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制剂中卡波姆的反向卡波姆是一种具有广泛应用的化学制剂，被广泛用于医药、农业和化妆品等领域。
它是一种具有反向特性的制剂，能够在处理特定问题时发挥重要作用。
本文将就卡波姆的反向特性进行全面介绍，以期为读者提供实用指导。
首先，让我们来了解卡波姆的基本信息。
卡波姆，化学名为羧甲基纤维素，是一种由纤维素纳米纤维经化学修饰得到的粉末状物质。
它具有良好的分散性和胶凝性，能够在水中形成胶体溶液，这使其在制剂中发挥作用时具有很强的反向特性。
卡波姆的反向特性主要体现在以下几个方面：1. 混悬液稳定剂：卡波姆能够通过增加其胶凝性和粘度，使悬浮粒子或颗粒在液体中均匀分布，防止其沉降或凝聚。
这一特性使卡波姆成为制备混悬液或乳液的理想添加剂，为某些药物或颗粒制剂提供稳定性保障。
2. 控释剂：卡波姆可被调整其溶胀速率、溶解度和胶凝性，从而实现药物或活性成分的控释。
通过调节卡波姆的用量和配比，可以控制药物在体内的释放速率，使其在一定时间范围内持续释放，增强药效。
3. 粘度调节剂：卡波姆能够调节液体粘度，使制剂具有适宜的黏稠度和流动性。
在乳液、啫喱或粘稠剂等制剂中加入卡波姆可以改变其流变性质，增加产品体感和使用体验。
在实际应用中，我们可以根据卡波姆的反向特性，对不同制剂进行优化。
例如，在制备一种悬浊液时，我们可以考虑添加适量的卡波姆作为稳定剂，以防止悬浊粒子沉降或分散不均匀。
在制备胶囊剂或片剂时，可以调整卡波姆的配比，以控制药物的释放速率和持续时间。
而对于化妆品或护肤品，可以添加卡波姆作为粘稠剂，调节产品的质感和使用感受。
总之，卡波姆作为一种具有反向特性的化学制剂，在医药、农业和化妆品等领域发挥着重要作用。
通过合理利用其混悬液稳定剂、控释剂和粘度调节剂等特性，我们可以优化不同制剂的性能，提高产品质量和使用体验。
希望本文对您了解卡波姆的反向特性提供了全面的指导和实用的指导意义。
卡波姆作为药用辅料的应用进展
王宪英;李焕博
【期刊名称】《中国药业》
【年(卷),期】2003(012)007
【摘要】目的:介绍卡波姆作为药用辅料在现代制剂中的应用进展情况.方法:广泛查阅国内外资料,综述卡波姆在控缓释制剂、生物粘附制剂、口服混悬制剂及其在经皮给药系统和超声诊断中的应用.结果与结论:卡波姆作为一种优良的药用辅料应用前景广阔.
【总页数】2页(P74-75)
【作者】王宪英;李焕博
【作者单位】河北医科大学第三医院,河北,石家庄,050051;华北制药制剂有限公司,河北,石家庄,050021
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460.4
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5.药用辅料卡波姆在药物制剂中的应用探讨 [J], 陈静
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卡波姆在药物制剂中的应用近况
朱崇晖;于飞;张玉潜
【期刊名称】《药学研究》
【年(卷),期】2001(020)003
【摘要】@@ 卡波姆(Carbomer,Carbopol或Carboxypolymethylene)又名卡波普,化学名为聚羧乙烯, 是一种高分丙烯酸交联聚合物.作为药用及化妆品辅料,在1957年被英美等国家的药典收载 .目前在国内已广泛地应用于化妆品和药品的研究生产中,并已有厂家生产该产品(如上海人民制药厂).本文综述了近年来卡波姆在药物制剂研究中的应用情况.
【总页数】4页(P25-28)
【作者】朱崇晖;于飞;张玉潜
【作者单位】青岛市第八人民医院;青岛市第八人民医院;兖州矿务局中心医院药剂科
【正文语种】中文
【中图分类】R97
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卡波姆在药物新剂型中的应用进展摘要:卡波姆是一种多用途的药用辅料, 其化学性质稳定, 无过敏性反应,已广泛应用于药剂学研究中。
本文较详尽地介绍了卡波姆性质, 包括该辅料组成、性状和药用性能；并综述了卡波姆在凝胶剂、半固体制剂、固体制剂和生物粘附剂中的应用；分析了其缓释机理；提供了一些在药剂学中较成功的应用实例。
关键词: 卡波姆；性质；药物制剂；应用卡波姆(Carbomer, Carbopol) , 又名为聚羧乙烯, 是一种高分子丙烯酸交联聚合物, 化学名为 Carboxypolymethylene, Ca-rboxyvinyl Polymer, 已收载入 23 版美国药典, 目前在国外已广泛应用于药品和化妆品的研制生产, 是一种多用途的高分子材料和具有前景的药用辅料。
1 卡波姆的理化性质本品为松散白色粉末，具酸性、吸湿性和特殊微臭，能溶于水、乙醇、甘油。
分子中含有56％～58％羧基，因此呈弱酸性。
卡波姆分散在水中时，由于羧基离子化产生的负电荷间的排斥作用，卷曲的聚合物伸展开来，体积膨胀。
0.5％水分散体的pH为2.7～3.5。
1％水分散体可用碱性物质中和，形成凝胶。
常用水分散体的浓度为0.1％～3.0％。
根据聚合物单体的不同结构,可将其分为两类:卡波姆900系列和卡波姆1300系列,通过控制聚合物的相对分子量及交联度可得到不同型号及用途的CP产品。
CP 1300系列为丙烯酸-烷基异丁烯酸共聚物与丙烯基季戊四醇交联的聚合物,常用的有卡波姆1342和1382两种型号,它们对电解质有良好的耐受性。
2 卡波姆在药剂学中的应用2.1在外用凝胶剂中的应用以卡波姆为材料制得的凝胶基质具有水溶性基质的特点,释药迅速、无油腻性、易于涂展、对皮肤及粘膜无刺激性,能与水溶液混合并能吸收组织渗出液,有利于分泌物的排除。
与凡士林基质、乳膏基质相比,具有操作简便,质量稳定,不需明火加热等优点,尤其适合于易挥发、热稳定性差、临床小量急用药物的配制。
卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展卡波姆(carbomer)又名聚羧乙烯(carboxy polymethleme,CP)，是一种由丙烯酸与烯丙基蔗糖交联而成的高分子聚合物，其化学名为Carboxypolymethylene,最早由美国Goodrich公司生产，现已收入美、英等国药典,我国2000年版药典就已收载［1］。
卡波姆是一种多用途的高分子材料和药用辅料，在国内外被广泛应用于药品和化妆品的研制生产，具有广泛的应用前景［2］。
1 理化性质卡波姆为白色、疏松的粉末，具有较强的吸湿性，可溶于水、乙醇和甘油。
根据聚合物单体的不同结构，可分为两类：卡波姆900系列和卡波姆1300系列，前者由丙烯酸单聚物与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联而得，后者为丙烯酸烷基异丁烯酸共聚物与烯丙基季戊四醇交联的聚合物。
控制聚合物的相对分子质量及交联度可得到不同型号及用途的产品，常用的有卡波姆910、934、934 P、940、941、971 P、974 P 和1342(型号后标字母“P”表明可作为内服制剂辅料使用)，美国药典收载6种，即卡波姆910、934、934 P、940、941、1342。
不同型号卡波姆有不同的性质与用途［3］，卡波姆在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂、粘合剂、凝胶剂的基质和缓、控释制剂的骨架材料等，常用浓度为0.1％～3％，在很低的用量下(0.25％～0.5％)就能产生高效的增稠作用，从而制备出具有很宽粘度范围和不同流变性的凝胶制剂，通常能使药物呈零级或近似零级方式释放［4］。
卡波姆分子结构中含有52％～68％的酸性基团，具有一定酸性，其1％水溶液的pH 值为2.5～3.0［5］，可用碱性物质中和，形成凝胶，卡波姆的羧基离子化后，由于负电荷的相互排斥作用，使分子链弥散伸展,呈极大的膨胀状态，并具粘性。
研究表明，只有其羧基游离时，凝胶才具较强粘附能力［6］。
卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂及三乙醇胺等，月桂胺和硬脂酸胺可在非极性系统中作中和剂。
卡波姆940在药物中的应用
卡波姆940在药剂学中有许多应用，重组人干扰素a一2b属于蛋白类药物，具有抑制人体乳头瘤病毒的作用，能提高机体自然杀伤细胞活性，增加巨噬细胞的吞噬功能，溶解病毒感染的靶细胞，防止病毒进入正常细，将干扰素与卡波姆合用制成水性凝胶剂后，可增加干扰素a一2b局部药物浓度，延长作用时间。
有专家选用重组人干扰素a一2b(IFN一2b)为主药，以高分子材料卡波姆(Carbopo1)为基质制备水性凝胶剂，进行了实验研究分析，实验主要包括样品的含量测定，回收率试验，精密度试验以及卡波姆凝胶剂中重组人干扰素 a一2b的含量测定，重组人干扰素 a一2b卡波姆凝胶剂的稳定性实验。
实验表明，重组人干扰素a一2b卡波姆凝胶剂制备工艺可行，含量测定方法简便，质量稳定，涂抹后形成薄膜具有良好附着性、均匀性，易洗脱，对皮肤未见刺激性发生，可方便病毒性皮肤病患者用药，提高患者用药依从性。
卡波姆是丙烯酸与聚烷基蔗糖或聚烷基戊四醇交联的高分子聚合物，具有良好的水溶性基质特性，附着力强，滞留时间长，是制备凝胶剂的十分理想的基质辅料，且水性凝胶剂易于涂布和洗除，无油腻感，能够控制药物的释放和对皮肤或黏膜的黏附，为临床治疗扁平疣和其他病毒感染皮肤病，如疱疹、尖锐湿疣提供安全有效的药品。
卡波姆具有较强的吸湿性，其分子结构中含有52％一68％的酸基团，易溶于水形成酸性胶体，在pH值为6一l0时，卡波姆可胶凝成稳定的水凝胶。
因此在制备卡波姆凝胶剂时，需将卡波姆在冷水中均匀分散开，浸润，充分溶胀，低速搅拌。
以减少空气进入体系，避免气泡生产，德晟生产的卡波姆主要有卡波姆940和卡波姆980两种型号，有需要的厂家可以提供样品免费试用，价格方面如果订购量大的话会有很大的优惠。
在药剂学中的卡波姆（carbomer）都有哪些用途？
卡波姆作为一种药物辅料，在药剂学中具体有哪些应用，相信很多人都不知道。
眼用凝胶剂应该是最常见的含有卡波姆成分的药物，其实除了眼用凝胶剂，还有皮肤凝胶剂、齿科凝胶剂、口腔用凝胶剂等，也都有卡波姆的成分在里面，我们来看看它的具体应用吧。
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眼用凝胶剂
很多滴眼剂因为药物在眼中滞留的时间短，而导致药物吸收差，但是用卡波姆作为基质的眼用凝胶剂，不仅能延长药物在眼内的滞留时间增强药物的吸收，而且还耐高温，高压而保持释药速度不和外观不变，而且卡波姆制成的凝胶剂有促进眼部湿润的效果，
皮肤凝胶剂
卡波姆制备了尿囊素凝胶剂以用于治疗皮肤干燥，银屑病等皮肤病，临床显示卡波姆凝胶与皮肤相溶性良好。
以卡波姆为基质制成的超声诊断用凝胶剂具有对人体无害，无刺激性，粘度适宜，制剂稳定的优点。
齿科用凝胶剂
卡波姆基质有良好的成膜性和粘合性，将含有麝香草酚等脱敏药物的蛋白质凝固剂加入凝胶基质中，可以使药物在牙齿上停留的时间更长，脱敏效果有明显的增强。
鼻腔生物粘制剂
利用卡波姆在鼻腔吸收部位的生物黏附作用，而延长药物的作用时间，减少纤毛的清除，既能快速释药又能维持药物释放。
卡波姆（carbomer）的性质和应用卡波姆(Carboxgpolmethylene)是丙烯酸与烯丙基蔗糖交联的高分子聚合物。
卡波姆作为一种辅料已被英国、美国药典收载［1，2］，并已广泛用于制药工业、日化工业及其它有关工业领域。
在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂和粘合剂，作缓释制剂的骨架材料和阻滞剂，固体制剂的薄膜衣材料，可与HPC合用作为粘膜粘贴剂基质，卡波姆作为一种新型药用辅料可应用于液体制剂、半固体制剂和固体制剂中。
1.卡波姆的性质卡波姆根据其聚合度的不同，有各种型号的产品，其性质特征见表1。
卡波姆性质特征：（注940NF，941NF，931PNF，934PNF自2008年起不再在中国境内销售）卡波姆（均匀聚合物）粘度(厘泊数)建议用途940NF 40000-60000 局部给药系统，结晶澄明的凝胶剂、水或酒精溶剂941NF 3000-11000 局部给药系统，高乳剂稳定作用，具有良好澄明度的稀凝胶剂974P 30000-40000 口服、局部和新的给药系统，控释骨架片971P 2000-11000 口服、局部和新的给药系统，控释骨架片、助悬剂980NF 40000-80000 局部给药系统，结晶澄明凝胶剂、水或酒精溶剂981NF 3000-15000 局部给药系统，高乳剂稳定作用，具有良好澄明度的稀凝胶剂卡波姆为白色，疏松状；具酸性、吸湿性和微有特殊臭味，能溶于水、乙醇、甘油。
常用浓度为0.1%～3.0%。
由于其分子中含大量羧基，故水溶液应特别注意用碱中和后使用，以减少对皮肤、粘膜的刺激。
卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂、氨基酸类、极性有机胺类如三乙醇胺。
月桂胺和硬脂胺可在非极性系统中作中和剂。
中和后的卡波姆水凝胶在pH6～11之间最粘稠，如pH＜3或pH＞12，粘稠度即降低，强电解质存在亦可降低粘度［4］。
凝胶不稳定，暴露于阳光下易生长霉菌并迅速失去粘度，加入抗氧剂可减缓反应。
卡波姆在药物新剂型中的应用进展摘要:卡波姆是一种多用途的药用辅料, 其化学性质稳定, 无过敏性反应,已广泛应用于药剂学研究中。
本文较详尽地介绍了卡波姆性质, 包括该辅料组成、性状和药用性能；并综述了卡波姆在凝胶剂、半固体制剂、固体制剂和生物粘附剂中的应用；分析了其缓释机理；提供了一些在药剂学中较成功的应用实例。
关键词: 卡波姆；性质；药物制剂；应用卡波姆(Carbomer, Carbopol) , 又名为聚羧乙烯, 是一种高分子丙烯酸交联聚合物, 化学名为 Carboxypolymethylene, Ca-rboxyvinyl Polymer, 已收载入 23 版美国药典, 目前在国外已广泛应用于药品和化妆品的研制生产, 是一种多用途的高分子材料和具有前景的药用辅料。
1 卡波姆的理化性质本品为松散白色粉末，具酸性、吸湿性和特殊微臭，能溶于水、乙醇、甘油。
分子中含有56％～58％羧基，因此呈弱酸性。
卡波姆分散在水中时，由于羧基离子化产生的负电荷间的排斥作用，卷曲的聚合物伸展开来，体积膨胀。
0.5％水分散体的pH为2.7～3.5。
1％水分散体可用碱性物质中和，形成凝胶。
常用水分散体的浓度为0.1％～3.0％。
根据聚合物单体的不同结构,可将其分为两类:卡波姆900系列和卡波姆1300系列,通过控制聚合物的相对分子量及交联度可得到不同型号及用途的CP产品。
CP 1300系列为丙烯酸-烷基异丁烯酸共聚物与丙烯基季戊四醇交联的聚合物,常用的有卡波姆1342和1382两种型号,它们对电解质有良好的耐受性。
2 卡波姆在药剂学中的应用2.1在外用凝胶剂中的应用以卡波姆为材料制得的凝胶基质具有水溶性基质的特点,释药迅速、无油腻性、易于涂展、对皮肤及粘膜无刺激性,能与水溶液混合并能吸收组织渗出液,有利于分泌物的排除。
与凡士林基质、乳膏基质相比,具有操作简便,质量稳定,不需明火加热等优点,尤其适合于易挥发、热稳定性差、临床小量急用药物的配制。
2.1.1皮肤用凝胶剂杨文展等[ 1]以Carbopol 940 为基质研制了吡喹酮凝胶剂。
体外经皮渗透实验结果表明, 单位面积药物累积渗透量与时间有良好的线性关系, 体外经皮渗透为零级过程, 体外释药实验结果表明药物释放符合Higuchi 方程。
由于Carbopol 凝胶与皮肤藕合效果好, 并能吸收组织渗出液, 有利于分泌物的排除, 特别适宜治疗脂溢性皮肤病。
用1% Carbopol制备0. 5% 甲氨喋呤凝胶剂, 用于治疗银屑病、类风湿性关节炎, 取得了良好的治疗效果[2、3] 另外,用4种不同基质制备酮洛芬制剂,发现药物从卡波姆凝胶剂中释放最快,释药速率的大小依次为卡波姆凝胶>亲水性软膏>冷霜>白凡士林,提示卡波姆对药物的透皮吸收有一定的促进作用。
2.1.2齿科用凝胶剂利用Carbopol 凝胶基质具有很好的粘合性和成膜, 将含有脱敏药物甲醛和麝香草酚的蛋白质凝固剂加入凝胶基质中, 延长药物在牙齿局部停留的时间, 增加了脱敏效果[4]。
2.2在固体制剂中的应用2.2.1控制释放剂Houjou T[5]等用乙基纤维素和卡波姆943制备顺氯铂口服缓释胶囊。
由于顺氯铂亲水性强且是小分子药物，因此仅通过乙基纤维素的微孔难以控制释药速度。
利用卡波姆较强的形成凝胶的能力，将药物、蔗糖和卡波姆的混合物装入胶囊，此时药物的释放速率依赖于胶囊的微孔数和卡波姆的用量，卡波姆用量增加，释药速率下降，从而使胶囊具有较好的缓释行为。
2.2.2粘合剂由于Carbopol 具有良好的粘滞性, 可用作片剂的粘合剂, 常用量为2% ~ 5% , 可增加片剂的硬度减少脆碎度。
甲硝唑片用Carbopol 作为控释粘合剂可使主药持续稳定释放。
[6]2.3生物粘附性制剂2.3.1 用于鼻腔的生物粘附制剂鼻用生物粘附制剂是利用卡波姆在鼻腔吸收部位的生物粘附作用,而延长药物的作用时间、减少纤毛的清除。
有报道用卡波姆934P和普朗尼克F127作用生成一种聚合电解质(HMP),其中卡波姆934P发挥生物粘附作用,所形成的共聚物在体温条件下处于溶液-凝胶过渡态,用大鼠模型评价该共聚物清除的影0响,结果发现它能显著延长荧光标记物在大鼠鼻腔内的滞留时间,是卡波姆的5~8倍,是普朗尼克的3~6倍,这可能是因为普朗尼克的醚键与卡波姆的羧基形成氢键构成三维的网状结构,使共聚物凝胶的切变力增大,凝胶强度增强所致。
2.3.2用于口含或口服生物粘附制剂GuoJH[7]在制备镇痛药丁丙诺啡口腔控释粘附贴片中选用934P作为粘附剂,其中的粘附作用产生于聚合物表面大分子链间的相互渗透,该贴剂老化3个月对粘着力几乎无影响,在pH7的磷酸盐缓冲液中24h释药75%,可维持粘附作用24h。
Lee等[8]在制备的一种黄体生成激素释放激素的双层口腔粘膜控释系统中,为了维持治疗作用,采用卡波姆934与聚维酮k90 (PVPk90)制成一缓释层,以PVPk30为速释层,实验结果显示,该系统优于常规制剂,既能快速释药,又能维持药物释放。
2.4用于口服蛋白质类药物制剂卡波姆对蛋白质类药物的口服吸收亦有重要意义。
据报道,卡波姆能够络合Ca2+和Zn2+,而这二种离子分别是Typ-sin和CarboxypePtiseA的辅酶,从而酶的活性被抑制,而且卡波姆具有大量羧基,在肠道内释放出质子,形成局部酸性,抑制了徽生物蛋白酶的活性。
由于卡波姆能够能够络合Ca2+,提高细胞膜通透性,从而促进药物吸收。
Bai等发现,卡波姆934P,971P和974P均可强烈抑制结肠中徽生物对胰岛素、降钙素和胰岛素样生长因子1的蛋白水解活性。
在另有报道,含卡波姆940的徽乳可增加去氛加压素、鲑鱼降钙速等肠内吸收.因为卡波姆包在乳滴周围可以增加乳滴与肠璧枯膜的枯附时间,同时卡波姆的蛋白酶抑制作用和促进吸收作用也有利于药物吸收。
卡波姆可作为口服蛋白质类药物的有效载体,对这类药物口服生物利用度低的问题提供了很好的解决思路。
[9]2.5在超声诊断学中的应用吉学胜等[10]以卡波姆作为制备耦合剂的主要原料基质，制成凝胶，用于超声诊断，与医用超声耦合剂相比，具有图象清晰度好、粘度适中、不易流动、便于操作等优点，且对探头及皮肤均无损害，稳定性好。
2.6卡波姆在其它剂型上的应用利用卡波姆能够有效抑制结肠蛋白酶的活性以及增加粘膜粘度等特点，已制成结肠定位给药系统[11]。
在透皮制剂中使用卡波姆可得到均匀稳定的体系。
用2 %卡波姆934P和940为药物分散凝胶基质制备酮洛芬(Ketoprofen)透皮给药系统,通过选择渗透促进剂可以提高药物通透量[12]。
由于卡波姆能提高粘膜通透性,在眼用制剂和鼻用制剂中常常可以用来提高药物的生物利用度。
此外,卡波姆还可作为颗粒剂的粘合剂和味道掩蔽剂[13]。
3结语卡波姆是优良的高分子材料和药用辅料，型号多样，可适应多种剂型的特点，如作为凝胶基质、生物黏附材料、缓控释骨架材料等，在药学领域广泛应用。
但大部分剂型仍处于实验室研究阶段，且评价方法不够全面[14]。
随着国内外学者对其在药剂领域中应用的不断研究与开发,卡波姆作为一种新型高分子材料和优良的药用辅料,必将为我国新辅料的使用和新制剂的研究起到一定的促进作用。
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