瑞舒伐他汀的代谢途径以及安全性
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瑞舒伐他汀钙片说明书【药品名称】商品名称:可定/Crestor通用名:瑞舒伐他汀钙片英文名:Rosuvastatin Calcium Tablet拼音名:Ruishufatatinggai Pia【成分】本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。
化学名称:双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐(2:1)分子式:(C22H27FN3O6S)2Ca分子量:1001.13【性状】瑞舒伐他汀钙片5mg圆形,黄色薄膜衣片,一面压印有“ZD4522”字样以及“5”,另一面平滑。
瑞舒伐他汀钙片10mg圆形,粉红色薄膜衣片,一面压印有“ZD4522”字样以及“10”,另一面平滑。
瑞舒伐他汀钙片20mg圆形,粉红色薄膜衣片,一面压印有“ZD4522”字样以及“20”,另一面平滑。
【适应症】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(Ⅱa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(Ⅱb型)。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
【规格】按瑞舒伐他汀计(1)5mg(2)10mg(3)20mg【用法用量】在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。
本品的使用应遵循个体化原则,综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
口服。
本品常用起始剂量为5mg,一日一次。
起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。
如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在冠心病治疗中的应用价值对比分析【摘要】瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是常用的降脂药物,用于冠心病治疗。
本文从药物的作用机制、药理学对比分析、临床疗效比较以及副作用和安全性方面进行了综合评价。
结果显示,瑞舒伐他汀在降低胆固醇和预防动脉粥样硬化方面表现优异,而阿托伐他汀在心血管事件风险降低效果更为显著。
研究也指出两者在临床应用中存在一些不足之处,如某些患者可能会出现肌肉疼痛等副作用。
综合比较两种药物的优劣势,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在冠心病治疗中都有其独特的价值和局限性。
未来的临床应用可以考虑根据患者的具体情况选择更合适的药物,以达到更好的治疗效果。
【关键词】关键词: 瑞舒伐他汀, 阿托伐他汀, 冠心病治疗, 应用价值, 对比分析, 作用机制, 药理学, 疗效比较, 副作用, 安全性, 优劣势比较, 临床应用, 展望, 局限性, 不足之处.1. 引言1.1 背景介绍冠心病是一种常见的心血管疾病,是由于冠状动脉供血不足造成心肌缺血、缺氧引起的。
冠心病的发病率在全球范围内呈逐年增加的趋势,对患者的生活质量和健康造成了严重影响。
降脂药物在冠心病治疗中扮演着重要角色,其中瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是两种常用的降脂药物,具有明确的降脂效果和心血管保护作用。
随着临床研究的不断深入和新药物的不断问世,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在冠心病治疗中的应用价值成为了研究的热点之一。
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在药理学作用、临床疗效、安全性等方面有着一定的差异,本文旨在对两者进行深入的比较与分析,以期为临床医师在治疗冠心病时提供更为科学的药物选择依据。
通过对瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的优劣势进行对比,可以更好地指导临床实践,提高冠心病患者的治疗效果和生活质量。
1.2 研究目的研究目的是对瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在冠心病治疗中的应用价值进行对比分析,从药理学、临床疗效、副作用和安全性等方面进行综合评估。
通过对两种药物的作用机制、药理学特点以及临床疗效的比较,探讨它们在冠心病管理中的优势和劣势,为临床医生提供更好的药物选择依据。
深入解读瑞舒伐他汀与阿托伐他汀区别。
阿托伐他汀钙片为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂.本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平.由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
阿托伐他汀钙片用于高胆固醇血症。
高胆固醇血症:原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用阿托伐他汀钙片可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用( 当无其它治疗手段时),以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
一、临床疗效比较1、降胆固醇效果他汀类药物有显著的降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)、甘油三酯(TG)和升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)的作用。
相同剂量下的降脂强度依次为:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。
阿托伐他汀的常用起始剂量为10mg/日,最大剂量为80mg/日;瑞舒伐他汀的常用起始剂量为5mg/日,最大剂量为20mg/日。
特别提醒:他汀类的最大降脂效应时间约4周或更长;他汀剂量增加1倍,而疗效仅增加6%左右,因此对需要使用大剂量他汀治疗的患者,应首先选用强效他汀类。
瑞舒伐他汀有哪些作用机制,什么时候停药,有哪些副作用有粉丝自述今年65岁,确诊腔隙性脑梗3年。
一直在医生指导下口服他汀类药物和阿司匹林,今年心脏不舒服,去医院医生通过冠脉造影检查发现有堵塞之处,于是又安上了4个支架,而医生处方的药物当中就有包括瑞舒伐他汀钙这个药,问,瑞舒伐他汀有哪些作用机制,什么时候停药,有哪些副作用,今天我们带着问题学习瑞舒伐他汀的那些事,科普前请大家点赞关注,目的是收藏备用需要时很快找到观看并且及时应用!可以用于治疗高脂血症。
此药不但能够降低低密度脂蛋白胆固醇以及总胆固醇,同时还可以升高高密度脂蛋白,是心脑血管疾病中的二级预防用药之一。
它除了降脂之外,还可以稳定斑块、抗炎、改善血管内皮功能。
瑞舒伐他汀其实在早晨吃、晚上吃或者任意时间吃均可,这方面不需要特别注意,需要注意的是瑞舒伐他汀可能引起的不良反应,比如肝功能的异常。
在使用瑞舒伐他汀钙片的时候,部分患者可能会出现肝功能的异常,包括肝酶、转氨酶指标的升高。
所以使用瑞舒伐他汀的3个月、6个月或者1年应该定期去医院抽血,查看肝功能是不是正常。
其次他汀类药物可能还会影响肌酸激酶,即在使用瑞舒伐他汀钙片的时候,部分人群可能会不知原因的出现肌肉酸痛、骨骼肌疼痛等,这也是他汀类药物常见的不良反应。
但可以通过监测血的肌酸激酶判断是不是有这部分反应。
另外,部分患者在使用的过程中会出现神经毒性,比如头疼等。
还有可能会引起便秘,这可能是因为瑞舒伐他汀抑制了血脂的生成,包括胆固醇低密度脂蛋白的生成,再反馈引起患者的便秘。
瑞舒伐他汀还可能会引起恶心、呕吐等消化道异常的反应,平时都需要注意。
瑞舒伐他汀钙片是水溶性的药物,所以在口服的时候可以多饮用水让药物从肝脏代谢排出体外以减少药物在体内的蓄积,从而减少药物的副作用。
对于该药物成分过敏的人群,要禁止使用这一个药物的。
相信大家对于药物过敏一定都不会感到陌生,例如使用了青霉素这一个药物,就有很多人会出现过敏现象。
瑞舒伐他汀钙片说明收【药品名称】通用名称:瑞舒伐他汀钙片商品名称:瑞舒伐他汀钙片(海舒严)英文名称:Rosuvastatin Calcium Tablets拼音全码:RuiShuFaTaTingGaiPian(HaiShuYan)【主要成份】本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
【规格型号】 5mg*7s【用法用量】口服。
本品常用起始剂量为5mg,一日一次。
【不良反应】品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。
在国外对照临床试验中,因不良事件而退出试验的患者不到4%。
不良事件的频率按如下次序排列:常见(发生率>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);极罕见(<1/10000)。
免疫系统异常罕见:过敏反应,包括血管神经性水肿。
神经系统异常常见:头痛、头晕胃肠道异常常见:便秘、恶心、腹痛皮肤和皮下组织异常少见:瘙痒、皮疹和荨麻疹骨骼肌、关节和骨骼异常常见:肌痛罕见:肌病和横纹肌溶解全身异常常见:无力同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势。
对肾脏的影响:在接受本品的患者中观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管。
约1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段,蛋白尿从无或微量升高至++或更多,在接受40mg治疗的患者中,这个比例约为3%。
在20mg剂量治疗中,观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高。
在大多数病例,继续治疗后蛋白尿自动减少或消失。
【禁忌】本品禁用于:1.对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。
血脂调节药物【简介】现有研究认为,“胆固醇理论”即降低胆固醇水平是减少血脂异常相关性不良心血管事件的关键。
目前临床应用和处在研发阶段的降脂西药按其降脂机理和化学结构又可分为他汀类,烟酸类,贝特类,胆酸鳌合剂类,多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。
他汀类药物的不良反应相对于其它降血脂药较少,循证研究也奠定了他汀类药物在冠心病防治中的重要地位,故他汀类药物成为临床常用调脂药物,然而,他汀类药物单用时,并不能使所有冠心病患者的LDL-C降至目标值,随着用药剂量增加,不良反应风险也增加,因此,临床上需要考虑调脂药物联合用药。
他汀类与贝特类药物联用时,肝脏毒性反应和肌病发生的危险性增大;而他汀类与烟酸类药物联用,患者的耐受性差,上述联合用药方案难以广泛应用。
胆固醇吸收抑制剂——依折麦布和他汀类有良好的协同作用,且安全性好,成为目前降低胆固醇治疗的常用联合用药方案。
瑞舒伐他汀钙片【临床应用】1.本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
2.本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
3.用于高三酰甘油血症(国外资料)。
4.用于减缓高胆固醇血症患者的动脉粥样硬化进程(国外资料)。
【药理】本品属他汀类药物,其结构上具有一个有极性的磺酰胺甲烷基团而具有相对较强的亲水性,可使其高选择性被肝细胞摄取而不易进入其他组织细胞。
有研究认为,本药抑制HMG-CoA还原酶的效能强于其他他汀类药物(阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀等)。
【不良反应】本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。
同其他HMG-CoA 还原酶抑制剂一样,不良反应出现有随剂量增加而增加的趋势。
常见(1%~10%):头痛、头晕、恶心、便秘、腹痛、肌痛无力等症状;偶见(0.1%~1%):瘙痒、皮疹、荨麻疹;罕见(0.01%~0.1%):过敏反应、胰腺炎、肌病和横纹肌溶解、关节痛、黄疸、肝炎;【安全性】瑞舒伐他汀能够避免肝细胞色素P450酶广泛代谢,降低药物相互作用。
阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀的区别?
1.他汀类药物的分类
第一代:辛伐他汀
第二代:普伐他汀
第三代:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
2.药动学特点区别
2.降低LDL-C幅度特点
备注:高强度:他汀类每日剂量降低LDL-C≧50%;
中等强度:他汀类每日剂量降低LDL-C:30%-50%;
低强度:他汀类每日剂量降低LDL-C<30%。
所以说:相同剂量下的降脂强度依次为:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀。
3.食物对药物的影响
※由于胆固醇合成高峰在夜间,故对于半衰期较短的他汀,需晚上服药才能发挥调血脂的作用,而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长,可在一天内任意时间服药。
4.安全性:
①肝毒性
阿托伐他汀、辛伐他汀属于亲脂性他汀,发生肝损害与剂量明显相关。
瑞舒伐他汀属于亲水性他汀,几乎不经过肝脏代谢,肝损害的发生率相对较低,且与剂量的关系不明显。
②肌毒性
他汀类的肌毒性是该类药物最严重的的不良反应。
肌肉事件发生率由高到低:辛伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀。
③肾脏安全
肾脏良好的患者使用他汀是安全的,轻中度肾损害还无需调整剂量。
重度肾功能损害,如肌酐清除率<30ml/min,应禁用瑞舒伐他汀,而阿托伐他汀不需调整剂,其他他汀都需调整剂量。
瑞舒伐他汀发生肾毒性源于化学结构中的磺酰胺基团。
④药物相互作用
阿托伐他汀、辛伐他汀经肝脏CYP3A4代谢,较多发生药物相互作用。
瑞舒伐他汀10%经CYP2C9代谢,较少发生药物相互作用。