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![2013年第11章阿片样镇痛药sxj [兼容模式]](https://uimg.taocdn.com/2b01e3034a7302768f993901.webp)
阿片类镇痛药第一节概述阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药（narcotic analgetics），是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。
除少数作用弱的药物外，此类药物若使用不当多具有成瘾性，但规范化用于临床时，其止痛导致成瘾极为少见。
研究显示，慢性疼痛和癌痛患者长期使用以控缓释阿片类药物为主的治疗时，成瘾的发生率极为罕见。
阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：与外周神经阿片受体结合；阿片类药物又可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制P物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢，发挥下行性疼痛抑制作用。
至于阿片类药物与受体结合后又如何抑制痛觉的冲动传递仍不清楚。
实验证明，用阿片药后可使神经末梢释放的乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等减少，此外阿片类药可抑制腺苷酸环化酶，使神经细胞内cAMP浓度下降，并进一步作用在G蛋白。
阿片类药物抑制疼痛还涉及钠离子、钙离子、钾离子和氯离子传导。
一、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法：1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因），后者主要是提取的罂粟碱，不作用于阿片受体，有平滑肌松弛作用。
2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因、二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。
合成药物又分为4类：①苯哌啶类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬太尼等；②吗啡烷类（morphinenans），如左吗喃、左啡诺（levorphanol）；③苯并吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛；④二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美沙酮（methadone）,右丙氧芬（dextroproxyphene）、镇痛新（pentazocine）。
3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂，该3种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。
《药物化学》第十一章阿片样镇痛药课外阅读材料一、疼痛的生理机制二、疼痛与闸门学说三、血脑屏障四、WHO疼痛三阶梯治疗原则疼痛的生理机制疼痛的基本生理概念包括：痛觉接受器，痛觉传导神经，中枢神经的痛觉感知，中枢神经掌管疼痛的部位与传导物质，以及具有相反功能的止痛神经递质。
痛觉感受器痛觉感受器（pain receptors）是在人体及其他组织中的游离神经末梢（free nerve ending），它们广泛地分布在皮肤的表层及许多的内部组织，如骨膜、动脉管壁、关节、及颅腔内的鎌状体(falx)或脑幕(tentorium)中。
其他深层组织，虽也有痛觉接受器，但分布密度较低。
痛觉接受器可接受的刺激种类，包括机械性的、化学性的、及温度的刺激。
依上述接受刺激种类不同，可将痛觉接受器分为三类：1.机械感受性的痛觉接受器(mechanosensitive pain receptor)：对剧烈的机械性刺激有反应。
2.温度感受性的痛觉接受器(thermosensitive pain receptor)：对极端的冷或热刺激有反应。
3.化学感受性的痛觉接受器（chemosensitive pain receptor）：对于各种化学物质，包括缓激肽、5-HT（serotonin）组织胺（histamine）、钾离子（K+）、酸、前列腺素（prostaglandin）、乙酰胆碱（acetyocholine）等的刺激敏感。
上述虽将痛觉感受器分为三种，但大多数的痛觉感受器都可被一种以上的刺激所兴奋。
例如，当化学感受性的痛觉感受器被化学物质刺激而兴奋时，也会使机械感受性及温度感受性痛觉感受器的域值降低。
所以当我们的皮肤因日晒灼伤时，对于轻微的热或机械性刺激也会变的很敏感。
痛觉传导路径1. 外周的痛觉神经纤维：疼痛是由2种不同传导速度的纤维传递的：有髓鞘的Aδ纤维负责将快速痛觉讯号传入机髓，传导速度约6-10m/s。
无髓鞘C纤维传导速率只有0.5-2m/s，负责慢速疼痛的传导。
