组），两组间自主呼吸恢复，意识恢复和拔管时间比较差异无显著性（P＞0.05）。
均未见明显的不良反应。
结论：氟比洛芬脂具有提高小儿围手术期安全性和舒适度，为小儿镇痛提供了新的选择。
Abstract:ObjectiveAdopt flurbiprofen axetil in post-operative analgesia of pediatrics cleft lip and palate repairing operation, and observe its effect and security.Methods Put 40 cleft lip and palate children into two groups randomly: experimental group （Group S）and control group （Group D）.Ten minutes before finishing the operation, use 1mg/kg flurbiprofen axetil in intravenous injection on Group S, while 0.1ml/kg normal saline on Group D. Record the children’s post-operative CRIES scores.ResultsIn 8 hours after the operation,the CRIES scores of Group S are clearly much lower than those of Group D.Between these two groups, there is no great difference in their recovery of self-respiration,consciousness and extubation time.（P＞0.05）.No distinct adverse reaction appears in both of the two groups.ConclusionFlurbiprofen axetil is efficient in boosting security and comfort index in pediatric operation,thus it can serves as a new choice in pediatric analgesia.Key words:flurbiprofen axetil;pediatrics;cleft lip and palate repairing operation;post-operative analgesia小儿唇腭裂修复术后疼痛是一种不愉快的感觉和情绪体验，如果疼痛治疗不充分会带来日后痛觉异常。
氟比洛芬酯的药理作用及临床应用研究进展摘要】氟比洛芬酯是近些年来被广泛应用于临床的一种非甾体类抗炎药，由氟比洛芬和包裹在外层的脂微球组成，常用于手术疼痛和癌症疼痛的治疗。
本文对其在药理学、镇痛机制与临床应用等方面的国内外研究进行综述。
【关键词】氟比洛芬酯临床应用镇痛【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）20-0093-02氟比洛芬是临床广泛使用的非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs），具有消炎、镇痛作用[1]。
由于口服氟比洛芬会刺激胃肠道，影响临床的使用。
1992年7月日本科研制药株式会社研发的氟比洛芬酯在日本上市，每5mL乳剂中含50mL氟比洛芬酯，用于治疗术后痛和癌痛。
2005年，北京泰德公司研发的氟比洛芬酯注射液在中国首次上市。
氟比洛芬醋注射液副作用小，而且起效更快，由于没有中枢抑制作用，不影响处于麻醉状态患者的苏醒，常用手术镇痛。
本文现将其药理作用、镇痛机制与临床应用综述如下：1 药理作用氟比洛芬醋注射液由脂微球和包裹在内的氟比洛芬组成。
脂微球是一种以脂肪油为软基质并被磷脂膜包封的微粒体分散系，平均直径为0.2μm，外膜为卵磷脂，内层为软基质油，其中包裹脂溶性药物。
作为新型药物载体系统，脂微球对其所包裹的药物的药效主要有4个方面的影响: ①靶向治疗。
脂微球靶向聚集于病变部位实现了药物的“靶向治疗”，将治疗药物最大限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区浓度超出传统制剂的数倍或数百倍，减少了药物对正常机体组织的副作用，疗效显著；②缓释作用。
氟比洛芬通过脂微球的包裹和保护作用，在靶区被缓慢释放，既起到了长效的作用，又减少了频繁用药给患者带来的痛苦；③直径小，易于跨膜转运，缩短药物起效时间。
一项同位素标记的测定实验发现，氟比洛芬酯静脉给药后，脂微球被血液中酯酶迅速水解，成为其活性代谢物氟比洛芬。
氟比洛芬酯与氯诺昔康在下肢骨折术超前镇痛中的应用效果对比摘要目的分析氟比洛芬酯與氯诺昔康在下肢骨折术超前镇痛中的应用效果。
方法104例下肢骨折手术患者，通过随机数表法分为治疗组及对照组，各52例。
治疗组术前使用氟比洛芬酯静脉滴注，对照组使用氯诺昔康静脉滴注。
比较两组患者术后1、3、6、9、12、24 h不同时间点视觉模拟评分法（V AS）评分、镇痛泵中吗啡的消耗量和不良反应发生情况。
结果两组患者术后1、3、12、24 h的V AS评分及吗啡用量比较差异无统计学意义（P>0.05）。
治疗组患者术后6、9 h的V AS评分和吗啡用量明显低于对照组（P＜0.05）。
治疗组不良反应发生率为17.31%，对照组为21.15%，比较差异无统计学意义（χ2=0.2476，P=0.6188>0.05）。
结论在下肢骨折术超前镇痛中，氟比洛芬酯的镇痛效果显著，值得广泛推广使用。
关键词氟比洛芬酯；氯诺昔康；下肢骨折术；超前镇痛手术后的慢性疼痛是影响患者病情及留院时间的重要因素之一。
其具有较高发生率及较长的持续时间，严重威胁患者术后的病情恢复和生活质量。
超前镇痛是通过抑制、阻止外损伤冲动向中枢的传递及传导建立的一种镇痛疗法[1，2]。
为减少患者术后的疼痛及止痛药的使用量，提高患者预后，本院使用氟比洛芬酯对比氯诺昔康进行超前镇痛治疗，取得显著疗效，现报告如下。
1 资料与方法1. 1 一般资料选择本院2013年4月～2015年6月骨外科接诊的104例下肢骨折接受手术患者进行分析，通过随机数表法分为治疗组及对照组，各52例。
入选患者的美国麻醉医师协会（ASA）分级均为Ⅰ～Ⅱ级。
治疗组男27例，女25例；年龄44～65岁；平均手术时间（95.58±8.26）min。
对照组男26例，女26例；年龄43～66岁；平均手术时间（96.25±10.12）min。
两组患者的年龄、性别、手术时间等一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。
氟比洛芬酯注射液用于术后镇痛氟比洛芬酯注射液用于术后镇痛多中心随机双盲对照研究A Multi-center,randaomized,double blind,comparison study of FlubiprofenAxetil in the Treatment of Postoperative徐国柱1 李晓玲1段砺瑕1 朱天岳2 谢启伟3 周应芳2 王冰2邓艳萍1 沈黎阳1 袁旭11（北京大学中国药物依赖性研究所，北京 100083）2（北京大学第一医院，北京 100034）3（北京大学人民医院，北京 100044）XU Guo-zhu1 LI Xiao-ling1 DUAN Li-xia1 ZHU Tian-yue2 XIE Qi-wei3 ZHOU Ying-fang2 WANG Bing2 DENG Yan-ping1 SHEN Li-yang1 YUAN Xu11(National Institute on Drug Dependence of Peking University,Beijing 100083)2(Peking University First Hospital,Beijing 100034)3(Peking University People’s Hospital,Beijing 100044)摘要目的：考察氟比洛芬酯注射液对我国术后疼痛患者的止痛效果及安全性。
方法：采用多中心随机双盲对照试验设计。
选骨科、普通外科和妇科中等手术后中度疼痛（疼痛强度4-6）的受试者。
对照药为安慰剂。
试验组与对照组均单次给药，缓慢静脉注射1支（5ml）。
镇痛效果判定指标为疼痛强度、疼痛强度差、疼痛缓解率和有效率。
结果：氟比洛芬酯的镇痛效果明显优于安慰剂。
结论：氟比洛芬酯注射液是安全有效的中等强度镇痛药。
关键词：氟比洛芬酯镇痛药临床试验Abstract OBJECTIVE: To evaluate analgesic efficacy and safety of Flubiprofen Axetil Injection in the treatment of postoperative pain in China. METHOD:Patients who suffered moderate painafter moderate operate in department of orthopaedics,geneal surgey and gynecology were enrolled.The control drug was placebo.Patients were injected intravenously and slowly. Pain intensity(PI),Pain intensity difference(PID),Pain relief(PAR) and effective rate were used as indexes of analgesic efficacy. RESULT: Analgesic efficacy of Flubiprofen Axetil Injection was better markedly than that of placebo. CONCLUSION: Flubiprofen Axetil Injection is safe and effective drug which has a moderate intensity analgesic efficacy.Key words: Flubiprofen Axetil Injection; analgesic;clinical trail 氟比洛芬酯注射液是一种非甾体类抗炎镇痛药，于1992年在日本上市，广泛用于缓解术后疼痛和癌性疼痛。
氟比洛芬酯在腹腔镜手术术后镇痛中的应用观察【摘要】目的：观察氟比洛芬酯在普外科腹腔镜手术术后镇痛中的应用及临床效果。
方法：选取择期腹腔镜手术的患者200例，随机分为实验组（f组）和对照组（c组），每组100例。
f组患者术后常规予以氟比洛芬酯50mg q12h静脉注射，c组予以等量0.9%生理盐水 q12h静脉注射；如有疼痛不能耐受，加用哌替啶50mg 肌注一次。
记录两组患者术后2、4、6、12、24h的视觉模拟评分（vas）、24h内哌替啶用药次数以及不良反应的发生率。
结果：f组患者术后活动期各时点及静息期2、4、6、12h的vas明显低于c组（p0.05），24h内哌替啶用药次数f组明显少于c组（p0.05）。
结论：普外科择期腹腔镜手术患者术后早期应用氟比洛芬酯，具有良好的镇痛效果，且不增加不良反应。
【关键词】镇痛；氟比洛芬酯；腹腔镜腹腔镜手术具有微创、康复快、住院时间短的优点，目前已在临床广泛开展。
但术后疼痛的存在，常导致患者情绪低落，活动减少，影响患者术后的身心康复[1]。
为缓解术后疼痛，促进患者康复，本研究通过对我科200例择期腹腔镜手术患者实施术后早期氟比洛芬酯镇痛，效果较为满意，现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选择2012年5月-2013年5月在我科择期腹腔镜手术患者200例，其中胆囊切除144例，阑尾切除21例，腹股沟疝修补23例，脾切除12例，随机分为实验组（f组）及对照组（c组）各100例。
其中f组男41例，女59例，年龄15-81（52±10.25）岁；皆心、肝、肾功能正常，无凝血功能异常及消化道溃疡者，无氟比洛芬酯过敏及禁忌者。
c组男37例，女63例，年龄21-72（52±11.75）岁。
两组患者在性别、年龄、体重、手术类别、文化程度等方面差异经分析无统计学意义（p>0.05），具有可比性。
1.2方法（1）向患者及家属详细说明本研究的目的并获得其同意，同时使其了解并掌握视觉模拟法（visual analogue scale，vas）。
◇药物治疗学◇摘要目的：观察氟比洛芬酯用于颅脑损伤患者术后镇痛治疗的效果及安全性。
方法：选取2021年5月至2023年5月在安庆市立医院神经外科收住的急性颅脑损伤术后患者60例，随机分为氟比洛芬酯组（氟比洛芬+芬太尼镇痛）及芬太尼组（芬太尼镇痛），镇痛目标CPOT 评分≤3分。
观察两组患者镇痛起效时间、48h 内芬太尼用量，以及镇痛治疗期间恶心呕吐、上消化道出血、心动过缓、低血压、呼吸抑制的发生次数。
检测术前及术后24h 、48h 血清C 反应蛋白（CRP ）、白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、神经元特异性烯醇化酶（neuron specific enolase ，NSE ）和S100β蛋白水平。
结果：两组患者性别、年龄、BMI 、入院格拉斯哥评分（GCS ）等一般资料无统计学差异。
镇痛达到CPOT 评分≤3分目标值，氟比洛芬酯组需要的时间较芬太尼组短（P <0.05）；48h 内氟比洛芬酯组患者使用芬太尼总量较芬太尼组减少（P <0.05）；两组患者在术后恶心呕吐、上消化道出血、心动过缓及低血压等不良反应方面无统计学差异（P >0.05）；术后24h 及48h 时间点，氟比洛芬酯组CRP 、IL-6、TNF-α、NSE 、S100β水平均较芬太尼组显著降低（P <0.05）。
结论：氟比洛芬酯可减少颅脑损伤患者镇痛芬太尼用量，并具有抗炎减轻脑损伤效应，可有效、安全地应用于颅脑损伤患者镇痛管理。
关键词氟比洛芬酯；颅脑损伤；镇痛中图分类号：R93；R965.2；R734文献标志码：A 文章编号：1009-2501(2023)09-1056-05doi ：10.12092/j.issn.1009-2501.2023.09.012颅脑创伤作为一种常见的临床急症，一般具有病情严重、并发症多、复杂多变等特点，创伤后患者通常伴有心率加快、瞳孔扩大、躁动、疼痛等症状，造成脑氧耗增加及颅内压增高。
氟比洛芬酯注射液论文：氟比洛芬酯的临床应用研究进展【摘要】氟比洛芬酯注射液是一种静脉注射用脂微球非甾体类镇痛药(nsaids)，它是由脂微球和氟比洛芬酯组成，通过抑制前列腺素合成而发挥镇痛效应，目前针对围术期镇痛已进行了大量的临床治疗观察，本文综述其临床应用研究进展。
【关键词】氟比洛芬酯注射液非甾体类镇痛药脂微球静脉注射临床氟比洛芬酯注射液是一种新型的非甾体类靶向抗炎镇痛药，进入血液后被血液中的酯酶迅速水解成活性的氟比洛芬，通过在脊髓和外周抑制环氧化酶减少前列腺素的合成，发挥镇痛作用；而脂微球作为一种新的药物载体系统，对氟比洛芬酯的药效产生如下影响：①靶向性：使药物有选择性的在炎症部位及肿瘤部位聚集，其机制可能是肿瘤及手术创口处血管内壁受损变粗糙，炎性物质大量合成并释放，而使其在炎症部位聚集；②控制药物的释放，使药效持续时间长，氟比洛芬酯的半衰期与镇痛时间可以分别达到5.8小时、8小时以上；③更容易跨越细胞膜，从而促进包裹药物的吸收，从而缩短起效时间[1,2]。
本文就其临床应用做一简要综述。
1 用于超前镇痛超前镇痛是一种增强术后镇痛的新概念。
在疼痛刺激之前先给予小剂量镇痛药，超前使用镇痛药可以减轻手术刺激所致的中枢神经元兴奋。
从而消除术后的异常感受性，以达到术后镇痛的目的[3]。
氟比洛芬酯注射液用于超前镇痛的研究较多，这可能与其直接作用于脊髓、抑制中枢敏感化和阻止ampa和n-甲基-d-天冬氨酸受体激活的某些机制有关[4]，陈君等[5]研究了氟比洛芬酯对颅脑手术患者的超前镇痛效果以及对围术期血清炎性细胞因子水平的影响，结果证明在手术前预给氟比洛芬酯注射液具有确切的超前镇痛作用，并能降低颅脑手术围术期应激炎性反应。
在腔镜手术中疼痛的程度较轻且时间短，往往被人们所忽视，但其术后疼痛已经成为影响患者住院时间及手术恢复程度的重要因素[6]，通常服用镇痛剂来缓解疼痛，且有一定副作用，曹英浩等[2]的研究表明：不同给药时机影响氟比洛芬酯用于妇科腹腔镜手术患者的术后镇痛效果，术前给药优于术后给药，提示氟比洛芬酯具有超前镇痛作用;陈秀辉等[7]在甲状腺腔镜手术中应用氟比洛芬酯超前镇痛的方法也减轻了术后并发症；氟比洛芬酯超前镇痛对于解除癌性疼痛也有良好效果，房明[8]的研究表明氟比洛芬酯超前镇痛对胃癌术后静脉镇痛效果良好，可明显减少pcia期间芬太尼的用量，不增加不良反应的发生率。
氟比洛芬酯注射液的术后镇痛作用【关键词】氟比洛芬酯注射液;术后镇痛氟比洛芬酯注射液是非甾体抗炎药氟比洛芬的脂微球制剂,临床研究表明其具有良好的抗炎、止痛及解热作用,能有效地缓解术后疼痛和癌症疼痛,避免口服制剂对胃黏膜的刺激,也给术后疼痛或癌症疼痛无法口服药物的患者带来方便。
自1992年7月在日本上市以来,氟比洛芬酯注射液已经广泛应用于骨科、普外科、神经外科、妇产科、胸外科患者的术后止疼及癌症患者,且其作用时间长,不良反应低。
我国对此剂的术后镇痛临床研究已有报道 [1] 。
现将氟比洛芬酯注射液用于术后镇痛做一简要综述。
1.药理作用氟比洛芬酯注射液由脂微球(lipid microspheres,LM)与其包裹的氟比洛芬酯组成。
LM的平均直径为200nm,是一种新型药物载体系统 [2] 。
其对所包裹的药物主要有以下作用:①靶向性。
LM可使氟比洛芬酯聚集于手术切口、肿瘤部位及血管部位聚集发挥作用,使药效增强。
②控制药物释放,使药物有效时间延长;③促进药物在细胞膜的转运,催进药物在体内的吸收和转运,从而虽短起效时间。
本品与氟比洛芬一样,是NSAIDs,通过外周及中枢作用,抑制环氧化酶而减少前列腺素生物合成,减轻手术创伤的炎症反应和组织水肿,有效减少末梢的伤害性感受及疼痛知觉,产生镇痛作用。
与其他NSAIDs不同,因其对创伤及肿瘤部位的靶向作用不会像口服药那样对胃黏膜产生直接的刺激作用,从而减轻胃黏膜的损害作用。
有研究表明,大鼠单次和连续7d给药结果显示,氟比洛芬酯注射液对胃黏膜的损伤作用比口服制剂弱,安全系数(UD50/ED50,引起50%动物胃黏膜损伤的剂量/5o%有效剂量)为口服制剂的3～20倍 [3] 。
用 14 C标记测定发现,氟比洛芬酯脂微球静脉给药后,LM与血浆蛋白结合,微球中的大部分药物从微球向血中移行,被血中酯酶迅速水解,成为其活性代谢物氟比洛芬。
在大鼠、猴和健康受试者中均发现,静脉注射本试剂后5min血中即不见原形药物,只剩下活性药物氟比洛芬,而LM则迅速从血中消失,消除半衰期约为12min [4] 。
