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抗精神病药物的选择与联合应用精品PPT课件

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抗精神病药物的选择与联合应用

抗精神病药物的选择与联合应用
氨磺必利：等效于奥氮平、利培酮、齐拉西酮 阿立哌唑：劣效于奥氮平；等效于利培酮 氯氮平：等效于奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮 奥氮平：优效于阿立哌唑，喹硫平，利培酮，齐拉西酮；
等效于氯氮平，氨磺必利 喹硫平：劣效于奥氮平、利培酮；等效于氯氮平、齐拉西酮 利培酮：优效于喹硫平、齐拉西酮；劣效于奥氮平；
抗精神病药物的选择与联合应用
Selection and combined application on antipsychotic drugs
抗精神病药（Antipsychotic drugs）
又称强安定药或神经阻滞剂（Neuroleptic）。 是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性 精神障碍的药物。
等效于氨磺必利、阿立哌唑、氯氮平、舍吲哚 齐拉西酮：劣效于奥氮平、利培酮；
等效于氨磺必利、氯氮平、喹硫平
Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia : a metaanalysis Lancet 2009 Volume 373, issue 9657, pages 31-41
抗精神病药物单一使用比联合用药更有效。
该文章指出，“与继续服用两种抗精神病药物相比，终止 其中一种药物后，达到停药的可能性更大且更迅速”，无 疑为国内治疗提供了一个可靠的依据。
Effectiveness of switching from antipsychotic polypharmacy to monotherapy.Am J Psychiatry 2011 Jul;168(7):702-8 PMID:21536693
124 studies 18282 subjects

药理学抗精神病药PPT课件

药理学抗精神病药PPT课件
第18页/共45页
丘 脑 通 路
大脑皮层
纹
D2
M
Ach
状 体
DA
黑质
肌肉
第19页/共45页
2.锥体外系反应： 是长期大量服用后最
1. 帕金森综合征（parkinsonism）：常抗见胆的碱副治作疗用缓解。
2. 急性肌张力障碍（acute dystonia）；多在服药后
一周内出现。减量，停药，抗胆碱治疗缓解。
紊乱和排卵延迟。 • 抑制腺垂体生长激素的分泌，治疗巨人症。
第16页/共45页
【氯丙嗪不良反应】
1．一般不良反应
2.锥体外系反应 3.其他不良反应
第17页/共45页
一般不良反应： 1． • 中枢抑制作用有嗜睡、乏力、注意力不集中等；
• 阿托品样作用鼻塞、口干、视力模糊、心动过速、便秘等。 • 局部刺激性
活自理。至此基本形成精神药理 学（psychopharmacology)
氯丙嗪（chl•o属rprom于azin酚e） 噻 嗪 类
又名冬眠灵（wintermine）
（phenothiazines)
第8页/共45页
【体内过程】
• 吸收 不规则，2-4 小时血药浓度达高峰，作用持续 6 小 时。
• 结合 90 %。 • 分布 全身各组织，脑中浓度可达血浆的10倍。 • 代谢和排泄，肝脏代谢，肾脏排泄。 • 该药首过效应明显，不同个体服用相同剂量，血药浓度可
此外, 在延脑催吐化学感受区（CTZ）也有D2受体, 兴奋该受 体有催吐作用。
第6页/共45页
D1样受体：D1, D5 D2样受体：D2, D3, D4
黑质 - 纹状体: D1样受体 D2样受体
结节 - 漏斗通路 中脑 - 边缘系统和中脑 - 皮质系统

第二章 第3节抗精神病药PPT课件

第二章 第3节抗精神病药PPT课件
的抗精神失常作用
– 为精神病的化学治疗开辟了新的领域
N
10N 1
Cl
2
. HCl
6
5S
14
15
16
理化性质
• 1，还原性 • 2, 鉴别反应
N
N
Cl
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
. HCl
S
17
还原性
• 苯并噻嗪母环，易氧化
H O
S
O
N R
S
O
N R
▪ 注射液 在日光作用下 变质，pH值下降 ▪ 部分病人 用药后发生 严重的光化毒反应
冬 眠
Cl
灵
S . HCl
N
N
9
结构和命名
• N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐
酸盐
• 2-Chloro-N, N-dimethyl-10H-henothazine-
10-propanamine
5S
2
Cl
N
10
. HCl N
10
复习指示氢
• -10H-
N NN H 1H-吡咯 2H-吡咯 3H-吡咯
药效两周
药效四周
S
F
N
F
F
N
N
O O
35
氯普噻吨 Chlorprothixene
• 泰尔登
S
S
N
Cl
N
Cl N
36
结构特点
• 有双键
– 存在几何异构体 • 顺式（α）和反式（β）
– 抗精神病作用 顺式比反式强7倍
S
S
Cl N
Cl N
37
解释
• 顺式异构体 与 多巴胺分子 部分重叠

第8章抗精神病药PPT课件

第8章抗精神病药PPT课件
第8章抗精神病药
要点
1．掌握氯丙嗪的药理作用、作 用机制、临床应用及常见不良 反应。
2．了解其他抗精神失常药的作 用特点及用途。
抗精神失常药
精神失常是多种原因引起的精神活动障碍一类 疾病的总称
包括: 精神病,亦称精神分裂症 (抗精神病药)
抑郁症 (抗抑郁症药) 躁狂症 (抗躁狂症药)
焦虑症 (抗焦虑症药、苯二氮 卓 类药治疗)
• 顽固性呃逆 • 对晕动症引起的呕吐无效
3、人工冬眠
人
体温
工 冬
基础代谢
眠
组织耗氧量
冬眠合剂
氯丙嗪
异丙嗪 哌替啶
提高机体对缺氧的耐受力 减轻机体对伤害性刺激的反应
严重创伤、感染性休克、高热惊厥
[不良反应及注意]
1、一般反应 中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等) M受体阻断症状(口干、便秘、视力模糊、 眼压升高等 )青光眼禁用 α受体阻断症状(体位性低血压)
一、吩噻嗪类
氯丙嗪是这类药物的典型代表,也是目前应用
最广的抗精神病药物
[药动学]
口服吸收不规则,局部刺激性较强,可用深部肌 注;静脉注射可致血栓性静脉炎,应以生理盐水 或葡萄糖溶液稀释后缓慢注射。 剂量个体化 易透过血脑屏障及胎盘
氯丙嗪药理作用
对中枢神经系统的作用 对植物神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用 对锥体外系作用
第一节 抗精神病药
• 精神病又称精神分裂症,主要表现病人的 思维、情感、行为发生异常
• 根据临床症状,将其分为两型
Ⅰ型 阳性症状为主(幻觉、妄想)
Ⅱ型 阴性症状(情感淡漠,主动性缺乏)
抗精神病药
又称神经松弛药。 按其化学结构分为吩噻嗪类、丁酰苯类、硫 杂蒽类及其他类。 多数抗精神病药大多对Ⅰ型治疗效果好,对Ⅱ 型则效果较差甚至无效

精神科药物治疗ppt课件

精神科药物治疗ppt课件
❖ 低效价药物比较多见； ❖ 常与剂量有关； ❖ 体重增加。
18
心血管不良反应
❖ 体位性低血压和窦性心动过速：以低效价 的抗精神病药（如氯丙嗪或甲硫达嗪）最 常见；
❖ Q-T间期延长 P-R间期延长 T波变化； ❖ 预防：
▪ 缓慢增加药物剂量； ▪ 加强护理； ▪ 必要时换药。
19
植物神经系统不良反应
抗精神病药：适应证
❖ 精神分裂症的急性期和维持治疗；
❖ 分裂情感性精神病； ❖ 躁狂发作； ❖ 伴精神病性症状的抑郁发作； ❖ 其他如急性精神病。
7
抗精神病药：禁忌证
❖ 严重过敏；
❖ 严重肝病、造血功能障碍、锥体外系 疾病者；
❖ 妊娠早期、年老体弱及有较严重内脏 疾病者。
8
抗精神病药：急性期治疗
37
抗抑郁药物
分类
❖ 三环类：丙咪嗪 阿米替林 氯丙咪嗪 多虑平； ❖ 四环类：麦普替林 米安舍林； ❖ 单胺氧化酶抑制剂：苯乙肼 吗氯贝胺； ❖ 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：氟西汀 帕罗
西汀 舍曲林 西酞普兰 艾司西酞普兰 氟伏 沙明； ❖ 其他：曲唑酮 噻萘普汀 安非他酮； ❖ NE及5-HT再摄取抑制剂：万拉法新； ❖ NE及选择性5-HT再摄取抑制剂：米他扎平。
❖ 用途与氯丙嗪相似，尤其适用于其他抗 精神病药治疗无效的难治性精神分裂症 病例；
❖ 用法：治疗剂量较氯丙嗪稍小，一般为 200～400mg/d，必要时增加至600mg/d, 维持量一般为50～100mg/d。
29
氯氮平
❖ 不良反应：抗精神病作用较强而几乎没有锥外反 应，镇静作用较强，嗜睡不良反应也较明显。氯 氮平的锥外系不良反应极为罕见，主要的不良反 应为嗜睡、流涎、便秘和体位性低血压。少数病 例在用药初期出现白细胞计数增多，旋即恢复正 常。约0.26%的病例在服药后出现白细胞减少， 一般在治疗早期，少见于持续用药一年以后。粒 缺发生率约为0.16%。氯氮平使用时须注意预防 粒缺或白细胞减少的发生，应在用药起初2月内 每周复查血象一次，后2月内每半月复查血象一 次，此后每月复查血象一次。此外，氯氮平使用 时少见抗精神病药物所致的恶性综合征（NMS）。

抗精神病药物的选择ppt课件

抗精神病药物的选择ppt课件

n=330 R=4
n=105 R=1
n=72 R=1
n=122 R=1
仅17项研究进行了有关生活质量的评估，其中，仅氨磺必利、
氯氮平、舍吲哚优于FGA药物
编辑版ppt
15
不良反应比较结果
EPS
– 所有SGA药物的EPS均显著少于氟哌啶醇( 使用抗帕金森药物 )
– 氯氮平、奥氮平、利培酮的EPS显著少于低效价FGA（至少1项 EPS症状）
QUET
n=945
体重增加： SGA vs.
RIS SERT
n=1366 n=779
低效价FGA
ZIP
n=301
Hale Waihona Puke ZOTn=321编辑版ppt
17
Relative Risk (95% CI)
SGA 较好 SGA 较差
10
镇静作用比较：SGA vs. 氟哌啶醇
1
0.1 AMI
n=490
ARI CLOZ
编辑版ppt
7
研究方法
比较观察指标
– 全面疗效(主要结果) – 阳性症状改善 – 阴性症状改善 – 抑郁症状改善 – 复发预防 – 生活质量提高 – 锥体外系副作用 – 体重增加 – 镇静作用
疗效评估
– PANSS评分较基线减少 50％
– BPRS评分较基线减少 50％
– 临床总体印象量表 (CGI)评分 “显著进步” 作为 “有效” 指标
-0.8
-0.6
SGA较好
Hedges g (95% CI)
-0.4
-0.2
0
SGA较差
0.2
0.4 AMI ARI CLOZ OLZ QUET RIS SERT ZIP ZOT

第18章 抗精神病药ppt课件

第18章 抗精神病药ppt课件

药理作用
（一）对CNS的作用 1、抗精神病作用：抑制CNS。
n
正常人：安静，表情淡漠，对周围事物不 感兴趣。
n
患者：迅速控制兴奋躁动状态，消除幻觉 和妄想等症状，减轻思维障碍，恢复病人 理智，生活自理。
对忧郁症无效，甚至可以使之加剧。
n
2. 镇吐作用
阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感
受区的DA2受体，具有较强镇吐作用。 剂量加大可以直接抑制呕吐中枢。 抑制位于延脑与催吐化学感受区旁的呃 逆的中枢调节部位，可治疗顽固性呃逆。 氯丙嗪不能对抗前庭刺激引起的呕吐。
第一节

抗精神病药

抗精神病药主要用于治疗精神分裂症 （schizophrenia）及其他精神失常的躁狂症状。 这类药物大多是强效DA受体拮抗剂，在发挥治 疗作用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、 精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。
抗精神分裂症药分类
根据化学结构，将其分为四类： 1. 吩噻嗪类（phenothiazines） 2. 硫杂蒽类（thioxanthenes） 3. 丁酰苯类（butyrophenones） 4. 其它。上述这些抗精神病药大多具有 相似的药理作用及其作用机制。
氯丙嗪 chlorpromazine
别名冬眠灵（wintermine），主要阻断脑 内边缘系统多巴胺(DA)受体，这是其抗精神病 作用的主要机理。 氯丙嗪也能阻断肾上腺素受体和M胆碱受 体，因此其药理作用广泛，也是其长期应用产 生严重不良反应的基础。
氯丙嗪与DA能神经元
目前认为氯丙嗪等吩噻嗪类药物主要是通 过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样 受体而发挥疗效的。
精神分裂症(精神障碍性疾病)
阳性症状指精神功能 以思维、情感、行为之间不协调，精神活 的异常或亢进，包括 阴性症状指精神功能 动与现时脱节为主要特征的最常见的一类 幻觉、妄想、明显的 的减退或缺失，包括 思维形式障碍、反复 精神病。泛指精神分裂症、偏执狂、神经 情感平淡、言语贫乏、 的行为紊乱和失控。 意志缺乏、无快感体 官能症、人格异常、精神发育不全等。 验、注意障碍。

种抗精神病药物课件

种抗精神病药物课件

06
抗精神病药物的选择与 使用
药物选择的原则
有效性
选择那些已被临床试验证明对 精神病症状有效的药物。
安全性
优先选择副作用少、安全性高 的药物。
个体化
根据患者的年龄、性别、生理 状况、疾病严重程度等因素选 择适合的药物。
耐受性
选择患者耐受性好、依从性高 的药物。
药物治疗的方案制定
初始剂量
根据患者的体重、病情和药物特性，确定合 适的初始剂量。
神障碍。
阿立哌唑
属于苯并异唑衍生物，是首个用于 治疗精神分裂症的第二代抗精神病 药物。
奥氮平
是一种噻吩苯二氮卓类药物，主要 用于治疗精神分裂症和情感障碍。
第二代抗精神病药物的优缺点
优点
与第一代抗精神病药物相比，第二代药物对精神分裂症的疗效更好，副作用更少，患者依从性更高。同时，第二 代药物对认知功能的损害较小，有利于患者的全面康复。
03
第二代抗精神病药物
典型抗精神病药物
氯丙嗪
是第一代抗精神病药物的 代表，主要用于治疗精神 分裂症和躁狂症。
奋乃静
是一种吩噻嗪类药物，也 是典型的抗精神病药物之 一。
氟哌啶醇
属于丁酰苯类药物，主要 用于治疗精神分裂症和预 防精神疾病复发。
非典型抗精神病药物
利培酮
是一种选择性单胺能拮抗剂，主 要用于治疗精神分裂症和其他精
缺点
第三代抗精神病药物的价格较高，对于一些患者来说可能较 难负担。
05
抗精神病药物的副作用 及处理方法
锥体外系反应
总结词
锥体外系反应是抗精神病药物常见副作用之一，主要表现为肌肉强直、运动迟缓 、急性肌张力障碍等症状。
详细描述
锥体外系反应的发生率较高，可能与药物对多巴胺受体的阻断作用有关。症状轻 微者可自行缓解，严重者需要减量或停药，并采取相应治疗措施，如使用抗胆碱 能药物。
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等效于氨磺必利、阿立哌唑、氯氮平、舍吲哚 齐拉西酮：劣效于奥氮平、利培酮；
等效于氨磺必利、氯氮平、喹硫平 5
Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia : a metaanalysis Lancet 2009 Volume 373, issue 9657, pages 31-41
10
《指南》联合用药指征
但对符合标准的难治性病例，或在难治性 病例中，过去用药仅有部分疗效而不能满 意，既不能完全解决问题而又当珍惜，则 可考虑加用另一种药物联合治疗。
11
一、2种抗精神病药联合
12
低效价与高效价
低效价抗精神病药是指治疗量≥100mg/d的 抗精神病药（如氯丙嗪、氯氮平、硫必利、 喹硫平等）
因此“第一代”、“第二代”的不恰当分类令人 困惑，应该被舍弃 。
建议改用“高效价”与“低效价”。
7
抗精神病药选择的原则
早期识别，缓慢加减剂量 尽可能单一用药 考虑年龄因素与躯体疾病 系统用药：足剂量、足疗程 个体化
8
抗精神病药物单一使用比联合用药更有效。
该文章指出，“与继续服用两种抗精神病药物相比，终止 其中一种药物后，达到停药的可能性更大且更迅速”，无 疑为国内治疗提供了一个可靠的依据。
抗精神病药物的选择与联合应用
Selection and combined application on antipsychotic drugs
1
抗精神病药（Antipsychotic drugs）
又称强安定药或神经阻滞剂（Neuroleptic）。 是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性 精神障碍的药物。
副作用比较
二代抗精神病药物（SGA）与氟哌啶醇相比，很少 发生EPS副反应；
与低效价一代抗精神病药物（ FGA ）相比，仅有某 些SGA药物被证实很少导致EPS副反应（氯氮平、 奥氮平、利培酮）；
除阿立哌唑和齐拉西酮外，SGA药物较氟哌啶醇更 多引起体重增加，但并不比低效价FGA药物多 ；
SGA药物各自的镇静作用亦不同（氯氮平、喹硫平、 佐替平强于氟哌啶醇；阿立哌唑则弱）。
整体症状 利培酮、奥氮平 > 喹硫平、氟哌啶醇 阴性症状 利培酮、奥氮平,> 舍吲哚 、 氟哌啶醇、喹硫平
Geddes (2000)
52 Studies 12649 subjects
Leucht (2002) (AMI only)
Davis (2003)
18 studies 2214 subjects
氨磺必利：等效于奥氮平、利培酮、齐拉西酮 阿立哌唑：劣效于奥氮平；等效于利培酮 氯氮平：等效于奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮 奥氮平：优效于阿立哌唑，喹硫平，利培酮，齐拉西酮；
等效于氯氮平，氨磺必利 喹硫平：劣效于奥氮平、利培酮；等效于氯氮平、齐拉西酮 利培酮：优效于喹硫平、齐拉西酮；劣效于奥氮平；
124 studies 18282 subjects
整体症状 氨磺必利, 氯氮平, 奥氮平, 利培酮 > FGA. 喹硫平 = FGA. SGA > 氟哌啶醇 （>12mg/d）； = 氟哌啶醇 （<12mg/d）
整体症状 氨磺必利 > FGA 阴性症状 氨磺必利 倾向于 > FGA
整体症状 氨磺必利, 氯氮平, 奥氮平, 利培酮 > FGA；阿立哌 唑, 喹硫平,舍吲哚, 齐拉西酮, 佐替平 = FGA；没有证据表明氟 哌啶醇的剂量对结果有影响
Effectiveness of switching from antipsychotic polypharmacy to monotherapy.Am J Psychiatry 2011 Jul;168(7):702-8 PMID:21536693
9
《指南》联合用药指征
明确写明抗精神病药以单一用药为原则， 如果已达治疗剂量仍无效者，考虑换药， 仍以单一治疗为主，这也是多数专家和同 道的共同看法，是应该遵守的。
在通常的治疗剂量并不影响智力和意识，却 能有效地控制精神运动兴奋、幻觉、妄想、 敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。
2
3
Meta分析结果（SGA vs. FGA）
Study Leucht (1999)
Subjects 21 studies 7245 subjects
Main Outcomes
6
Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia : a metaanalysis Lancet 2009 Volume 373, issue 9657, pages 31-41
SGAs在很多方面疗效、副作用、药理作用(如氨 磺必利不是5-羟色胺受体阻断剂)、费用等存在差 别，其实并不构成一个同质性类别； FGAs亦然。
Leucht et al. (1999) Schizophrenia Research; 35: 51–68, Geddes (2000) BMJ;321:1371–6, Leucht (2002) Am J Psychiatry; 159:180–190. Davis (2003) Arch Gen Psychiatry; 60: 553-564 Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia : a meta-analysis Lancet 2009 Volume 373, issue 9657, pages 31-41
4
Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia : a metaanalysis Lancet 2009 Volume 373, issue 9657, pages 31-41
第二代抗精神病药物总Байду номын сангаас疗效比较