外周神经系统药物
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第三章外周神经系统药物1.单项选择题1)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮2)盐酸普鲁卡因因具有(),故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。
A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基3)关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定D.可用V itali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂4)临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用5)阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应D.V itali反应E.紫脲酸胺反应2.配比选择题1) A.普鲁卡因 B.利多卡因 C. 氯贝胆碱 D.苯巴比妥 E.地西泮1. 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2. 氯化-N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵3. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮2) A. 盐酸赛庚啶 B. 溴新斯的明 C. 氯苯那敏 D.麻黄碱 E.普鲁卡因1. 具芳伯氨结构2. 含两个手性中心3. 乙酰胆碱酯酶抑制剂4. 三环类药物5. H1受体拮抗剂3)A. 4-[2-(甲氨基)-l-羟基乙基]-1,2-苯二酚B. 溴化-N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N- [2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵C. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D. 内型(±)α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯E. 溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵1. 溴新斯的明的化学名2. 肾上腺素的化学名3. 阿托品的化学名4. 地西泮的化学名5. 溴丙胺太林的化学名3.比较选择题1)A. 普鲁卡因B. 利多卡因C. A和B都是D. A和B都不是1.局部麻醉药2.全身麻醉药3.常用作抗心绞痛药4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别5.比较难于水解2)A. 盐酸普鲁卡因B. 盐酸利多卡因C. 两者都是D. 两者都不是1.局部麻醉药2.抗心律失常药3.易水解4.对光敏感5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合3)A. 阿托品B. 扑尔敏C. A和B都是D. A和B都不是1.存在于莨菪中的生物碱2.用外消旋体3.具双缩脲反应4.水溶液呈酸性5.用于解除平滑肌痉挛4)A. 地西泮B.咖啡因C. A和B都是D. A和B都不是1.作用于中枢神经系统2.在水中极易溶解3.可以被水解4.可用于治疗意识障碍5.可用紫脲酸胺反应鉴别5)A.咖啡因B.硫酸阿托品C.两者都是D.两者都不是1.天然产物2.易溶于水3.在水中易溶解4.用于催眠5.可用于散瞳4.多项选择题1)苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分D.6元杂环部分E.凸起部分2)局麻药的结构类型有A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.巴比妥类E.氨基酮类3)关于盐酸普鲁卡因,下列说法中不正确的有A.别名奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱4)属于苯甲酸酯类局麻药的有A.盐酸普鲁卡因B.硫卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因5)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A.氯化亚钻B.碘试液C.碘化汞钾D.硝酸汞E.苦味酸6)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的A.是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯键,易被水解D.具有V itali反应E.与氯化汞作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色5.名词解释1)麻醉药2)局部麻醉药3)解痉药4)肌肉松弛药5)拟肾上腺素药6.问答题1)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。
药物总分类目录一、作用于外周神经系统的药物2(一)拟副交感神经药21.M受体激动药22.N受体激动药23.抗胆碱酯酶药34.胆碱酯酶复活药35.促乙酰胆碱释放药3(二)胆碱受体阻断药3(三)肾上腺素受体激动药3(四)肾上腺素受体阻断药4(五)局部麻醉药4二、作用于中枢神经系统的药物4(一)镇静催眠药4(二)抗癫痫药5(三)抗惊厥药5(四)抗帕金森病药5(五)治疗阿尔茨海默病药6(六)抗精神失常药6(七)镇痛药6(八)解热镇痛抗炎药7(九)全身麻醉药7(十)中枢兴奋药7三、作用于分泌系统的药物7(一)肾上腺皮质激素类药7(二)甲状腺疾病用药8(三)糖尿病用药8(四)性激素类药9(五)影响自体活性物质的药物9(六)作用于免疫系统的药物11四、作用于循环系统的药物11(一)作用于离子通道的药物11(二)抗心律失常药12(三)利尿药12(四)抗利尿药13(五)治疗心力衰竭药13(六)抗心绞痛药13(七)抗动脉粥样硬化药13(八)抗高血压药14(九)血液系统用药14五、作用于脏系统的药物15(一)呼吸系统用药15(二)消化系统用药16(三)作用于子宫平滑肌的药物17六、化学治疗药物17(一)β-酰胺类17(二)氨基糖苷类18(三)大环酯类18(四)林可霉素类18(五)多肽类18(六)四环素类19(七)氯霉素类(酰胺醇类)19(八)其它抗生素19(九)人工合成抗菌药191.喹诺酮类192.磺胺类193.其它19(十)抗真菌药20(十一)抗病毒药20(十二)抗结核病药20(十三)抗麻风病药20(十四)抗寄生虫药20(十五)抗恶性肿瘤药211.细胞毒类212.非细胞毒类22一、作用于外周神经系统的药物(一)拟副交感神经药1.M受体激动药(1)胆碱酯类:乙酰胆碱,氯贝胆碱,醋甲胆碱(MCH),卡巴胆碱,乙酰甲胆碱,氨甲酰甲胆碱(2)生物碱类①叔铵类:毛果芸香碱,槟榔碱,氧化震颤素②季铵类:毒蕈碱2.N受体激动药:烟碱,洛贝林,四甲铵(TMA),二甲基苯哌嗪(DMPP)3.抗胆碱酯酶药(1)易逆性:毒扁豆碱,新斯的明,吡斯的明,溴地斯的明,依斯的明,利斯的明,依酚氯铵,安贝氯铵,他克林,多奈哌齐,地美溴铵,苄吡溴铵,加兰他敏,二氢加兰他敏,依舍立定,醋克利定(2)难逆性:敌百虫,乐果,马拉硫磷,敌敌畏,吸磷,对硫磷,sarin、soman、tabun等战争毒气4.胆碱酯酶复活药:碘解磷定(PAM),氯解磷定,双复磷(DMO4),双解磷(TMB4),甲磺磷定(P4S)5.促乙酰胆碱释放药:丙吡胺(二)胆碱受体阻断药1.M受体阻断药(1)阿托品类:阿托品,山莨菪碱(654-2),东莨菪碱,樟柳碱(2)阿托品的合成代用品①合成扩瞳药:后马托品,尤卡托品,托吡卡胺,环喷托酯②合成解痉药<1>季铵类:异丙托溴铵,溴丙胺太林,甲溴东莨菪碱,甲溴后马托品,溴甲阿托品,甲溴辛托品,噻托溴铵,格隆溴铵,奥芬溴铵,奥替溴铵,戊沙溴铵,地泊溴铵,喷噻溴铵,羟吡溴铵,依美溴铵,克利溴铵,吡芬溴铵,异丙碘铵,溴哌喷酯,溴美喷酯,二苯马尼,甲溴贝那替,溴化甲哌佐酯<2>叔胺类:双环维林,黄酮哌酯,氯化奥昔布宁,托特罗定,贝那替,羟苄利明,阿地芬宁,氨戊酰胺,甲卡拉芬,地芬明,丙哌维林,曲地碘铵,哌立度酯<3>其它:羟苄利明③选择性M受体阻断药:哌仑西平,达非那新,戊乙奎醚,tripitamine2.N受体阻断药(1)NN受体阻断药(神经节阻滞药):美卡拉明、樟磺咪芬(2)NM受体阻断药(神经肌肉阻滞药、骨骼肌松弛药)①除极化型(非竞争型肌松药):琥珀胆碱,溴己氨胆碱②非除极化型(竞争型肌松药)<1>苄基异喹啉类:筒箭毒碱,阿曲库铵,多库氯铵,米库氯铵,米库溴铵,阿库氯铵,氯二甲箭毒,傣肌松,粉肌松<2>类固醇铵类:泮库溴铵,哌库溴铵,罗库溴铵,维库溴铵<3>其它:加拉碘铵(三)肾上腺素受体激动药1.α、β受体激动药:肾上腺素,多巴胺,麻黄碱,伪麻黄碱,美芬丁胺,苯丙胺,甲基苯丙胺2.α受体激动药(1)α1、α2受体激动药:去甲肾上腺素,间羟胺(2)α1受体激动药:去氧肾上腺素,甲氧明,萘甲唑林,赛洛唑啉,米多君(3)α2受体激动药:羟甲唑啉,可乐定,阿可乐定,甲基多巴,美托咪定,溴莫尼定,洛非西定3.β受体激动药(1)β1、β2受体激动药:异丙肾上腺素,布酚宁(2)β1受体激动药:多巴酚丁胺,普瑞特罗,扎莫特罗(3)β2受体激动药:沙丁胺醇,沙甲胺醇,特布他林,克仑特罗,沙美特罗,福莫特罗,氯丙那林,奥西那林,海索那林,地匹福林,多培沙明,甲氧那明,曲托喹酚(四)肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药(1)α1、α2受体阻断药:酚妥拉明,妥拉唑啉,酚苄明(2)α1受体阻断药:哌唑嗪,阿夫唑嗪,特拉唑嗪,多沙唑嗪,曲马唑嗪,丁咯地尔,吲哚拉明,坦索罗辛(3)α2受体阻断药:育亨宾,咪唑克生2.β受体阻断药(1)β1、β2受体阻断药(非选择性β受体阻断药)①无在拟交感活性:普萘洛尔,噻吗洛尔,纳多洛尔,索他洛尔,布拉洛尔,氟司洛尔,左布诺洛尔,布非洛尔②有在拟交感活性:二氯异丙肾上腺素(DCI),吲哚洛尔,氧烯洛尔,阿普洛尔,莫普洛尔,托利洛尔,卡波洛尔,硝苯洛尔,丙萘洛尔,美替洛尔(2)β1受体阻断药(心脏选择性β受体阻断药)①无在拟交感活性:阿替洛尔,美托洛尔,妥拉洛尔,倍他洛尔,比索洛尔②有在拟交感活性:醋丁洛尔,塞利洛尔,普拉洛尔,艾司洛尔(3)α、β受体阻断药:拉贝洛尔,卡维地洛,阿罗洛尔,布新洛尔(五)局部麻醉药1.酯类:普鲁卡因,氯普鲁卡因,羟普鲁卡因,丁卡因,布他卡因,奥布卡因,氨布卡因,美布卡因,丙美卡因,对乙氧卡因,海克卡因,美普卡因,匹多卡因,哌罗卡因,环美卡因,苯佐卡因,托哌可卡因,α-优卡因,β-优卡因,奥索卡因,奥索仿,新奥索仿,地哌冬,卡比佐卡因,庚卡因2.酰胺类:利多卡因,布比卡因,罗哌卡因,甲哌卡因,丙胺卡因,依替卡因,阿替卡因,吡咯卡因,辛可卡因3.其它:达克罗宁,二甲异喹,普莫卡因,法立卡因,非那卡因二、作用于中枢神经系统的药物(一)镇静催眠药1.苯二氮卓类(1)短效类:三唑仑,奥沙西泮,咪达唑仑,凯他唑仑(2)中效类:阿普唑仑,艾司唑仑,劳拉西泮,替马西泮,硝西泮,氯硝西泮(3)长效类:地西泮,氟西泮,氯氮卓,夸西泮,哈拉西泮,普拉西泮2.巴比妥类(1)长效:苯巴比妥,巴比妥(2)中效:戊巴比妥,异戊巴比妥,环己巴比妥(3)短效:司可巴比妥,环己烯巴比妥,美索巴比妥,环庚比妥(4)超短效:硫喷妥钠3.其它:水合氯醛,副醛,羟嗪,甲丙氨酯,苯丙氨酯,环拉氨酯,丁螺环酮,唑吡坦,佐匹克隆,扎来普隆,格鲁米特,甲喹酮,甲氯喹酮,甲乙哌酮,褪黑素4.苯二氮卓受体拮抗剂:氟马西尼(二)抗癫痫药1.巴比妥类:苯巴比妥,扑米酮,甲苯比妥,美沙比妥2.乙酰脲类:苯妥英钠,美芬妥英,乙苯妥英钠3.苯二氮卓类:氯氮卓,地西泮,硝西泮,氯硝西泮,氯巴占4.琥珀酰亚胺类:乙琥胺,苯琥胺,甲琥胺5.双酮类:三甲双酮,对甲双酮6.亚氨芪类:卡马西平,奥卡西平,拉莫三嗪7.二丙基乙酸酯类:丙戊酸钠,双丙戊酸钠,丙戊酸镁8.拟氨基丁酸药:普罗加比9.乙酰胺类:苯乙酰脲,苯丁酰脲10.激素类:促肾上腺皮质激素(ACTH)11.磺胺类:乙酰唑胺,氯噻嗪12.醛类:水合氯醛,副醛13.其它:氟桂利嗪,托吡酯,左乙拉西坦,丙戊酰胺,抗痫灵,加巴喷丁,噻加宾,氨己烯酸,唑尼沙胺,非尔氨酯,香草醛(三)抗惊厥药苯二氮卓类,巴比妥类,水合氯醛,硫酸镁(四)抗帕金森病药1.拟多巴胺类药(1)多巴胺前体药:左旋多巴(2)左旋多巴增效药①氨基酸脱羧酶(AADC)抑制药:卡比多巴,苄丝肼②单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制药:司来吉兰,雷沙吉兰③儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)抑制药:硝替卡朋,托卡朋,恩他卡朋(3)多巴胺受体激动药:溴隐亭,利修来得,培高利特,罗匹尼罗,普拉克索,阿扑吗啡,吡贝地尔,卡麦角林(4)促多巴胺释放药:金刚烷胺,苯丙胺2.抗胆碱药:苯海索,苯扎托品,环丙定,比哌立登,普罗吩胺,二乙嗪,环戊丙醇,奥芬那君3.神经保护剂:抗氧化剂,抗凋亡剂,谷氨酸受体拮抗剂,辅酶Q10,胶质源性神经生长因子,抗炎药物(五)治疗阿尔茨海默病药1.乙酰胆碱酯酶抑制剂:他克林,多奈哌齐,利斯的明,加兰他敏,石杉碱甲,美曲膦酯2.M受体激动剂:占诺美林,米拉美林,sabcomedine3.神经细胞生长因子增强剂:AIT082,丙戊茶碱4.代激活剂与神经保护剂:吡拉西坦,吡硫醇,都可喜(烯丙哌三嗪-阿吗碱),脑蛋白水解物,盐酸赖氨酸,美金刚,银杏叶提取物(六)抗精神失常药1.抗精神病药(1)吩噻嗪类①脂肪族:氯丙嗪,丙嗪,三氟丙嗪,乙酰普吗嗪,哌氰嗪②哌嗪族:氯吡嗪,三氟拉嗪,奋乃静,氟奋乃静,氟奋乃静庚酸酯,氟奋乃静癸酸酯,哌泊噻嗪③哌啶族:美索达嗪,硫利达嗪(2)硫杂蒽类:氯普噻吨,氯哌噻吨,氟哌噻吨,替沃噻吨,珠氯噻醇(3)丁酰苯类:氟哌啶醇,氟哌利多,匹莫齐特,三氟哌多,苯哌利多,匹泮哌隆,螺哌隆,氟阿尼酮,氟司必林(4)其它:五氟利多,舒必利,硫必利,氨磺必利,瑞莫必利,氯氮平,奥氮平,洛沙平,利培酮,吗茚酮,齐哌西酮,喹硫平,佐替平,舍吲哚,阿立哌唑,哌咪清,丁苯那嗪2.抗躁狂症药(1)锂盐:碳酸锂(2)抗精神病药:氯丙嗪,氟哌啶醇,氯氮平,利培酮(3)抗癫痫药:卡马西平,丙戊酸钠(4)钙通道阻滞药:维拉帕米3.抗抑郁药(1)三环类:丙咪嗪,阿米替林,氯米帕明,曲米帕明,多塞平,奥匹哌醇,度硫平(2)单胺氧化酶抑制剂:苯乙肼,反苯环丙胺,异卡波肼,司来吉兰,吗氯贝胺(3)去甲肾上腺素再摄取抑制药:地昔帕明,马普替林,去甲替林,普罗替林,阿莫沙平(4)选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRIs):氟西汀,帕罗西汀,舍曲林,西塔罗帕,氟伏沙明(5)5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs):文拉法辛,米那普仑,洛夫帕明(6)去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药(NaSSA):米氮平(7)其它:曲唑酮,奈法唑酮,米安色林,米他扎平,安非他酮,噻奈普汀4.抗焦虑药:苯二氮卓类,丁螺环酮,伊沙匹隆,吉哌隆(七)镇痛药1.阿片类:(1)强激动药①菲类:吗啡,氢化吗啡,二氢埃托啡,二丙诺啡,狄奥宁,氢可酮,羟考酮,氢吗啡酮,羟吗啡酮,美托酮②二苯甲烷类:美沙酮③苯基哌啶类:哌替啶,芬太尼,舒芬太尼,阿芬太尼,阿尼利定,匹米诺定,阿法罗定(2)中等强度激动药:可待因,右丙氧芬(3)混合性激动-拮抗药和部分激动药:喷他佐辛,地佐辛,依他佐辛,环佐辛,氟痛新,纳布啡,布托啡诺,丁丙诺啡,美普他酚(4)阿片受体拮抗剂:纳洛酮,纳曲酮,烯丙吗啡,左洛啡烷2其它:曲马多,布桂嗪(AP-237),四氢巴马汀,罗通定,左啡诺,西拉马朵,多匹可明,奈福泮,白屈菜碱,眼镜蛇神经毒素,山乌龟碱,山豆根总碱(八)解热镇痛抗炎药1.水酸类:阿司匹林,水酸钠,水酸镁,赖氨匹林,乙水胺,双水酯,贝诺酯,三柳胆镁,二氟尼柳,氟苯柳,柳氮磺吡啶,偶氮水酸,美沙拉嗪,奥沙拉嗪,巴柳氮2.苯胺类:对乙酰氨基酚,非那西丁3.吲哚类和茚乙酸类:吲哚美辛,阿西美辛,吲哚拉辛,舒林酸,依托度酸4.灭酸类:甲芬那酸,甲氯芬那酸5.芳基乙酸类:双氯芬酸,醋氯芬酸,托美丁,芬氯酸,氯那唑酸,丁苯羟酸6.芳基丙酸类:布洛芬,萘普生,非诺洛芬,酮洛芬,酮咯酸,吡洛芬,卡洛芬,吲哚洛芬,氟比洛芬,芬布芬,奥沙普,噁丙嗪,氯美扎酮7.异丁芬酸类:酮咯酸氨丁三醇8.烯醇酸类:氧昔康,吡罗昔康,美洛昔康,氯诺昔康,替诺昔康,伊索昔康9.吡唑酮类:保泰松,羟基保泰松,羟布宗,阿扎丙宗,安替比林,氨基比林,安乃近10.烷酮类:萘丁美酮11.二芳杂环类:塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布、氯美昔布12.磺酰苯胺类:尼美舒利13.抗痛风药:别嘌醇,丙磺舒,乙磺舒,巯异嘌呤,磺吡酮,苯溴马隆,秋水仙碱,秋水仙胺,吲哚美辛,布洛芬,双氯芬酸,罗非昔布14.其它:巴氯芬,氯唑沙宗,咪唑酯,西马嗪,3-乙酰乌头碱,伊达拉克,普罗沙唑(九)全身麻醉药1.吸入性麻醉药:氟烷,甲氧氟烷,恩氟烷,异氟烷,地氟烷,七氟烷,乙醚,氧化亚氮2.静脉麻醉药:硫喷妥钠,氯胺酮,丙泊酚,依托咪酯,咪达唑仑,羟丁酸钠,米那索龙,阿法双酮(十)中枢兴奋药1.生物碱类:咖啡因,可可碱,茶碱,一叶萩碱,洛贝林,野靛碱,麦角溴烟酯,士的宁2.酰胺类:尼可刹米,奥拉西坦,茴拉西坦,吡拉西坦,克罗丙胺,匹莫林,匹莫林镁,噁嗪二酮3.苯乙胺类:苯丙胺,苯甲曲,哌甲酯,哌苯甲醇4.其它:氨乙异硫脲,吡硫醇,依昔苯酮,二苯美伦,甲氯芬酯,莫达非尼,胞磷胆碱,艾地苯醌,乙酰谷酰胺三、作用于分泌系统的药物(一)肾上腺皮质激素类药1.糖皮质激素(1)短效类:氢化可的松,可的松,泼尼松,泼尼松龙,甲基泼尼松,甲泼尼龙,氟米龙,地夫可特(2)中效类:曲安西龙,对氟米松,氟泼尼松龙(3)长效类:倍他米松,地塞米松,曲安奈德(4)外用类:氟氢可的松,氟轻松,丁氯倍他松,倍氯米松,氯倍他索,氯氟舒松,卤美他松,氟米松2.盐皮质激素:醛固酮,去氧皮质酮3.促肾上腺皮质激素(ACTH)4.皮质激素抑制药:米托坦,美替拉酮,氨鲁米特,酮康唑,曲洛司坦(二)甲状腺疾病用药1.甲状腺激素:甲状腺片,左甲状腺素钠,三碘甲腺原氨酸(T3),碘塞罗宁,促甲状腺激素(TSH),促甲状腺激素释放激素(TRH)2.抗甲状腺药(1)硫脲类:①硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶(MTU),丙硫氧嘧啶(PTU)②咪唑类:甲巯咪唑(MMI),卡比马唑(2)碘剂:碘化钾,碘化钠,复方碘溶液(卢戈液),过氯酸钾(3)β受体阻断药:普萘洛尔,氧烯洛尔,阿替洛尔,美托洛尔,比索洛尔(4)放射性碘:131I(三)糖尿病用药1.胰岛素类(1)胰岛素①短效胰岛素:正规胰岛素(RI),中性胰岛素,诺和灵R,优泌灵R,结晶锌胰岛素,半慢胰岛素,赖脯胰岛素②中效胰岛素:慢胰岛素,中性鱼精蛋白锌胰岛素(NPH),珠蛋白锌胰岛素(GZI),诺和灵N,优泌灵N③长效胰岛素:特慢锌胰岛素,精蛋白锌胰岛素(PZI)④单组分胰岛素(McI)(2)人胰岛素类似物①速效胰岛素类似物:门冬胰岛素,赖脯胰岛素②超长效胰岛素类似物:甘精胰岛素2.口服降糖药(1)磺酰脲类①第一代:甲苯磺丁脲(D860),醋磺己脲,氯磺丙脲,妥拉磺脲②第二代:格列本脲,格列吡嗪,格列齐特,格列波脲,格列喹酮③第三代:格列美脲(2)双胍类:二甲双胍,苯乙双胍,丁福明(3)胰岛素增敏剂①噻唑烷二酮类(TZD):罗格列酮,吡格列酮,曲格列酮(CS-045、GR92132X),环格列酮,噻格列酮,恩格列酮②脂肪酸代干扰剂:依托莫司③β3受体激动剂:BTA-243,trecadrine,BRL26830A,SR586511A,Ro402418(4)α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖,米格列醇,伏格列波糖(5)促胰岛素分泌药:瑞格列奈(AGEE、623-ZW),那格列奈,格列嘧啶(6)醛糖还原酶抑制剂:依帕司他3其它新型降糖药(1)胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动药:依克那肽,sitagliptin(2)胰淀粉样多肽类似物:普兰林肽4.防治糖尿病晚期并发症药:托瑞司他,唑泊司他,维生素E,阿胍诺定,氨基胍,α-硫辛酸(四)性激素类药1.雌激素类:雌二醇,雌酮,雌三醇,炔雌醇(EE),炔雌醚,氯烯雌醚(TACE),苯甲酸雌二醇,戊酸雌二醇,环戊酸雌二醇,二丙酸雌二醇,美雌醇,尼尔雌醇,硫酸雌酮,妊马雌酮,己烯雌酚(DES),己烷雌酚,替勃龙2.抗雌激素类:氯米芬(CC),他莫昔芬,雷洛昔芬,托瑞米芬,环芬尼,萘福昔定3.孕激素类(1)17α-羟孕酮类:黄体酮,甲羟孕酮,甲地孕酮,氯地孕酮,己酸孕酮(2)19-去甲睾酮类:炔诺酮,双醋炔诺酮,炔孕酮,炔诺孕酮4.抗孕激素类(1)孕酮受体阻断药:孕三烯酮,米非司酮(2)3β-羟甾脱氢酶(3β-SDH)抑制剂:曲洛司坦,环氧司坦,阿扎斯丁5.雄激素类:睾酮,甲睾酮,丙酸睾酮,美睾酮,氟甲睾酮,苯乙酸睾酮,庚酸睾酮,环戊丙酸睾酮,双氢睾酮,达那唑6.同化激素类:苯丙酸诺龙,癸酸诺龙,司坦唑醇,美雄酮,羟甲烯龙,氯司替勃,氧雄龙,诺乙雄龙,环戊丙羟勃龙,夫拉扎勃7.抗雄激素类:环丙孕酮,氟他胺,舍尼通,奥生多龙,泊泌松8.促性激素类:绒促性素(rHCG),尿促性素(rHMG),促卵泡激素(FSH)9.芳香酶抑制药:睾酯,福美司坦10.5-α还原酶抑制药:非那雄胺,依立雄胺11.促性腺激素释放激素受体激动药:戈那瑞林(GnRH),布舍瑞林,戈舍瑞林,亮丙瑞林,那法瑞林12.避孕药(1)甾体避孕药①短效口服避孕药:复方炔诺酮片(口服避孕药片Ⅰ号),复方甲地孕酮片(口服避孕药片Ⅱ号),复方炔诺孕酮甲片②长效口服避孕药:复方炔诺孕酮乙片(长效避孕片),复方氯地孕酮片,复方次甲氯地孕酮片,复方甲孕环酯片③长效注射避孕药:复方己酸孕酮注射液(避孕针1号),复方甲地孕酮注射液④探亲避孕药:甲地孕酮片(探亲避孕1号片),炔诺酮片(探亲避孕片),双炔失碳酯片(53号避孕片)(2)男用避孕药:棉酚,孕激素-雄激素复合剂,GnRH类似物-雄激素合剂,环丙孕酮,庚酸睾酮(3)外用避孕药:孟苯醇醚,烷苯醇醚,壬苯醇醚(NP-9),辛苯醇醚,苯醇醚(4)抗早孕药:米非司酮,环氧司坦,卡前列素,吉美前列素(ONO-802),硫前列酮(五)影响自体活性物质的药物1.拟组胺药(1)H1受体激动药:2-甲基组胺,培他司汀(2)H2受体激动药:培他唑,英普咪定(3)H3受体激动药:(R)α-甲基组胺2.抗组胺药(1)H1受体阻断药①第一代<1>乙醇胺类:苯海拉明,茶苯海明,甲氧拉敏,多西拉敏,卡比沙明<2>吩噻嗪类:异丙嗪,阿利马嗪,丙酰马嗪,美喹他嗪<3>乙二胺类:曲吡那敏,美吡拉敏,氯吡拉敏,芬苯扎胺,美沙芬林,美沙吡林,西尼二胺,克立咪唑,安他唑啉,亚那利定<4>烷基胺类:氯苯那敏,溴苯那敏,二甲茚定,非尼拉敏<5>哌嗪类:布克力嗪,美可洛嗪,羟嗪,去氯羟嗪,赛克力嗪,氯环力嗪,奥沙米特(R35443)<6>哌啶类:阿司咪唑(R43512),赛庚啶,苯茚胺②第二代<1>烷基胺类:阿伐斯汀,氯马斯汀<2>哌嗪类:西替利嗪<3>哌啶类:左卡巴斯汀,咪唑斯汀,特非那定(60-STADA),氯雷他定,阿扎他定,倍他司汀,依巴斯汀<4>三环二苯卓类:氮卓斯汀<5>苯并咪唑类:依美斯汀③第三代:非索非那定,左旋西替利嗪,去甲阿司咪唑(2)H2受体阻断药:丁咪胺,甲硫咪胺,西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁,尼扎替丁,罗沙替丁,乙溴替丁,咪芬替丁,佐兰替丁(3)H3受体阻断药:氨砜拉嗪,GT2277(4)组胺脱羧酶抑制药:曲托喹啉3.拟5-羟色胺药:麦角生物碱(麦角二乙胺、麦角胺、双氢麦角胺),舒马普坦,佐米曲普坦,西沙必利,伦扎必利,右芬氟拉明,乌拉地尔,丁螺环酮,吉哌隆,伊沙匹隆,氟西汀,西酞普兰,舍曲林,帕罗西汀,氟伏草胺,三唑酮4.抗5-羟色胺药:赛庚啶,苯噻啶,酮色林,昂丹司琼,格拉司琼,多拉司琼,麦角生物碱(美西麦角、麦角新碱、溴隐亭),酮色林,氯氮平,夫洛丙酮5.前列腺素药物(1)心血管药物:前列地尔(PGE1),依前列醇(PGI2),伊洛前列素(2)抗消化性溃疡药物:米索前列醇,罗沙前列醇,恩前列素(3)生殖系统药物:地诺前列酮(PGE2),硫前列酮,卡前列素(15-Me-PGF2α),卡前列甲酯(4)降眼压药:拉坦前列素6.白三烯拮抗药(1)羟乙酰苯类:EPL-55712(2)LTD4结构类似物:扎鲁司特(CI-204219),孟鲁司特(3)LTB4受体阻断剂(4)白三烯合成抑制药:齐留通7.血小板活化因子(PAF)拮抗药(1)天然PAF受体拮抗剂:银杏苦酯(BN52021),海风藤酮(2)天然化合物衍生的PAF受体阻断剂:MK287(3)含季铵盐的PAF结构类似物:CV3988,CV6209,TCV309(4)含氮杂环化合物:WEB20868.抑制花生四烯酸释放药:糖皮质激素,米帕林,溴苯酰甲基9.环氧酶抑制剂10.选择性血栓素合成酶抑制剂:哒唑苯氧,UK38485,OKY158111.白三烯合成酶抑制剂12.作用于肾素-血管紧素系统的药物13.激肽释放酶抑制剂:抑肽酶14.激肽受体阻断药:艾替班特,NPC1773115.皮素抑制药(1)皮素转化酶抑制剂(ECEI)(2)皮素受体阻断剂①肽类:PD156252,TTA386,BE18257A,BQ162,TAKO44,BQ788,BQ928,FR139371②非肽类:PD156707,Ro470203,BMS182874,SB217242,CGS2783016.NO供体:NO-阿司匹林,NO-舒林酸,NO-吲哚美辛,NO-布洛芬17.生长抑素类:奥曲肽18.蛋白酶抑制剂:加贝酯(FOY)(六)作用于免疫系统的药物1.免疫抑制药(1)糖皮质激素类:泼尼松,泼尼松龙,甲泼尼龙,地塞米松(2)神经钙蛋白抑制剂:环孢素(CsA),他克莫司(FK506),西罗莫司,麦考酚吗乙酯(MMF、Rs-61443)(3)抗增殖与抗代类:硫唑嘌呤(Aza),环磷酰胺,巯嘌呤,甲氨蝶呤(4)抗体类:抗淋巴细胞球蛋白(ALG),抗胸腺细胞球蛋白(ATG),莫罗单抗-CD3(OKT3),巴利昔单抗,达珠单抗,抗TNF-α单克隆抗体(5)抗生素类:拉帕霉素(Rapa)(6)植物有效成分:雷公藤总苷,青藤碱,草乌甲素,山海棠(7)其它:青霉胺,来氟米特,金诺芬,硫代苹果酸金钠2.免疫增强药(1)微生物来源药物:卡介苗(BCG),短小棒状杆菌苗(CP),溶血性链球菌制剂(OK432),辅酶Q10,伤寒杆菌脂多糖,卡介菌多糖核酸,草分枝杆菌F.U.36,灵菌素(2)人或动物免疫系统产物:胸腺肽α1,转移因子(TF),免疫核糖核酸(IRNA),干扰素,α-干扰素2a,α-干扰素2b,α-干扰素n1,β-干扰素,γ-干扰素,白介素-2(IL-2),依他西脱(3)化学合成药物:左旋咪唑(LMS),异丙肌苷,羟壬嘌呤(NPT-15392),聚肌胞苷酸(poly I:C),聚肌尿苷酸(poly A:U),聚鸟胞苷酸(poly G:C),多抗甲素(PAA)(4)多糖类:香菇多糖,灵芝多糖,云芝多糖,牛膝多糖,猪苓多糖,银耳孢多糖(5)中药与其它:人参、黄芪、枸杞、白芍、淫羊藿、刺五加等中药有效成分,植物血凝素(PHA),刀豆素A(ConA),胎盘脂多糖,马兜铃酸,抑氨肽酶B,腐植酸钠四、作用于循环系统的药物(一)作用于离子通道的药物1.钠通道阻滞药:河豚毒素(TTX),蛤蚌毒素(STX),局部麻醉药,Ⅰ类抗心律失常药2.钠通道激活剂:树蛙毒素(BTX),木藜芦毒素(GTX)3.钾通道阻滞药(PCBs)(1)非选择性:四乙基铵(TEA),4-氨基吡啶(4-AP)(2)选择性:蜂毒明肽,北非蝎毒素,树眼镜蛇毒素(DTX),磺酰脲类降糖药,新Ⅲ类抗心律失常药4.钾通道开放药(PCOs)(1)苯并吡喃类:克罗卡林,吡马卡林(2)吡啶类:尼可地尔(3)嘧啶类:米诺地尔(4)氰胍类:吡那地尔(5)苯并噻二嗪类:二氮嗪(6)硫代甲酰胺类:RP25891(7)1,4-二氢吡啶类:尼古地平5.钙通道阻滞药(1)Ⅰ类——选择性作用于L型钙通道药物①Ⅰa类——二氢吡啶类(DHPs):硝苯地平,尼卡地平,尼群地平,氨氯地平,尼莫地平,尼索地平,尼鲁地平,非洛地平,扎平,拉平,伊拉地平,依福地平②Ⅰb类——苯并噻氮卓类(BTZs):地尔硫卓,克仑硫卓,二氯呋利③Ⅰc类——苯烷胺类(PAAs):维拉帕米,加洛帕米,噻帕米,阿尼帕米④Ⅰd类:粉防己碱(2)Ⅱ类——选择性作用于其它电压依赖性钙通道药物①作用于T型钙通道:米贝地尔,苯妥英钠②作用于N型钙通道:芋螺毒素③作用于P型钙通道:某些蜘蛛毒素(3)Ⅲ类——非选择性钙通道调节药:普尼拉明,芬地林,哌克昔林,苄普地尔,卡罗维林,氟桂利嗪,利多氟嗪,桂利嗪(二)抗心律失常药1.Ⅰ类——钠通道阻滞药(1)Ⅰa类:奎尼丁,二氢奎尼丁,普鲁卡因胺,N-乙酰普鲁卡因胺,异丙吡胺,西苯唑啉,吡美诺,阿义马林(2)Ⅰb类:利多卡因,苯妥英,美西律,妥卡尼,阿普林定(3)Ⅰc类:普罗帕酮,氟卡尼,恩卡尼,氯卡尼,莫雷西嗪2.Ⅱ类——β受体拮抗药:普萘洛尔,美托洛尔,阿替洛尔,纳多洛尔,醋丁洛尔,噻吗洛尔,阿普洛尔,艾司洛尔3.Ⅲ类——延长动作电位时程药:胺碘酮,索他洛尔,多非利特,司美利特,托西溴苄铵,N-乙酰普鲁卡因胺4.Ⅳ类——钙通道阻滞药:维拉帕米,地尔硫卓5.其它:肌苷,门冬氨酸钾镁,三磷酸腺苷(ATP)(三)利尿药1.袢利尿药(高效利尿药):呋塞米,布美他尼,托拉塞米,依他尼酸,阿佐塞米,吡咯他尼,莫唑胺,汞撒利2.噻嗪类与非噻嗪类中效利尿药(1)短效类:氢氯噻嗪(DHCT)(2)中效类:苄噻嗪,氢氟噻嗪,环噻嗪,氯噻嗪,三氯噻嗪(3)长效类:苄氟噻嗪,甲氯噻嗪,环戊噻嗪,泊利噻嗪(4)非噻嗪类:吲哒帕胺,曲帕胺,氯噻酮,美托拉宗,喹乙宗,希帕胺,替尼酸,美夫西特3.保钾利尿药:螺酯,氨苯蝶啶,阿米洛利,依托唑啉,坎利酸钾4.碳酸酐酶抑制药:乙酰唑胺,醋甲唑胺,依索唑胺,双氯苯二磺酰胺5.渗透性利尿药(脱水药):甘露醇,山梨醇,高渗葡萄糖,尿素,甘油。
传出神经药物肾上腺素能神经药拟肾上腺素药肾上腺素(一)药理作用:α、β1、β2受体激动剂①心脏:正性肌力和正性心律作用(β1受体),增加心输出量,有强心作用可使骤停的心跳复跳(刚刚停止),作用迅速、强大而短暂②血管:各部分血管的反应有量和质的差异对小动脉、毛细血管前括约肌作用明显,对静脉、大动脉作用不明显对皮肤黏膜血管有收缩作用,对骨骼肌血管为舒张作用。
③血压:具有升压作用④平滑肌:支气管平滑肌松弛,收缩瞳孔开大肌,抑制胃肠平滑肌,对子宫平滑肌作用复杂(使未孕猫子宫松弛,对鼠来说无论何种情况都是松弛作用)⑤代谢:增加细胞耗氧量,促进糖原和脂肪的分解,加快代谢⑥其他:降低毛细血管通透性,减少渗血情况;兴奋竖毛肌;引起出汗;剂量过大,使中枢抑制,造成呼吸被抑制,窒息而死亡(二)应用1.心脏骤停急救药(小剂量应用)静脉注射或心内注射2.用于过敏性休克对于过敏性休克是特效解救药3.治疗支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍,可延长局麻药的吸收和作用时间,降低毒性反应。
5.局部止血,作用于小的出血,如鼻衄(三)不良反应剂量过大会造成心血管系统节律失常(四)注意事项1.内服无效,可皮下或肌肉注射,静脉注射(皮下量稀释20~50倍),但应注意2.局部止血需将0.1%盐酸肾上腺素液作5~100倍稀释3.禁止与洋地黄、钙制剂等强心类药物配伍使用去甲肾上腺素(一)药理作用:1.血管:兴奋血管α受体,使血管收缩2.心脏:兴奋心脏的β1受体,使心脏兴奋性增高,心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心搏出量增多。
3.血压:升压作用。
4.其它:去甲肾上腺素对平滑肌、代谢的作用均较弱,仅在很大剂量才出现血糖升高。
(二)应用抗休克早期应急抢救、内服止血(胃肠道出血)(三)不良反应局部组织缺血坏死(静脉注射时间太快、过长、浓度过大、漏注)急性肾功能衰竭麻黄碱(主要成分生物碱)(一)药理作用(α、β1、β2受体激动剂)1.使血压升高,与肾上腺素相比,缓慢、温和而持久2.具有散瞳作用,使瞳孔散大3.引起平滑肌松弛,温和而持久4.兴奋中枢神经系统,比肾上腺素强(远远强于),短时间反复用会产生耐受性(二)应用1.变应性疾病如过敏性哮喘2.局部粘膜炎症如鼻炎、减轻充血,减少肿胀3.散瞳剂4.止血,作用于小出血5.低血压和解救麻药中毒异丙肾上腺素(β1、β2受体激动剂,强效扩支气管药)作用与用途1.对心脏兴奋作用强大(β1受体兴奋),用于房室传导阻滞、心脏骤停2.舒张外周血管,解除休克时小动脉痉挛,改善微循环,用于中毒性休克、感染性休克。