(修改)瑞舒伐他汀的代谢途径以及安全性
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瑞舒伐他汀钙片说明书【药品名称】商品名称:可定/Crestor通用名:瑞舒伐他汀钙片英文名:Rosuvastatin Calcium Tablet拼音名:Ruishufatatinggai Pia【成分】本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。
化学名称:双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐(2:1)分子式:(C22H27FN3O6S)2Ca分子量:1001.13【性状】瑞舒伐他汀钙片5mg圆形,黄色薄膜衣片,一面压印有“ZD4522”字样以及“5”,另一面平滑。
瑞舒伐他汀钙片10mg圆形,粉红色薄膜衣片,一面压印有“ZD4522”字样以及“10”,另一面平滑。
瑞舒伐他汀钙片20mg圆形,粉红色薄膜衣片,一面压印有“ZD4522”字样以及“20”,另一面平滑。
【适应症】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(Ⅱa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(Ⅱb型)。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
【规格】按瑞舒伐他汀计(1)5mg(2)10mg(3)20mg【用法用量】在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固醇饮食控制,并在治疗期间保持饮食控制。
本品的使用应遵循个体化原则,综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
口服。
本品常用起始剂量为5mg,一日一次。
起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。
如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。
㊃论 著㊃D O I 10 3760 c m a j i s s n 1673-436X 2018 22 010作者单位:050000石家庄市第五医院内一科(任瑞华㊁梁静㊁雷建华),感染科(刘振中);050041石家庄,河北省胸科医院呼吸科(王钧)通信作者:刘振中,E m a i l 133********@189 c n瑞舒伐他汀治疗慢性阻塞性肺疾病合并肺动脉高压的临床效果及安全性任瑞华 王钧 梁静 雷建华 刘振中ʌ摘要ɔ 目的 观察瑞舒伐他汀对慢性阻塞性肺疾病合并肺动脉高压的疗效及不良反应㊂方法 选择2016年1月至2017年6月在石家庄市第五医院治疗的慢性阻塞性肺疾病合并肺动脉高压患者140例,随机分为对照组和观察组,每组70例㊂对照组采用对症治疗;观察组采用对症治疗联合瑞舒伐他汀㊂比较2组患者的治疗有效率,以及治疗前后的肺功能㊁肺动脉压及6分钟步行距离㊂结果 观察组患者的治疗有效率明显高于对照组(91 43%比74 29%,χ2=7 241,P <005)㊂治疗后2组患者的肺动脉收缩压㊁肺动脉舒张压较治疗前均有明显改善(P 值均<0 05),治疗后观察组肺动脉收缩压㊁肺动脉舒张压均明显低于对照组(t 值分别为9 658㊁10 885,P 值均<0 05)㊂治疗后2组患者的第1秒用力呼气容积㊁用力肺活量㊁6分钟步行距离均有明显改善(P 值均<0 05),治疗后观察组第1秒用力呼气容积㊁用力肺活量㊁6分钟步行距离均明显高于对照组(t 值分别为4 893㊁2 413㊁3 196,P 值均<0 05)㊂2组患者均未出现严重不良反应㊂结论 瑞舒伐他汀治疗慢性阻塞性肺疾病合并肺动脉高压疗效显著,可有效降低肺动脉压,改善患者肺功能,提高患者6分钟步行距离,且无明显不良反应㊂ʌ关键词ɔ 瑞舒伐他汀;慢性阻塞性肺疾病;肺动脉高压C l i n i c a l e f f i c a c y a n ds a f e t y o f r o s u v a s t a t i n i nt r e a t m e n t o f c h r o n i co b s t r u c t i v e p u l m o n a r y di s e a s ec o m b i n e d w i t h p u l m o n a r y h y pe r t e n s i o n R e nR u i h u a * W a n g J u n L i a n g J i n g L e i J i a n h u a L i uZ h e n z h o n g *T h e F i r s tD e p a r t m e n to f I n t e r n a l M e d i c i n e t h eF i f t h H o s p i t a lo f S h i j i a z h u a n g S h i j i a z h u a n g 050000 C h i n aC o r r e s p o n d i n g a u t h o r L i uZ h e n z h o n gE m a i l 133********@189 c n ʌA b s t r a c t ɔ O b je c t i v e T oo b s e r v et h eef f i c a c y a n da d v e r s ee f f e c t so fr o s u v a s t a t i n o nc h r o n i c o b s t r u c t i v e p u l m o n a r y d i s e a s ec o m b i n e d w i t h p u l m o n a r y h y pe r t e n s i o n M e t h o d s 140p a t i e n t s w i t h c h r o n i co b s t r u c t i v e p u l m o n a r y d i s e a s e c o m b i n e d w i t h p u l m o n a r y h y pe r t e n s i o n t r e a t e di n t h e F if t h H o s p i t a l o f S h i j i a z h u a ng f r o mJ a n u a r y 2016t oJ u n e2017w e r e r a n d o m l y d i v i d e d i n t oc o n t r o l g r o u p an d o b s e r v a t i o n g r o u p 70c a s e s i ne a c h g r o u p T h ec o n t r o l g r o u p r e c e i v e ds y m p t o m a t i c t r e a t m e n t w h i l e t h e o b s e r v a t i o n g r o u p r e c e i v e ds y m pt o m a t i c t r e a t m e n t c o m b i n e dw i t hr o s u v a s t a t i n T h ee f f e c t i v er a t eo f t h e t w o g r o u p sw a s c o m p a r e d a n d t h e p u l m o n a r y f u n c t i o n p u l m o n a r y a r t e r yp r e s s u r ea n d6-m i n u t ew a l k i n g d i s t a n c eb e f o r e a n da f t e r t r e a t m e n tw e r ec o m p a r e d R e s u l t s T h ee f f e c t i v er a t eo f t h eo b s e r v a t i o n g r o u p w a s s i g n i f i c a n t l y h i g h e r t h a n t h a to f t h ec o n t r o l g r o u p91 43%v s74 29% χ2=7 241 P <0 05 C o m p a r e d w i t h b e f o r et r e a t m e n t p u l m o n a r y a r t e r y s y s t o l i c p r e s s u r ea n d p u l m o n a r y a r t e r y di a s t o l i c p r e s s u r e i n t h e t w o g r o u p sw e r e s i g n i f i c a n t l y i m p r o v e da f t e r t r e a t m e n t a l l P <0 05 A f t e r t r e a t m e n t p u l m o n a r y a r t e r y s y s t o l i c p r e s s u r e a n d p u l m o n a r y a r t e r y d i a s t o l i c p r e s s u r e i n t h e o b s e r v a t i o n g r o u p w e r e s i g n i f i c a n t l y l o w e r t h a nt h o s e i nt h ec o n t r o l g r o u p t =9 658 10 885 a l l P <0 05 C o m p a r e d w i t h b e f o r e t r e a t m e n t t h e f o r c e de x p i r a t o r y v o l u m e i no n es e c o n d f o r c e dv i t a l c a p a c i t y a n d6-m i n u t ew a l k i n gd i s t a n ce i n t h e t w o g r o u p sw e r e s i g n if i c a n t l y i m pr o v e da f t e r t r e a t m e n t a l l P <0 05 A f t e r t r e a t m e n t ㊃4271㊃国际呼吸杂志2018年11月第38卷第22期 I n t JR e s pi r ,N o v e m b e r 2018,V o l .38,N o .22Copyright ©博看网. All Rights Reserved.t h ef o r c e de x p i r a t o r y v o l u m e i no n es e c o n d f o r c e dv i t a l c a p a c i t y a n d6-m i n u t ew a l k i n g d i s t a n c e i nt h e o b s e r v a t i o n g r o u p w e r e s i g n i f i c a n t l y h i g h e r t h a n t h o s e i n t h e c o n t r o l g r o u p t=489324133196a l l P<005T h e r ew a s n o s e r i o u s a d v e r s e r e a c t i o n i n t w o g r o u p s C o n c l u s i o n s R o s u v a s t a t i n i s e f f e c t i v e i n t h e t r e a t m e n to fc h r o n i co b s t r u c t i v e p u l m o n a r y d i s e a s ec o m b i n e d w i t h p u l m o n a r y h y p e r t e n s i o n I tc a n e f f e c t i v e l y r e d u c e p u l m o n a r y a r t e r yp r e s s u r e i m p r o v e l u n g f u n c t i o n i n c r e a s e6-m i n u t ew a l k i n g d i s t a n c e a n dh a sn oo b v i o u s a d v e r s e r e a c t i o n sʌK e y w o r d sɔ R o s u v a s t a t i n C h r o n i c o b s t r u c t i v e p u l m o n a r y d i s e a s e P u l m o n a r y h y p e r t e n s i o nC O P D是常见的呼吸系统慢性进展性疾病,病情迁延难愈,而且随着患者病情发展,外周气道阻塞,导致肺实质损伤,加之肺血管异常导致肺气体交换容量减少,最终导致肺动脉高压,可危及患者生命健康[1]㊂近年来,他汀类药物在临床治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病㊁高血压等方面得到广泛应用㊂研究表明他汀类药物在降脂㊁改善内皮细胞功能㊁抑制炎症因子方面具有显著疗效[2]㊂吉圣珺等[3]研究指出他汀类药物在治疗肺动脉高压方面也有显著效果㊂瑞舒伐他汀是他汀类药物中的新型调脂药物㊂本研究在对症治疗的基础上联合瑞舒伐他汀治疗C O P D合并肺动脉高压效果显著,现将结果报道如下㊂1对象与方法11研究对象选择2016年1月至2017年6月在石家庄市第五医院治疗的C O P D合并肺动脉高压患者140例,随机平均分为观察组和对照组,每组70例㊂对照组中男39例,女31例;年龄35~ 80岁,平均年龄(5723ʃ1129)岁;病程1~6年,平均病程(331ʃ149)年㊂观察组中男38例,女32例;年龄35~80岁,平均年龄(5742ʃ1131)岁;病程1~6年,平均病程(326ʃ147)年㊂2组患者的性别㊁年龄等一般资料比较差异无统计学意义㊂该研究经医院伦理委员会批准,患者知情并签署同意书㊂12纳入及排除标准纳入标准:①患者的病史㊁肺功能㊁胸片检查等均符合2013年修订版‘C O P D诊治指南“的诊断标准;②在安静状态下患者心脏彩色多普勒超声检查示肺动脉收缩压> 40mmH g(1mmH g=0133k P a);③病情稳定,无急性发作;④近1个月内未使用激素类药物㊂排除标准:排除严重肝肾功能不全㊁严重心脏病㊁全身性自身免疫性疾病㊁恶性肿瘤㊁其他原因引起肺动脉高压及药物过敏患者㊂13治疗方法对照组患者采用卧床㊁吸氧㊁化痰㊁止咳㊁平喘㊁强心利尿等常规对症治疗,常用药物包括盐酸氨溴索注射液㊁头孢呋辛钠㊁异丙托溴铵溶液㊁多索茶碱,综合治疗16周㊂观察组患者在对症治疗的基础上给予瑞舒伐他汀(浙江京新药业股份有限公司,国药准字H20080483),于晨起口服,10m g/次,1次/d,治疗16周㊂14疗效判定参照文献评定标准[4],①显效:咳喘症状明显减轻,肺部啰音消失或者显著减少,双下肢水肿㊁肝静脉回流征㊁发绀等症状消失, P a O2>60mmH g,P a C O2<50mmH g,心功能达到Ⅱ级,心电图显著好转,末梢循环好转;②有效:咳喘症状有所缓解,肺部啰音显著减少,血气分析趋于正常,心功能达到Ⅲ级,心电图有所改善;③无效:咳喘症状㊁血气分析㊁心功能㊁心电图等指标均无变化㊂有效率=(显效+有效)/总例数ˑ100%㊂15观察指标于治疗前及治疗16周后,使用彩色多普勒超声仪检测并计算肺动脉收缩压㊁肺动脉舒张压,使用肺功能仪测量患者第1秒用力呼气容积(f o r c e d e x p i r a t o r y v o l u m e i n o n e s e c o n d, F E V1)㊁F V C,按照6分钟步行试验标准程序测量6分钟步行距离㊂16统计学分析使用S P S S210进行统计分析㊂计量资料以x-ʃs表示,组间比较采用t检验;计数资料以百分率表示,组间比较采用χ2检验㊂P< 005为差异有统计学意义㊂2结果212组临床疗效比较观察组治疗有效率高于对照组(χ2=7241,P<005)㊂见表1㊂表12组C O P D合并肺动脉高压患者的临床疗效比较[例(%)]组别例数显效有效无效有效率观察组703752862738576857649143对照组70263714263714182571527429χ2值7241P值0007 222组肺动脉压比较与治疗前比较,治疗后2组患者的肺动脉收缩压㊁肺动脉舒张压均有明显改善(P值均<005)㊂治疗后观察组肺动脉收缩㊃5271㊃国际呼吸杂志2018年11月第38卷第22期I n t JR e s p i r,N o v e m b e r2018,V o l.38,N o.22Copyright©博看网. All Rights Reserved.压㊁肺动脉舒张压均明显低于对照组(t 值分别为9 658㊁10 885,P 值均<0 05)㊂见表2㊂2 3 2组肺功能㊁6分钟步行距离比较 与治疗前比较,治疗后2组患者的F E V 1㊁F V C ㊁6分钟步行距离均有明显改善(P 值均<0 05)㊂治疗后观察组患者的F E V 1㊁F V C ㊁6分钟步行距离均明显高于对照组(t 值分别为4 893㊁2 413㊁3 196,P值均<0 05)㊂见表3㊂表2 2组C O P D 合并肺动脉高压患者的肺动脉压比较(mmH g,x -ʃs )组别例数肺动脉收缩压治疗前治疗后肺动脉舒张压治疗前治疗后观察组7068 63ʃ8 2646 23ʃ6 24a33 21ʃ5 5420 42ʃ3 52a对照组7068 39ʃ8 5257 22ʃ7 19a 34 53ʃ5 2127 69ʃ4 34a t 值0 1699 6581 45210 885P 值0 4330 0000 0740 000注:1mmH g=0 133k P a ;与同组治疗前比较,a P <0 05表3 2组C O P D 合并肺动脉高压患者的肺功能㊁6分钟步行距离比较(x -ʃs )组别例数F E V 1(L )治疗前治疗后F V C (L )治疗前治疗后6分钟步行距离(m )治疗前治疗后观察组710 72ʃ0 281 23ʃ0 43a0 57ʃ0 210 96ʃ0 41a183 76ʃ53 32232 94ʃ66 81a对照组710 69ʃ0 270 92ʃ0 31a0 56ʃ0 200 82ʃ0 26a182 52ʃ52 67198 29ʃ61 37a t 值0 6454 8930 2892 4130 1383 196P 值0 2600 0000 3870 0090 4450 001注:F E V 1为第1秒用力呼气容积;与同组治疗前比较,aP <0 052 4 不良反应 2组患者均未出现严重不良反应㊂3 讨论C O PD 是呼吸系统的常见病㊁多发病,多是患者因反复感染㊁缺氧和酸中毒导致肺血管内皮细胞受损而引起[5]㊂由于C O P D 属于慢性疾病,持续时间较长,随着肺血管内皮细胞受损程度的不断加重,胶原组织暴露,刺激血小板黏附聚集,进而形成微血栓,加之因肺小动脉血管痉挛,增加肺循环阻力,继发肺动脉高压[6]㊂肺动脉高压临床表现为肺血管内膜增厚㊁肺血管网狭窄及肺血管阻力升高,其发病机制可能与机体的低氧㊁内皮功能失调㊁氧化与抗氧化失衡及炎症反应相关[7]㊂C O P D合并肺动脉高压表明患者病情已经进展到心功能严重受损阶段,如不采取有效措施加以控制,病情将继续发展出现心功能衰竭㊁呼吸衰竭等情况,危及患者生命㊂但是目前,临床针对C O P D 合并肺动脉高压的治疗尚无特效药物,多是依靠祛痰㊁平喘㊁化痰㊁解痉等药物治疗,虽然能够降低肺动脉压,但是也会影响患者的体循环压力[8-9]㊂近年来,随着对C O P D 继发肺动脉高压发病机制及治疗方法的不断研究,他汀类药物在临床开始用于治疗㊂瑞舒伐他汀钙为3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A 还原酶抑制剂,通过阻断细胞内羟甲基戊酸代谢,可有效阻断羟甲基戊酸在细胞内的代谢,抑制内源性胆固醇合成限速酶还原酶,减少细胞内胆固醇的合成,抑制肝脏合成载脂蛋白B -100,减少脂蛋白的合成和分泌,从而起到调脂㊁降脂的作用[10-11]㊂崔洁等[12]研究指出瑞舒伐他汀能够有效抑制内皮细胞及平滑肌细胞的增殖㊁迁移,改善内皮细胞功能,促进一氧化氮合成酶的产生,增加一氧化氮的合成及释放,抑制内皮激素的分泌等,缓解患者的临床症状㊂何忠建[13]研究指出瑞舒伐他汀能够减少有害颗粒物对肺部组织及血管的炎症作用,减少炎症因子的释放,加快嗜酸粒细胞的凋亡,进而抑制C O P D 小气道炎症㊂同时,瑞舒伐他汀可以明显降低患者血清中的C 反应蛋白㊁I L -6,这表明瑞舒伐他汀钙具有抑制炎症反应,防止血管重建,从而降低肺动脉高压[14]㊂本研究结果表明,经过服用瑞舒伐他汀16周后,C O PD 继发肺动脉高压患者的肺动脉收缩压㊁肺动脉舒张压改善情况均优于对照组,患者的肺动脉压得到明显改善㊂F E V 1㊁FV C 及6分钟步行距离是评价C O P D 继发肺动脉高压患者肺功能下降程度的重要指标㊂本研究结果表明,使用瑞舒伐他汀治疗后,观察组患者的F E V 1㊁F V C ㊁6分钟步行距离明显优于对照组,提示瑞舒伐他汀可以有效改善患者肺功能,增强患者的运动耐力㊂分析原因可能为:①C O P D 的发病机制主要是慢性炎症对肺部组织的损伤,且由于炎症细胞的活跃㊁损伤的加剧导致持续性的肺部炎症,而瑞舒伐他汀是3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A 还原酶抑制剂,具有抗炎㊁抗凝㊁促进㊃6271㊃国际呼吸杂志2018年11月第38卷第22期 I n t JR e s pi r ,N o v e m b e r 2018,V o l .38,N o .22Copyright ©博看网. All Rights Reserved.血管重塑的作用,减轻肺部感染,起到改善肺功能的作用[15];②瑞舒伐他汀能够显著降低支气管肺泡灌洗液中嗜酸粒细胞比例和肿瘤坏死因子α的浓度,减轻炎症细胞浸润及黏液的过度分泌,起到改善肺功能的效果[16];③C O P D患者普遍存在通气㊁换气功能障碍,从而影响患者进行步行运动,采用瑞舒伐他汀类治疗后降低了患者的呼吸困难程度, 6分钟步行距离增多,肺功能改善㊂综上所述,瑞舒伐他汀可以有效降低C O P D 继发肺动脉高压患者肺动脉压,提高患者的肺功能水平,增加患者步行距离,临床效果显著,无明显不良反应,值得推广应用㊂参考文献1马肖龙阿奇霉素联合辛伐他汀治疗慢性阻塞性肺疾病合并肺动脉高压的临床疗效J中国临床药理学杂志2015314250-258D O I1013699j c n k i1001-68212015040032 C a p r a V R o v a t i G E R o s u v a s t a t i ni n h i b i t s h u m a n a i r w a ys m o o t h m u s c l e c e l l s m i t o g e n i c r e s p o n s e t o e i c o s a n o i dc o n t r a c t i l e a g e n t s J P u l m P h a r m a c o lT h e r201427110-16D O I101016j p u p t2013060053吉圣珺张培芳辛伐他汀片治疗慢性阻塞性肺疾病合并肺动脉高压疗效及安全性评价J世界临床医学20159121521604王艳史玉红李圣等阿奇霉素联合辛伐他汀对慢性阻塞性肺疾病合并肺动脉高压患者肺功能的影响J现代生物医学进展20171771328-1338D O I1013241j c n k i p m b2017070335 C o h e n-S o l a lA L a r i b i S I s h i h a r aS e t a l P r o g n o s t i cm a r k e r so f a c u t ed e c o m p e n s a t e dh e a r t f a i l u r e t h ee m e r g i n g r o l e so fc a rd i a c b i o m a r ke r s a n d p r o g n o s t i c s c o r e s J A r c hC a r d i o v a s cD i s2015108164-74D O I101016j a c v d2014100026 P a r m a k sız E T I n a l A S a l e p c i B e t a l R e l a t i o n s h i p o fa s y mm e t r i c d i m e t h y l a r g i n i n e l e v e l sw i t hd i s e a s es e v e r i t y a n dp u l m o n a r y h y p e r t e n s i o ni n c h r o n i c o b s t r u c t i v e p u l m o n a r yd i se a s e J L u n g I n d i a2018353199-203D O I104103l u n g i n d i a l u n g i n d i a_11_177黄敏杨雁刘东碧等前列腺素E1联合瑞舒伐他汀对慢性阻塞性肺疾病合并肺动脉高压患者血浆F K N㊁N O水平和氧化应激的影响J海南医学20182981060-1063D O I103969j i s s n1003-63502018080078南景龙贺文帅韩雪峰等瑞舒伐他汀对慢性阻塞性肺疾病合并肺动脉高压患者循环F r a c t a l k i n e的影响J内蒙古医学杂志201547121451-1452D O I1016096J c n k in m g y x z z201547120169 P u t r a w a n HA A n t a r i k s a B Y u n u s F e ta l P r e v a l e n c eo fp u l m o n a r y h y p e r t e n s i o ni nI n d o n e s i a n p a t i e n t sw i t hc h r o n i c o b s t r u c t i v e p u l m o n a r y d i s e a s e J JN a t S c i B i o lM e d2018921-810许小进王继鹏瑞舒伐他汀钙对C O P D伴急性心衰患者炎症因子㊁MM P-2及心肺功能的影响J医学临床研究201633122395-2397D O I103969j i s s n1671-717120161203411龚正华黄建安瑞舒伐他汀对C O P D患者血清白介素8及生活质量的影响J东南国防医学201517157-60D O I103969j i s s n1672-271X 20150101912崔洁李波刘微微瑞舒伐他汀对慢性阻塞性肺病合并肺动脉高压患者的影响J中国实用医刊2013401252-54D O I103760c m a j i s s n1674-475620131202213何忠建瑞舒伐他汀对C O P D稳定期患者肺功能及生活质量的影响J蚌埠医学院学报201641121639-1641D O I1013898j c n k i i s s n1000-220020161203214崔顺顺杨瑞青慢性阻塞性肺疾病合并肺动脉高压患者血清C y s-C水平变化及意义J临床肺科杂志201823132-34D O I103969j i s s n1009-666320180100915孔令银马运华曹雪茹血小板参数在慢性阻塞性肺病合并肺心病患者中的变化及意义J检验医学与临床2018156859-861D O I103969j i s s n1672-9455201806039 16 N e u k a mm A Høi s e t h A D E i n v i k G e t a l R o s u v a s t a t i nt r e a t m e n ti n s t a b l ec h r o n i c o b s t r u c t i v e p u l m o n a r y d i s e a s eR O D E O ar a n d o m i z e dc o n t r o l l e dt r i a l J JI n t e r n M e d2015278159-67D O I101111j o i m 12337收稿日期2018-04-03㊃7271㊃国际呼吸杂志2018年11月第38卷第22期I n t JR e s p i r,N o v e m b e r2018,V o l.38,N o.22Copyright©博看网. All Rights Reserved.。
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在冠心病治疗中的应用价值对比分析【摘要】瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是常用的降脂药物,用于冠心病治疗。
本文从药物的作用机制、药理学对比分析、临床疗效比较以及副作用和安全性方面进行了综合评价。
结果显示,瑞舒伐他汀在降低胆固醇和预防动脉粥样硬化方面表现优异,而阿托伐他汀在心血管事件风险降低效果更为显著。
研究也指出两者在临床应用中存在一些不足之处,如某些患者可能会出现肌肉疼痛等副作用。
综合比较两种药物的优劣势,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在冠心病治疗中都有其独特的价值和局限性。
未来的临床应用可以考虑根据患者的具体情况选择更合适的药物,以达到更好的治疗效果。
【关键词】关键词: 瑞舒伐他汀, 阿托伐他汀, 冠心病治疗, 应用价值, 对比分析, 作用机制, 药理学, 疗效比较, 副作用, 安全性, 优劣势比较, 临床应用, 展望, 局限性, 不足之处.1. 引言1.1 背景介绍冠心病是一种常见的心血管疾病,是由于冠状动脉供血不足造成心肌缺血、缺氧引起的。
冠心病的发病率在全球范围内呈逐年增加的趋势,对患者的生活质量和健康造成了严重影响。
降脂药物在冠心病治疗中扮演着重要角色,其中瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是两种常用的降脂药物,具有明确的降脂效果和心血管保护作用。
随着临床研究的不断深入和新药物的不断问世,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在冠心病治疗中的应用价值成为了研究的热点之一。
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在药理学作用、临床疗效、安全性等方面有着一定的差异,本文旨在对两者进行深入的比较与分析,以期为临床医师在治疗冠心病时提供更为科学的药物选择依据。
通过对瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的优劣势进行对比,可以更好地指导临床实践,提高冠心病患者的治疗效果和生活质量。
1.2 研究目的研究目的是对瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在冠心病治疗中的应用价值进行对比分析,从药理学、临床疗效、副作用和安全性等方面进行综合评估。
通过对两种药物的作用机制、药理学特点以及临床疗效的比较,探讨它们在冠心病管理中的优势和劣势,为临床医生提供更好的药物选择依据。
瑞舒伐他汀治疗对老年冠心病患者血脂及血尿酸的影响和安全性摘要目的:观察不同剂量的瑞舒伐他汀对老年高脂血症患者血脂及血尿酸(UA)水平的影响。
方法:将高脂血症患者112例随机分为10mg/日瑞舒伐他汀组和20mg/日瑞舒伐他汀组。
疗程均4周,观察两组治疗前后血脂和血UA的变化。
结果:治疗4周后血UA、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、hs-CRP水平显著下降(P<005),20mg/日瑞舒伐他汀组效果更好(P<005)。
结论:瑞舒伐他汀能有效降低老年高脂血症患者的血脂水平,有更好的抗炎效果,同时具有降低UA 作用。
关键词血脂瑞舒伐他汀血尿酸安全性血尿酸(UA)水平的升高作为冠心病的一个危险因素,已受到越来越多人的重视,并且成为医学界的重要课题[1]。
通过观察瑞舒伐他汀对老年冠心病患者血脂及血尿酸(UA)水平的影响,探讨他汀类药物在预防和治疗高血脂及高尿酸血症患者中的作用。
资料与方法2009年7月~2011年9月收治冠心病患者112例,男74例,女38例,平均年龄643±64岁。
随机分为两组,20mg瑞舒伐他汀治疗组57例,10mg 瑞舒伐他汀治疗组55例。
两组的年龄、性别及血尿酸(UA)、血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)差异均无统计学意义(P>005),具有可比性。
排除标准:①合并急性感染、恶性肿瘤、严重肝肾功能不全;②合并痛风、外科手术或严重创伤;③合并血液系统疾病;④使用免疫抑制药者:如非甾体类消炎镇痛药、阿片类药物等。
同时排除近期急性心梗患者。
研究方法:两组均接受常规治疗,包括使用硝酸酯、洋地黃、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂、β受体阻滞剂。
在常规治疗基础上,两组患者分别每晚口服瑞舒伐他汀钙20mg、10mg,连用4周。
同时检查血、尿常规、电解质、肝、肾功能、血脂、血糖、肌酸激酶等指标。
观察指标及方法:入选患者在治疗前及治疗4周后于清晨分别抽取静脉血,检测血UA、TG、TC、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、血清肌酐(cr)、hs-CRP及ALT、Cr、CPK。
深入解读瑞舒伐他汀与阿托伐他汀区别。
阿托伐他汀钙片为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂.本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平.由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
阿托伐他汀钙片用于高胆固醇血症。
高胆固醇血症:原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用阿托伐他汀钙片可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用( 当无其它治疗手段时),以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
一、临床疗效比较1、降胆固醇效果他汀类药物有显著的降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)、甘油三酯(TG)和升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)的作用。
相同剂量下的降脂强度依次为:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀。
阿托伐他汀的常用起始剂量为10mg/日,最大剂量为80mg/日;瑞舒伐他汀的常用起始剂量为5mg/日,最大剂量为20mg/日。
特别提醒:他汀类的最大降脂效应时间约4周或更长;他汀剂量增加1倍,而疗效仅增加6%左右,因此对需要使用大剂量他汀治疗的患者,应首先选用强效他汀类。
瑞舒伐他汀钙片说明收【药品名称】通用名称:瑞舒伐他汀钙片商品名称:瑞舒伐他汀钙片(海舒严)英文名称:Rosuvastatin Calcium Tablets拼音全码:RuiShuFaTaTingGaiPian(HaiShuYan)【主要成份】本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
【规格型号】 5mg*7s【用法用量】口服。
本品常用起始剂量为5mg,一日一次。
【不良反应】品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。
在国外对照临床试验中,因不良事件而退出试验的患者不到4%。
不良事件的频率按如下次序排列:常见(发生率>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);极罕见(<1/10000)。
免疫系统异常罕见:过敏反应,包括血管神经性水肿。
神经系统异常常见:头痛、头晕胃肠道异常常见:便秘、恶心、腹痛皮肤和皮下组织异常少见:瘙痒、皮疹和荨麻疹骨骼肌、关节和骨骼异常常见:肌痛罕见:肌病和横纹肌溶解全身异常常见:无力同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势。
对肾脏的影响:在接受本品的患者中观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管。
约1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段,蛋白尿从无或微量升高至++或更多,在接受40mg治疗的患者中,这个比例约为3%。
在20mg剂量治疗中,观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高。
在大多数病例,继续治疗后蛋白尿自动减少或消失。
【禁忌】本品禁用于:1.对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。
血脂调节药物【简介】现有研究认为,“胆固醇理论”即降低胆固醇水平是减少血脂异常相关性不良心血管事件的关键。
目前临床应用和处在研发阶段的降脂西药按其降脂机理和化学结构又可分为他汀类,烟酸类,贝特类,胆酸鳌合剂类,多烯类以及新型降脂药和各种复方制剂。
他汀类药物的不良反应相对于其它降血脂药较少,循证研究也奠定了他汀类药物在冠心病防治中的重要地位,故他汀类药物成为临床常用调脂药物,然而,他汀类药物单用时,并不能使所有冠心病患者的LDL-C降至目标值,随着用药剂量增加,不良反应风险也增加,因此,临床上需要考虑调脂药物联合用药。
他汀类与贝特类药物联用时,肝脏毒性反应和肌病发生的危险性增大;而他汀类与烟酸类药物联用,患者的耐受性差,上述联合用药方案难以广泛应用。
胆固醇吸收抑制剂——依折麦布和他汀类有良好的协同作用,且安全性好,成为目前降低胆固醇治疗的常用联合用药方案。
瑞舒伐他汀钙片【临床应用】1.本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
2.本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
3.用于高三酰甘油血症(国外资料)。
4.用于减缓高胆固醇血症患者的动脉粥样硬化进程(国外资料)。
【药理】本品属他汀类药物,其结构上具有一个有极性的磺酰胺甲烷基团而具有相对较强的亲水性,可使其高选择性被肝细胞摄取而不易进入其他组织细胞。
有研究认为,本药抑制HMG-CoA还原酶的效能强于其他他汀类药物(阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀等)。
【不良反应】本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。
同其他HMG-CoA 还原酶抑制剂一样,不良反应出现有随剂量增加而增加的趋势。
常见(1%~10%):头痛、头晕、恶心、便秘、腹痛、肌痛无力等症状;偶见(0.1%~1%):瘙痒、皮疹、荨麻疹;罕见(0.01%~0.1%):过敏反应、胰腺炎、肌病和横纹肌溶解、关节痛、黄疸、肝炎;【安全性】瑞舒伐他汀能够避免肝细胞色素P450酶广泛代谢,降低药物相互作用。