ADWX 1_Kv1.3通道阻断剂_Apexbio

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DIDS_阴离子运输抑制剂_67483-13-0_Apexbio

Limited solubility
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实验操作
细胞实验: 细胞系溶解方法
反应时间应用
来源于 6-8 周龄 Sprague-Dawley 大鼠的 DRG（背根神经节）神经元细胞
在 DMSO 中的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月
0.1, 1, 3, 10, 100μm 作用 2min，加入第一滴药物开始同时观察
在 DGR 神经元中，尽管 DIDS 并没有诱导 TRPV1（瞬时受体电位香草酸亚型 1 型）自身的活化，但是显著提高了辣椒素或低 pH 诱导的 TRPV1 电流。DIDS 可以以激动剂依赖的方式改变 TRPV1 通道功能。
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401. [2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341. [3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264. [4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103

M2 ion channel blocker_M2离子通道阻滞剂_1190215-03-2_Apexbio

Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
C19H29N3O2
L-Histidine, N-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl methyl)-, methyl ester
methyl (2R)-2-[1-(1-adamantyl)ethylamino]-3-(4H-imidazol-4-yl)propanoate
CC(C12CC3CC(C1)CC(C3)C2)NC(CC4C=NC=N4)C(=O)OC
产品说明书
化学性质
产品名: M2 ion channel blocker 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
M2 ion channel blocker
1190215-03-2
331.45
ApexBio Technologyຫໍສະໝຸດ Soluble in DMSO
Store at -20°C
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ALLO-1_SMO拮抗剂_37468-32-9_Apexbio

O=C1N(C2=CC=C(Cl)C=C2)C(N(CC3=CC=CC=C3)C1C)=O
Soluble in DMSO NhomakorabeaStore at -20°C
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ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: ALLO-1 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
ALLO-1
37468-32-9 314.8
//struct//
C17H15ClN2O2
3-(4-chlorophenyl)-5-methyl-1-(phenylmethyl)-2,4-imidazolidinedio ne
IC50: 50 nM for wile type Smo ALLO-1 is a SMO antagonist. Hedgehog (Hh) proteins are important development regulators that bind the cell-surface protein, which allows the activation of a GPCR-like receptor, Smoothened (SMO). In vertebrates, the SMO activation finally results in the activation of the zinc-finger transcription factors of the Gli family. In addition, the overactivation of SMO may lead to certain cancers. In vitro: Previous study found that ALLO-1 and its close analog ALLO-2 could inhibit Smo agonist

Psora 4_Kv1.3阻断剂_724709-68-6_Apexbio

体外：Psora-4 呈剂量依赖性地阻断 Kv1.3。据发现，Psora-4 是目前已知的最有效的 Kv1.3 小分子阻滞剂。相对于 Kv1 家族通道，包括 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.4 和 Kv1.7，Psora-4 对 Kv1.3 具有 17 ~ 70 倍的选择性，同时，Psora-4 对人快速延迟整流钾通道 Kv3.1 或神经元 NaV1.2 通道没有影响。此外，Psora-4 能抑制大鼠与人髓鞘特异性效应记忆 T 细胞增殖，其 EC50 值分别为 60 nM 和 25 nM，但不会持续抑制外周血幼稚 T 细胞和中枢记忆性 T 细胞[1]。体内：在体内毒性研究中，给予大鼠皮下注射 33 mg/kg Psora-4，每天 1 次，连续五天。结果表明，大鼠没有任何急性毒性症状[1]。临床试验：N/A。
信号通路:
Potassium Channel
产品描述:
ห้องสมุดไป่ตู้
Psora-4 的 EC50 值为 3 nM。 Psora-4 是一种 Kv1.3 阻滞剂。在人 T 细胞内，电压门控 Kv1.3 通道与钙激活 IKCa1 通道促进 Ca2+经由电压非依赖性 Ca2+ 通道进入细胞，从而促进并维持 Ca2+信号。选择性地阻断 Kv1.3 和/或 IKCa1 会导致膜去极化、减少 Ca2+内流以及抑制细胞增殖与细胞因子产生。
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。

Necrostatin-1_RIP1抑制剂_4311-88-0_Apexbio

产品说明书
化学性质
产品名: Necrostatin-1 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Necrostatin-1 4311-88-0 259.33 C13H13N3OS MTH-DL-Tryptophan,Nec-1
参考文献: [1] Xie T, Peng W, Liu Y, Yan C, Maki J, Degterev A, Yuan J, Shi Y. Structural basis of RIP1 inhibition by necrostatins. Structure. 2013;21(3):493-9. [2] Degterev A, Hitomi J, Germscheid M, Ch'en IL, Korkina O, Teng X, Abbott D, Cuny GD, Yuan C, Wagner G, Hedrick SM, Gerber SA, Lugovskoy A, Yuan J. Identification of RIP1 kinase as a specific cellular target of necrostatins. Nat Chem Biol. 2008;4(5):313-21. [3] Yingqun Zhou, Weiqi Dai, Chunlei Lin, Fan Wang, Lei He, Miao Shen, Ping Chen, Chenfen Wang, Jie Lu, Ling Xu, Xuanfu Xu, and Chuanyong Guo. Protective Effects of Necrostatin-1 against Cic Injury in Mice. Mediators of Inflammation.

Psalmotoxin 1_酸敏感离子通道1a(ASIC1a)阻断剂_Apexbio

特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Psalmotoxin 1
4689.39 C200H312N62O57S6
产品名: Psalmotoxin 1 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
CCC(C(/N=C(O)\C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(N)CCC(O)=O)CC(O)=O)CSSC C1C(O)=NC(C(O)=NCC(O)=NC(C(O)=NC(C(O)=NC(/C(O)=N/C(/C(O)=N /C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N\C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/ C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/2)C(C)C)CCC(O)=O)CC3=CC=CC=C3)CO)CCCNC (N)=N)CCCNC(N)=N)CC
Soluble to 2 mg/ml in sterile water
Store at -20°C
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PD-1PD-L1 inhibitor 1_PD-1PD-L1相互作用抑制剂_1675201-83-8_Apexbio

运输条件:
(S)-1-(2,6-dimethoxy-4-((2-methyl-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)ben zyl)piperidine-2-carboxylic acid
O=C([C@H]1N(CC2=C(OC)C=C(OCC3=CC=CC(C4=CC=CC=C4)=C3C)C= C2OC)CCCC1)O
Solubห้องสมุดไป่ตู้e in DMSO
Store at -20°C
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
PD-1/PD-L1 inhibitor 1 1675201-83-8 475.58 C29H33NO5
产品名: PD-1/PD-L1 inhibitor 1 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:

MMAD_微管蛋白抑制剂_203849-91-6_Apexbio

ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Microtubule/Tubulin
O=C([C@@H]([C@@H](OC)[C@]1([H])CCCN1C(C[C@@H](OC)[C@@ H](N(C)C([C@@H](NC([C@H](C(C)C)N([H])C)=O)C(C)C)=O)[C@@H]( C)CC)=O)C)N[C@H](C2=NC=CS2)CC3=CC=CC=C3 Soluble in DMSO
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产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:

Kv1.3通道阻断剂ImKTx88对实验性自身免疫性

Kv1.3通道阻断剂ImKTx88对实验性自身免疫性自身免疫疾病是一类由免疫系统对自身细胞、组织或器官产生异常免疫反应的病理过程，包括多种疾病如风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、硬皮病等。

这些疾病的发病机制尚未完全阐明，但研究表明其中一个共同的因素是自身反应性淋巴细胞即CD4+T细胞的异常激活。

这些T细胞活化后释放的细胞因子、趋化因子等诱导炎症细胞浸润，导致组织损伤和疾病发生。

钾通道是调节细胞膜电位的膜蛋白，细胞外钾浓度下降或细胞内钾浓度增加都能引起钾通道开放，导致细胞去极化。

其中包括Kv1.3通道在T细胞中具有重要作用。

在正常情况下，Kv1.3通道的开放能够抑制CD4+T细胞的激活和扩增，从而维持免疫平衡。

然而，在自身免疫疾病中，Kv1.3通道缺乏或表达异常，导致T细胞的易激活和过度杀伤，使得炎症反应进一步加剧。

因此，Kv1.3通道被认为是治疗自身免疫疾病的潜在靶标。

ImKTx88是一种高选择性的Kv1.3通道阻断剂，在激动剂浓度下nM级抑制Kv1.3通道，而对其他钾通道没有明显影响。

ImKTx88已经被证明在多种自身免疫疾病中发挥治疗作用，如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、炎症性肠病等。

类风湿关节炎（RA）是一种慢性自身免疫性炎症性关节炎，为一种病因不明的疾病。

RA的发病过程中，CD4+T细胞活化并分化为Th1和Th17细胞，释放趋化因子和细胞因子引起炎症反应。

Kv1.3通道在RA患者T细胞中表达水平增加，并且与疾病的病程和严重程度呈正相关。

而ImKTx88可以诱导Kv1.3通道的内化和降解，阻止钾离子外流，减少T细胞的活化和扩增。

一项临床试验中，RA 患者接受ImKTx88治疗后，疾病活动度和关节肿胀明显改善，T细胞水平下降。

系统性红斑狼疮（SLE）是一种多系统自身免疫疾病，特征为广泛的自身抗体阳性。

尽管SLE的病因和发病机制不完全清楚，但研究表明，自身抗体与CD4+T细胞活化、B细胞激活有关。

FIIN-3_不可逆的FGFR抑制剂_Apexbio

ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: FIIN-3 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
FIIN-3
691.61 C34H36Cl2N8O4
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
N-(4-((3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-(6-((4-(4-methylpiper azin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ureido)methyl)phenyl)acryla mide
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参考文献: 1. Tan L, Wang J, Tanizaki J et al. Development of covalent inhibitors that can overcome resistance to first-generation FGFR kinase inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):E4869-77. doi: 10.1073/pnas.1403438111. Epub 2014 Oct 27.
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信号通路:
Potassium Channel
产品描述:
ADWX 1 是 Kv1.3 通道的有效选择性抑制剂,对 Kv1.3 和 Kv1.1 的 IC50 值分别为 1.89 pM 和 0.65
nM[1]. 钾电压门控通道 Kv1.3 是一种钾通道,参与调节钙信号和静息膜电位.Kv1.3 是 T 细胞介导的自体免疫性疾病免疫调节的重要靶标[1]. ADWX 1 是 Kv1.3 通道的强效选择性抑制剂.在瞬时转染的 HEK293 细胞中,ADWX-1 抑制钾通道, 对 Kv1.3 和 Kv1.1 的 IC50 值分别为 1.89 pM 和 0.65 nM[1]. 在大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)模型中,ADWX-1 降低了临床评分,显著减少炎性浸润. 此外,ADWX-1 减少 IL-2 和 IFN-γ的水平.在 ADWX-1 处理的 EAE 大鼠来源的 PBMCs 中,用 MBP 刺激,IL-2 的分泌显著降低.在 EAE 模型中,ADWX-1 抑制 CD4+ CCR7- TEM 细胞.此外,ADWX-1 通过 NF-B 和 NF-AT 依赖的方式抑制 CD4 + CCR7- TEM 细胞中 IL-2 的分泌[2].
参考文献: [1]. Han S, Yi H, Yin SJ, et al. Structural basis of a potent peptide inhibitor designed for Kv1.3 channel, a therapeutic target of autoimmune disease. J Biol Chem, 2008, 283(27): 19058-19065. [2]. Li Z, Liu WH, Han S, et al. Selective inhibition of CCR7(-) effector memory T cell activation by a novel peptide targeting Kv1.3 channel in a rat experimental autoimmune encephalomyelitis model. J Biol Chem, 2012, 287(35): 29479-29494.
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
ADWX 1
4071.85 C169H281N57O46S7
产品名: ADWX 1 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
CCC(C(/N=C(O)/C/N=C(O)/C(N)C(C)C)/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N /C(/C(O)=N/C(/C(O)=N\C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N\ C(/C(O)=N/C(C(O)=NC(C(O)=NC(C1=O)CCCCN)CC(C)C)CSSCC2/C(O)= N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(C(N3CCCC3/C(O)=N/C(C(O)=O)CCCCN)=O )C(O)C)CSSCC(N=C(O