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第三章外周神经系统药物药理(一)名词解释1．真性胆碱酯酶2．去极化型肌松药3.肾上腺素受体激动药4.肾上腺素升压作用的翻转(二)填空题1．酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，在____________酶的催化作用下合成多巴，再经多巴脱羧酶的作用下合成____________，后者进入囊泡中，进一步合成_________。
2．乙酰胆碱作用的消除主要依靠___________；去甲肾上腺素作用的消除主要依靠________。
3. M受体兴奋可引起心脏_________，瞳孔_________，胃肠平滑肌_________，腺体分泌__________。
4．毛果芸香碱对眼睛的作用是_____________、______________、______________。
5．新斯的明的临床用途有_______________、_______________、_______________。
6．新斯的明为_______________抑制药，其对_______________兴奋作用最明显，同类药还有_______________。
7．新斯的明兴奋骨骼肌的机理是______________、_______________、_______________。
8．新斯的明禁忌证有________________、________________、________________。
9.为下列病症选一合适的药物：重症肌无力___________，青光眼___________。
10．阿托品对眼睛的作用是_____________、______________、_______________。
11．山莨菪碱可用于治疗_________________和___________________。
12．阿托品属于_______________药物，对心血管系统的临床应用是______________、_______________；禁忌证有_____________、_______________。
第三章外周神经系统药物自测练习一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A.(1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解 二、配比选择题 [3-11－3-15]A. 溴化N -甲基-N -（1-甲基乙基）-N -[2-（9H -呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N ，N ，N -三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. N ，N -二甲基- -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate 3-13、Propantheline bromide 3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide[3-16－3-20]A.ONH 2ON +. Cl -B.OHH NHOHOC.OOHOD.2HClOOOHClNNE.H NNO·HCl·H 2O3-16、Salbutamol 3-17、Cetirizine hydrochloride 3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride[3-21－3-25]A.-OO B.N HNNON NFC.HBrND.NN OOClE.++NOOOOOO NO OOOOOSOO O -. 23-21、Loratadine 3-22、Anisodamine hydrobromide 3-23、Mizolastine3-24、Atracurium besilate3-25、Pancuronium bromide [3-26－3-30]A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失 3-26、Ephedrine3-27、Neostigmine bromide 3-28、Chlorphenamine maleate 3-29、Procaine hydrochloride3-30、Atropine[3-31－3-35]A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等3-31、Pancuronium bromide 3-32、Neostigmine bromide 3-33、Salbutamol 3-34、Epinephrine3-35、Atropine sulphate三、比较选择题[3-36－3-40]A. PilocarpineB. DonepezilC. 两者均是D. 两者均不是3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂3-37、M胆碱受体拮抗剂3-38、拟胆碱药物3-39、含内酯结构3-40、含三环结构[3-41－3-45]A. ScopolamineB. AnisodamineC. 两者均是D. 两者均不是3-41、中枢镇静剂3-42、茄科生物碱类3-43、含三元氧环结构3-44、其莨菪烷6位有羟基3-45、拟胆碱药物[3-46－3-50]A. DobutamineB. TerbutalineC. 两者均是D. 两者均不是3-46、拟肾上腺素药物3-47、选择性β 受体激动剂3-48、选择性β2受体激动剂3-49、具有苯乙醇胺结构骨架3-50、含叔丁基结构[3-51－3-55]A. TripelennamineB. KetotifenC. 两者均是D. 两者均不是3-51、乙二胺类组胺H 1受体拮抗剂 3-52、氨基醚类组胺H 1受体拮抗剂 3-53、三环类组胺H 1受体拮抗剂 3-54、镇静性抗组胺药3-55、非镇静性抗组胺药 [3-56－3-60]A. DyclonineB. TetracaineC. 两者均是D. 两者均不是 3-56、酯类局麻药 3-57、酰胺类局麻药 3-58、氨基酮类局麻药 3-59、氨基甲酸酯类局麻药3-60、脒类局麻药四、多项选择题3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N ）为佳。
当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A. Physostigmine 分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine bromide 比neostigmine bromide 作用时间长C. Neostigmine bromide 口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide3-63、对atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构N(CH 2)nXC R 1R 2R 3A. R 1和R 2为相同的环状基团B. R 3多数为OHC. X 必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好3-64、Pancuronium bromideA. 具有5α-雄甾烷母核B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质C. 受到MAO和COMT的代谢D. 易水解E. 易发生消旋化3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A. 具有β-苯乙胺的结构骨架B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体3-68、下列关于mizolastine的叙述，正确的有A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经P450代谢，且代谢物无活性C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则n ( )R 1YZN R 2R 3A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于2－3为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R 1为吸电子取代基时活性下降 3-70、Procaine 具有如下性质A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化－偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性 五、问答题3-71、合成M 受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N 受体拮抗剂的设计思路。
