药用辅料--表面活性剂分析
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关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析摘要:近几年来,表面活性剂的应用越来越广,其作用较多,已经在中药药剂学中得到了广泛地应用,在中药药剂学开发及研究过程中,带来一定的促进作用,文章详细分析了表面活性剂分类、定义,然后详细叙述其在中药药剂学中应用作用。
关键词:表面活性剂;中药;药剂学;应用;作用一般情况下,表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质,根据这类物质的性质可将其分作阴离子与阳离子的表面活性剂、两性离子以及非离子的表面活性剂。
目前,表面活性剂已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中应用,被人们俗称作工业味精。
此外,在中药药剂学研究过程中,表面活性剂也得到了广泛地应用,本文重点分析例其在中药药剂学中的应用,现详细综述如下:1.表面活性剂定义与分类表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质,已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中得到广泛地应用,是一种重要的材料。
其分类有三种,第一种为阴离子型的表面活性剂,这类活性剂的乳化性极强,主要应用于生活中肥皂类产品的制作,其乳化作用稳定,因而促进肥皂类产品的稳定,在清洁皮肤方面效果较好,但易遭受酸性破坏且刺激性较强。
此外,这类活性剂还能制作为硫酸化物,如十二烷基硫酸钠、土耳其红油等。
第二,阳离子型的表面活性剂,其能够溶于与水,增容的作用极强。
第三,两性离子型的分子结构中包括了正电荷基团与负电荷基团,可使活性剂当中的阴阳离子充分结合。
第四,非离子型的表面活性剂则是良好的中药药剂配方之一[1]。
2.中药药剂学中表面活性剂的应用范围近几年来,我国医学发展速度不断加快,医疗水平越来越进步,尤其是对于中药药剂学方面的研究,很多学者以及开始对表面活性剂特点给予重视,并将其特点应用于中药药剂研究与发明当中,取得极大的成功,也促使医学研究进一步完善与发展。
根据上文中讲述表面活性剂分类可看出,阳离子型的表面活性剂不但可以达到增容的效果,而且还具备了杀菌消毒、防腐等作用;而两性离子型的表面活性剂则具备极强的去污消毒作用;非离子型的表面活性剂的毒性相对较少,且不易溶于血等,根据这些活性剂特点可充分证明其在中药药剂对的研究中具有积极作用,属于必不可缺的材料之一,现将其应用作用具体综述如下:2.1具有极强的增溶效果表面活性剂与水接触之后,能够与之充分融合,在中药药剂研究中若遇到难溶性的中药材,则可以借助表面活性剂来增加其溶解度,溶解之后的药材药液还能呈现出极强的澄明度,稳定性较高,且不会对中药材的功效造成破坏。
表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。
本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。
1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。
表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。
增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。
内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。
选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。
有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。
增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。
1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。
其乳滴的粒径约为10~100 nm。
近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。
助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力;增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成;调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。
1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。
它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。
但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。
表面活性剂在中药制剂中的应用中医药是我国文化遗产中重要的组成部分。
我国药材资源丰富,典籍所载达5000种以上。
它作为防治疾病的主要武器,几千年来对保障人民健康起着重要作用。
随着科技的发展,传统的中药制剂中引进了许多现代科技。
表面活性剂应用于中药制剂里就是其中的一项。
这提高了中药品质、增强了疗效。
1 表面活性剂在中药制剂中的应用原理表面活性剂在中药制剂中的作用主要有为润湿、乳化和增溶。
许多中药有效成分不仅在水中溶解度小,而且形成的溶液不稳定,药物成分容易沉淀,使人体无法充分吸收利用,因而达不到治疗的目的。
利用表面活性剂的乳化作用,可以使难溶的中药成分与水形成稳定的乳状液,或是澄清溶液,从而提高疗效。
许多中药成分在水中饱和后仍达不到治疗所需的浓度。
这时还需利用表面活性剂进行增溶。
当表面活性剂的用量超过其临界胶束浓度后,过剩的表面活性剂分子会在水中形成胶束。
超出其饱和浓度的中药成分被包在胶束内部,进一步增加了中药的溶解度,满足治疗需求。
例如苦参碱、乌头总碱等生物碱与薄荷油等挥发油在水中的溶解度远低于治疗所需的浓度。
加入诸如Tween类表面活性剂增溶后才能达到足够高的溶解度。
不同的Tween类表面活性剂对药物的增溶效果不同〔1〕。
Tween 20对薄荷油、茴香油、芥子油增溶效果良好,Tween 40适合于增溶八角茴香油中的茴香酚,Tween 80则用于桂皮油、丁香油、冬绿油等挥发油的增溶。
增溶剂还能改善中药注射剂的澄明度。
许多中药注射剂成分复杂,一定时间后,少量不溶物析出,造成澄明度不合格。
加入1~2%的Tween 80作微量杂质的增溶剂,即可使澄明度合格。
2 应用于中药制剂中的表面活性剂品种表面活性剂要根据其功能选择具有适宜的HLB值的品种。
用作W/O型乳化剂时,其适宜的HLB值为3~6〔2〕;用作O/W型乳化剂时,其适宜的HLB值为8~18;用作增溶剂时,其适宜的HLB值为15~18。
根据各自的HLB值,确定适合用于中药制剂中的表面活性剂。
表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。
本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。
1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。
表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。
增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。
内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。
选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。
有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。
增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。
1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。
其乳滴的粒径约为10~100 nm。
近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。
助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力;增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成;调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。
1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。
它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。
但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。
表面活性剂的分析与测试表面活性剂具有降低表面张力及在溶液中定向吸附并形成胶束的特性,由此表面活性剂具有湿润、乳化、分散、起泡、消泡、增溶、絮凝、杀菌、去污等一系列作用和功能。
这些功能已在洗涤剂生产、纺织、造纸、皮革加工、金属加工、石油工业、农药制剂生产等诸多工业领域得以应用并发挥重要作用。
各种用途的工业表面活性剂产品通常是用几种不同性能的表面活性剂、无机物、水或有机溶剂等复配而成。
一般需要用物理、化学和色谱方法对混合物进行分析、分离和精制,再利用红外、紫外、核磁、质谱和色谱等仪器进行未知物的定性分析、定量分析及组成与结构测试。
一、表面活性剂的理化性能测试浊点是非离子表面活性剂亲水性与温度关系的重要指标,与应用需求密切相关,多采用一定浓度的水溶液升温法。
分散力测试方法有分散指数法、酸量滴定法、比浊法等。
润湿力的测定方法通常用帆布沉降法、纱布沉降法、纱线沉降法和接触角法等。
静表面张力测定有滴重法、吊环法、平板法、悬滴法和最大泡压法。
形成胶束所需表面活性剂的最低浓度称为临界胶束浓度(cmc),表面活性剂的水溶液只有其浓度略高于其CMC值时它的作用才能充分显示,测定方法有表面张力、染料、电导率法等。
表面活性剂在水溶液中形成胶束以后,能使不溶解或微溶于水的有机化合物的溶解度显著增大的能力,形成真溶液体系。
增溶实验是将一定量的表面活性剂将苯或其它所需考察的有机物增溶在水中,当体系中有机溶剂含量超过表面活性剂的增溶极限时,体系浑浊,由此测定其增溶能力。
表面活性剂的泡沫性能包括它的起泡性和稳泡性两个方面,均随其浓度上升而增强(直至极限值),测定方法是测定表面活性剂在一定浓度、一定温度、一定高度自由流下的一定硬度的水溶液所产生的泡沫高度/量,及此泡沫在一定时间后的泡沫高度/量。
乳化力的测定因不同的乳化对象及不同的乳化环境表面活性剂呈现出不同的乳化力,视具体情况而定,无统一的方法。
相转变温度(PIT)是测定乳液相转变的温度,是衡量乳液稳定性的重要指标。
药物制剂中的表面活性剂选择与优化在药物制剂中,表面活性剂被广泛应用于提高药物的生物利用度、稳定性和溶解度等方面。
表面活性剂在药物制剂中的选择与优化对于确保药物的质量和有效性至关重要。
本文将探讨药物制剂中表面活性剂的选择与优化方法。
一、表面活性剂的作用及分类表面活性剂是一类能够降低液体表面张力的化合物,可用于改善药物的分散性、稳定性和生物利用度。
根据其化学性质和作用机制,表面活性剂可分为阴离子型、阳离子型、非离子型和草酸型等不同种类。
二、表面活性剂的选择原则1. 生物相容性:选择生物相容性良好的表面活性剂,以减少药物对机体的不良反应。
2. 溶解度:表面活性剂应具有良好的溶解度,以便在制剂中均匀分散。
3. 稳定性:选择具有较长保质期和良好稳定性的表面活性剂,以确保制剂的质量和有效性。
4. 毒性:避免选择有毒性较高的表面活性剂,以减少潜在的毒副作用。
5. 可调性:根据具体的药物特性和制剂要求,选择可调性较强的表面活性剂,以便在制剂制备过程中进行调整和优化。
三、表面活性剂的优化方法1. 研究药物特性:了解药物的物理化学性质、溶解度和稳定性等,为表面活性剂的选择提供依据。
2. 筛选合适的表面活性剂:根据药物特性和制剂要求,通过实验室筛选合适的表面活性剂,包括溶解度实验、分散性实验和稳定性实验等。
3. 优化表面活性剂配方:通过调整表面活性剂的种类、浓度和比例等参数,优化制剂的性能和效果。
4. 评估制剂质量:对优化后的制剂进行全面的质量评估,包括药物释放度、稳定性和生物利用度等指标,确保制剂符合预期的要求。
四、案例分析以一种药物口服制剂为例,通过研究药物的溶解度和稳定性等特性,在实验室中筛选出了一种非离子型表面活性剂作为载体。
通过优化表面活性剂的配方,调整了表面活性剂的浓度和比例,最终获得了质量稳定且生物利用度良好的制剂。
通过严格的质量评估,该制剂在临床应用中取得了良好的效果。
综上所述,药物制剂中的表面活性剂选择与优化至关重要。
表面活性剂在药学中的应用表面活性剂是一种能够改变液体表面张力或两相之间界面张力的化合物。
在药学领域,表面活性剂因其独特的性质和功能广泛应用于药物制备、药物传递、药物控释等多个方面。
本文将详细介绍表面活性剂在药学中的应用背景、基本性质、应用领域、案例分析以及未来发展潜力。
表面活性剂是一类能够显著降低表面张力或界面张力的化合物,其分子由亲水基和疏水基两部分组成。
根据其结构特点,表面活性剂可分为阴离子型、阳离子型、非离子型和两性离子型等几类。
表面活性剂具有很高的界面活性,能够改变液-液、液-固、气-液等两相之间的界面性质。
药物制备与加工:表面活性剂在药物制备与加工过程中发挥了重要作用。
它可以改善药物的溶解度、分散性和稳定性,从而提高药物的生物利用度和药效。
例如,表面活性剂可以形成胶束、微乳、纳米粒等载体,帮助药物更好地被吸收和利用。
药物传递与释放:表面活性剂可以作为药物载体,将药物包裹在胶束、脂质体、纳米粒等载体中,实现药物的定向传递和控释。
这种药物传递系统能够降低药物的毒副作用,提高药物的靶向性和疗效。
生物医学应用:表面活性剂在生物医学领域也有广泛的应用。
它可以作为药物载体、药物增效剂、乳化剂等,改变药物的生物相容性和药效。
例如,表面活性剂可以修饰药物载体材料,提高其生物相容性和药物负载能力。
非诺贝特是一种常用的调血脂药物,但口服后易引起胃肠道刺激和肝损伤等副作用。
为了降低副作用和提高药效,研究人员采用表面活性剂制备非诺贝特微乳制剂。
实验结果表明,微乳制剂能够显著提高非诺贝特的溶解度和稳定性,同时能够降低药物对胃肠道的刺激,提高药效。
然而,在制备过程中,要严格控制表面活性剂的种类和浓度,避免产生过多的副作用。
表面活性剂可能对胃肠道微生物产生影响,需进一步研究其安全性。
紫杉醇是一种抗肿瘤药物,但由于其水溶性差和毒副作用大,限制了其临床应用。
为了提高紫杉醇的治疗效果和降低毒副作用,研究人员采用表面活性剂制备紫杉醇脂质体。
任务二表面活性剂一、表面活性剂的概述物质的相与相之间的交界面称为界面。
物质有气、液、固三态,也就可以有气、液、固三相,会组成气-液、气-固、液-液及液-固等界面。
一般把有气相组成的界面称为表面,在表面上所发生的一切物理化学现象称为表面现象。
表面张力指一种使表面分子具有向内运动的趋势,并使表面自动收缩至最小面积的力。
使液体表面张力降低的性质即为表面活性。
表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
此外,作为表面活性剂还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质,这是与一般表面活性物质的重要区别。
如乙醇、甘油等低级醇或无机盐等,不完全具备这些性质,因此不属于表面活性剂。
表面活性剂分子结构中同时含有两种不同性质的基团即亲水性基团、亲油基团,如图5-1所示。
一端为亲水基团,如是羧酸、磺酸、胺基、氨基及它们的盐,另一端为亲油基团,一般是8个碳原子以上的烃链。
由于表面活性剂亲水基团和亲油基团分别选择性的作用于界面的两个极性不同的物质,从而显现出降低表面张力的作用。
二、表面活性剂的分类表面活性剂根据其解离情况可分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。
根据离子型表面活性剂所带电荷,又可分为阳离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂和两性离子型表面活性剂。
(一)阴离子型表面活性剂阴离子型表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分,即带负电荷的部分,如肥皂、硫酸化物、磺酸化物。
1. 肥皂类高级脂肪酸的盐,通式为(RCOO-)n M n+。
脂肪酸烃链一般在C11~C17之间,以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常用。
根据金属离子的不同,分为碱金属皂(一价皂如钾皂又名软皂)、碱土金属皂(二价皂如钙皂、镁皂)和有机胺皂(如三乙醇胺皂)等。
它们都具有良好的乳化能力,其中碱金属皂、有机胺皂为O/W乳化剂,碱土金属皂为W/O乳化剂。
肥皂类易被酸所破坏,碱金属皂还可被钙盐、镁盐等破坏,电解质还可使之盐析。
17 种常用外表活性剂月桂基磺化琥珀酸单酯二钠〔DLS〕一、英文名: Disodium Monolauryl Sulfosuccinate二、化学名:月桂基磺化琥珀酸单酯二钠三、化学构造式: ROCO-CH2-CH(SO3Na)-COONa四、产品特性1. 常温下为白色细腻膏体,加热后〔>70℃〕为透亮液体;2. 泡沫细密丰富;无滑腻感,格外简洁冲洗;3. 去污力强,脱脂力低,属常见的温存性外表活性剂;4. 能与其它外表活性剂配伍,并降低其刺激性;5. 耐硬水,生物降解性好,性能价格比高。
五、用途与用量:1.用途:配制温存高粘度高度清洁的洗手膏〔液〕、泡沫洁面膏、泡沫洁面乳、泡沫剃须膏,也可配制爽洁无滑腻的泡沫沐浴露、珠光香波等。
2.推举用量:10—60%。
脂肪醇聚氧乙烯醚〔3〕磺基琥珀酸单酯二钠 MES一、英文名:Disodium Laureth(3) Sulfosuccinate二、化学名:脂肪醇聚氧乙烯醚〔3〕磺基琥珀酸单酯二钠三、化学构造式:RO(CH2CH2O)3COCH2CH(SO3Na)COONa四、产品特性:1.具有优良的洗涤、乳化、分散、润湿、增溶性能;2.刺激性低,且能显著降低其他外表活性剂的刺激性;3.泡沫丰富细密稳定;性能价格比高;4.有优良的钙皂分散和抗硬水性能;5.复配性能好,能与多种外表活性剂和植物提取液〔如皂角、首乌〕复配,形成格外稳定的体系,创制自然用品;6.脱脂力低,去污力适中,极易冲洗且无滑腻感。
五、用途与用量:1、用途:制造洗发香波、泡沫浴、沐浴露、洗手液、外科手术清洗及其它扮装品、洗涤日化产品等,还可作为乳化剂、分散剂、润湿剂、发泡剂等。
广泛用于涂料、皮革、造纸、油墨、纺织等行业。
2、推举用量:在香波中为8-12%,在浴液中用量为10-15%,其它扮装品中为0.5-5%。
应用时 PH 值不应超过 7。
椰油酸单乙醇酰胺磺基琥珀酸单酯二钠DMSS一、英文名:Disodium Cocoyl Monoethanolamide Sulfosuccinate二、化学名称:椰油酸单乙醇酰胺磺基琥珀酸单酯二钠三、构造式:RCONHCH2CH2OCOCHCH(SO3Na)COONa四、产品特性:1.具有优良的洗涤、乳化、分散、润湿、增溶性能;2.刺激性低,且能显著降低其他外表活性剂的刺激性;3.泡沫丰富细密稳定;稳泡性能优于醇醚型磺基琥珀酸单酯二钠;4.有优良的钙皂分散和抗硬水性能;5.脱脂力低,去污力适中,极易冲洗且无滑腻感。