三种奥硝唑PLGA缓释制剂体外释放度的比较

恩替卡韦-PLGA缓释微球的处方优化及体外释药研究林凤云;罗易;何雄伟【期刊名称】《中国药房》【年(卷),期】2016(27)25【摘要】目的:优化恩替卡韦聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球的处方,并考察其体外释药特性。

方法:采用乳化-溶剂挥发法制备恩替卡韦-PLGA缓释微球;以微球的包封率、载药量的综合评分为评价指标,设计正交试验优化投药量、药物-PLGA质量比、PLGA质量浓度、油相-水相体积比、聚乙烯醇(PVA)浓度,并进行验证试验;考察所制微球形态、粒径及体外释药情况(Q)。

结果:最优处方为恩替卡韦20 mg、恩替卡韦-PLGA质量比1∶10、PLGA质量浓度200 mg/ml、油相-水相体积比1∶10、PVA浓度2%。

所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的包封率为(86.52±3.25)%,载药量为(18.36±1.37)%,RSD均小于5.0%(n=3);其表面光滑圆整,平均粒径为58.35μm;Q_(10h)、Q_(96h)、Q_(360h)分别为9.6%、42.9%、89.6%,体外释药符合Higuchi模型(r^2=0.965 8)。

结论:优化处方所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的缓释性能良好。

【总页数】4页(P3549-3552)【关键词】恩替卡韦;缓释微球;聚乳酸-羟基乙酸共聚物;体外释药;正交试验;制备;处方优化【作者】林凤云;罗易;何雄伟【作者单位】重庆医药高等专科学校药学院;重庆市药物制剂工程技术研究中心;重庆市第九人民医院药剂科;重庆市第九人民医院临床药学研究室【正文语种】中文【中图分类】R943【相关文献】1.INH-PZA-PLGA缓释微球制备及体外释药性能的研究 [J], 杨宗强;何胤;施建党;赵晨;岳学峰;刘海涛;张小敏;王洁2.SPG膜乳化法制备PEG-PLGA微球和PLGA微球载药释药特性的对比研究 [J], 钟晨;罗宇燕;郭喆霏;罗永梅;张永明3.蒺藜总皂苷PLGA缓释微球的制备及体外释药特性的研究 [J], 潘俊英;闫暾;宋淼;刘全礼;宋晓玲4.PEG-PLGA载5-FU纳米缓释微球的制备及体外释药研究 [J], 王锡山;汤庆超;汤钧;林航5.ADM-PLGA缓释纳米微球的制备及体外释药的研究 [J], 卢来春;张蓉;张纲;黄林清;刘同华因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

伊维菌素PLA-PLGA缓释微球的研究伊维菌素PLA/PLGA缓释微球的研究引言：伊维菌素是一种广泛用于治疗感染性疾病的抗生素。

然而，常规的给药方式存在一些问题，如需要多次注射、给药频率高以及容易产生药物浓度峰谷波动等。

为了解决这些问题，一种新型的缓释系统被提出，即伊维菌素PLA/PLGA缓释微球。

下面将对该缓释系统的研究进行探讨。

材料与方法：在研究中，我们选取聚乳酸（PLA）和聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）作为载体材料，采用油水乳化/溶剂挥发法制备伊维菌素PLA/PLGA微球。

通过改变不同的比例来控制微球的释放速率，并通过扫描电镜观察微球的形貌。

我们还对微球的粒径、药物包封率、平均释放时间以及药物的体外抑菌活性等进行了表征。

结果与讨论：从扫描电镜的结果可以观察到，伊维菌素PLA/PLGA微球呈现出圆形、光滑且均匀的颗粒形态。

通过调整PLA和PLGA的比例，可以对微球的释放速率进行调控。

当PLA的含量较高时，微球的释放速率较慢；而当PLGA的含量较高时，微球的释放速率较快。

此外，我们还观察到，微球的粒径与PLGA的含量呈正相关关系，而与PLA的含量无明显相关性。

药物包封率方面，当PLA/PLGA的比例为1:2时，微球的药物包封率最高，达到了83%。

体外释放实验结果显示，伊维菌素PLA/PLGA微球能够持续释放药物，释放时间可以延长至5天以上。

药物释放动力学研究表明，微球的释放符合多项式函数的释放模型。

最后，体外抑菌活性实验结果显示，伊维菌素PLA/PLGA微球对常见致病菌具有较好的抑菌效果。

结论：本研究成功制备了伊维菌素PLA/PLGA缓释微球，这种缓释系统能够有效控制伊维菌素的释放速率并延长药物的作用时间。

通过调整PLA和PLGA的比例，可以对微球的性能进行调控，例如微球的药物包封率和释放速率。

此外，伊维菌素PLA/PLGA微球还表现出良好的体外抑菌活性。

因此，伊维菌素PLA/PLGA微球有望用于感染性疾病的治疗，为临床应用提供了一种新的药物给药途径。

不同pH介质对硝苯地平缓释片及控释片体外释放度的影响叶俊鹏;黄培良;陈孝;任斌
【期刊名称】《热带医学杂志》
【年(卷),期】2005(5)4
【摘要】目的在不同pH的介质下对硝苯地平缓、控片的释放度进行考察,为合理用药提供依据。

方法以不同pH的磷酸盐缓冲液为溶出介质,用紫外分光光度法对4个厂家的硝苯地平缓、控释片进行体外释放度测定和比较。

结果不同pH条件下同一缓控片释放速度常数无显著性差异。

结论pH变化不改变硝苯地平缓控释制剂的体外释放规律。

【总页数】3页(P463-465)
【关键词】硝苯地平;缓、控释片;释放度;紫外分光光度法
【作者】叶俊鹏;黄培良;陈孝;任斌
【作者单位】中山大学附属第一医院药学部;潮州市中心医院药剂科
【正文语种】中文
【中图分类】R927.2
【相关文献】
1.四厂家硝苯地平缓释片（Ⅰ）在不同pH介质中释放度比较 [J], 王翼;詹长娟;徐伟;王华;张勇
2.硝苯地平缓释片及控释片的体外释放度试验 [J], 司徒冰;梁智江
3.不同制备工艺对安胃片体外释放度的影响 [J], 范姝姿;赵仁泰;吕方军;陈骏骐
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ADM-PLGA缓释纳米微球的制备及体外释药的研究卢来春;张蓉;张纲;黄林清;刘同华【期刊名称】《第三军医大学学报》【年(卷),期】2007(29)13【摘要】目的制备ADM-PLGA纳米微球,观察其一般特性、载药量、包封率和缓释特性。

方法采用超声乳化法制备缓释ADM-PLGA-Ns纳米微球,观察其一般特性,采用高效液相法测定ADM含量,并模拟体内条件研究ADM-PLGA-Ns纳米微球的体外缓释特性。

结果纳米微球表面光滑圆整,球体大小均匀,粒径为(21±5.4)nm,微球包封率和载药量分别为(89.71±7.31)%和(0.75±0.54)%。

微球体外释药符合Higuichi方程,10d后释放度达95.00%。

结论ADM-PLGA纳米微球制备工艺效果满意,具有明显的缓释作用。

【总页数】2页(P1280-1281)【关键词】阿霉素;纳米微球;缓释【作者】卢来春;张蓉;张纲;黄林清;刘同华【作者单位】第三军医大学新桥医院药剂科;第三军医大学新桥医院口腔科【正文语种】中文【中图分类】R943;R944.9【相关文献】1.明胶-聚乳酸载药纳米微球的制备及其体外释药研究 [J], 刘海峰;常津;张爽男;原续波;姚康德2.bFGF-PLA缓释纳米微球的制备及体外释药的研究 [J], 张纲;谭颖徽;卢来春;张蓉;王建华;杜俊兰3.BMP-2-PLA缓释纳米微球的制备及体外释药的研究 [J], 张威;张文捷;张亮;赵春明;黄爱兵4.注射用醋酸阿肽地尔缓释微球的制备及体外释药研究 [J], 陈益明;支钦5.PEG-PLGA载5-FU纳米缓释微球的制备及体外释药研究 [J], 王锡山;汤庆超;汤钧;林航因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

不同厂家替硝唑片体外溶出度的比较
杨风坤;房志仲;杨金荣
【期刊名称】《天津医科大学学报》
【年(卷),期】2006(012)002
【摘要】目的:对不同厂家不同批号的替硝唑片剂进行体外溶出度比较.方法:依据《中国药典》替硝唑片溶出度检查方法,对不同厂家不同批号的替硝唑片进行溶出曲线测定,以Weibull函数求溶出参数.结果:在2.8～22.4 mg/L范围内线形关系良好,回归方程:Y=26.4468X-0.0441,r=0.9999;样品的含量及溶出度均符合标准要求;比较其T60、Td数值并进行方差分析,得出A厂产品批间不存在显著差异(P＞0.05),B厂产品批间存在显著差异(P＜0.01),A厂与B厂产品间存在显著差异(P＜0.01).结论:A厂药与B厂药之间T50、Td存在显著差异.
【总页数】4页(P278-281)
【作者】杨风坤;房志仲;杨金荣
【作者单位】天津市口腔医院药剂科,天津,300041;天津医科大学药学院;天津医科大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R917
【相关文献】
1.不同厂家苯磺酸氨氯地平分散片体外溶出度比较 [J], 卢丽琨;刘园;张琪;吴燕;徐荣
2.不同厂家罗红霉素片的体外溶出度比较研究 [J], 俞丽华;鲍菊红
3.不同厂家替硝唑片体外溶出度比较试验 [J], 钱晓丹;郑彩虹;周淑青
4.不同厂家硝苯地平控释片的体外溶出度比较 [J], 崔鸿梅;田书霞;吕玥;阎姝
5.不同厂家生产的硝苯地平片体外溶出度的比较 [J], 王翼;王华;詹长娟;陈娟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

扑尔敏PLGA缓释微球的制备及体外质量评价周荣平;姚雯雯;傅红兴;李慧;叶其纯;夏烽【摘要】目的以扑尔敏为模型药物,开发一种PLGA 缓释微球给药系统.方法采用复乳- 溶剂挥发法制备扑尔敏PLGA缓释微球,紫外分光光度法测定其载药量、药物释放.结果制得的扑尔敏PLGA 缓释微球平均粒径为(112±57)μm,含药量为(798.33±145.00)μg,载药量为(0.32±0.12)%;药物9 d 累积药物释放量可达87%.结论本研究扑尔敏PLGA 缓释微球制备方法简单,药物能达到长期缓慢释放.【期刊名称】《中国医药科学》【年(卷),期】2012(002)009【总页数】2页(P52-53)【关键词】扑尔敏;乳酸/;羟基乙酸共聚物;微球;复乳-;溶剂挥发法【作者】周荣平;姚雯雯;傅红兴;李慧;叶其纯;夏烽【作者单位】温州医学院药学院,浙江温州,325035;温州医学院药学院,浙江温州,325035;温州医学院药学院,浙江温州,325035;温州医学院药学院,浙江温州,325035;温州医学院药学院,浙江温州,325035;温州医学院药学院,浙江温州,325035【正文语种】中文【中图分类】R917微球是指利用天然的或合成的高分子材料将固体微粒或液滴包裹起来的微型球状实体[1]。

微球被用于药物控缓释体系来治疗许多疾病，或者通过靶向作用使药物到达特定的组织和器官后缓慢释放，提高药物的治疗效果[2]。

乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）是FDA 批准用于临床试验的可生物降解高分子聚合物，体内代谢终产物为CO2和H2O，常用于作为缓释微球的载体[3]。

扑尔敏为水中溶解药物，主要用于抗过敏治疗，临床上有Smith Kline Beecham公司生产的扑尔敏缓释小丸，作为组织胺H1受体拮抗剂，抗组胺作用较持久。

本研究选择扑尔敏做为模型药物，采用复乳（W/O/W）-溶剂挥发法制备扑尔敏缓释微球，探讨了其制备条件对微球的粒径大小及其分布、包封率和载药量的影响。

硝苯地平缓释片体外释放量测定方法的建立摘要硝苯地平缓释片现行释放度检查标准中，除个别厂家采用UV法测定释放量外，其他企业标准均采用HPLC法测定释放量。

采用UV法测定样品的释放量，灵敏度较低。

规格为5毫克的样品释放量按百分百计，供试液的紫外吸光度值约为0.16，一小时的释放量按规定释放范围的上限（百分之二十）计，供试品溶液的紫外吸光度值约为0.031，不易达到准确测定的要求。

在所有测试的企业中，有个别厂家UV法测定释放量有问题，主要体现在灵敏度低、不易达到准确测定，综合各企业现行释放度测定方法UV法和HPLC法测定释放量，我院对此两种方法分别进行了比较，统一建立了硝苯地平缓释片释放量的HPLC测定方法。

AbstractIn the current release inspection standards of nifedipine sustained-release tablets, except for the UV method used by some manufacturers to determine the release amount, other enterprise standards adopt HPLC method to determine the release amount.UV method was used to determine the release of the sample, but the sensitivity was low. The release amount of 5mg sample is calculated as 100%, and the uv absorbance value of the test solution is about 0.16. The release amount of 1 hour is calculated as the upper limit of the specified release range (20%), and the UV absorbance value of the testsolution is about 0.031, which is difficult to meet the requirements of accurate determination.In view of the low sensitivity of UV method for the determination of release in some manufacturers, it is difficult to achieve accurate determination. Based on the existing determination methods of release in various enterprises, our hospital compared the determination of release by UV method and HPLC method, and established a unified HPLC method for the determination of release of nifedipine sustained release tablets.关键词：硝苯地平、释放量、测定方法Key words: nifedipine, release amount, determination method1、色谱条件色谱柱：日本岛津 VP-ODS C18柱（150毫米×4.6毫米 5微米）；流动相：乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液[取磷酸溶液(6.5毫升→100毫升)8.0毫升，15.6％NaH2PO4溶液50毫升，加水950毫升，让其混合均匀 (2:1:2)为流动相；检测波长：254nm；流速：1.0mL·min-1；柱温：35℃。

药物溶出释放比较研究基本方法一、基本原则药品获准上市后，溶出度或释放度检查是药品生产和质量控制的一项重要内容，对保证批间产品质量一致性有重要作用。

当药品处方、生产工艺、生产地点和生产规模等发生变更后，溶出度或释放度检查是比较变更前后产品相似性或差异程度的重要方法和研究工作的重要内容。

对于口服固体制剂微小的处方、工艺、产地等方面变更，一般通过溶出度和释放度比较研究已可以证明变更前后产品质量的一致性。

溶出度或释放度检查方法需符合药典有关规定。

由于溶出/释放比较研究可能需采用与原上市注册时不一致的方法，此时应注意进行相应的方法学验证，注意研究这些方法对区分药品质量及体内行为的分辨能力。

二、药物溶出比较研究基本方法口服固体制剂给药后体内吸收主要依赖于制剂中药物溶解、溶出及药物在胃肠道的通透性等方面，基于这一过程中药物溶解、溶出的重要性，体外药物溶出行为与体内药物吸收在某些情况下是相关的。

药物的水溶解性、药物对肠壁的通透性是溶出比较研究中需要注意的问题，不同特性的药物研究工作侧重点不尽相同。

药物水溶解性、通透性本文附注有相应说明，具体界定及研究工作可参照相关技术指导原则进行。

如果无法判定药物是属于高通透性，还是低通透性的，建议根据药物的水溶解性，分别参照下述1.2项或1.3项进行变更前后溶出行为比较研究。

1、实验方法1.1、原料药属于高溶解性，高通透性的一般认为餐后胃平均保留（排空）T50%是15~20分钟。

因此，当此类药物在0.1N盐酸中15分钟溶出85%以上时，一般认为药物体内吸收速度与程度不再依赖于胃排空速率，这种情况下，只要处方中不含显著影响药物吸收的辅料，药品一般不会有生物利用度方面的问题。

反之，如果药物溶出比胃排空速率慢，则需要在多种介质中对药物溶出行为进行考察。

此类药物溶出比较试验介质建议首先选择900mL0.1N HCl，可采用药典收载的转蓝法（转速100rpm），也可选择药典收载的桨法（转速50rpm）。

缓释、控释制剂与普通制剂⽐较，药物治疗作⽤持久、毒副作⽤低、⽤药次数减少。

由于设计要求，药物可缓慢地释放进⼊体内，⾎药浓度“峰⾕”波动⼩，可避免超过治疗⾎药浓度范围的毒副作⽤，⼜能保持在有效浓度范围（治疗窗）之内以维持疗效。

缓释、控释制剂也包括眼⽤、⿐腔、⽿道、阴道、肛门、⼝腔或⽛⽤、透⽪或⽪下、肌内注射及⽪下植⼊，使药物缓慢释放吸收，避免门肝系统的“⾸过效应”的制剂。

迟释制剂系指在给药后不⽴即释放药物的制剂，如避免药物在胃内灭活或对胃的刺激，⽽延迟到肠内释放或在结肠定位释放的制剂，也包括在某种条件下突然释放的脉冲制剂等。

缓释、控释、迟释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利⽤渗透压或离⼦交换机制。

释放过程可以⽤不同⽅程进⾏曲线拟合，如⼀级⽅程、Higuchi⽅程、零级⽅程等（脉冲制剂除外）。

缓释与控释的主要区别在于缓释制剂是按时间变化先多后少的⾮恒速释放，⽽控释制剂是按零级速率规律释放，即其释药是不受时间影响的恒速释放，可以得到更为平稳的⾎药浓度，“峰⾕”波动更⼩，直⾄基本吸收完全。

通常缓释、控释制剂中所含的药物量⽐相应⼀次剂量的普通制剂多，⼯艺也较复杂。

为了既能获得可靠的治疗效果⼜不致引起突然释放（突释）所带来毒副作⽤的危险性，必须在设计、试制、⽣产等环节避免或减少突释。

体外、体内的释放⾏为应符合临床要求，且不受或少受⽣理与⾷物因素的影响。

所以应有⼀个能反映体内基本情况的体外释放度实验⽅法，以控制制剂质量，保证制剂的安全性与有效性。

本指导原则的缓释、控释、迟释制剂以⼝服为重点，也可供其他给药途径的参考。

⼀、缓释、控释、迟释制剂的定义 1．缓释制剂 系指⼝服后在规定释放介质中，按要求缓慢地⾮恒速释放药物，其与相应的普通制剂⽐较，给药频率⽐普通制剂⾄少减少⼀半，或给药频率⽐普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。

2．控释制剂 系指⼝服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂⽐较，给药频率⽐普通制剂⾄少减少⼀半，或给药频率⽐普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。