钙离子通道阻断剂及其不良反应

钙通道阻滞剂对治疗老年高血压临床疗效探讨【摘要】钙通道阻滞剂在老年高血压治疗中备受关注。

本文旨在探讨钙通道阻滞剂在老年高血压治疗中的临床疗效及安全性。

老年高血压患者通常伴有心衰、脑血管疾病等多种并发症，治疗较为复杂。

钙通道阻滞剂通过干扰钙离子通道传导，降低心肌收缩力和心脏负荷，有助于降低血压。

临床研究表明，钙通道阻滞剂对老年高血压具有较好的疗效，减轻心脏负荷，改善血流动力学。

但其副作用需引起重视，如心律失常、低血压等。

尽管存在安全性问题，仍需进一步研究以优化治疗方案。

钙通道阻滞剂在老年高血压治疗中具有重要意义，未来研究可深入探讨其临床应用价值及优化治疗策略。

【关键词】关键词：老年高血压、钙通道阻滞剂、治疗、临床疗效、副作用、安全性、研究背景、研究目的、意义、作用机制、评价、未来研究方向、结论。

1. 引言1.1 研究背景钙通道阻滞剂通过阻断细胞膜上的钙通道，抑制细胞内钙的流入，使血管平滑肌细胞舒张，降低外周血管阻力，从而降低血压，减少心脏负荷。

钙通道阻滞剂不仅具有明显的降压效果，而且对心脏和肾脏具有保护作用，适用于老年高血压患者。

钙通道阻滞剂在老年高血压治疗中的疗效、副作用和安全性仍有待进一步探讨。

本研究旨在评估钙通道阻滞剂在老年高血压中的临床疗效，为临床治疗提供更可靠的参考依据。

1.2 研究目的老年高血压是老年人常见的一种心血管疾病，其发病率逐年增加，严重影响了老年人的生活质量。

钙通道阻滞剂作为治疗高血压的一种药物，在老年高血压患者中的应用愈发广泛。

本研究旨在探讨钙通道阻滞剂对治疗老年高血压的临床疗效，以及评价其安全性和副作用情况，为临床医生提供更科学的治疗选择。

通过对多项临床试验和研究的综合分析，我们希望能够揭示钙通道阻滞剂在治疗老年高血压中的作用机制，为未来钙通道阻滞剂在临床实践中的指导提供理论支持。

本研究旨在为老年高血压患者的治疗提供更有效的方法和方案，促进老年人的健康和生活质量。

1.3 意义老年高血压是老年人群中常见的一种慢性病，患者年龄增长、生活方式不健康等因素导致心血管系统功能下降，容易出现高血压等症状。

贝尼地平说明书简介贝尼地平是一种降压药物，属于钙通道阻滞剂的一种。

本说明书将详细介绍贝尼地平的药理作用、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

药理作用贝尼地平通过阻断细胞膜上的钙通道，抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞，从而起到降低心脏收缩力和血管张力的作用。

同时，它还能减少心脏的耗氧量，改善心脏供血。

适应症贝尼地平主要用于以下疾病的治疗： 1. 高血压：贝尼地平能有效降低血压，减轻心脏的负担，预防心脑血管疾病的发生。

2. 心绞痛：贝尼地平可减少冠状动脉的收缩，增加冠状动脉血流量，缓解胸痛症状。

3. 冠心病：贝尼地平具有扩张冠状动脉和增加冠状动脉血流的作用，对缓解心绞痛和改善心功能有显著效果。

用法用量1.高血压患者一般初始剂量为每天5毫克，分为早晚各服一次。

根据患者的具体情况，可逐渐调整剂量，最大剂量不超过20毫克/天。

2.心绞痛患者初始剂量为每天5-10毫克，分为早晚各服一次。

根据症状的缓解情况，可逐渐调整剂量，最大剂量不超过20毫克/天。

3.冠心病患者的用法用量可根据个体情况进行调整，由医生根据患者的病情进行指导。

不良反应贝尼地平可能引起一些不良反应，包括： 1. 头晕、头痛：这是最常见的副作用，通常在用药初期发生，一般会随着药物的继续使用逐渐减轻或消失。

2. 水肿：由于贝尼地平具有扩张血管的作用，可导致周围组织水肿。

如果水肿严重，应及时就医处理。

3. 心动过速：少数患者在用药期间出现心率增快的情况，如果心率明显增快或不适，应停药并咨询医生。

注意事项1.孕妇、哺乳期妇女和儿童慎用：目前对贝尼地平在孕妇、哺乳期妇女和儿童的安全性还没有充分研究，所以应慎用。

2.肝功能不全患者慎用：贝尼地平的代谢主要发生在肝脏，因此肝功能不全的患者应注意用药，应在医生的指导下进行。

3.遵医嘱，不可随意停药：患者在用药期间应遵循医生的建议，不可随意停药或改变剂量。

4.长期用药需要监测：长期服用贝尼地平的患者应定期监测血压和相关生化指标，以评估药物疗效和不良反应。

通用名规格适应症用法用量不良反应禁忌硝苯地平控释片30mg高血压冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)30-60mgqd虚弱(疲劳)，水肿，头痛，心悸，血管扩张(面红，热感)，便秘1.本品禁用于已知对硝苯地平过敏者2.禁用于心源性休克3.由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度。

因而不得与利福平合用。

4.禁用于怀孕和哺乳期妇女硝苯地平缓释片（Ⅰ）10mg各种类型的高血压及心绞痛。

10～20mgbid极量：一次40mg（41.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、心源性休克，心肌梗塞急性期（80日内）苯磺酸氨氯地平片5mg高血压冠心病(CAD)，慢性稳定性心绞痛5-10mgqd最常见的副作用为头痛和水肿。

对本品中任何成分过敏的病人禁用非洛地平缓释片5mg高血压、稳定性心绞痛。

5-10mgqd药片不能掰、压或嚼碎。

最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿与剂量相关失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定性心绞痛患者，对非洛地平及本品中任一成份过敏者注意事项儿童用药药物相互作用1.对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时（收缩压＜90mmHg的严重低血压），服用本品，应十分慎重。

2.低血压反应常发生在初始给药或继后的增加剂量时，尤易发生于合用β受体阻滞剂患者。

3.使用硝苯地平治疗患者需使用大剂量芬太尼时，如若可能，手术前（至少36小时）体内硝苯地平应洗脱。

尚无儿童用药的安全性和有效性资料1.与β受体阻滞剂同时使用时，因为很可能出现严重的低血压。

2.硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素P4503A4系统代谢，已知对此酶有抑制或促进作用的药物会对硝苯地平的首过效应（口服后）或清除造成影响。

3.苯妥英：可诱导细胞色素P4503A4系统，必要时需增加硝苯地平的剂量。

1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。

2.低血压患者慎用。

3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。

波立维的功效与作用及副作用
波立维是一种常用的药物，主要用于治疗心血管疾病，特别是高血压和心绞痛。

它属于一类叫做钙通道阻滞剂的药物。

波立维的主要功效和作用包括以下几个方面：
1. 降低血压：波立维通过阻断心脏和血管中的钙离子通道的开放，减少心脏收缩时的钙离子流入细胞，从而减轻心脏的收缩力和心脏的负荷，使血压得到降低。

2. 缓解心绞痛：波立维可通过扩张冠状动脉，增加血管的血流量，提供足够的氧气和营养物质供应给心肌，从而减轻心绞痛的发作。

3. 预防心肌梗死：波立维通过减少血管收缩，增加冠状动脉的血液流动，从而降低心肌梗死的风险，保护心脏免受缺血和缺氧的损害。

虽然波立维在治疗心血管疾病方面具有显著的疗效，但是使用该药物也有一些副作用需要注意：
1. 低血压：由于波立维能够降低血压，因此在使用该药物时可能导致患者的血压过低，出现头晕、乏力等症状。

2. 心动过缓：部分患者在使用波立维后可能会出现心率过慢的情况，严重时可引发心绞痛和心律失常等问题。

3. 消化道反应：波立维可能会引起胃部不适、恶心、呕吐等消化道不良反应。

4. 过敏反应：极少数患者对波立维可能会出现过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、呼吸困难等症状。

需要注意的是，以上副作用并非所有患者都会出现，具体的副作用情况会因个体差异而异。

在使用波立维时，应遵循医生的指导，按照剂量和用药时间进行合理用药，并密切关注自身的反应。

如有不适或疑问，应及时咨询医生并停止使用。

H NOO OO NO 2HNOO O OClONH 2H N OOO OClCl钙离子通道阻滞剂钙离子通道拮抗剂分为两大种：选择性L-Ca 2+离子通道拮抗剂和非选择性Ca 2+离子通道拮抗剂。

我们着重介绍前者。

选择性L-Ca 2+离子通道拮抗剂： 〃二氢吡啶类HNOO O ONO 2硝苯地平 尼群地平尼卡地平 尼莫地平非洛地平氨氯地平H NOOOONNO 2HNOOOONO 2O〃苯烷胺类NOONOO维拉帕米〃苯硫氮卓类OOSONON地尔硫卓钙离子拮抗剂的药理作用：1.血管平滑肌的收缩力减弱钙离子进入血管平滑肌细胞障碍，导致兴奋——收缩脱偶联。

（硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓）2.心脏负性作用（负性肌力，负性频率，负性传导）钙离子进入心肌细胞障碍导致心肌收缩力减弱心肌慢反应细胞（窦房结和房室结）的ERP和ADP延长导致心率减慢，房室传导受阻。

（硝苯地平<维拉帕米<地尔硫卓）注：硝苯地平的心脏负性作用微弱而扩血管引起的降压作用明显，降压引起交感神经兴奋不仅抵消心脏负性作用而且使心肌耗氧量增加。

3.心肌缺血再灌注心肌再灌注时，钙内流过多造成钙超载引起心肌细胞损伤。

4.心肌肥厚病变细胞内钙离子含量过高是造成心肌肥厚的重要诱因。

钙离子拮抗剂的临床应用：1.抗高血压心脏负性作用和扩血管作用（主因）2.抗心绞痛维拉帕米和地尔硫卓治疗变异型心绞痛和劳力性心绞痛二氢吡啶类（如硝苯地平，氨氯地平，非洛地平，尼群地平，尼莫地平，尼卡地平）可治疗变异型心绞痛，与贝塔受体拮抗剂合用治疗劳力型心绞痛。

3.抗心力衰竭氨氯地平和非洛地平可以改善心衰而硝苯地平加重心衰。

4.抗心律失常维拉帕米和地尔硫卓治疗心律失常（阵发性室上性心动过速，房扑，房颤）5.抗心肌肥厚6.偏头痛尼莫地平，尼卡地平，维拉帕米，地尔硫卓7.雷诺病硝苯地平，地尔硫卓钙离子拮抗剂的不良反应：二氢吡啶类、维拉帕米和地尔硫卓均有：面部潮红、踝部水肿，体位性低血压。

钙通道阻滞剂展开全文钙通道阻滞剂钙通道阻滞药(calcium channel blockers)又称钙拮抗药(calcium antagonists)，是一类能选择性地阻滞Ca2+经电压依赖性钙通道流入细胞内，降低细胞内Ca2+浓度的药物。

临床上常用的钙通道阻滞药主要包括苯烷胺类(如维拉帕米verapamil等)、二氢吡啶类(如硝苯地平nifedipine等)和地尔硫卓类(如地尔硫卓diltiazem等)。

维拉帕米是最早发现的钙通道阻滞药。

1967年德国Fleckenstein等发现维拉帕米对心脏的作用与溶液中去掉Ca2+后作用相似，能降低心脏的收缩性，而不影响膜电位的变化和幅度，故称之为钙拮抗药。

自此大量的钙通道阻滞药便开始应用于临床。

一、细胞内Ca2+的作用与来源在体内Ca2+广泛参与组织细胞的生物反应，总结一下主要有以下几个方面：①肌肉（包括骨骼肌、心肌、各种平滑肌）的收缩。

②自律性细胞的自律性动作电位的形成。

③各种腺体的分泌。

④血小板的聚集、释放、收缩、胞排。

⑤肥大细胞的释放反应（脱颗粒）；多型核白细胞的运动、溶酶体酶的释放。

⑥神经递质的释放。

⑦大多组织在受损伤时，细胞内Ca2+增加，这种状态叫做Ca2+超载或Ca2+超负荷，Ca2+超负荷进一步加重细胞的损伤。

许多组织细胞要产生生物反应需要胞浆内的游离Ca2+浓度升高到一定水平，由于这些钙离子可使细胞激动，故又称激动钙(activator calcium)。

细胞静息时，细胞浆内游离Ca2+ 的浓度小于１μmol／L，细胞外液约为1.5mmol／L。

激动钙的来源主要有三：①经电位依赖性慢通道(potential dependent calcium channel, PDC)跨膜内流；②经受体操纵性钙通道(receptor-operated calcium channel, ROC)内流；③从细胞内贮存或结合部位释放。

此三种来源常相互影响。

钙通道阻滞剂Ca2+是心肌和血管平滑肌收缩偶联的关键物质，细胞内Ca2+浓度增加，使肌肉收缩加强，引起血压升高、心率加速。

钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂，作用于收缩肌细胞膜的钙通道，阻滞钙离子进入细胞内，从而使心肌收缩力减弱，心率减慢，氧耗量下降；同时，使血管舒张，外围血管阻力降低，减轻心脏负担。

因而，钙拮抗剂具有抗心绞痛、抗心律失常、抗高血压等多方面的作用。

Ca2+通道有多种亚型，其中L型最为重要，是细胞兴奋时Ca2+内流的主要途径。

钙拮抗剂按结构可分为1，4-二氢吡啶类、苯噻氮卓类、芳烷基胺类以及二苯基哌嗪类和普尼拉明类。

依据钙拮抗剂与离子通道的结合方式可分为选择性钙拮抗剂和非选择性钙拮抗剂，前三类对L通道具有选择性，后两类属于非选择性钙拮抗剂。

1，4-二氢吡啶类1，4二氢吡啶类为钙拮抗剂中特异性高，作用最强的一类，这类药物能选择性地作用于血管平滑肌，扩张冠状动脉，增加血流量，为较好的抗心绞痛及抗高血压药，且在整体条件下不抑制心脏，副作用小。

临床上使用的1，4-二氢吡啶类钙拮抗剂较多，主要有硝苯地平(nifedipine，9-29)、尼卡地平(nicardipine，9-30)、尼莫地平(nimodipine，9-31)、尼群地平(nitrendipine，9-32)、尼索地平(nisodipine，9-33)、氨氯地平(nmlodipine，9-34)、依拉地平(isradipine，9-35)等。

二氢吡啶类钙拮抗剂可用通式9-36表示，构效关系研究表明：1）1，4-二氢吡啶环是必要的，N1上不宜带有取代基，若带有取代基或将二氢吡啶变为哌啶或吡啶，则活性大为降低，甚至消失。

2）苯环上邻位或间位取代，活性较大；对位取代或无取代，活性降低。

3）C3、C5位上的羧酸酯取代优于其它基团。

若为其它吸电子基团，则拮抗活性减少，甚至可能表现为激动活性。

例如，当以-NO2取代依拉地平的3位羧酸酯时，则从钙通道阻断药变为钙通道开放剂或激动剂。

钙通道阻滞剂的不良反应
钙通道阻滞剂是一类常用的心血管药物，通过阻止钙离子进入细胞来降低心肌收缩力、减慢心率、降低血压等作用，从而改善心肌缺血、减少心绞痛发作等。

然而，这类药物也存在一些不良反应，下面我们就来详细了解一下。

一、下肢水肿
钙通道阻滞剂可能导致下肢水肿，这是由于药物扩张血管的作用引起的。

下肢水肿的发生率大约在5%-10%，通常在用药后的2-4周内出现。

对于轻度的下肢水肿，一般无需特殊处理，但如果症状较重，影响生活，可以在医生的指导下调整药物剂量或更换其他药物。

二、头痛
头痛是钙通道阻滞剂常见的副作用之一，发生率约为10%。

头痛通常出现在用药初期，随着用药时间的延长，头痛症状会逐渐减轻或消失。

如果头痛症状严重，可以在医生的指导下调整药物剂量或更换其他药物。

三、面色潮红
钙通道阻滞剂可能导致面色潮红，这是由于药物扩张血管的作用引起的。

面色潮红的发生率较低，通常在用药初期出现，随着用药时间的延长，面色潮红的症状会逐渐减轻或消失。

如果症状严重，可以在医生的指导下调整药物剂量或更换其他药物。

四、便秘
钙通道阻滞剂可能导致便秘，这是由于药物对肠道平滑肌的抑制作用引起的。

便秘的发生率较低，通常在用药初期出现，可以通过饮食调节、增加运动等方式缓解症状。

如果症状严重，可以在医生的指导下使用润肠通便的药物进行治疗。

五、其他不良反应
钙通道阻滞剂还可能导致其他不良反应，如眩晕、乏力、心动过缓等。

这些不良反应通常比较轻微，但如果在用药过程中出现严重的不良反应，应及时就医。