第一代头孢菌素
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头孢类药物有哪些头孢类药物是一类广泛应用于临床的抗生素药物,在治疗感染性疾病中起到了重要的作用。
头孢类药物属于β-内酰胺类抗生素的一种,其化学结构与青霉素类似,都是由β-内酰胺环连接一个五元的杂环而组成的。
头孢菌素最早是由拜耳公司于1948年发现的,头孢菌素的发现对于改善临床治疗感染性疾病起到了重要的推动作用。
以下是关于头孢类药物的介绍。
1. 头孢菌素C头孢菌素C是头孢菌素中的首个成员,其结构非常类似于青霉素G。
头孢菌素C主要对革兰阳性细菌有较好的抗菌作用,如金黄色葡萄球菌和链球菌等。
然而,与后来的头孢菌素相比,头孢菌素C的抗菌活性较弱,不常用于临床。
2. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素是指在头孢菌素C基础上进一步改良的药物,常见的第一代头孢菌素包括头孢地尼、头孢唑林和头孢噻肟等。
这些药物对于许多革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌具有很好的抗菌作用,特别适用于治疗上呼吸道和尿路感染等疾病。
3. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素是指在第一代头孢菌素的基础上进一步改良的药物,常见的第二代头孢菌素有头孢呋辛、头孢克洛和头孢红素等。
这些药物在抗菌活性上相对于第一代头孢菌素更为广泛,常用于治疗上呼吸道和皮肤软组织感染。
4. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素是指在第二代头孢菌素的基础上进一步改良的药物,具有更广泛的抗菌活性。
常见的第三代头孢菌素有头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等。
这些药物对于革兰阴性杆菌尤其有效,尤其适合治疗医院获得性感染和严重复杂的感染。
5. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素是在第三代头孢菌素的基础上进行改良得到的药物,具有更强的抗菌活性和更广的抗菌谱。
第四代头孢菌素包括头孢吡肟和头孢美唑等。
这些药物对于革兰阴性细菌和革兰阳性细菌均有较好的抗菌效果,特别适合治疗严重的感染疾病。
6. 第五代头孢菌素第五代头孢菌素是最新研发的头孢类药物,具有对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌都有较好的抗菌作用。
唯一一种已上市的第五代头孢菌素是头孢哌酮/他唑巴坦,该药物常用于治疗复杂的皮肤软组织感染和复杂的尿路感染。
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
常见手术预防用抗菌药物表手术名称抗菌药物选择可用药物颅脑手术第一、二代头孢菌素;头孢曲松头孢唑啉、头孢硫脒、头孢呋辛、头孢替安颈部外科(含甲状腺)手术第一代头孢菌素头孢唑啉、头孢硫脒经口咽部粘膜切口的大手术第一代头孢菌素,可加用甲硝唑头孢唑啉、头孢硫脒;+甲硝唑乳腺手术第一代头孢菌素头孢唑啉、头孢硫脒周围血管外科手术第一、二代头孢菌素头孢唑啉、头孢硫脒、头孢呋辛、头孢替安腹外疝手术第一代头孢菌素头孢唑啉、头孢硫脒胃十二指肠手术第一、二代头孢菌素头孢唑啉、头孢硫脒、头孢呋辛、头孢替安阑尾手术第二代头孢菌素或头孢噻肟;可加用甲硝唑头孢呋辛、头孢替安、头孢唑肟;+甲硝唑结、直肠手术第二代头孢菌素或头孢曲松或头孢噻肟;可加用甲硝唑头孢呋辛、头孢替安、头孢唑肟;+甲硝唑肝胆系统手术第二代头孢菌素,有反复感染史可选用头孢曲松或头孢哌酮或头孢哌酮/舒巴坦头孢呋辛、头孢替安、头孢哌酮舒巴坦胸外科手术(食管、肺)第一、二代头孢菌素,头孢曲松头孢唑啉、头孢硫脒、头孢呋辛、头孢替安心脏大血管手术第一、二代头孢菌素头孢唑啉、头孢硫脒、头孢呋辛、头孢替安泌尿外科手术第一、二代头孢菌素,环丙沙星头孢唑啉、头孢硫脒、头孢呋辛、头孢替安、环丙沙星一般骨科手术第一代头孢菌素头孢唑啉、头孢硫脒应用人工植入物的骨科手术(骨折内固定术、脊柱融合术、关节置换术)第一、二代头孢菌素,头孢曲松头孢唑啉、头孢硫脒、头孢呋辛、头孢替安妇科手术第一、二代头孢菌素或头孢曲松或头孢噻肟;涉及阴道时可加用甲硝唑头孢唑啉、头孢硫脒、头孢呋辛、头孢替安、头孢唑肟;+甲硝唑剖宫产第一代头孢菌素头孢唑啉、头孢硫脒注:1、Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物为头孢唑啉或头孢拉定2、Ⅰ类切口手术常用预防抗菌药物单次使用剂量;头孢唑啉1~2g;头孢拉定1~2g;头孢呋辛1.5g;头孢曲松1~2g;甲硝唑0.5g。
3、对β-内酰胺类抗菌药物过敏者,可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染,可选用氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢菌素类分代头孢菌素类分代(根据卫生部抗菌药物监测网材料)1、一代头孢菌素类:头孢氨苄(苯甘孢霉菌素,先锋霉素IV),头孢唑林钠(先锋霉素V),头孢羟氨苄,头孢拉定(头孢环己烯,先锋霉素Ⅵ),头孢噻吩,头孢噻啶,头孢硫脒,头孢乙氰(头孢乙腈),头孢替唑,头孢匹林(头孢吡硫)2、二代头孢菌素类:头孢呋辛钠(头孢呋肟),头孢呋辛酯(新菌灵),头孢克洛(头孢氯氨苄),头孢孟多(头孢羟唑),头孢替安,头孢丙烯,头孢雷特,头孢尼西3、三代头孢菌素类:头孢噻肟(头孢氨噻肟),头孢曲松(头孢三嗪),头孢哌酮(头孢氧哌唑,先锋必),头孢他啶(头孢噻甲羧肟,复达欣),头孢克肟(世伏素),头孢泊肟,头孢甲肟,头孢地秦,头孢磺啶(头孢磺吡苄),头孢唑喃,头孢唑肟,头孢咪唑,头孢他美脂,头孢特伦酯,头孢布坦,头孢地尼,头孢匹胺,头孢米诺钠4、第四代头孢菌素类:头孢吡肟(马斯平),头孢克定(头孢立定),头孢匹罗(派新)5、头孢菌素类+酶抑制剂:头孢哌酮/舒巴坦,头孢噻肟/舒巴坦,头孢曲松/舒巴坦头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PB P而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PB P是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
头孢有5代,代代都不同!不同头孢的特点和用法,不妨了解下说到头孢这种药物,相信大家并不陌生,很多人都见过、听过或者使用过头孢类药物。
实际上,头孢类药物的种类众多,最常见的就有头孢氨苄、头孢呋辛、头孢曲松等等,很多人虽然知道“头孢”,但却不知道有众多不同的头孢药品,并且所治疗的疾病有所差异,或者并不了解为什么不同的头孢药品所治疗的疾病有所差异。
实际上,“头孢类”药物的诞生到现在已经走了很长的历程了,已经从一代走到了五代。
那么,接下来我们就一起来了解一下不同头孢的特点和用法吧!看一看你见过或者用过是哪一种头孢吧!第一代头孢的特点和用法第一代头孢的代表药物有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑林等等。
第一代头孢是最早被研究出来并且临床应用的。
第一代头孢菌素类药物的特点是只针对革兰氏染色阳性菌有效,能够在治疗咽炎、扁桃腺炎等主要由链球菌感染引起的的疾病当中,产生良好的疗效。
对于革兰氏染色阴性菌基本无效的,仅对少数革兰氏阴性杆菌有一定抗菌活性。
例如,无法治愈一些革兰氏染色阴性菌引起的肠道感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、部分腹腔感染的疾病。
除此之外,相比于第二代和第三代,第一代头孢菌素类药物还具有一定的肾毒性。
第二代头孢的特点和用法第二代头孢的代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛酯。
对比第一代头孢菌素类药物,第二代的抗菌效能有一定的改善,最主要的是增加了对于革兰氏染色阴性菌的抗菌作用。
但是第二代头孢菌素类药物对于需氧革兰氏阳性球菌的抗菌作用稍有减弱。
除此之外,第二代头孢菌素类药物相比于第一代来说,肾毒性也有一定程度的减少。
一般,第二代头孢菌素类药物常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科的感染疾病的治疗。
其中头孢呋辛是应用较多的注射制剂,口服制剂应用较多的为头孢克洛。
第三代头孢的特点和用法第三代头孢菌素为广谱抗菌药物,抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌。
第三代头孢的代表药物有头孢曲松、头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酸。
头孢菌素的历史渊源头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素,其历史渊源可以追溯到20世纪40年代。
本文将介绍头孢菌素的发现、发展以及其在临床应用中的重要性。
1. 头孢菌素的发现头孢菌素最早是由亚历山大·弗洛里(Alexander Fleming)于1928年发现的青霉素的衍生物。
然而,最初的青霉素只对革兰阳性菌有效,对于革兰阴性菌则无效。
为了克服这个问题,科学家们开始寻找新的抗生素。
1953年,意大利科学家乔凡尼·巴托利尼(Giovanni Battista Broggi)从头孢菌属(Cephalosporium)的培养物中分离出了一种新的抗生素。
这种抗生素被命名为头孢菌素,意为“来自头孢菌属的物质”。
2. 头孢菌素的发展头孢菌素的发现引起了科学家们的广泛兴趣,并在接下来的几十年里经历了持续的研究和发展。
在20世纪50年代,科学家们成功地合成了第一代头孢菌素,如头孢唑林(cephalothin)和头孢吡肟(cephapirin)。
这些抗生素对于某些革兰阴性菌有一定的活性,但仍然存在一些局限性。
随着科学技术的进步,第二代头孢菌素于1963年问世,包括头孢菌素C (cephaloridine)和头孢菌素B(cephalothin)。
这些抗生素对于革兰阴性菌的覆盖范围更广,且对某些革兰阳性菌也有一定的活性。
到了20世纪70年代,第三代头孢菌素开始问世,如头孢曲松(cefoperazone)和头孢他啶(cefotaxime)。
这些抗生素对革兰阴性菌的覆盖范围更广,且具有较好的穿透性和药代动力学特性。
3. 头孢菌素的临床应用头孢菌素在临床应用中发挥着重要的作用。
它们广泛用于治疗多种感染,包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
头孢菌素的抗菌谱广泛,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的活性。
尤其是第三代头孢菌素,对于许多耐药菌株仍然有效,如产ESBL(Extended Spectrum Beta-Lactamase)的革兰阴性菌。
各代头孢区别及用药方法头孢菌素是一类广泛使用的抗生素,属于β-内酰胺类药物。
它们具有广谱抗菌活性,可用于治疗多种感染疾病,如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。
头孢菌素根据其结构和活性的不同,分为几个代别,每一代都有其独特的特点和适应症。
本文将讨论各代头孢菌素的区别以及其用药方法。
一、第一代头孢菌素第一代头孢菌素是最早开发的头孢菌素类药物,包括头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉啶等。
它们对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有较好的抗菌活性,但对耐药的细菌和某些革兰阴性菌的覆盖范围有限。
因此,第一代头孢菌素主要用于治疗轻至中度的感染,如皮肤和软组织感染、尿路感染等。
另外,对于手术预防性使用也较为常见。
然而,第一代头孢菌素的抗菌谱相对较窄,对于一些耐药菌株的治疗效果较差。
二、第二代头孢菌素第二代头孢菌素是在第一代头孢菌素基础上进行改进和扩展的产物,它们在抗菌活性上相对于第一代有所提升,并且对一些革兰阴性菌具有更广泛的覆盖范围。
包括头孢孟多、头孢克洛、头孢呋辛等。
第二代头孢菌素可用于治疗上呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿生殖道感染等。
另外,它们还常用于治疗一些手术相关的感染。
与第一代头孢菌素相比,第二代头孢菌素的抗菌活性更强,但对一些耐药菌株仍然存在一定的限制。
三、第三代头孢菌素第三代头孢菌素是目前临床使用最广泛的一类头孢菌素,包括头孢克肟、头孢曲松、头孢噻肟等。
它们在抗菌活性和药代动力学上相对于前两代有显著的改进。
第三代头孢菌素对革兰阴性菌有较好的覆盖范围,尤其对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等耐药菌有较高的活性。
因此,第三代头孢菌素常用于治疗严重的感染,如腹腔感染、中耳炎、骨关节感染等。
此外,由于第三代头孢菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性较好,因此也可用于治疗皮肤和软组织感染。
四、第四代头孢菌素第四代头孢菌素是目前开发的最新一代头孢菌素,包括头孢吡肟、头孢匹罗等。
它们在抗菌活性和药代动力学上进一步改进,对革兰阴性菌和耐药菌的覆盖范围更广。
头孢菌素类药物的临床应用头孢菌素类药物的临床应用一、简介头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床的抗生素,具有较强的抗菌活性和广谱抗菌作用。
本文将重点介绍头孢菌素类药物的临床应用,包括药物分类、适应症、用药注意事项等。
二、药物分类头孢菌素类药物可根据它们所具有的化学结构进行分类,常用的分类包括:1、第一代头孢菌素:如头孢唑林、头孢青霉素等;2、第二代头孢菌素:如头孢莫匹罗、头孢克肟等;3、第三代头孢菌素:如头孢曲松、头孢匹罗等;4、第四代头孢菌素:如头孢吡肟等。
三、临床应用1、上呼吸道感染:头孢菌素类药物可用于治疗咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎等上呼吸道感染。
- 常用药物:头孢氨苄、头孢克肟等。
- 注意事项:用药过程中需考虑过敏风险,避免过度使用。
2、下呼吸道感染:头孢菌素类药物可用于治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
- 常用药物:头孢呋辛、头孢拉定等。
- 注意事项:对于严重感染病例,需联合其他抗生素进行治疗。
3、泌尿道感染:头孢菌素类药物可用于治疗尿路感染、肾盂肾炎等泌尿道感染。
- 常用药物:头孢噻肟、头孢替钠等。
- 注意事项:用药剂量需根据患者的肾功能进行调整。
4、皮肤软组织感染:头孢菌素类药物可用于治疗蜂窝组织炎、淋巴管炎等皮肤软组织感染。
- 常用药物:头孢泊肟、头孢丙烯等。
- 注意事项:用药前需考虑患者对青霉素类药物的耐受性。
5、外伤感染:头孢菌素类药物可用于治疗外伤引起的感染,如手术切口感染、骨髓炎等。
- 常用药物:头孢替安等。
- 注意事项:联合其他治疗手段,如手术清创等。
四、附件本文档附带以下附件供参考:1、头孢菌素类药物药物说明书;2、青霉素类药物过敏测试报告;3、临床研究数据摘要。
五、法律名词及注释1、宽谱抗菌作用:指药物对多种细菌产生抗菌作用的能力。
2、存储条件:指药物储存的温度、湿度、光照等条件。
3、药物剂量:指使用药物的数量。
4、肝肾功能:指肝脏和肾脏的正常功能与代谢能力。
5、青霉素类药物过敏:指对青霉素类药物产生过敏反应的现象。
龙源期刊网 头孢菌素类抗生素概览作者:严慧如来源:《大众健康》2004年第01期头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素,包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7-α-甲氧基头孢烯在内的一类药物。
它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁,因此对人应是无害的。
临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素,故深得医生和患者的欢迎,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。
按照抗菌性能及开发年代不同,头孢菌素可分为:(1)第一代头孢菌素,如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,后3种可内服给药。
(2)第二代头孢菌素,如头孢羟唑、头孢呋辛、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。
(3)第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。
(4)第四代头孢菌素,如头孢吡肟、头孢唑喃等。
(5)其他β-内酰胺抗生素,如亚胺硫霉素。
第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏,因此,仅主要用于产青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。
第二代头孢菌素对多数内酰胺酶稳定,其抗菌谱较第一代广,对革兰氏阴性菌的作用较第一代强,但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。
第三代头孢菌素对多种β内酰胺酶稳定,对革兰氏阴性菌作用甚强,其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用,某些品种的血清半衰期较长。
近年来,世界抗生素市场的平均年增长率约为8%,占世界抗感染药物市场的最大份额,而在抗生素类药中,头孢菌素类虽然增长速度已经放缓,但仍为当今世界市场上销售份额最大的抗生素,约占45%,且有的国家还高于这一数值。
随着我国改革开放事业的进行,我国头孢菌素产业自80年代以来得到了长足的发展,头孢菌素市场容量逐年增加,市场变化稳定,没有大起大落的现象发生。
在今后的一段时间内,随着人们生活和卫生水平的不断提高,头孢菌素的需求量将继续增大。
(1)第一代头孢菌素
常用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。
作用对革兰氏阳性细菌感染,包括耐药金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。
口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染(如气管和支气管急性炎症)、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。
注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。
(2)第二代头孢菌素
常用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。
作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用(因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用,故被称为广谱抗生素)。
常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
应用较多的有头孢呋辛,口服较多的为头孢克洛。
(3)第三代头孢菌素
常用药头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。
作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。
用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染;是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。
(4)第四代头孢菌素
常用药头孢吡肟、头孢匹罗。
作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似,但抗菌谱有了进一步扩大。
对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。
对β-内酰胺酶稳定,临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。
总体来说,头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定;对肾的毒性一代比一代低;前三代头孢类药物,对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代,而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强;第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。
第三代和第四代都能透入脑脊液。
头孢与酒精——有时可成冤家
多年未见的老友要来会面,老王很激动,在家里为老友接风洗尘,不知不觉几杯酒就下了肚。
可就在两个人都很尽兴的时候,老王突然摔倒在地上,晕了过去。
家人赶紧将老王送到了医院。
医生询问老王有何特殊之处,家人说他没心脏病、高血压、糖尿病,只是这两天有些感冒,但吃了头孢后已经有些缓解……
听到这里,医生打断他们的话说,他吃了头孢后怎能让他喝酒呢?说完就开始紧急抢救。
幸运的是,经过抢救老王渐渐地醒了过来。
双硫仑样反应,头孢和酒相遇的产物
头孢类抗菌素在临床上应用广泛,虽然不良反应比较少见,但应用这类药品期间饮酒或
接受含酒精药物、饮料者可能出现一系列反应,如脸色潮红等,严重者可致急性充血性心力衰竭、呼吸抑制、意识丧失、惊厥等,这种情况称作双硫仑样反应。
双硫仑,也称双硫醒、戒酒硫,是一戒酒药物,本身对机体不产生作用。
正常人饮酒后血中可发现少量乙醛,若又服用双硫仑,血中乙醛水平可上升约10倍,从而发生一系列不适反应,如心慌、面色潮红等,称为双硫仑反应。
使用头孢后饮酒可能产生的双硫仑样反应跟它的原理类似。
酒达到体内后,经过一系列的氧化代谢后分解成乙醛,乙醛在肝细胞内进一步代谢成水和二氧化碳排除体外。
而有些药物如头孢类抗生素、双胍类降糖药等抑制了上述代谢过程酶的活性,使乙醛不能正常代谢而在体内蓄积,导致乙醛中毒,从而产生了上述一系列症状。
及时就医可治愈
双硫仑样反应起病突然,症状明显,患者及家属均有紧张、恐惧心理。
一般来说,出现这种情况时,要及时到医院就诊,并详细说明病史。
该病治疗起效快、疗程短,一般4~12小时症状逐渐缓解。
对使用可能引起双硫仑样反应药物(如头孢类抗菌素、甲硝唑、痢特灵、双胍类和磺脲类降糖药等)的患者,在用药期间或停药7天内不能饮酒及使用含乙醇的食物、饮料或药品,避免不良反应的发生。
临床上,因头孢过敏而死亡的例子虽然比较少,但毕竟还是存在。
头孢过敏以发生皮疹较为常见,部分可出现胃肠道症状;严重者可出现过敏性哮喘、喉头水肿,甚至过敏性休克。
因此,患者在使用头孢之前一定要对医生说明自己是否对头孢过敏。
青霉素过敏者慎用
一般来说,对青霉素有严重过敏反应的人,应禁用头孢类药物;如果对青霉素过敏反应较轻微(仅有皮疹反应),而又确实需要使用头孢类药物,可以慎重选用,但用时必须有医生在场,并做好抢救的准备。
另外,对已经发生过头孢过敏的患者应禁用任何种类的头孢。
头孢皮试,或仅起安慰作用
关于头孢是否应该做皮试,至今为止,国际上尚不明确,药典也尚未规定。
而目前我国有些医院做头孢皮试,源于紧张的医患关系,头孢皮试仅起心理安慰作用。
任何皮试都不能可靠预测患者是否会发生头孢过敏反应。
头孢是否过敏,主要取决于两方面因素:药物纯度和个体体质,即药物杂质量的多少和个体对致敏物质的敏感程度大小。
药物与人体的作用不是一对一的简单关系,还涉及基因组学、代谢组学、蛋白组学、细胞组学等复杂因素。
有报道发现,头孢皮试阴性者,在住院期间应用青霉素和头孢唑啉治疗,出院后带头孢拉定胶囊,在家服两粒后10分钟就死亡。
分析原因发现,基本可确定为头孢拉定胶囊引起过敏反应。
因此,对付头孢过敏,不是靠头孢皮试。
患者主动报告自己的过敏史,医务人员详细了解患者的既往史,加强临床用药监护,作好抢救准备才是关键。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇能否用头孢?答案是可以用,但一定要慎重。
头孢类抗菌素是FDA(美国食品与药物管理局)妊娠药物分级中的B级(共分A、B、C、D、X级,安全性依次降低),对胎儿无危害或无不良反应,孕期一般可安全使用。
但怀孕是特殊时期,不光是头孢类抗生素,任何药物在孕妇中使用都要加以注意。
特别
是在停经5~10周,是胚胎器官分化形成时期,极易受药物等外界因素的影响而导致胎儿畸形,属“致畸高度敏感期”。
在此时期不必用药时坚决不用,如必须用药,一定要在医生指导下谨慎安全用药,包括比较安全的头孢。
小儿
头孢对新生儿的影响至今还没有特别的报道,对小孩一般是无毒性的。
但用量要严格按照医嘱或说明书控制,不得超越规定的量。
相对成年人来说,小儿更容易发生过敏等不良反应。
因此,小儿用头孢,不能按照成人的思维来对待。
在就诊过程中,家长不要给医生施加任何压力。
比如感冒,多为病毒引起,用头孢是没有效的,只有在合并感染时才需应用。
老人
老人的肝肾功能往往下降,解毒与排泄能力降低。
当出现心功能不好、肾功能不全、高血压、肿瘤等疾病时,如果合并感染需使用头孢,一定要注意监测肝肾功能。
另外,由于老年人体质的特殊性,很容易发生过敏。
在用头孢时,应严密观察,如若有疑似过敏的反应,应该立刻停药,并立即报告医生。
常见用药误区
误区1:预防性用头孢,提前杀灭细菌。
纠错:预防性用头孢,完全无益。
很多人感觉天气转凉,觉得自己的老毛病如咽炎、气管炎等要犯了,赶紧到医院开一些头孢来用,名曰:预防性使用。
这一现象,还特别多地发生于儿童。
其实,对于大多数有上呼吸道感染的儿童来说,预防性使用头孢是完全没有必要的。
有研究表明,71%没有接受抗生素治疗的病童在1个月内不需要复诊,相反使用抗生素的病童却有44%需要复诊。
误区2:首选注射,口服靠边站。
纠错:一般来说,尽量采用口服给药。
有些患者为了追求早日康复,会主动要求医生打点滴,这是很不明智的。
正确的做法是,感染比较轻的应选择口服用药,只有感染比较重的才选用静脉给药,且通常采用静脉滴注,而尽量少用推注。
这样做可明显减少不良反应。
误区3:和其它药物合用,产生更好的作用。
纠错:原则上头孢与其它药物不能随意混合在一起静脉给药,哪怕同是抗菌药物。
近年来出现的多例头孢类抗生素引起婴儿死亡的事件,就是将头孢曲松钠和钙剂混合在一起使用所致。
革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌是用革兰氏染色法来区分自然界的细菌而得名的。
大多数化脓性球菌都属于革兰氏阳性菌,它们能产生外毒素使人致病;而大多数肠道菌多属于革兰氏阴性菌,它们产生内毒素,进而使人致病。
常见的革兰氏阳性菌有:葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等;常见的革兰氏阴性菌有:痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌及脑膜炎双球菌等。
在治疗上,大多数革兰氏阳性菌都对青霉素敏感;革兰氏阴性菌对青霉素不敏感,而对链霉素、氯霉素等敏感。
所以首先区分病原菌是革兰氏阳性菌还是阴性菌,在选择抗生素方
面意义重大。
预防头孢对肾的损害
防范头孢菌素致肾损害的关键是积极避免各种危险因素,主要包括:
(1)凡疑有肾功能不全或有肾脏病史者,应选择对肾脏无明显毒性反应的头孢菌素。
(2)老年人慎用有肾脏损害反应的药物,能不用时则尽量不用。
(3)药物剂量宜适当减少,疗程宜短。
(4)患者若存在血容量不足(拉肚子、发高烧、出汗过多、失血等,因丢失的体液过多,容易发生血容量不足),应先补足后给药。
(5)不能与其它有肾脏损害反应的药物(如链霉素、万古霉素、消炎痛、阿司匹林、氨甲喋呤等)同用。