精神科药物的合理使用PPT课件

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利培酮
***
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奥氮平
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齐拉西酮
*
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疗效：喹齐硫拉平西酮>喹硫**平>利培酮>*奥氮平>氯氮
平
2019/7/1
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根据药物作用机制选药
精神分裂症攻击行为
DA能升高可引起攻击 阻断D2受体由强到弱
疗效：利培酮>齐拉西酮>奥氮平>喹硫平>氯氮平
阻断H1-R产生镇静 阻断H1受体由强到弱
精神药物的合理使用
2019/7/1
1
什么是合理用药？
WHO合理用药（rational use of dyug,RUD）
定义： “要求患者接受的药物适合他们的临床需 求，药物的剂量符合他们个体需求，疗程 足够，并且费用低廉。”
2019/7/1
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WHO：合理用药的标准
处方的药应为适宜的药物； 在适宜的时间，以公众能支付的价格保证
药物 受体 D2
a1
M4
氯氮平 * * *
利培酮 *** ***
奥氮平 * *
齐拉西酮
**
*
喹硫平 * **
谷氨酸
*
r- 氨基丁 酸A
*
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疗效：氯氮平>奥氮平>利培酮>齐拉西酮>喹硫 平氯氮平需监测血象
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根据药物作用机制选药
精神分裂症阴性症状
药物 受
D1
5-HT2A
体
氯氮平
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氮平血药浓度
吸烟诱导CYP1A2，加速奥氮平代谢，降低奥氮平血药浓度 食物：四蔬（青菜、萝卜、大白菜和荠菜）、一荤（碳烤
肉）、两饮料（柠檬汁和葡萄柚汁）诱导CYP1A2，理论上 降低奥氮平血药浓度
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抗精神病药物选择与比较 （1）
典型抗精神病药
•受体结合特征：D2受体 •疗效：仅对阳性症状有效
后者抑制CYP2D6酶
后者抑制CYP2D6酶
前者CYP1A2、CYP2D6、 CYP3A4酶
拉莫三嗪浓度升高1倍，面部 后者抑制UGT1A4酶 潮红
血锂浓度多变，注意监测
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精神药物的药动学相互作用
环丙沙星抑制CYP1A2，理论上增加奥氮平血药浓度一倍以
上
卡马西平诱导CYP1A2和CYP3A4，加速奥氮平代谢，降低奥
精神分裂症伴抑郁、焦虑和失眠：喹硫平或奥氮平 精神分裂症伴阻滞性抑郁：齐拉西酮或阿立哌唑
2019/7/1
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精神药物的药动学相互作用
合用药物
作用结果
产生原因
氯丙嗪+阿米替林 CPZ浓度增加
抑制CYP2D6酶
奋乃静+帕罗西汀 奋乃静浓度增加2-21倍，椎 抑制CYP2D6酶 体外系不良反应增加
2019/7/1
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怎样合理安排给药时间间隔？
药物清除半衰期 治疗指数的高低 LD50/ED50 药物特点：镇静作用强的可晚上服；激活
作用强的可白天服；起效快的镇静催眠药 可睡前服（唑吡坦）
食物的影响：提高生物利用度（舍曲林30%、
齐拉西酮100%）
2019/7/1
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根据药物作用机制选药
精神分裂症阳性症状
Βιβλιοθήκη Baidu
直立性低血压：氯氮平＝氯丙嗪>利培酮>喹硫平>奥氮平＝齐拉西酮
抗D2-R效应
急性椎体外系反应 ：利培酮>齐拉西酮>阿立哌唑>奥氮平>氯氮平
＝喹硫平
抗H1-R效应
高血糖高血脂：氯氮平>奥氮平>喹硫平>利培酮>齐拉西酮>阿立哌
唑
2019/7/1
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根据药物特点选药
非典型抗精神病药齐拉西酮通过对5-HT2A
2019/7/1
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精神药物的药动学相互作用
合用药物
利培酮+氟西汀 利培酮+帕罗西汀 氟伏沙明+米氮平 拉莫三嗪+舍曲林
碳酸锂+髓袢利尿剂
作用结果
产生原因
利培酮和代谢物血药浓度升高 75%，产生EPS和催乳素增加
利培酮和代谢物血药浓度升高 75%，产生EPS和催乳素增加
米氮平浓度增加4倍，5-HT综 合症风险增加
氯氮平+氟西汀 氯氮平浓度增加50%以上， 后者抑制CYP1A2、
导致镇静、抽搐等
CYP2D6、CYP3A4酶
氯氮平+氟伏沙明 氯氮平浓度增加5-10倍，导 后者抑制CYP1A2酶 致镇静、抽搐等
奥氮平+氟伏沙明 奥氮平浓度增加1倍
后者抑制CYP1A2酶
利培酮+氟伏沙明 利培酮浓度明显增加，可发 后者抑制CYP2D6酶 生神经毒性综合症
和D2受体的联合拮抗达到抗精神病效应。 但是它还独有5-HT和NE再摄取抑制作用， 起到抗抑郁的作用。
齐拉西酮影响QTc间期
2019/7/1
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根据药物特点选药
治疗精神分裂症认知障碍
不考虑经济问题：齐拉西酮>阿立哌唑>利培酮 考虑经济问题：阿立哌唑>利培酮>齐拉西酮
治疗精神分裂症抑郁症状
高催乳素血症（阻断结-漏的D2-R） 利培酮> 氟哌啶醇＝氯丙嗪>奥氮平＝齐拉西酮>喹硫平＝ 氯氮平>阿立哌唑
2019/7/1
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根据药物作用机制选药
抗胆碱能效应（阻断M1-R）
氯氮平＝奥氮平>喹硫平>齐拉西酮>阿立哌唑＝利培酮
抗a1-R效应
镇静：氯氮平＝奥氮平>喹硫平>利培酮>齐拉西酮>阿立哌唑
抗躁狂
药物 受体 D2
氯氮平
*
a1
H r- 氨基丁酸A
1
** *
利培酮 *** *** *
奥氮平
* **
*
齐拉西酮
** * *
喹硫平
* ** *
疗效：奥氮平>氯氮平>利培酮>齐拉西酮>喹硫平
2019/7/1
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根据药物作用机制选药
抗精神病药物的椎体外系反应(阻断黑 -纹的D2-R)
氟哌啶醇>氯丙嗪>利培酮>齐拉西酮>阿立哌唑>奥氮平> 喹硫平＝氯氮平
疗效：氯氮平>奥氮平>喹硫平>利培酮>齐拉西酮>阿立哌 唑
2019/7/1
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根据药物作用机制选药
精神分裂症自杀行为
5-HT能低下可引起冲动增加
NE低下导致抑郁
自杀
DA升高引起幻觉妄想
疗效：有高度自杀危险患者首选氯氮平或奥氮平 （多受体 作用)
2019/7/1
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根据药物作用机制选药
药物供应；
正确的调剂处方； 以准确的剂量，正确的用法和疗程服用药
物；
确保药物质量安全有效。
2019/7/1
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什么是适宜地合理用药？
药物剂量适宜 给药时间和间隔适宜 给药途径适宜 给药疗程适宜
2019/7/1
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常见不合理用药
用药与诊断不符； 用药剂量或用法不正确； 同一患者同时使用两种以上相同药理机制的药物； 用有潜在临床意义的药物相互作用或药物配伍禁忌； 超剂量用药； 超说明书用药； 盲目联合用药； 不按疗程用药，频繁换药； 随意增减剂量； 用药时机不对； ……