亚胺培南和美罗培南的比较
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美罗培南和亚胺培南的区别同属于Ⅱ类碳青霉烯类药物,亚胺培南和美罗培南间也存在一定差别。
1. 药代动力学和药效动力学抗生素可以分为时间依赖性和浓度依赖性。
浓度依赖性抗生素包括氨基糖苷类和喹诺酮类药物,其疗效与曲线下面积(AUC)、最小抑菌浓度(MIC)或血药峰浓度(CMAX)/MIC 的比值密切相关。
给药目的是尽量提高血药峰值浓度。
时间依赖性抗生素包括β内酰胺类药物,其疗效与药物浓度大于最低抑菌浓度的持续时间(T>MIC)相关,给药目的是尽可能延长血药浓度超过MIC的时间。
美国Maglio等观察了5000例院内感染患者使用不同抗生素(亚胺培南、美罗培南、头孢他定等)时的药效动力学特点。
对于时间依赖性药物,则希望其血药浓度大于MIC的时间为给药间隔时间的70%,即70%T>MIC。
结果显示,亚胺培南达到这一目标的比率为98%,美罗培南为87.6%。
该研究显示,亚胺培南的药效动力学更好。
意大利Novelli等在ICU患者中比较了亚胺培南和美罗培南的药代动力学特点。
对于常见致病菌,亚胺培南的CMAX及血药浓度-时间曲线下面积均明显高于美罗培南。
表明亚胺培南的药代动力学特点好于美罗培南(图2)。
2. 耐药就碳青霉烯类抗生素而言,以铜绿假单胞菌为例,亚胺培南和美罗培南主要存在以下耐药机制。
膜孔蛋白碳青酶烯类药物要进入铜绿假单胞菌内部,必须通过细胞壁上特殊的膜孔蛋白,如果该膜孔蛋白缺失,细菌则会对亚胺培南和美罗培南耐药。
外排泵系统铜绿假单胞菌的细胞壁上存在外排泵系统,正常情况下主要排除体内的代谢产物,但进入体内的药物也有可能通过外排泵系统被排出。
例如,喹诺酮类药物可增加外排泵系统的表达,在其自身被排出的同时,其他广谱抗生素如美罗培南也会被排出。
同时,美罗培南本身也会激活外排泵系统,进而导致细菌对其他药物耐药。
但有趣的是,这种机制对亚胺培南并不起作用。
总之,膜孔蛋白缺失会导致细菌对亚胺培南和美罗培南均耐药,而外排泵机制上调,则只导致对美罗培南耐药,对亚胺培南无影响。
专题四亚胺培南与美罗培南临床使用的不同1、亚胺培南在临床应用中易被DHP-冰解,对CNS及肾的毒性大,在使用时必须配合使用降低肾毒性的药物或DHP-抑制剂。
美罗培南在C-1位有一甲基,对DHP- I高度稳定,减轻肾毒性;在C-2位有吡咯烷基团取代,增强了对革兰阴性杆菌抗菌活性,又降低了其对肾及中枢的毒性。
2、亚胺培南对葡萄球菌属PBP1和PBP4亲和力强,美罗培南虽对PBP1有较强亲和力,但对PBP4作用低于亚胺培南。
亚胺培南对大肠埃希菌的PBP1a和PBP2a亲和力比美罗培南强,美罗培南对大肠埃希菌的主要靶位是PBP2对铜绿假单胞菌的主要靶位是PBP3。
3、亚胺培南优先与PBP2结合,可同时抑制内肽酶和糖肽酶,导致G-杆菌形成球状体或椭球形体,同时与PBP1结合,导致细菌细胞迅速溶解。
•美罗培南低浓度可与PBP3结合,抑制细菌内肽酶,使其分裂繁殖受抑制,而产生丝状体。
在高浓度时与PBP2结合,产生球状体。
4、抗革兰阴性需氧菌及厌氧菌的效力美罗培南是亚胺培南的2-16倍,亚胺培南抗革兰阳性菌(特别是金葡菌和肠球菌的效力是美罗培南的2-4倍。
5、给药3h后清除率亚胺培南=38.8%*美罗培南=51.9%*给药后3h体内存留更多的亚胺培南。
& 1g药物30min内静滴,亚胺培南与美罗培南的药-时曲线下面积(AUC有统计学差异(PvO.05比美罗培南高出36.6%临床推荐剂量美罗培南1g/q8h相当于3g/d亚胺培南0.5g/q6h,相当于2g/d7、退热时间:亚胺培南明显快于美罗培南用药时间:亚胺培南较美罗培南短8、亚胺培南对大肠杆菌PBP2亲和力较强,因而内毒素释放最低。
9亚胺培南能透过血脑屏障,存在CNS疾病的病人,会导致抽搐、癫痫发作。
临床探索美罗培南和亚胺培南早期治疗ICU重症肺炎的疗效比较王帅,常伟 (北大医疗潞安医院药学部,山西长治 046204)摘要:目的:比较美罗培南和亚胺培南早期治疗ICU重症肺炎的疗效。
方法:以2020年1月~2021年8月我院ICU收治的100例重症肺炎患者为研究对象,随机均分成A、B两组,A组以亚胺培南进行治疗,B组以美罗培南进行治疗,对比该两组患者的最终临床治疗效果。
结果:B组患者的临床治疗有效率为96.00%,显著高于A组患者的80.00%(P<0.05);同时B组患者在WBC、PCT、hs-CRP这三项血清学指标上分别为(7.05±0.85)×109/L、(3.15±0.55)ug/L和(14.36±1.27)mg/L,均显著优于A组患者的(10.45±1.06)×109/L、(8.24±1.04)ug/L和(22.64±2.41)mg/L(P<0.05);但两组患者在不良反应发生率上并无显著差异,分别为10.00%和8.00%(P>0.05)。
结论:在ICU重症肺炎患者的早期治疗中,美罗培南相较于亚胺培南具有更为显著的临床疗效,包括具有更高的临床治疗有效率,以及对患者WBC、PCT、hs-CRP等血清学指标更大幅度的改善,更加值得推广应用。
关键词:美罗培南;亚胺培南;ICU重症肺炎肺炎是临床上非常常见的呼吸系统疾病,是由细菌、病毒等病原体入侵肺部而引发的感染性疾病,发热、咳嗽、咳痰等是其最为典型的临床症状表现。
而该疾病的严重程度取决于局部炎症程度、肺部炎症的播散和全身炎症反应程度,当患者出现有低血压、休克等循环衰竭表现或其他器官功能性障碍时便可以认定为重症肺炎。
重症肺炎患者需要在ICU 接受专业、细致而全面的治疗,否则很有可能因为多器官衰竭、感染性休克或败血症等危急重症而导致患者死亡。
现如今,临床对于ICU重症肺炎患者的治疗多以抗菌药物治疗为主,同时需要辅以氧疗、化痰、支持治疗。
比较美罗培南和亚胺培南-西司他丁治疗重症肺部感染的临床效果摘要】目的探讨分析对重症肺部感染患者采用美罗培南与亚胺培南-西司他丁治疗的疗效。
方法此次研究对象选自我院2021年4月到2022年4月期间收治的重症肺部感染患者,共计56例,按照数字表法对其分组:分别是研究组28例和参照组28例。
其中接受亚胺培南-西司他丁的为参照组,给予美罗培南治疗的为研究组,观察对两组的治疗效果。
结果两组的治疗有效率对比,研究组高于参照组(P<0.05);两组的治疗恢复情况对比,研究组优于参照组(P<0.05)。
结论根据本次研究的结果可以确认,对重症肺部感染患者采用美罗培南治疗的效果更为确切,还可以有效缩短对其治疗时间,加快其病情恢复。
【关键词】重症肺部感染;美罗培南;亚胺培南-西司他丁;治疗效果;对比分析Abstract] Objective To investigate and analyze the efficacy of meropenem and imipenem cilastatin in the treatment of patients with severe pulmonary infection. The total number of patients in the study group was 28 cases of severe lung infection from 2024 to 2021. Methods: according to the number of patients in the study group, 28 cases were selected from 2024 months. Among them, those who received imipenem cilastatin were the reference group and those who were treated with meropenem were the study group. The therapeutic effects of the two groups were observed. Results the effective rate of the study groupwas higher than that of the reference group (P < 0.05); Compared with the treatment recovery of the two groups, the study group was better than the reference group (P < 0.05). Conclusion according to theresults of this study, it can be confirmed that meropenem is moreeffective in the treatment of patients with severe pulmonary infection. It can also effectively shorten the treatment time and accelerate the recovery of their condition.【 key words 】 severe pulmonary infection; Meropenem; Imipenem cilastatin; Therapeutic effect; comparative analysis随着现在自然环境的恶化,致使呼吸系统疾病在临床上越发常见。