第三十四章 性激素类药及避孕药
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药理学知识点总结归纳性激素药和避孕药
性激素药和避孕药:
一、雌激素类药:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚
临床应用:
1、绝经期综合症
2、功能性子宫出血
3、卵巢功能不全和闭经
4、乳房胀痛
5、晚期乳腺癌
6、前列腺癌
7、痤疮
8、骨质疏松
作用:
1、促进未成年第二性征和性器官发育
2、保持成年女性性症,参与月经周期形成
3、发挥排卵作用,抑制乳汁分泌
4、轻度水钠潴作用
5、促进凝作用
二、抗雌激素类药:氯米芬、他莫昔芬
三、孕激素类药:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮
作用:
1、对生殖系统的作用
2、对代谢的作用:促进钠、氯排泄及利尿
3、升温作用
应用:
1、功能性子宫出血
2、痛经和子宫内膜异位症
3、先兆流产及习惯性流产
四、雄激素类药和同化激素类药:天然雄激素---睾丸素; 同化激素---苯丙酸诺龙、司坦唑
作用:
1、生殖系统和作用
2、同化作用
3、兴奋骨髓造血功能
应用:
1、睾丸功能不全
2、功能性子宫出血
3、晚期乳腺癌和卵巢癌
4、贫血(再生障碍性贫血)
5、同化作用
五、避孕药
例题:
短效口服避孕药作用机制
A.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使排卵过程受阻
B.抑制子宫内膜的正常发育,使受精卵着床过程受抑
C.抑制下丘脑-垂体-卵巢轴,使受精过程受阻
D.改变宫颈黏液,影响精子进入子宫腔
E.影响输卵管正常活动,改变受精卵运行速度,以致受精卵不能适时到达子宫正确答案:ABCDE。
一、刘君起一、学习重点掌握雌激素、孕激素和雄激素这三种激素的生理及药理作用,临床应用,主要不良反应和禁忌证。
常用的避孕药主要有:抑制排卵的避孕药,抗着床避孕药和男性避孕药。
其中避孕药主要是抑制排卵的,一般多为不同类型的雌激素和孕激素配伍组成的复方制剂。
二、二、学习提纲性激素为性腺分泌的激素,包括雌激素,孕激素和雄激素。
雌激素和孕激素的分泌受下丘脑—垂体前叶的调节。
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用,这取决于药物剂量和机体性周期。
卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。
雌激素对未成年女性,能促使其第二性征和性器官发育成熟。
对成年妇女,除保持女性性征外,并参与形成月经周期,还具有抗雄激素的作用和轻度的水钠潴留作用。
临床可用于绝经期综合征、老年性阴道炎、卵巢功能不全和闭经、功能性子宫出血等。
常见的不良反应为恶心、食欲不振,长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血,并可能引起胆汁郁积黄疸。
抗雌激素类药物氯米芬有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。
氯米芬能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素,从而诱使排卵。
连续服用大剂量可引起卵巢肥大,故卵巢囊肿患者禁用。
天然的孕激素是黄体酮,人工合成有甲地孕酮等。
天然品口服易被破坏,而人工合成者则可口服给药。
孕激素使子宫内膜由增殖期转为分泌期,有利于孕卵的着床和胚胎发育;还具有抑制子宫收缩,抑制排卵,促进乳腺腺泡发育作用。
临床应用于功能性子宫出血,痛经和子宫内膜异位症,先兆流产和习惯性流产等。
不良反应少,偶见头晕,恶心等。
天然的雄激素为辛酮,人工合成的有甲睾酮、丙酸辛酮等。
它们能促进男性性征和生殖器官发育,并保持其成熟状态;尚有抗雌激素样作用;雄激素能显著地促进蛋白质合成;促进肾脏分泌促红细胞生成素,也可以直接刺激骨髓造血。
适用于无睾症及类无睾症,功能性子宫出血,再生障碍性贫血的治疗。
长期应用女性病人可能出现男性化现象,有的患者引起胆汁郁积性黄疸。
同化激素类药(如苯丙酸诺龙、司坦唑醇等)这类药物主要是促进蛋白质合成,减少氨基酸分解,而雄激素样作用较弱。
性激素(sex hormones)为性腺分泌的激素,包括雌激素、孕激素和雄激素。
目前临床应用的是人工合成品及其衍生物。
常用的避孕药(contraceptives)大多属于性激素制剂。
【化学】性激素属甾体(steroids)激素,其基本结构是甾体核。
【性激素分泌的调节】雌激素和孕激素的分泌受下丘脑-垂体前叶的调节。
下丘脑分泌促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone,GnRH),它促进垂体前叶分泌促卵泡素(follicle stimulating hormone,FSH)和黄体生成素(luteinizing hormone,LH)。
FSH促进卵巢的卵泡生长发育,而在FSH和LH共同作用下,使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。
性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用,这取决于药物剂量和机体性周期。
例如在排卵前,雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌LH,导致排卵(正反馈)。
在月经周期的黄体期,由于血中雌激素、孕激素都高,从而减少GnRH的分泌,抑制排卵(负反馈)。
常用的甾体避孕药就是根据这一负反馈而设计的。
以上的反馈途径称“长反馈”。
垂体促性腺激素的水平也能影响下丘脑GnRH的释放,这种反馈途径称“短反馈。
【性激素的作用机制】性激素受体都位于细胞内,属第4类受体(可参阅图34-2)。
如雌激素受体位于靶细胞的胞质液中,雌激素进入细胞后,首先与受体结合成复合物,然后复合物进入细胞核,从而诱导功能不同的蛋白质的合成,产生不同效应;例如雌激素诱导的蛋白质可使子宫肥大、代谢增加。
但近年用单克隆抗体免疫组织化学方法发现雌激素受体都位于细胞核内,故认为是雌激素直接进入细胞核内而发挥作用。