医学-口服避孕药的临床应用共84页

– 躯体症状：乳房胀痛、腹胀、头痛、四肢水肿
• 影响正常生活
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• 最初的调查并没有发现服用OC对PMS的改
善
Bancroft and Rennie, 1993
1
• 直到出现新型OC—优思明：炔雌醇+屈螺酮
屈螺酮的来源：17α-螺内酯，是安体舒通类似物，是唯一具有 PMS治疗益处的利尿剂；具有抗盐皮质激素活性，可对抗雌激素 所诱发的水钠潴留作用，其抗雄作用仅相当于环丙孕酮的1/3。
结果显示：
– 仅有42％受访女性知道OC具有非避孕益处 – 另有32%认为OC根本没有非避孕益处
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谢谢！
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教学资料
• 资料仅供参考
绝对数值，对于每年预期发生的30000例卵巢癌 防止了20000例的发生和10000例的死亡
Source: Beral et al. Lancet 2008; 371:303- 14
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OC与子宫内膜癌
• 能减少50%的子宫内膜癌(IARC,1999)OC 。 • 在停止使用OC后的15-20年，危险性仍然较
• 高血压，＞160/100 • 已知或可疑乳腺癌
• 糖尿病伴肾或视网膜病变
• 良、恶性肝脏肿瘤
• 已知或可疑雌激素依赖性肿瘤
• 肝功损伤
• 妊娠
• 吸烟者
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慎用情况
• 高血压＜160/100，需定期监测者 • 糖尿病无并发症者 • 高脂血症 • 良性乳腺疾病 • 胆道疾病或ICP病史 • CIN • 严重偏头痛，但无局灶性神经症状
制排卵
• 对生殖器官的直接作用，影响宫颈粘液、
子宫内膜、输卵管，影响受精和着床
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COC对健康的好处
• 减少子宫内膜癌和卵巢癌的发生 • 月经周期规律，经期缩短，经量减少 • 治疗经前期综合症和痛经 • 减轻或治疗痤疮 • 治疗子宫内膜异位症 • 围绝经期HRT

浅谈口服避孕药在临床上的应用【摘要】口服避孕药在临床上的使用范围已经越来越广泛，研究其临床的使用价值对未来避孕药物的发展具有重要意义，本文主要总结口服避孕药在除避孕之外的其他临床应用。

【关键词】口服避孕药;临床应用; 女性健康【中图分类号】r136.01 【文献标识码】b【文章编号】1005-0515(2011)08-0287-02口服避孕药最早在1956年被临床使用和推广，在国内的使用则是从1963年开始的，主要成分为孕激素和雌激素，在此后相继有避孕针剂、速效避孕药及缓释系统避孕药等被临床使用。

但是随着避孕药物的推广使用，人们发现它不仅仅可以用于避孕，还有很多其它方面的疗效，被进一步推广使用。

极大的改善了妇女的生活质量，促进了妇女的生殖健康。

1调节月经周期复方类口服避孕药用于月经周期的调节是很好的治疗方法，能够达到良好的效果。

在月经周期后半期，才有mpa或者3mg炔诺酮，连续服用10天即可，调整的周期一般是3-6个月。

复方避孕药的激素能够使子宫内膜增生抑制，呈腺体的萎缩，间质脱膜样变子宫内膜变薄，停止药物的服用后，月经血量就会很少。

子宫内膜完整的剥离之后，留血的天数就会少，大约在2-5天左右。

此外，对更年期的月经紊乱也有很好的控制作用，还可以预防骨质疏松等。

对于需要特殊条件的人来讲，为了推迟月经的周期，可以连续服用口服避孕药物，直至需要的时间为止，但在这个过程中，持续时间不可超过42天。

此外，口服避孕药，对治疗闭经和痛经都有很好的效果。

2治疗不孕症方面的应用口服避孕药在不孕患者中存进排卵的应用效果也是临床应用的一个重要方面。

它对垂体卵巢轴有抑制性的作用，可以利用这个机制来治疗无排卵性的不孕。

氯米芬作为一线的药物使用已经有几十年了，可以调节卵巢的微环境，提高患者的排卵率和妊娠率。

促性腺激素释放激素类似物的问世，使口服避孕药物在体外受精2胚胎移植中的使用更为广泛，有研究表明,使用口服避孕药和促性腺激素释放激素激动剂可以提高了受精率、胚胎种植率和临床妊娠率。

浅谈口服避孕药在临床上的应用【摘要】激素类女用避孕药主要成分为孕激素和雌激素，目前已经有复方短效避孕药、皮下埋植剂避孕针、长效口服避孕药、及紧急避孕药等多种剂型应用于临床，为育龄妇女提供最有效避孕效果，研究其临床的使用价值对未来避孕药物的发展具有重要意义，本文主要总结口服避孕药在除避孕之外的其他临床应用。

【关键词】口服避孕药；临床应用；女性健康作者单位：315506 宁波市奉化莼湖镇政府计生服务站口服避孕药（oc）1963年在国内开始使用，已经成为广大育龄妇女最有效的避孕方式之一[1]。

同时经过临床研究，口服避孕药不仅仅用于避孕，还能发挥诸多近期或远期的有利于妇女健康的作用，如治疗不孕症、预防妇科疾病，减少某些癌症发生率等疗效，口服避孕药的进一步推广改进了女性的生殖健康，改善了女性的生活质量。

1 改善痛经，调节月经周期 [2]服用oc可引起6一酮pg f1α、pg f2α、血栓素、和pg e2的降低以及pg产物的减少，通过抑制排卵和减少子宫内膜厚度，使产生pg的月经量减少，从而降低痛经。

诸多研究证实，90%有原发性痛经患者服用oc是有效的治疗方法。

同时，复方类口服避孕药用于月经周期的调节能够达到良好效果。

复方避孕药的激素能够使子宫内膜增生抑制，呈腺体的萎缩，间质脱膜样变子宫内膜变薄，停止药物的服用后，月经血量就会很少。

子宫内膜完整的剥离之后，留血的天数就会少，大约在2～5 d左右。

而有些手术后因为治疗需要需推迟月经的周期，可以连续服用口服避孕药物，直至需要的时间为止。

2 治疗围绝经期功能失调性子宫出血围绝经功能失调性子宫出血多为无排卵型功血，这是由于此时妇女的卵巢功能开始趋于衰退，卵子数明显减少甚至耗竭，失去了性激素对下丘脑及垂体的正反馈作用，垂体分泌卵泡刺激素（fsh）及黄体生成素（lh）增高（fsh多高于lh），缺乏lh中期波峰，不能排卵引起。

主要临床表现为：经期长、月经不规则、经量多或长期少量出血，严重者可引起继发感染、贫血、甚至摘除子宫。

短效口服避孕药的临床应用随着人们婚恋观念的改变，意外妊娠情况的情况越来越多见，如何防止意外怀孕是每个年轻女性的必须了解的人生课程。

防止意外怀孕的方法很多，如宫内节育器（通常所说的带环）、使用避孕套、药物避孕和人工流产等，在这些方法中，口服短效避孕药物是防止意外怀孕方便有效的方法，目前，国内外各个药厂和研究机构根据女性使用体验，研发出了越来越多的舒适便捷、安全有效的避孕药物，与长效口服避孕药副作用较大不同，短效口服避孕药副反应较小，因此在临床使用广泛。

一、复方短效口服避孕药是目前短效避孕药中使用最早且最广泛的药用形式，由雌激素和孕激素配伍而成，只要按照规定用药，避孕成功率可达99.9%。

1、作用机制：（1）抑制排卵，药物抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素，使垂体分泌的卵泡刺激素和黄体生成素减少，使卵巢不发生排卵。

（2）改变宫颈粘液性状，使宫颈粘液量少，粘稠度增加，不利于精子穿过。

（3）改变子宫内膜形态与功能，避孕药中的孕激素干扰了雌激素效应，子宫内膜增殖受到抑制，孕激素使腺体及间质发生类分泌期变化，不适于受精卵着床。

2、药物的研发历程和使用方法（1）研发历程要想了解短效口服避孕药在临床的应邀，首先要了解避孕药的研发历程。

临床配伍中的孕激素经历了四代发展，第一代孕激素包括炔诺酮、异炔诺酮等，均为雄激素衍生物，达到避孕效果所需剂量较大，不良反应较大。

第二代孕激素以炔诺孕酮和左炔诺孕酮为代表，孕激素活性较强，但其雄激素活性也很强，但副反应仍较大。

第三代孕激素包括去氧孕烯、孕二烯酮，这代药物孕激素活性极强，能够有效抑制排卵，还可使宫颈黏液变稠，阻止精子穿越宫颈，使避孕效果大大提高，去氧孕烯、孕二烯酮不与雄激素受体结合，因此不良反应大大减少，主要为水钠潴留和静脉血栓。

第四代孕激素的代表为屈螺酮，它更接近于天然孕激素，能与孕激素受体特异性结合，可将雄激素、雌激素和糖皮质激素效应降到最低，因此没有第三代孕激素导致水钠潴留或发生静脉血栓的危险，该药物在保持高效避孕作用的同时，副反应极小，是理想的产品。

妈富隆与脂代谢
→降低低密度脂蛋白 →升高高密度脂蛋白。 从而说明妈富隆对脂代谢总的有益影 响。
2020/5参/31考文献:Gosland,et al,the new England,1990;1375-1381
妈富隆—避孕可靠性
图: 妈富隆的避孕可靠性
服药妇女数 服药周期数
妊娠例数
药物失败
服用失败
1,613
23,258
பைடு நூலகம்
0
1
13,290
74,967
0
共计14903 98,225
0
Pearl 指数*
0
3 4 0.05
*Pearl 指数表示避孕方法每经过100妇女年使用后的避孕失败率
参考文献
2020/5/31
Skouby SO. Contraception 1976; 14: 529-39. Cullberg G, et al. Acta Obstet Gynecol Scand Suppl 1982; 111:21-8.
Pearl Index
0
1
0.0 5
2
5
0.2 5
8
16
0.4 4
1
2
0.3 5
3
5
0.9 9
参考文献: Rekers et al. Acta Obstet. Gynecol Scand, 1988. 2020/5/31 LNG-左炔诺孕酮
Brill et al. Adv Contraception, 1991.
时间（年〕
新一代口服避孕药特点
EE ：低剂量 P类：低剂量，选择性指数高
作用： 避孕 治疗妇科病
2020/5/31

与PR结合亲和力 SI = 与AR结合亲和力
选择性指数越大，孕激素活性越大,该指数与孕激素对脂代谢影响 有良好相关
Rekers et al. Contraception into the next decade. Carnforth, Parthenon Publ Group, 1988
去氧孕烯(地索高诺酮) —是选择性很高的孕激素
现代口服避孕药（OC） 的临床应用
四川大学华西二院 许良智
摘要
生殖与OC简介 OC在疾病治疗中的作用生殖Βιβλιοθήκη OC简介中枢皮层？
下丘脑
促性腺激素释放激素(GnRH)
生
殖
垂体
(+) (-)
FSH---促性腺激素---LH
(-) 内 分
泌
轴
孕激素
雌激素 卵巢
COC对生殖周期的作用
现代新型短效口服避孕药种类
药物 炔雌醇(μg)
妈富隆
30
美欣乐
20
敏定偶
30
达英-35
35
优思明
30
孕激素(mg) 0.15 0.15 0.075 2.0 3
孕激素种类 去氧孕烯 去氧孕烯 孕二烯酮 环丙孕酮 屈螺酮
新型OC发展方向：雌激素剂量降低，增加安全性
和耐受性---------过去30多年来口服避孕药中雌激素含量的趋势
2）非激素止血
（1）刮宫止血 适应症：需排除内膜病变的绝经
过渡期、病程长的育龄期、无性生活 史的青少年大量出血药物治疗无效者
（2）一般药物止血：同前
止血剂：推荐妥塞敏®为辅助止血治疗药物 矫正凝血功能 丙酸睾丸酮
3、调整周期
适应症：防治复发
孕激素：撤退性出血第15天起，分2-3次 x10-14d，3-6周期

去氧孕烯(地索高诺酮) —是选择性很高的孕激素
各种孕激素选择性指数比较
40 35 30 25 20 15 10 5 0 炔诺酮 左旋18甲 孕二烯酮 依托孕烯
*依托孕烯: 3-酮-去氧孕烯,去氧孕烯在体内的活性代谢物
参考文献: P. Lammers, et al. Contraception 1998;57:1s-27s
口避孕药临床应用
中枢皮层
？
下丘脑
促性腺激素释放激素(GnRH)
垂体 FSH---促性腺激素---LH
(+)
( -)
( -)
孕激素 雌激素 卵巢
生 殖 内 分 泌 轴
生殖周期的变化
COC对生殖周期的作用
复方口服避孕药
避孕机理 -抑制垂体, 从而抑制卵泡发育和排卵 -使宫颈粘液粘稠 -子宫内膜的改变
China
名称 避孕药 1 号 避孕药 2 号 避孕药 0 号 Mavelon（妈富隆） 复方 18 甲
我国常用的几种 OC 雌激素(μ g) 炔雌醇（35） 炔雌醇（35） 炔雌醇（35） 炔雌醇（30） 炔雌醇（30）
孕激素(μ g) 炔诺酮（600） 甲地孕酮（1000） 炔诺酮（300） 甲地孕酮（500） 去甲孕烯（150） 炔诺孕酮 (300)
现代新型短效口服避孕药的种类
药物 妈富隆 美欣乐 敏定偶 达英-35 炔雌醇(μ g) 30 20 30 35 孕激素(mg) 0.15 0.15 0.075 2.0 孕激素种类 去氧孕烯 去氧孕烯 孕二烯酮 环丙孕酮
优思明
30
3
屈螺酮
由雌激素和孕激素组成复方制剂
Growing Stronger, Growing Better 更强大，更出色

Thank you
口服避孕药的临床应用（精选）
11、战争满足了，或曾经满足过人的 好斗的 本能， 但它同 时还满 足了人 对掠夺 ，破坏 以及残 酷的纪 律和专 制力的 欲望。 ——查·埃利奥 特 12、不应把纪律仅仅看成教育的手段 。纪律 是教育 过程的 结果， 首先是 学生集 体表现 在一切 生活领 域—— 生产、 日常生 活、学 校、文 化等领 域中努 力的结 果。— —马卡 连柯(名 言网)
13、遵守纪律的风气的培养，只有领 导者本 身在这 方面以 身作则 才能收 到成效 。—— 马卡连 柯 14、劳动者的组织性、纪律性、坚毅 精神以 及同全 世界劳 动者的 团结一 致，是 取得最 后胜利 的保证 。—— 列宁 摘自名言网
15、机会是不守纪律的心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿

第三代口服避孕药的临床应用雷贞武【期刊名称】《实用妇产科杂志》【年(卷),期】2001(017)006【摘要】@@ 第三代口服避孕药(OCs)含新一代的孕激素,主要有去氧孕烯(DSG)、孕二烯酮(GSD)、炔诺肟酯(NGM).从大量论文报道的有效性表明,含有新一代孕激素的口服避孕药配方的产品,其避孕效果均相似.由于口服避孕药临床试验的方法学上存在的问题,妨碍了对新产品效果的精确比较.样本小是这些问题中较突出的一个.大多数的有效性试验没有足够的统计学效力来判定临床上失败率的重要差异(公认的是,要判定口服避孕药这种失败率很低的差异所要求的样本量大,通常是不现实的).面对这种困难,大多数失败率都采用珀尔指数而不用生命表分析.珀尔指数是以不正确的设想,即失败率保持恒定为依据.实际上,在使用避孕方法的前几个月中失败更常发生.在有效性研究发现的其他缺陷包括:没有详述研究的间隔,没有以前避孕的信息,失访和尽力减少失访的信息有限.【总页数】2页(P325-326)【作者】雷贞武【作者单位】四川生殖卫生学院,四川,成都,610041【正文语种】中文【中图分类】R169.41【相关文献】1.对第三代口服避孕药敏定偶的多中心开放性研究 [J], Agui.,LF;Andr.,RP2.第三代口服避孕药的药代动力学和对代谢的影响 [J], 杨丹3.第三代口服避孕药与天然孕激素治疗青春期功能失调性子宫出血临床疗效探讨[J], 李艳4.第三代口服避孕药与天然孕激素治疗青春期功能失调性子宫出血临床疗效探讨[J], 蓝金荣5.第三代口服避孕药与单纯孕激素治疗子宫内膜简单型增生过长的疗效比较 [J], 郑峥;彭莉;张国楠因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。