吸入制剂药学研究

吸入制剂微细粒子空气动力学粒径分布评价方法研究贾茵茵;张财树;周颖;刘丽;耿颖;魏宁漪;钮思静;陈华;许卉【期刊名称】《中国药物警戒》【年(卷),期】2024(21)2【摘要】目的评估吸入制剂的空气动力学粒径分布(APSD),提高药品质量和安全有效性。

方法通过对不同国家药典收载的检测APSD的方法以及相关标准进行比较与总结,用多种计量学参数来表征APSD,通过微细粒子剂量的大小和在总收集剂量中所占的比例作为评估吸入产品的关键指标。

结果安德森撞击器(ACI)和新一代撞击器(NGI)是目前应用最广泛也是《美国药典》中所收载的方法,《中华人民共和国药典》又额外收载了玻璃二级撞击器,《欧洲药典》除以上3种装置外还收载了多级液体撞击器。

空气动力学质量中值经(MMAD)是控制颗粒在肺部沉积位置的重要变量,几何标准偏差(GSD)表征的是药物颗粒粒度分布曲线形状,越接近于1说明粒度分布越窄。

有效数据分析(EDA)中大粒子质量(LPM)与小粒子质量(SPM)的比值以及撞击粒子总质量(ISM)可检测APSD的变化。

药物微粒的大小及分布很大程度上决定了粒子在呼吸系统中的沉积部位和沉积量,进而影响药物的疗效。

所以若使吸入制剂中的活性药物成分(API)能够经由呼吸系统递送至肺,其气溶胶的空气动力学粒径应在1~5μm。

结论合适的测试方法能够保证吸入产品的质量、安全性和有效性,合理的给药剂量和药物颗粒大小是决定吸入制剂性能的关键指标。

不断改进细颗粒的测试方法,深入研究体内外的相关性,能够为吸入产品的进一步研究与开发创造有利条件。

【总页数】6页(P141-146)【作者】贾茵茵;张财树;周颖;刘丽;耿颖;魏宁漪;钮思静;陈华;许卉【作者单位】烟台大学药学院;中国食品药品检定研究院化学药品检定所;中国食品药品检定研究院医疗器械检定所【正文语种】中文【中图分类】R917.4【相关文献】1.撞击器法测定吸入粉雾剂空气动力学粒径分布颗粒反弹的研究2.室内可吸入颗粒物浓度与粒径分布检测方法的研究3.3种撞击器测定沙美特罗替卡松吸入粉雾剂的空气动力学粒径分布4.吸入用硫酸特布他林溶液的空气动力学粒径分布比较因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

试比较药剂学,药物制剂,工业药剂学的研究内容,并讨论其研究意义药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制合理利用等内容的综合性应用技术学科。

其基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要。

由于方剂调配和制剂制备的原理和技术操作大致相同，将两部分合在一起论述的学科，称药剂学。

现代药剂学有很大发展，还包括生物药剂学、物理药剂学、化学药剂学，工业药剂学等。

例如药物代谢动力学，生物利用度理论，药物制剂稳定性理论，给药系统理论等新剂型开发《中国药典》2005年版一部（中药）附录收载了26种剂型，二部（化学药）附录收载了21种剂型，三部（生物制品）附录收载了13种剂型。

分为固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等），半固体剂型（如软膏剂、煳剂等），液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、吸入剂等）。

这些剂型基本包括了国际市场流通与临床所使用的常见品种，但是还没有包括一些发展中的剂型，如脂质体、微球等。

发展较快的新剂型有口服速释制剂、控释制剂、无氯氟烷吸入剂、治疗药输液剂、脂质体、鼻黏膜给药制剂、透皮控释制剂等例如微晶纤维素、交联聚维酮及微粉硅胶，羧甲基壳聚糖等层流式高效空气净化操作台医学教育网|搜集整理、全自动洗瓶菌机、全自动蒸气高压灭菌设备以及辐射灭菌、静电滤过除菌设备，流能磨，真空干燥机，多功能制粒系统，全自动灯检机等新型靶向给药系统、载体给药系统、口服缓控释给药系统、新型黏膜给药系统、生物技术药物的新型给药系统，以及生物药剂学等方面。

特别是随着研究的深入，分子药剂学开始引人关注。

分子药剂学是从分子水平上来研究给药系统的构建、体内外过程与行为、作用规律与机理等，其发展代表着药剂学发展的新趋势，预计分子药剂学（及分子生物药剂学）将成为未来药剂学的一个重要科研方向。

缓释型肺吸入制剂的研究进展陆亚媛;赵娣;李宁;卢山;陈西敬【摘要】近年来,肺吸入制剂因为直接将药物递送至患病部位、无首过效应、患者依从性大等优点,成为研究热点.但肺吸入制剂仍然存在许多问题如药物消除迅速、给药次数频繁、存在临床用药安全性隐患.本文将从肺部主要的消除机制入手,对目前缓释肺吸入制剂进行综述,为今后肺吸入的临床应用提供思路.【期刊名称】《药学研究》【年(卷),期】2018(037)008【总页数】5页(P469-472,481)【关键词】药物传递系统;肺吸入给药;药物消除机制;缓释制剂【作者】陆亚媛;赵娣;李宁;卢山;陈西敬【作者单位】中国药科大学基础医学与临床药学学院临床药物代谢动力学研究室,江苏南京211198;中国药科大学基础医学与临床药学学院临床药物代谢动力学研究室,江苏南京211198;中国药科大学基础医学与临床药学学院临床药物代谢动力学研究室,江苏南京211198;湖北中医药大学药学学院,湖北武汉430065;中国药科大学基础医学与临床药学学院临床药物代谢动力学研究室,江苏南京211198【正文语种】中文【中图分类】R944.9将药物直接递送至肺部对于治疗某些肺部疾病极具吸引力，例如用于肺癌、肺部感染、肺纤维化、肺部慢性疾病等局部治疗。

肺吸入制剂主要是将药物制备成干粉或是雾滴，利用给药装置，经呼吸道，将药物运送至肺部。

相比于其他给药途径，肺吸入给药自身具有许多独特的优势。

首先对于肺部疾病来说肺部给药是一种局部的给药方式，能够快速、直接地提高治疗部位的药物浓度并同时降低了系统浓度，从而起到提高药效和减少药物不良反应的目的。

其次对于某些全身治疗作用的药物来说，巨大的肺表面积(成年人肺表面积约100 m2)、易通透的肺泡上皮层(肺泡由单层上皮细胞构成，肺泡与毛细血管间距仅0.1～0.2 μm)及丰富的血管网，血流量大(可高达5 000 mL·min-1)[1]都使其成为除口服和静脉注射注外，重要的药物吸收途径。

雾化吸入制剂的选择雾化吸入是一种以呼吸道、肺为靶器官的局部给药方法，具有起效快、用药量少、不良反应少、局部药物浓度高等特点，已成为呼吸系统相关疾病主要治疗手段之一。

但在实际用药期间，由于雾化吸入制剂选择不合理、使用不规范，不仅对患者的用药效果产生较大影响，甚至会带来安全隐患，威胁患者生命。

为此，如何正确选择合理的雾化吸入制剂，降低患者不良反应，维护患者健康至关重要。

下面跟随文章内容来详细了解。

一、适用于雾化吸入治疗的品种选择目前，随着人们生活条件的改善，以及人们经济收入增加，人们的生活质量显著提高，同时，也由于人们自身的原因、自然环境的变化，以及饮食结构的改变等，使得各种呼吸道相关疾病的发病率越来越高，影响患者的呼吸功能，在临床治疗期间，需要对患者采取有针对性的用药。

雾化吸入治疗的效果好，产生不良反应少，但雾化吸入治疗的药物种类比较多，如何正确选择用药品种，有效改善患者的临床症状，成为临床的一大难题。

常见的雾化吸入制剂如下：1、吸入性糖皮质激素（ICS）目前中国已上市的雾化吸入用ICS制剂有布地奈德、丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松。

三者的适应症、作用机制等比较相似，但在药效学、药动学方面有略有差异。

比如在粒径方面，丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松均为10um的针状微粒，布地奈德为粒径２.０~３.０μｍ球状颗粒，由此看来布地奈德更适合肺内分布。

在不良反应方面，丙酸倍氯米松为前体药物，需在体内催化酶作用下水解为活性代谢物，但这种催化酶在除肺组织外，其他许多组织都有表达，因此，存在潜在的全身不良反应风险需要警惕。

2、支气管扩张剂在临床治疗中，支气管扩张剂主要起到松弛支气管平滑肌、扩张支气管、缓解气流受限等作用，在慢阻肺、哮喘患者中运用较多，能够对患者的病症起到显著改善作用。

目前常见的雾化吸入支气管扩张剂有沙丁胺醇药物、特布他林、异丙托溴铵、复方异丙托溴铵等药物。

为了提高患者的临床用药效果，目前临床将多种药物进行联合使用，因其作用机制不同,药代动力学特点不同,且分别作用于不同大小的气道,故联合应用可获得更大的支气管舒张作用。

吸入制剂评价参数吸入制剂是指通过呼吸道给药的药物制剂，适用于治疗各种呼吸系统疾病。

其评价参数相当重要，可以分为物理性质、生物利用度、性能及稳定性、药动学、安全性和有效性等方面。

下面是一些相关参考内容：一、物理性质评价参数：1. 粒径分布：吸入制剂的粒径分布对其沉积在目标部位的药物吸收和疗效具有直接影响。

可以通过激光粒度仪等检测仪器来测定粒径分布。

2. 重量：测量制剂的重量可以用来确定给药剂量的准确性。

3. 颗粒密度：粒子的颗粒密度能指示制剂的均匀性和稳定性。

二、生物利用度评价参数：1. 药物释放速率：药物释放速率是吸入制剂的重要参数之一，能反映吸入制剂的释药性能。

2. 肺部沉积率：通过评测肺部沉积率来评估药物在吸入后在呼吸道中的分布情况，了解药物与呼吸道的相互作用。

三、性能及稳定性评价参数：1. 温度和湿度敏感性：以及稳定性是评估吸入制剂稳定性的重要参数，可以通过暴露于不同温度和湿度条件下进行观察。

吸入制剂的稳定性能直接影响其药效。

2. 吸湿性：吸入制剂的吸湿性评价是一个重要的参数，吸湿性能能够影响药物的储存和附加物的准确性。

四、药动学评价参数：1. 血药浓度：通过检测给药后在血液中的药物浓度变化可以评估药物的吸收情况和血液清除速率。

2. 药物代谢：评估药物的代谢途径和代谢产物对其药理活性的影响。

五、安全性评价参数：1. 毒性：通过动物实验等方法评估药物对机体的毒性和副作用。

2. 致敏性：评估药物对宿主免疫系统的影响，是否会引起过敏反应。

六、有效性评价参数：1. 治疗效果：评估吸入制剂在临床应用中的治疗效果和疗效。

2. 目标部位浓度：评估吸入制剂在呼吸道中的沉积情况，以及药物在目标部位的浓度。

总之，吸入制剂的评价参数是多方面的，包括物理性质、生物利用度、性能及稳定性、药动学、安全性和有效性等方面。

通过综合评估这些参数，可以判断吸入制剂的质量、稳定性和疗效，为其发展提供指导和依据。

生物制品吸入制剂审评要点
生物制品吸入制剂是一种新型的药物剂型，针对这种制剂的审
评工作需要考虑多个要点。

首先，需要对制剂的生物制品成分进行
评估，包括其来源、纯度、稳定性等方面的数据。

其次，需要对制
剂的药物动力学特性进行评估，包括吸入给药后的药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等情况。

此外，还需要对制剂的药效学特性
进行评估，包括其在临床上的疗效、安全性和耐受性等方面的数据。

另外，还需要对制剂的药物质量标准、生产工艺、质量控制等方面
进行全面评估。

最后，还需要对制剂的临床试验数据进行评估，包
括临床试验设计、结果分析、安全性评价等方面的数据。

总之，生
物制品吸入制剂的审评要点涉及到多个方面，需要综合考虑药物的
成分、性质、质量、疗效和安全性等多个方面的数据，以确保其符
合药品上市许可的要求。

常⽤雾化吸⼊药物总结及注意事项常⽤雾化吸⼊药物总结及注意事项导读：雾化吸⼊药物是呼吸科等科室的常规治疗⽅法，雾化疗法应⽤特制的⽓溶胶发⽣装置，将⽔分和药液形成⽓溶胶的液体微滴或固体微粒，被吸⼊并沉积于呼吸道和肺泡靶器官，以达到治疗疾病、改善症状的⽬的。

雾化吸⼊的药物很多，运⽤最⼴泛的当然是糖⽪质激素（布地奈德）、⽀⽓管舒张剂（沙丁胺醇、异丙托溴铵）等，疗效确切，不良反应⼩。

鉴于临床上也有⼈把氨溴索注射液、庆⼤霉素、α糜蛋⽩酶、两性霉素B、地塞⽶松等药物进⾏雾化吸⼊，其疗效及安全性到底如何？糖⽪质激素吸⼊糖⽪质激素（ICS）是治疗⽀⽓管哮喘最有效的抗炎药物。

当哮喘急性加重或AECOPD时，常常雾化吸⼊糖⽪质激素作为治疗⼀部分，此时最常⽤的雾化吸⼊药物是布地奈德（吸⼊⽤布地奈德混悬液）同时建议医⽣仔细阅读说明书注意禁忌和使⽤⼈群，我们常⽤的规格是1mg/2ml,1次1-2mg,bid或tid,常常与⽀⽓管舒张剂（例如可必特液）联合使⽤。

不良反应轻微，较常见的是声嘶、咽喉部不适、⼝腔念珠菌病等，为预防这些不良反应，因为属于激素类药物对呼吸粘膜有刺激容易滋⽣细菌，应谨记每次吸⼊后要清洁漱⼝。

临床上，虽然吸⼊性糖⽪质激素很多，但只有布地奈德有雾化吸⼊制剂（吸⼊⽤布地奈德混悬液）。

其他诸如倍氯⽶松、氟替卡松等，只是⽓雾吸⼊或⼲粉吸⼊，不是雾化吸⼊。

不少医院和中⽂⽂献有报道雾化吸⼊地塞⽶松的疗效，⽽鉴于⽬前中⽂⽂献的泛滥和尴尬，笔者⽆法考究这些⽂献的质量，⽽笔者周围的医院都是没有雾化吸⼊地塞⽶松这⼀做法的。

笔者查阅很多药物学专着，均没有提及地塞⽶松可以进⾏雾化吸⼊。

《专家共识》也是不推荐地塞⽶松进⾏雾化吸⼊，原因是地塞⽶松⽔溶性较⼤，难以通过细胞膜与受体结合，在肺内沉积率低，⽓道内滞留时间短，不好发挥药效，且其半衰期较长，在体内容易蓄积，对丘脑下部-垂体-肾上腺轴的抑制作⽤也强。

⽀⽓管舒张剂这是呼吸科最为常⽤的药物，常⽤来雾化吸⼊的包括沙丁胺醇（吸⼊⽤硫酸沙丁胺醇溶液）、特布他林（硫酸特布他林雾化液）、异丙托溴铵（异丙托溴铵雾化吸⼊溶液），这些雾化吸⼊平喘药的不良反应⼀般较为轻微，⽬前很多医院都会有其复⽅制剂，⽐如可必特液（吸⼊⽤复⽅异丙托溴铵溶液），主要成分包括异丙托溴铵和沙丁胺醇，同时应⽤β2受体激动剂和抗胆碱能药物，平喘效果可以叠加，⼀般是每⽇3-4次⽤药。

非雾化制剂雾化吸入给药不合理性分析
庆大霉素 庆大霉素分子中含多个羟基和碱性基团，属碱性、水溶性抗生素，在碱性环境中呈 非解离状态，作用效果好，而脓痰的酸性和厌氧环境影响庆大霉素的抗菌活性； 庆大霉素雾化通常会形成大颗粒，不容易到达肺部，雾化吸入后 , 从尿中浓度测得 的生物利用度表明庆大霉素分布在肺部的量非常少 ； 庆大霉素在任何剂量、任何治疗方案、任何的血药浓度下都有可能产生前庭毒性， 由于人种基因差异，庆大霉素引起的听力损失在中国患者身上通常是快速和严重的。
非雾化制剂用于雾化吸入给药现状
以静脉制剂替代雾化吸入制剂使用（不推荐）。 静脉制剂与雾化吸入制剂工艺不同，非药物成分（辅料）含量差异较大，吸入后可 诱发哮喘发作。 非雾化吸入制剂的药物无法达到有效雾化颗粒要求，无法经呼吸道清除，可能沉积 在肺部，增加肺部感染的发生率。 如盐酸氨溴索注射剂等，国内尚无雾化吸入剂型，不推荐注射剂用于雾化吸入。
雾化吸入制剂的正确认识
前言
雾化吸入是一种定向于呼吸道和肺部的直接给药方法， 具有起效快、局部药物浓度高、用药量少、使用方便及全身 不良反应少等优点。
但如果不规范使用雾化吸入疗法不仅会直接影响治疗效 果，更可能带来安全隐患，威胁患者生命健康，因此我们在 临床治疗中必须注意雾化吸入药物的合理应用。
。
目 录
非雾化制剂用于雾化吸入给药现状
“地塞米松+庆大霉素+糜蛋白酶” 方案（不推荐）。 此三种药物无相应的雾化吸入制剂，无充分安全性证据，且剂量、疗程及疗效均无 统一规范。 雾化吸入中成药（不推荐）。 主要为雾化吸入中药注射剂，有研究报道，中药注射剂不良反应发生率明显高于化 学药制剂，用于雾化吸入给药其安全性更无法考证，风险极大。
03
PART

药物制剂学知识点药物制剂学是药学的重要分支领域，主要研究药物的制剂、制备、贮藏、性能和应用等方面的知识。

药物制剂是指将活性药物与适宜的辅料以一定的配方比例混合，并经过一定的加工工艺制成具有理想药效的制剂形式。

了解药物制剂学的知识点，有助于我们更好地理解、应用和开发药物。

本文将介绍药物制剂学的一些重要知识点。

一、药物制剂的分类药物制剂根据不同的分类标准可以分为很多种，其中常见的包括：固体制剂、液体制剂、半固体制剂、气体制剂和粉针制剂等。

下面将对这些制剂进行详细介绍。

1. 固体制剂固体制剂是指药物成分以固体形式存在，常见的有片剂、胶囊剂和粉剂等。

其中，片剂是将药物粉末或颗粒经过压制制成具有一定形状和规格的固体制剂，胶囊剂是将药物粉末或颗粒装入胶囊中制成的制剂形式，粉剂则是由细粉或颗粒状药物组成的固体制剂。

2. 液体制剂液体制剂是指药物成分以液体形式存在，常见的有溶液、悬浮液和乳剂等。

其中，溶液是将药物溶解在溶剂中形成的透明液体制剂，悬浮液是指以悬浮剂将颗粒状的药物分散在溶剂中，形成悬浮状态的制剂，乳剂则是由油水两相不互溶的药物组成的制剂。

3. 半固体制剂半固体制剂是指药物成分以半固体形式存在，常见的有软膏剂、凝胶剂和含片等。

其中，软膏剂是将药物溶解于基质中制成半固体的制剂，凝胶剂是由一种或多种高分子化合物制得的具有半固体特性的制剂，含片则是将药物粉末或颗粒与蔗糖、蜂蜜等黏性物质混合组成的固体制剂。

4. 气体制剂气体制剂是指药物以气体形式存在，常见的有气雾剂和吸入气体等。

其中，气雾剂是将药物溶解在推进剂中形成的雾状或喷雾状制剂，吸入气体则是指将药物以气体的形式经过特殊的设备提供给患者进行吸入的制剂。

5. 粉针制剂粉针制剂是指药物以粉末形式存在，并通过注射器或其他途径进行给药的制剂形式。

粉针制剂具有保持活性药物稳定性、便于运输和贮存等优点。

二、药物制剂的质量控制药物制剂的质量控制是保证制剂质量的重要环节，包括原辅材料的质量控制、制剂的质量控制和贮藏条件的质量控制等方面。

- 129 -*基金项目：萍乡市科技计划项目（2020PY010）①萍乡市人民医院呼吸科　江西　萍乡　337000通信作者：刘平香氟替美维吸入粉雾剂联合小剂量阿奇霉素用于老年AECOPD患者肺康复治疗中的临床观察*刘平香①　董利民①　沈湘波①【摘要】　目的：探究氟替美维吸入粉雾剂联合小剂量阿奇霉素对老年慢性阻塞性肺疾病急性加重期（acute exacerbation chronic obstructive pulmonary disease，AECOPD）患者肺康复治疗的临床效果。

方法：于2021年1月—2023年6月萍乡市人民医院呼吸科收治的老年AECOPD 患者中选取80例为研究对象，并按随机数字表法分成对照组（40例）和研究组（40例）。

两组均于病情稳定后给予治疗，对照组给予氟替美维吸入粉雾剂治疗，研究组加用小剂量阿奇霉素治疗，均治疗1个月。

比较两组炎症指标[C 反应蛋白（C reactive protein，CRP）、白细胞介素-6（interleukin-6，IL-6）、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-alpha，TNF-α）]、肺功能情况[第1秒用力呼气容积（forced exhalation volume for 1 second，FEV 1）、用力肺活量（forced vital capacity，FVC）、FEV 1/FVC%]、慢阻肺自我评估测试（COPD assessment test，CAT）评分、圣乔治呼吸问卷（St.George's respiratory questionnaire，SGRQ）评分和不良反应发生率的差异。

结果：治疗后，两组的CRP、IL-6、TNF-α水平均低于治疗前，FEV 1、FVC、FEV 1/FVC%水平均高于治疗前，且研究组炎症指标和肺功能情况的改善程度均优于对照组，差异均有统计学意义（P <0.05）。

ｃ ｉ ａ ｌ Ｋｅ ｙ Ｌａ ｂｏ ｒ ａ ｔ ｏ ｒ ｙ ｏｆ Ａ ｄ ｖａ ｎ ｃ ｅ ｄ Ｄｒ ｕ ｇ Ｄｅ ｌ ｉ ｖ ｅ ｒ ｙ，Ｇｕａ ｎｇ ｄｏ ｎｇ Ｐｈａ ｒ ｍａ ｃ ｅ ｕ ｔ ｉ ｃ ａｌ Ｃｏｌ ｌ ｅ ｇｅ，Ｇｕａ ｎ ｇｚ ｈｏｕ ５ １０ ０ ０６， Ｃｈｉ ｎａ；２ ．Ｌｉ ｂｒ ａ ｒ ｙ ｏ ｆ
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中 图分 类 号 ： Ｒ ９ ４
文 献标 志码 ： Ａ
文章编号 ： １ ０ ０ ４ — ２ ４ ０ ７ （ ２ Ｏ １ ３ ） ０ ２ — ０ ２ ２ ０ — ０ ３
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吸入性糖皮质激素、短效β2受体激动剂，短效胆碱 M 受体拮抗剂和黏液溶解剂等临床常见雾化吸入药物类别、药物作用及临床应用雾化吸入药物是临床常规治疗方法，雾化治疗指雾化吸入治疗的药物经吸入装置分散或悬浮于气体中的雾力或微粒，通过吸入方式沉积于呼吸道和肺部，达到呼吸道局部治疗、改善症状作用。

常用雾化药物类别临床常用雾化吸入药物主要有吸入性糖皮质激素、短效β2受体激动剂，短效胆碱 M 受体拮抗剂和黏液溶解剂等几大类。

① ICS（吸入性糖皮质激素）药理作用机制：糖皮质激素抗炎作用基本机制可分为经典途径和非经典途径。

药学特性：空气动力学粒径< 5μm，口服生物利用度低，受体亲和力高，肺内滞留时间长，蛋白结合率高，系统清除快。

雾化吸入用 ICS 有布地奈德、丙酸倍氯米松和丙酸氟替卡松。

布地奈德起效最快。

② SABA（短效β2 受体激动剂）药理作用机制：SABA通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体，活化腺苷酸环化酶，增加细胞内环磷酸腺苷合成，舒张气道平滑肌，稳定肥大细胞膜而发挥作用。

药学特性：ICS与SABA联合应用时具有协同作用，ICS可上调β2受体表达，减少因β2受体下调导致的β激动剂耐受性，而SABA 可促进糖皮质激素受体易位，增加其抗炎作用。

上市SABA有特布他林和沙丁胺醇。

心率过快或合并心血管疾病的患者应首选特布他林，对β2受体选择性强于沙丁胺醇。

③ SAMA（短效胆碱 M 受体拮抗剂）药理作用机制：SAMA 通过与内源性胆碱竞争靶细胞上的毒蕈碱受体(M 受体) 而发挥作用。

呼吸道内只有 M1、M2 和 M3 有明确的生理活性。

SAMA 拮抗M1及M3受体可舒张支气管平滑肌并抑制黏液高分泌状态，拮抗M2受体则促使神经末梢释放乙酰胆碱，使支气管收缩，部分削弱拮抗M1和M3受体所带来支气管舒张作用。

药学特性：M3 受体主要存在于大气道，支气管收缩作用最强，故SAMA对大气道舒张作用强于对周围气道作用。