下载文档原格式
莫西沙星莫西沙星是人工合成抗菌药的一种，是由德国Bayer公司研制的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，为DNA拓扑异构酶抑制剂；本文主要从产品简介、药理学特点和临床应用研究进展、以及市场分析等方面来做介绍：一、简介1、发展历程莫西沙星为人工合成抗菌药喹诺酮类（喹诺酮类，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。
喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。
妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。
本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性，是理想的抗菌药）的一种，具体发展如下：第一代: 1962年萘啶酸(nalidixic acid)，抗菌谱窄,对大多数G-菌有效，但对铜绿假单胞菌无效，抗菌力弱，口服吸收差,血药浓度低,AR多,现已淘汰；第二代:1974年吡哌酸(pipemidic acid)，抗菌活性＞萘啶酸, 抗菌谱由G-菌扩大到部分G+菌，对铜绿假单胞菌有效，但血药浓度低，主要用于尿道或肠道感染；第三代:1979年诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星等口服易吸收,血药浓度大为提高，分布广,扩大和增强了抗菌活性：G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆菌；第四代:1999年莫西沙星（moxifloxacin），加替沙星等吸收快，体内分布广，抗菌作用进一步增强：既保留了钱三代抗G-菌的活性，又明显增强了G+菌的活性，特别是增加了对厌氧菌的抗菌活性；临床既用于需氧菌感染，也用于厌氧菌感染，还可用于混合感染，对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过了β－内酰胺类抗生素；2、基本情况（莫西沙星）通用名：Moxifloxacin商品名：Actira(Bayer)CAS登录号：151096-09-2CAS登录号（盐酸盐）：186826-86-8化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4a S,7a S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4a S,7a S)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid结构式：分子式（相对分子量）：C21H24FN3O4(401.43)理化性质（盐酸盐）：白色至淡黄色结晶性粉末，熔点324-325℃上市情况：1999年在德国首次上市，同年12月在美国上市；2002年在我国上市；适应症：细菌感染用法与用量：拜复乐片，一日1次，每次400mg。
【药品名】莫西沙星【英文名】Mosifloxacin【别名】莫昔沙星【剂型】片剂：200mg。
【药理作用】莫西沙星的抗菌作用是抑制细菌细胞的合成。
细菌摄入药物后，DNA螺旋酶受到抑制，导致mRNA和蛋白质的合成不能控制，使细胞不再分裂，从而起到杀菌作用。
莫西沙星对绝大多数革兰阴性菌和很多革兰阳性菌及厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、脊髓灰质炎病毒等都具有较强的抗菌活性。
在体外抗菌试验中，本品对肺炎链球菌的抗菌活性比环丙沙星强4～16倍；对金黄色葡萄球菌(包括MRSA)的活性比环丙沙星强16倍，比司氟沙星强2倍；对厌氧菌的抗菌活性比环丙沙星强16倍；对支原体和衣原体的抗菌活性比环丙沙星强66～125倍。
莫西沙星的生物学特征是对革兰阳性球菌特别是葡萄球菌及肺炎球菌有很高的抗菌活性。
国外临床资料显示，肺炎链球菌对本品很敏感，是第4代氟喹诺酮类抗菌药物中活性最强者之一。
该药用于呼吸系统感染时，对与呼吸系统感染有关的细菌和绿色链球菌的抑制作用比头孢呋辛和红霉素要强，且不受β-内酰胺酶的影响。
但对甲氧西林耐药的葡萄球菌作用较弱。
莫西沙星在结构上进行修饰，在抗菌活性、抗菌范围、药动学性质上都明显发生改变，表现在下述方面：1.抗菌谱更广，既保留了前3代药物抗革兰阴性菌的高活性，又明显增强了抗革兰阳性菌的活性，并对厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。
2.体内分布好，对组织的穿透力较强，可向炎性渗出液、痰液、胆汁、前列腺液、皮肤、软组织、耳、鼻、喉、女性生殖器等组织转运，以肺、肾的药物浓度最高，且可持续6h。
3.莫西沙星的细菌耐药性非常低，毒副反应发生率也较低，没有某些抗生素出现过的严重过敏反应。
【药动学】口服在肠道吸收完全，吸收率为75%～86%，并能很快达到血浆药物峰浓度，血浆药物浓度达峰时间为1.5h。
单剂量200mg顿服后，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，血浆药物峰浓度为1.16μg/ml，与空腹服用相比较，与食物同服或餐后给药使血浆浓度达峰时间延长1.5h，但血浆半衰期和药-时曲线下面积几无改变。
