比阿培南和亚胺培南、美罗培南对铜绿假单胞菌体外抗菌活性分析

比阿培南研究进展李明艳;吴洪文【摘要】比阿培南是一种较新的碳青霉烯类抗菌药物,抗菌谱广,抗菌活性强,临床用于治疗敏感菌引起的败血症、肺炎、肾盂肾炎、腹腔或妇科感染等,疗效显著.但由于该药的说明书较简单,相关参考资料较少,限制了其在临床的合理使用.根据比阿培南在临床使用中遇到的常见问题,例如在老年人、儿童、透析患者等特殊人群中应用的疗效及安全性,以及治疗不同病原菌、不同部位感染的给药方案设计等,该文综合中外文献,综述比阿培南的抗菌活性、药效/药动学特性及近些年的临床应用进展,旨在为该药的合理使用提供参考.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2014(033)003【总页数】3页(P352-354)【关键词】比阿培南;抗菌活性;药效/药效学【作者】李明艳;吴洪文【作者单位】广西医科大学第四附属医院药学部,柳州,545005;广西医科大学第四附属医院药学部,柳州,545005【正文语种】中文【中图分类】R978.1;R969比阿培南是新型1β-甲基碳青霉烯类抗菌药物,对肾脱氢肽酶的稳定性强于亚胺培南和美罗培南,不需与肾脱氢肽酶-I抑制药合用。

2003年首次在日本上市,2008年引进国内。

笔者就近年来比阿培南在抗菌作用、药动/药效学特性及临床应用方面的研究进展做一介绍,以指导临床合理用药。

比阿培南对革兰阳性(G+)菌和革兰阴性(G-)菌、厌氧菌等均具有广谱和强效抗菌活性,其对G+球菌的抗菌活性比亚胺培南弱,比美罗培南稍强;对大部分G-杆菌则弱于美罗培南,略强于亚胺培南。

3种碳青霉烯类抗菌药物对铜绿假单胞菌体外抗菌活性相似[1]。

体内试验显示,对于铜绿假单胞菌所致的呼吸机相关性肺炎小鼠模型,比阿培南和美罗培南100 mg·kg-1有相似的治疗效果[2]。

铜绿假单胞菌对比阿培南的耐药率仅12.8%,低于亚胺培南(31.9%)和美罗培南(17%),但中介率较高(19.1%)[3]。

可见比阿培南对耐药的铜绿假单胞菌有一定的抗菌作用。

年抗菌药物处方医师培训考核试题答案一、碳青霉烯类抗菌药物介绍、下列关于药物的构效关系描述错误的是（ ）、厄他培南——肾毒性低，酶稳定； 位碱性降低，抗☝菌的活性增高、神经毒性降低、下列关于碳青霉烯类药物的特点说法错误的是（ ） 、甲氧西林敏感的葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌属、粪肠球菌的作用优于头孢他啶、下列属于格兰阳性菌的是（ ）、屎肠球菌、下列哪种菌种对厄他培南敏感（ ）、 ✌、下列关于碳青霉烯类药物抗菌活性比较描述错误的是（ ） 、抗铜绿活性：亚胺培南 美罗培南 比阿培南、亚胺培南易被肾脱氢肽酶（ ☟）水解而失效，需与 ☟抑制剂西司他丁（ ）联合应用，阻止亚胺培南肾内代谢同时可消除肾毒性✌、 、亚胺培南的适应证不包括下列哪项（ ）✌、脑膜炎、下列属于格兰阴性菌的是（ ）、铜绿假单胞菌、下列哪种酶（ ）是铜绿假单胞菌耐碳青霉烯类抗菌药物的主要原因 、 类酶、关于碳青霉烯类的不良反应的描述错误的是（ ）、超剂量应用时此类药物易诱发神经毒性，发生率约为  二、《碳青霉烯类抗菌药物临床应用专家共识与评价细则》解读、下列哪项（ ）可用于中、重度细菌性感染，其半衰期长，可以一天一次给药✌、厄他培南、关于推荐美罗培南的给药剂量描述错误的是（ ） 、肾功能减退成人：肾功能减退患者需调整剂量，内生肌酐清除率 ～ ❍●❍♓⏹者每次 ♑，每 小时给药 次；内生肌酐清除率 ～ ❍●❍♓⏹者每次 ♑，每 小时给药 次；内生肌酐清除率 ～ ❍●❍♓⏹者每次 ♑，每 小时给药 次；内生肌酐清除率 ❍●❍♓⏹者每次 ♑，每 小时给药 次 、（ ）年我国开展抗菌药物临床应用专项整治、 、关于推荐亚胺培南的给药剂量描述错误的是（ ） 、新生儿： 天新生儿，一次 ❍♑♑，每 小时 次； 天新生儿，一次 ❍♑♑，每 小时 次； 天新生儿，一次 ❍♑ ♑，每 小时 次、关于推荐厄他培南的给药剂量描述错误的是（ ）、 个月～ 岁儿童为每日 次，每次 ❍♑♑，每日剂量不超过 ♑、下列哪项（ ）不是碳青霉烯类抗菌药物使用量增加的主要原因、价格低廉美罗培南与厄他培南为（ ）、妊娠 类药物、关于加大耐药菌医院感染防控力度，落实专档管理要求中，下列哪项描述不正确（ ）✌、手卫生等医院感染基础防控措施仅适用于医院、关于碳青霉烯类的特点下列说法错误的是（ ） 、厄他培南抗菌谱相对较宽，对铜绿假单胞菌、不动杆菌等非发酵糖细菌抗菌作用好、碳青霉烯类药物是主要通过（ ）排泄的、肾脏三、替加环素临床应用评价细则、双通道排泄途径，约有（ ）通过胆汁 粪便排泄消除 、 、导致✋✌✋的主要☝菌对应错误的是（ ）、大肠埃希菌 、体外试验显示，替加环素对各种金葡菌的 ✌☜可持续（ ） 、 ♒、一项嗜中性白血球缺乏症小鼠大腿局部感染模型研究显示， 替加环素体内的 ✌☜持续时间极长，对肺炎链球菌为（ ） 、 ♒、米诺环素的派生物 甘氨酰基取代米诺环素的 环第（ ）位形成替加环素、、下列关于替加环素的给药方案描述错误的是（ ）✌、治疗广泛耐药革兰阴性菌感染可以单药治疗、双通道排泄途径，总剂量的（ ）以替加环素原型经尿液排泄✌、 、替加环素的稳定状态分布容积约为（ ）升 、、下列关于特殊使用级抗菌药物处方与会诊说法错误的是（ ） 、越级使用仅限 小时内，并有相应病程记录☠✌如果分离得到的菌株小于（ ）， 则 ✋值不予采用、 四、《抗菌药物临床应用指导原则（ ）》、抗菌药物处方集体系建设的目标是（ ）、优化结构、确保临床合理需要、下列不属于抗菌药物管理的宗旨的是（ ）、杜绝细菌耐药的产生、抗菌药物处方集建设的原则，不正确的是（ ） 、抗菌药物的种类越多越好、 版抗菌药物指导原则与 版相比的差别体现在（ ） 、更重视循证依据，文字的表达更为严谨、抗菌药物管理的依据是（ ）、《抗菌药物临床应用管理办法》五、抗菌药物的应用指征、下述情况不是抗菌药物应用指征的是（ ） 、病毒性感染、做到合理应用抗菌药物、控制细菌耐药性上升并减少不良反应最为重要的措施是（ ）✌、严格掌握抗菌药的应用指征、在药敏实验中，病原菌对药物敏感是指（ ）、常规剂量时的平均血药浓度超过 ✋的 倍以上、隐源性机化性肺炎采用（ ）治疗 、激素、社区获得性肺炎的病原诊断其中将近一半为（ ） ✌、病原体未检出六、根据病原体选择抗菌药物、进行病原治疗的益处，不包括（ ）、减少耐药性的发生、同一个病原菌，（ ）不同选用的抗菌药完全不同 、耐药性、下列不属于经验性抗感染治疗参考依据的是（ ）、医生长期临床所得经验、个体化经验治疗的影响因素不包括（ ）✌、性别、如果考虑 ✌✌，加用（ ） 、万古霉素七、抗菌药物的经验治疗、成人危及生命的 ✋，如感染灶不明，经验治疗宜选（ ） 、碳青霉烯类 万古霉素、儿童化脓性脑膜炎患者推荐的治疗方案是（ ）✌、万古霉素单药治疗、颅底骨折患者的化脓性脑膜炎经验治疗可选抗菌药物是（ ）✌、万古霉素 代头孢、对于腹腔感染的经验治疗应覆盖的菌群是（ ）、厌氧菌和阴性菌、 ☟✋☠☜❆统计显示血流感染最常见的病原菌是（ ）、凝阴葡萄球菌八、根据抗菌药物特点选择用药、属于第四代喹诺酮类的药物是（ ）✌、莫西沙星、左氧氟沙星的抗菌谱不包括（ ）、厌氧菌、适用于复杂性 ☜☹所致社区获得性感染的碳青霉烯类药物是（ ）、厄他培南、利奈唑胺抗革兰阳性菌的作用部位是（ ） 、核糖体 ☠✌亚基、对肠球菌无效的酶抑制剂复方制剂是（ ） 、 ☪。

对亚胺培南耐药的铜绿假单胞菌药敏情况分
析
近年来，由于亚胺培南的广泛应用以及滥用，引发了耐药菌株的产生和扩散，这些耐药菌种不仅仅对人类健康带来了巨大威胁，而且给医疗卫生工作带来了很大的困难。

其中，铜绿假单胞菌是医院感染中的高危菌株，而其对亚胺培南的耐药问题更是受到了广泛的关注。

铜绿假单胞菌，简称铜绿色病原菌，是一种常见的革兰氏阴性菌，在土壤、水体、动植物、人体皮肤粘膜等不同的生物体内均可找到。

铜绿假单胞菌在机体感染后，通常出现肺炎、败血症、尿路感染、外科感染等多种临床类型，这些感染与病因菌的感染途径、感染部位以及感染程度有关。

作为一种重要的抗生素，亚胺培南正是因为其广谱性和高效性而在临床上应用广泛。

但随着亚胺培南的应用加剧，亚胺培南耐药菌株层出不穷，铜绿假单胞菌耐药情况令人忧心。

根据近期的文献报道，铜绿假单胞菌对亚胺培南的耐药率呈上升趋势，其耐药率甚至高于其他红霉素类、头孢菌素类等抗菌药物。

目前，对于亚胺培南耐药的铜绿假单胞菌的治疗，除使用高剂量联合使用抗菌药物外，抗生素联合治疗、药物联合途径等也是常规的治疗方式。

此外，也有学者和临床医生从细胞毒素、抗菌肽、酶切剂等多个方面入手，探索治疗耐药菌的新疗法。

总的来说，铜绿假单胞菌对亚胺培南的耐药问题是当前医疗卫生领域亟待解决的关键问题之一。

我们建议在临床应用亚胺培南时，要加强对其使用的管理，控制其需求量，以有效地控制其不合理应用和滥用。

并在临床治疗中通过多种治疗方案的组合使用来提高治疗效果，遏制其在医疗卫生领域带来的不良影响。