药用辅料聚维酮在药物制剂中的应用

交联聚维酮（Polyvinylpyrrolidone，PVP）在药学中常用作制备固体分散体、控释剂和溶出助剂等。

它可以影响药物的释放速率，包括对溶出终点的影响。

溶出终点是指药物在体外溶出试验中所达到的最终释放程度。

而交联聚维酮作为溶出助剂，可以调节药物的溶出速率，从而影响溶出终点的达到时间。

通过添加适量的交联聚维酮到制剂中，可以增加药物与水之间的界面接触面积，提高溶出速率，使药物更快地达到溶出终点。

同时，交联聚维酮还可以形成一层保护膜，延缓药物的溶出速率，使药物延长释放，延迟溶出终点的达到。

因此，交联聚维酮对溶出终点有着双重影响，既可以加速溶出终点的达到，也可以延缓溶出终点的达到，具体效果取决于配方的设计和使用的交联聚维酮的类型、浓度等因素。

在药物制剂研发中，需要根据具体的药物特性和释放要求来选择合适的交联聚维酮使用方式以及控制溶出终点的达到时间。

Excipients with DDS development 辅料与新剂型开发及应用Plasdone ®Povidone 聚维酮•Plasdone K-12/C12 •Plasodne C-15•Plasdone K-17•Plasdone K-25•Plasdone K-29/32/C-30•Plasdone K-90 and K-90D •Plasdone S-630Polyplasdone ®Crospovidone 交联聚维酮•Polyplasdone ®XL •Polyplasdone ®XL-10•Polyplasdone ®INF-10CAVAMAX Cyclodextrin 环糊精•CAVAMAX W6 a －环糊精•CAVAMAX W7 ß－环糊精•CAVAMAX W8 r －环糊精CAVITRON ®and CAVASOL ®•CAVITRON W7, Pyrogen free grade 无热源规格HP5 Pharma substituted degree 取代度: 4.1 –5.1•CAVITRON W7, Pyrogen free grade 无热源规格HP7 Pharma substituted degree 取代度: 6.0 –8.0•CAVASOL W7,HP5 Pharma substituted degree 取代度: 4.1 –5.1HP-β-Cyclodextrin羟丙基-β-环糊精Celldone MCC 微晶纤维素•Celldone 101 •Celldone 102•Celldone 103 •Celldone 113•Celldone 112•Celldone 301•Celldone 302•Celldone 200•Celldone 105•Celldone 212Other Excipients 其他药用辅料•PHARMSOLVE N-methyl-pyrrolidone N-甲基-吡咯烷酮•GANTREZ Copolymer of methylvinyl ether and maleic anhydride 甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物•VICOMATE Partially neutralized polyacrylate 部分被中和的聚丙烯酸Actives 活性成份•Polyplasdone®INF-10 交联聚乙烯吡咯烷酮•FERRONYL ®铁粉•PVP-I 碘伏nNCHCH 2OnNCHCH 2OPlasdone ®Povidone Chemical Structure PLASDONE ®Grade 聚维酮规格TypicalPlasdone ®Property 聚维酮的性质Plasdone ® solution has different viscosity in various solvents Plasdone®聚维酮溶液的粘度在不同的溶剂中相差很大Typical data show in below Table 下列为一些典型的数据Viscosity of 5% Plasdone® K-90D in various solvents5% Plasdone® K-90D 在不同的溶剂中的粘度 Solvent 溶剂 Water 水Ethanol 乙醇Isopropyl alcohol 异丙醇Propylene glycol 丙二醇Glycerol 甘油Viscosity 粘度 (cps)50.0 100.0 190.0 3,650.0 6,000.0Plasdone as Binders Recommended Usage generally聚维酮作为粘合剂溶液的推荐用量Plasdone K25Plasdone K29/323 - 5% Plasdone K90 Plasdone K90D1 - 3%Plasdone: Recommended Binder Solution Concentrations聚维酮作为粘合剂溶液的推荐浓度wt% K29/32 K90DProcess 方法High Shear 高 速 剪 切15-25 10-20 Fluid Bed 流 化 床10-12 7 Planetary 行星 式8-15 5-8 Ribbon 螺 条 式8-15 5-8 •Normally faster mix/ shear will request less water then higher viscosity can be adopted.•通常，较快的搅拌/剪切需要较少的水和可适应较高的粘度•The granules were floppy with lower density when using starch as binder in fluid bed processor.•在流化床中用淀粉制得的颗粒密度很低，颗粒很松Polyplasdone ®交联聚维酮特性•亲水性交联均聚物•不溶于水与所有溶剂，不影响水或溶剂的粘度•能快速吸收水分并在水中迅速扩散却不会形成凝胶•具有高吸附能力并能形成络合物Polyplasdone ®交联聚维酮•按粒径不同分三种规格平均粒径Polyplasdone XL 100um Polyplasdone XL-10 30um Polyplasdone INF-10 10um•膨胀压力XL 高于XL-10Polyplasdone XLPolyplasdone XL-10Polyplasdone ®显微电镜图方法与应用•湿法制粒•直接压片•干法制粒，大片法和滚压法•颗粒外加或内加•混合阶段•最后加或部分提前，部分后加Polyplasdone ®推荐应用方法•XL-10 提供更好地均匀度和溶出度•适用于低剂量或难溶于水的药物•XL 发挥最大效能•适用于高剂量药物•XL-10 内加同时XL 外加内加•XL-10 提供更好地均匀度和溶出度•适用于低剂量或难溶于水的药物外加•XL 发挥最大效能•适用于高剂量药物内加和外加•XL-10 内加同时XL 外加Plasdone ®Povidone & Polyplasdon ®PolypovidoneIn Pharmaceutical Applications聚维酮和交联聚维酮在医药领域的应用Plasdone ®& Polyplasdone ®Primary Applications in Pharmaceuticals聚维酮和交联聚维酮在制药领域的主要应用•Wet granulation binder 高效粘合剂•Film Former 成膜剂•Thickness enhancer 增稠剂•Sediment inhibitor for suspension 混悬剂稳定剂•Solubiliser for oral liquids, soft gel, ophthalmics 增溶剂:口服溶液剂，软胶囊、眼用制剂等•Complexation agent eg PVP-I 络合剂：如聚维酮碘•Polymer for preparation Solid Dispersion 制备固体溶液或固体分散剂•Applications in DDS eg Controlled-Release, Poultice, and Pellets/Multi-particles systemsDDS 中的应用：缓控释系统、巴布剂和微丸/多微粒系统•超级崩解剂–分散片或口崩片•高效吸收剂–含油脂状浸膏或挥发油：吸附后形成均匀分散并具流动性的粉体，便于制备中药固体制剂•改善阳离子型药物的溶出•适用于中药–崩解极慢的药物：遇水呈胶状等极难崩解的中药–可压性差的药物：含生药粉量高或其他可压性差的中药–高剂量的中药•某些活性成份的稳定剂•有效活性成份(INF-10)•过滤剂Plasdone ®& Polyplasdone ®Primary Applications in Pharmaceuticals聚维酮和交联聚维酮在制药领域的主要应用Plasdone ®K90聚维酮在中药高剂量处方中的应用实例实验介绍•由于提取分离技术所限，多数中药制剂相比西药而言，剂量都较高，且很多中药由于富含油脂、纤维类的成分，造成可压性差，导致片剂硬度很低，包衣和包装工艺困难。

聚维酮的应用与发展药理2班 1340924 蔡周坤摘要：聚乙烯吡咯烷酮(polyvinyl pyrrolidone)简称PVP，是一种非离子型高分子化合物，是N-乙烯基酰胺类聚合物中最具特色，且被研究得最深、广泛的精细化学品品种。

PVP 具有许多优良的物理化学性能，如优异的溶解性、低毒性、成膜性、增溶性、络合性、生理相容性、表面活性和化学稳定性等。

目前它被广泛用于医药、化妆品、酿造、饮料、食品和纺织等领域。

关键词：聚维酮药剂辅料应用发展与现状正文：①前言：聚维酮在医药等各方面都发挥着重要的作用，它具有许多优良的物理化学性能,极易溶于水,安全无毒;能与多种高分子、低分子物质互溶或复合;具有优良的吸附性、成膜性、粘接性及生物相容性,而且热稳定性良好。

聚维酮系列药用辅料的优异生理相容性是其固有而独特的产品性质，发展到如今，它已与纤维素类衍生物、丙烯酸类化合物一起成为当今三大主要合成药用辅料。

本文的写作目的主要是综合信息，阐述聚维酮在医药等各方面的作用以及它目前的发展前景，进一步深入了解它的各方面的信息，再一次佐证它所展现出来的价值，并同时让自己得到收获。

②主体：1．聚维酮的性质概述聚维酮具有粘合、增稠、助悬、分散、助溶、络合等特性和作用，自问世以来，由于其安全无毒，性质优良，规格众多，在药剂上有广泛的应用，二战期间曾被用作代血浆。

现常作粘合剂、崩解剂、增稠剂、助悬剂、分散剂、助溶剂、络合剂、前体药物制剂载体剂、成膜剂、包衣材料、控释缓释制剂的基质等。

随着药物制剂工艺的不断发展，聚维酮作为非离子型水溶性高分子化合物药用辅料得到越来越广泛的应用。

2．聚维酮的应用2.1在医药卫生中的应用：聚乙烯吡咯烷酮具有优异的生物相容性,对皮肤、粘膜和眼睛等不形成任何刺激,因此它在医药领域应用广泛。

在制药工业中,聚维酮与纤维素类衍生物、丙烯酸类化合物一样,成为当今合成药中的三大主要辅料之一 ,用它制成的血浆无抗原性,不需交叉配血,还能避免疾病在血液中传播。

医药用级共聚维酮作用CP2023 医药用级共聚维酮作用CP2023共聚维酮这种产品本身就是一种水溶性特别高的高分子树脂产品，从外表上来看是一种白色的粉末，有明显的臭味，有肯定的吸湿的特性，所以在存放的时候，建议存放在通风干燥的部位，一旦再碰到水溶液或者乙醇以及其他的一些溶液的时候都会显现溶解等情况，但是粘液性特别的不错，表面活性或者是成膜性以及吸湿的特性都特别的，一般情况下都是当做一种优良的成膜剂产品去使用的。

在很多的局部用药的喷雾剂产品当中，或者是制作糖包衣芯的包衣溶液的时候，都可以考虑去使用共聚维酮。

PVP/VAc系列产品在水中形成的溶液由清液至浊液不等，混浊的程度视乙烯基吡咯烷酮及乙酸乙烯醋的配比而定。

该等溶液有细小的酸性反应但无电解性作为片剂和颗粒剂的粘合剂，可采纳湿法、干法制粒或直接压片法来完成，在大多数情况下其用量为制剂总量的2－5%，一般为3%左右，粘合剂的浓度一般为5～10%。

依据不同的物和辅料，可分别采纳水或己醇、异丙醇等为溶剂。

当采纳直接压片法时，其用量一般为5%左右，可使用乳糖、山梨糖、甘露醇、微晶纤维素等为辅料，但要注意掌控配料中的水分含量以保持适当的粘结性。

[2] 本品作为薄膜包衣，常和纤维素衍生物、虫胶、高分子量聚乙二醇合用以提高薄膜的强度，调整薄膜的柔韧性和溶解性；一般情况下不必再加酯类增塑剂。

在应用于水敏感药物片芯隔离层包衣时，可先将片芯加热至30～40℃，然后用本品的10%的非水溶液（乙醇、异丙醇、醋酸乙酯或丙酮）进行喷涂，一般喷涂量为0.4mg/cm2，即可。

浙江产硬脂酸镁符合2023药典有CDE备案（随货可带COA）浙江产微晶纤维素符合2023药典有CDE备案（随货可带COA）浙江产聚丙烯酸树脂符合2023药典有CDE备案（随货可带COA）江西产聚乙烯醇符合2023药典有CDE备案（随货可带COA）磷酸二氢钠一水湖南产2023药典有CDE备案（随货可带COA）湖南产硫代硫酸钠2023药典有CDE备案（随货可带COA）成都产磷酸氢二钠2023药典有CDE备案（随货可带COA）江西产/安徽产柠檬酸三乙酯2023药典有CDE备案（随货可带COA）尿素四川产符合2023药典有CDE备案（随货可带COA）湖南产牛磺酸符合2023药典有CDE备案（随货可带COA）辽宁大豆磷脂符合2023药典有CDE备案（随货可带COA）江西产三氯蔗糖符合2023药典有CDE备案（随货可带COA）。

简述聚维酮的性质及应用聚乙烯酮（Polyvinylpyrrolidone，简称PVP），通常也被称为聚维酮或PVP，是一种合成聚合物，它由四氢吡咯烷烷基和氮原子的氧杂共价键组成。

PVP在室温下呈现为白色或乳白色的颗粒状固体，能溶于水和许多有机溶剂，具有良好的溶解性和亲水性。

以下将对聚维酮的性质及应用进行详细的描述。

一、聚维酮的性质：1. 热稳定性：聚维酮具有较好的热稳定性，可以在较高温度下使用。

2. 溶解性：聚维酮具有良好的溶解性，可以溶于许多有机溶剂和水。

3. 亲水性：聚维酮是一种亲水性高的聚合物，可以溶于水，并具有良好的水分散性。

4. 高分子量：聚维酮的分子量通常在10,000-1,000,000之间，分子量越高，其溶解性越差，凝胶副作用越明显。

二、聚维酮的应用：1. 医药领域：聚维酮在医药领域具有广泛的应用。

它可以用作药物的分散剂、稳定剂和增溶剂，能够改善药物的生物利用度。

此外，聚维酮还可以用于眼药水、口腔护理产品、洗剂等药物和医疗器械的制造中。

它对人体无毒副作用，被广泛应用于医疗用途。

2. 食品工业：聚维酮在食品工业中主要用作增稠剂、乳化剂、分散剂、稳定剂等。

它可以改善食品的质地和口感，并增加食品的保鲜性。

聚维酮在果汁、啤酒、饮料、糖果、乳制品等食品中经常被使用。

3. 化妆品行业：聚维酮在化妆品行业中被广泛应用。

它可以作为粘合剂、分散剂和稳定剂，能够改善产品的质地、延展性和稳定性。

聚维酮在洗发水、发胶、乳液、护肤品等化妆品中起到重要的作用。

4. 工业领域：聚维酮在工业领域具有广泛的应用。

它可以作为胶粘剂、溶剂和稳定剂，用于纺织、纸张、油墨、水性涂料等工业产品的制造中。

聚维酮能够提高产品的粘合性和稳定性，改善产品的性能。

5. 其他应用：聚维酮还可以用于电子行业、农业、环保等领域。

在电子行业，聚维酮可以用作粘合剂和防护剂，用于电子元件的封装和保护。

在农业领域，聚维酮可以用作杀虫剂、杀菌剂和增效剂，用于提高农作物的产量和质量。

药用高分子材料学——我眼中的pvp聚维酮（pvp）在医药上有广泛的应用，为国际倡导的三大药用新辅料之一。

应用最广的是片剂、颗粒剂的粘合剂。

PVP还可用作胶囊的助流剂，眼药的去毒剂及润滑剂，注射剂的助溶剂，液体制剂的分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。

聚维酮还可与碘合成PVP-I消毒杀菌剂。

在隐形眼镜中，PVP作为接触眼镜的成份，可增加其亲水性。

PVP在医药上还可用作低温保存剂。

1、化妆品工业：PVPK系列在化妆品工业可用作分散剂、成膜剂、增稠剂、润滑剂及粘合剂，用于护发用品如喷发剂、摩丝、定发凝胶、香波、定发液、染发剂；护肤用品如唇膏、防晒剂、润肤霜以及其他化妆用品如修饰剂、除臭剂、牙膏等。

2、医药工业：PVPK30（医药级）是药用合成新辅料之一，可用作片剂、颗粒的粘结剂、注射剂的助溶剂和稳定剂、胶囊剂的助流剂、液体制剂及着色剂的分散剂、酶及热敏药物的稳定剂、难溶药物的共沉淀剂、眼药的去毒剂及润滑剂和包衣成膜剂等，采用PVP为辅料的药物已有上百种。

医药级PVPK30已获得中华人民共和国国家医药管理部门的批准。

3、其它工业用途：油漆及涂料、塑胶、树脂、玻璃纤维、油墨、墨水、粘合剂、净洗剂、摄影胶卷、压片、电视显像管、生产药水、胶布、消毒剂、纸张、纺织印染等工业中用作分散剂、成膜剂及乳化剂等助剂。

PVP最新应用：1. 环保水处理事业的发展对PVP产品有较大需求支撑膜分离法污水处理及净水处理工艺已经成为当今这一产业的主流工艺，其中纳滤、或超滤用PVDF膜是膜工业中的重要组成部分，其成膜致孔剂K30的使用量目前已经有3000MT/a的消费量，随着世界水资源的稀缺程度的日益增加、水的回收利用的经济价值日益突显、以及各主要国家对环境治理的加强，未来3-5年PVPK30在环保水处理行业使用量达到或超过10000吨的可能性非常大。

2. 医药科技的进一步发展对PVP产品的需求进一步加大聚乙烯吡咯烷酮所已知的优良理化特性以及其优良的生理相容性，在药用辅料上的作用日显重要。

聚维酮系列的制剂应用随着药物制剂工艺的的不断发展，聚维酮（PVP）作为非离子型水溶性高分子化合物作为药用辅料得到越来越广泛的应用。

聚维酮根据Ｋ值的不同可分为多种型号，其中应用最广泛的为K15、K30及K90。

中国药典仅收载K30的质量标准，而英美药典是将所有聚维酮Ｋ系列作为一个整体标准来收载的。

聚维酮的优异生理相容性是其固有而独特的产品性质，发展到如今它己与纤维素类衍生物、丙烯酸类化合物一起成为当今三大主要合成药用辅料。

现对其在药物制剂中的具体应用分述如下：粘结剂采用聚维酮有助于制得可自由流动的可压缩颗粒，最终生产出溶解能力强且硬度好的药片。

一般作为粘结剂使用的是PVPK30，其在片剂中的用量一般为2％～5％，使用浓度一般为0.5％～5％。

对于疏松性原料，可以选择粘结能力更强的PVPK90，一般用量小于2％。

由于聚维酮既可溶于水，又可溶于乙醇，所以对于水敏、热敏及易挥发药物可用PVP的醇溶液造粒，这样既解决了药物稳定性问题，又降低了干燥温度缩短了干燥时间。

泡腾片使用的粘结剂值得在此特别说明，由于泡腾片制备时不允许有水分存在，故既溶于水又溶于无水乙醇的PVP就成了理想的粘结剂。

现在市场上出现的PVP/V A共聚物（乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物）是目前制备泡腾片的最佳粘合剂，其使用量一般为2％～5％，使用浓度一般为5％～10％。

共沉淀剂有许多药物疗效好，但由于在水中的溶解度很小，致使其生物利用度降低。

由于PVP分子中的羰基与难溶药物分子中的活性氢原子藉氢健而结合在一起，使药物分子成为无定形的状态进入完全水溶的PVP大分子，从而抑制了难溶药物分子结晶的生成和成长，而成为过饱和状态，这就大大提高了难溶药物的溶解度。

一般来说，PVP不同K值同多数药物生成共沉淀物的溶出速度V遵从以下规律V K15＜V K30＜V K90，而与硝苯吡啶和苯妥英形成的共沉淀物则是例外。

这需要生产企业根据自己药品特性而综合考虑选用。

药物应用聚维酮k30在医药中的应用林　雪张家口珂玛新材料科技有限公司 河北省张家口 075000【摘　要】聚维酮k30是一种药用辅料，在不同药物剂型中都有应用，在医药中发挥了重要的作用，由于聚维酮k30具有助溶、成膜、粘合、增稠、分散等特性，因此，在片剂、胶囊、注射剂、甚至滴眼液等医药中都发挥了重要的作用，应用极其广泛，是一种重要的药用辅料，研究聚维酮k30在医药中的应用，有助于加深对聚维酮k30的认识与了解，实现聚维酮k30的有效利用、高效利用，创造更大的价值。

【关键词】聚维酮k30；医药；应用聚维酮k30是一种水溶性聚合物，化学性质稳定，适合作为药用辅料，在医药中发挥了重要的作用，通过阐述聚维酮k30的化学特性、药用价值，在医药中的应用，有助于加深对聚维酮k30的了解，将其应用于更多的医药类型之中。

基于此，研究聚维酮k30在片剂、胶囊、注射液等医药中的应用具有重要价值，下面进行详细的阐述。

1 聚维酮k30概述聚维酮k30是一种水溶性聚合物，主要是由N-乙烯基-2-吡咯烷酮催化聚合生成的，为乳白色或者白色，为粉末状物体，气味微有特臭，易溶于水也易溶于多种有机溶剂，如乙醇、丙二醇、甲醇、甘油以及有机酸等[1]。

聚维酮k30产生于20世纪40年代，经药理实验证明，其无毒，安全，在第二次世界大战期间，聚维酮k30曾被用作血浆代替品，也曾被用作血容量扩充剂，但由于静脉注射过程中注射部位易发生肿痛与炎症，甚至部分病患会产生休克反应，因此，现在已经较少将其应用于注射之中，由于聚维酮k30具有助溶、成膜、增稠、粘合等作用与特色，因此，聚维酮k30在医药中的应用主要作为粘合剂、朱镕基、分散剂以及前体药物制剂载体等，发挥其重要作用。

聚维酮k30的重要作用是作为药物载体，其作用主要体现在以下几点，第一，聚维酮k30与难溶性药物相结合，可以形成固体分散物，分散物有速效和提高生物利用度的作用，随之，其应用品种也逐渐增多，致使聚维酮k30作为于参照组，且组间差异具有统计学意义（P<0.05）。