外周神经系统药物(ppt)
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Medicinal chemistry第三章外周神经系统药物Peripheral nervous system drugs药物化学教研室赵岩肾上腺素能神经递质具有儿茶酚胺的结构激动肾上腺素受体,产生相应的生理效应肾上腺素去甲肾上腺素多巴胺第三节肾上腺素受体激动剂肾上腺素能神经递质的生物合成与代谢生物合成体内代谢肾上腺素受体α受体,分为α1和α2两种亚型α1激动时,血管收缩,心收缩力增强,血压升高瞳孔收缩α2激动时,抑制去甲肾上腺素释放,降低血压抑制血小板凝集抑制脂肪分解β受体,分为β1、β2和β3三种亚型β1激动时,增强心肌收缩力,升高血压β2激动时,舒张支气管、子宫和血管平滑肌β3激动时,促进脂肪分解,增加氧耗5肾上腺素能药物的分类拟肾上腺素药直接作用药物:肾上腺素受体激动剂间接作用药物:肾上腺素能神经递质释放促进剂混合作用药物:抗肾上腺素药α受体拮抗剂β受体拮抗剂:降压药,抗心绞痛药药拟肾上腺素药adrenergic agents根据作用方式直接作用药物:肾上腺素受体激动剂间接作用药物:促进肾上腺素能神经递质释放混合作用药物根据对受体的选择性α、β-受体激动剂α受体激动剂兴奋α1受体兴奋中枢α2受体兴奋β1受体兴奋β2受体升高血压和抗休克降血压强心和抗休克平喘、改善微循环、防止早产肾上腺素受体激动剂的用途一、α、β-受体激动剂主要药物内源性拟交感胺肾上腺素,多巴胺天然产物中分离得到的生物碱麻黄碱合成药物美芬丁胺1、肾上腺素epinephrine1)结构特点儿茶酚(邻苯二酚)胺的结构一个手性中心R-(-)-异构体活性强2)化学名(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚(R)-4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]-1,2-benzenediol3)理化性质酸碱性:邻苯二酚:弱酸性可以和强碱成盐,溶于水仲胺基:碱性可以和酸成盐,临床上使用盐酸肾上腺素还原性:邻苯二酚11从云香科植物毛果云香叶子中分离出的一种生物碱。