组胺类药
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一、抗组胺药的分类:㈠按作用机制可分为:H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有:苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪(非那根)、西替利嗪、阿伐斯汀,氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有:西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂:如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类:1、乙醇胺类:如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀;2、烃胺类:氯苯那敏(扑尔敏)、曲普利定(克敏、刻免)、第二代抗组胺药阿伐斯汀(欣民立或新敏乐)是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类:赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定(敏迪)、非索那定、阿司咪挫,咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类:羟嗪(安泰乐)、去氯羟嗪(克敏嗪)、氯环利嗪(康夫丽尔)、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类:异丙嗪(非那根)、美喹他嗪(波丽玛朗)。
6、其它:多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症:抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应:主要是Ⅰ型变态反应性疾病,如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。
在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中,临床上虽也常用此类药物,但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应1、假性变态反应,如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等;2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用,也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药(抗组胺抗剂)不能破坏组胺,与组胺没有化学对抗、中和作用,不能阻止或减少组胺的释放,故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用,而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。
抗过敏药物一、非索非那丁(Fexofenadine)二、左旋西替利嗪( levocetirizine )三、地氯雷他定( Desloratadine )四、西替利嗪(Cetirizine)五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。
第一代抗组胺药:苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用 (如特非那丁、阿司米唑等)。
非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20 余种,而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前常用氯雷他定和西替利嗪,加上1999年上市的非索非那丁和2002 年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10 余种,主要为第二代抗组胺药物。
由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex) 已进入30 多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA勺批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪( Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非;Telfast 120 ;Telfast 180 ,Allegra ,【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于氯仿,亦溶于乙醇和丙酮,几乎不溶于水,熔点为147-151 C o【体内过程】非索非那丁口服吸收良好,吸收较为迅速,口服0.5-1 小时出现抗组胺作用,1-3 小时血药浓度达峰值,平均为1.3 h 。
抗组胺类药物副作用随着环境污染加剧,过敏性疾病越来越常见,抗组胺类药物的使用也越来越广泛,那么抗组胺类药物副作用你知道吗?下面是店铺为你整理的抗组胺类药物副作用的相关内容,希望对你有用!抗组胺类药物副作用目前皮肤科医生治疗慢性荨麻疹的第一线用药是"抗组织胺",其安全性相当高,不造成身体负担,也不影响肝、肾功能;只有一些患者,在服药初期会出现 "嗜睡、口干舌燥" 等副作用。
组胺药的副作用主要有中枢抑制、抗胆碱作用、心脏毒性及体重增加等四大类,但并不是所有抗组胺药都有这四类副作用。
在选药时可针对自己的具体情况在医生指导下选择副作用比较小的品种治疗。
抗组胺类药物的概述我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物。
由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪(Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
抗组胺类药物的注意事项组胺是许多过敏性皮肤病的重要致病物质。
当我们患有荨麻疹、湿疹、接触性皮炎、皮肤瘙痒症等过敏性皮肤病去看医生时,医生可能会开给我们一些抗组胺药。
抗组胺药分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,H1受体拮抗剂又分为第一代和第二代。
止痒用抗组织胺药
抗组胺药物主要有第一代抗组胺药物,代表药物有苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪,这三种药物都是平时常用的,比如扑尔敏,它主要用于抗过敏的治疗。
第二代抗组胺的药物,代表药物有特非那定、阿司咪唑,还有非索非那定,它们有直接拮抗H1受体的作用,比如有抗炎的作用,还能治疗哮喘疾病。
还有左旋西替利嗪,应用比较广泛,有抗炎、抗过敏的作用,可以治疗过敏性哮喘等疾病,而且作用非常快,以及地氯雷他定、氯雷他定等药物。
太多了
阿司咪cuoAstemizole
息斯敏®Astemizole Tablets
阿伐斯汀Acrivastine
佐拉敏Zolamine
卓帕斯汀Zepastine
扎鲁司特Zafirlukast
右溴苯那敏Dexbrompheniramine
异西喷地Isothipendyl
异丙美沙嗪Isopromethazine 乙氟利嗪Efletirizine
依美斯汀Emedastine。
抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物,目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等),非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
1、概述目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物。
由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪(Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
2、非索非那丁非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非;Telfast 120;Telfast 180,Allegra,【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于氯仿,亦溶于乙醇和丙酮,几乎不溶于水,熔点为147-151℃。
【体内过程】非索非那丁口服吸收良好,吸收较为迅速,口服0.5-1小时出现抗组胺作用,1-3小时血药浓度达峰值,平均为1.3 h。
最安全的抗组胺药首先,我们需要了解抗组胺药物的种类。
目前常见的抗组胺药物包括第一代和第二代抗组胺药物。
第一代抗组胺药物包括扑尔敏、苯海拉明等,它们在治疗过敏症状的效果明显,但由于其不可逆抑制组胺受体,容易导致嗜睡、晕眩、口干等副作用。
而第二代抗组胺药物如氯雷他定、非索非丁等,具有选择性抑制组胺受体,减少了副作用的发生,因此更受人们的青睐。
在选择最安全的抗组胺药物时,我们需要考虑其安全性。
第二代抗组胺药物相较于第一代药物更加安全,因为它们的副作用更少。
例如,氯雷他定不仅具有较强的抗过敏作用,而且不易穿透血脑屏障,因此不会引起嗜睡等中枢神经系统副作用。
此外,非索非丁也是一种较为安全的抗组胺药物,它在治疗过敏症状时几乎不会产生嗜睡、口干等副作用,适合长期使用。
除了安全性,我们还需要考虑抗组胺药物的效果。
第二代抗组胺药物在治疗过敏症状的效果更加显著。
以氯雷他定为例,它不仅可以缓解过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏症状,还能减轻过敏性哮喘的症状,因此在临床上应用广泛。
非索非丁也具有类似的效果,对过敏性鼻炎、过敏性皮炎等疾病有良好的疗效。
综上所述,最安全的抗组胺药物应该是第二代抗组胺药物,特别是氯雷他定和非索非丁。
它们不仅具有较高的安全性,减少了副作用的发生,而且在治疗过敏症状的效果也更加显著。
因此,在选择抗组胺药物时,我们可以考虑选择氯雷他定和非索非丁,以达到最佳的治疗效果。
当然,在使用抗组胺药物时,我们仍需遵医嘱使用,避免不必要的副作用发生。
总而言之,选择最安全的抗组胺药物是非常重要的。
我们需要综合考虑药物的安全性和效果,选择适合自己的抗组胺药物,以达到最佳的治疗效果。
希望本文对您有所帮助,祝您健康!。
什么是抗组胺类药物组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等,那么你知道什么是抗组胺类药物吗?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺类药物的相关内容,希望对你有用!抗组胺类药物的定义抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物,目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等),非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩,使呼吸阻力增加、腹绞痛,并可引起子宫收缩,大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺类药物的药理作用大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
根据是否有中枢镇静作用而分为嗜睡性和非嗜睡性两类。
根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等。
各种抗组胺药的抗组胺作用强弱不同,有些则具有其他药理作用,包括抗乙酰胆碱、抗肾上腺素、抗5-羟色胺等作用。
抗组胺药从胃肠道和注射部位迅速吸收,多数制剂在30~60分钟内生效,维持4~12小时,在肝内羟化及与葡萄糖醛酸结合,于24小时内从尿中排出,只有少量以原形排出。
抗组胺类药物的常用药治疗过敏性鼻炎常用的抗组胺药:抗组胺药根据其药效、作用时间及产生的毒副作用的不同,有第一代和第二代之分。
抗组胺药抗组胺药是一种常用于缓解过敏症状的药物。
它们通过阻断组胺的作用来减轻过敏反应引起的症状,如打喷嚏、流鼻涕、眼睛痒、皮肤红肿等。
抗组胺药可分为第一代和第二代两种类型。
1. 避免与酒精、其他镇静药物同时使用,以免增加嗜睡等副作用。
2. 孕妇、哺乳期妇女及儿童使用前应咨询医生。
3. 对抗组胺药过敏者禁用。
4. 长期使用抗组胺药可能导致药物耐受性,建议在医生指导下调整用药方案。
抗组胺药在缓解过敏症状方面具有一定的效果,但使用时应注意安全,遵循医生的建议。
如有疑虑,请及时就医。
抗组胺药的使用与注意事项除了前文提到的抗组胺药的基本信息,我们还需要了解一些关于它们的使用和注意事项,以确保我们能够安全、有效地使用这些药物。
选择合适的抗组胺药非常重要。
由于每个人的体质和过敏反应不同,所以对药物的反应也会有所不同。
因此,在选择抗组胺药时,最好咨询医生或药师,根据个人的具体情况选择最合适的药物。
了解抗组胺药的可能副作用。
虽然第二代抗组胺药的副作用相对较小,但仍然可能出现一些不良反应,如头痛、恶心、消化不良等。
如果出现这些症状,应及时告知医生,并根据医生的建议进行调整。
抗组胺药的使用时间也很重要。
一般来说,抗组胺药应在过敏症状出现前使用,以预防症状的发生。
如果症状已经出现,抗组胺药也可以用于缓解症状,但可能需要更长的时间才能发挥作用。
需要注意的是,抗组胺药并不能治愈过敏,只能缓解过敏症状。
因此,除了使用抗组胺药外,还应该积极寻找过敏原,避免接触过敏原,以从根本上预防过敏的发生。
抗组胺药是一种有效的缓解过敏症状的药物,但使用时需要注意安全,遵循医生的建议,了解可能出现的副作用,并积极寻找过敏原,以预防过敏的发生。
抗组胺药与生活方式的调整1. 保持室内清洁:定期打扫房间,特别是床单、窗帘等容易积聚灰尘的地方。
使用空气净化器可以减少室内过敏原的浓度。
2. 避免接触宠物:宠物皮屑是常见的过敏原之一。
如果你对宠物过敏,尽量避免接触宠物,或者将宠物安置在户外。
抗组胺类药物的原理是什么1.组胺的作用机制:2.组胺受体:组胺的作用是通过与组胺受体结合来实现的。
目前已知有四种类型的组胺受体:H1、H2、H3和H4受体。
不同类型的受体分布于不同的组织和细胞中,并有着不同的生理效应。
3.H1受体:H1受体主要分布在平滑肌、血管内皮细胞、神经系统和免疫细胞等组织和细胞上。
激活H1受体会引起血管扩张、平滑肌收缩、血管通透性增加和炎症细胞浸润等。
因此,H1受体的激活是过敏反应和相关炎症的主要机制之一4.抗组胺药物的分类:根据作用机制和化学结构的差异,抗组胺药物可以分为两大类:经典抗组胺药物和新一代抗组胺药物。
-经典抗组胺药物:如二苯胺(如氯雷他定和扑尔敏)和甲氧苯丙胺(如奥曲肽和苯海拉明)。
这些药物能够竞争性地结合H1受体上的组胺结合位点,从而阻断组胺的结合和作用。
-新一代抗组胺药物:如非经典抗组胺药物富马酸酯(如非那甘利)和H1受体逆激动剂(如西洛他珠单抗)。
这些药物不仅可以阻断H1受体的激活,还可以通过其他机制来减少炎症介质的释放和伤害。
5.抗组胺药物的作用机制:抗组胺药物的主要作用机制是通过竞争性地结合H1受体来阻断组胺的结合和作用。
这些药物以不同的方式与H1受体结合,并阻断其对组胺的结合。
具体来说,抗组胺药物可以拮抗组胺受体的激活,减少或完全阻断组胺对H1受体的结合。
这样可以减少或消除组胺受体的激活,从而减少过敏反应和相关症状的发生。
6.抗组胺药物的副作用:尽管抗组胺药物是常用的治疗过敏和相关疾病的药物,但它们也可以引起一些副作用。
常见的副作用包括嗜睡、口干、头痛、眩晕和胃肠道不适等。
部分经典抗组胺药物还有抗胆碱能副作用,如模糊视觉、尿潴留和便秘等。
总结起来,抗组胺类药物能够通过竞争性地结合H1受体来阻断或减少组胺的结合和作用,从而减少过敏反应和相关症状的发生。
不同类型的抗组胺药物有不同的作用机制和特点,选择适当的药物应根据病情和患者个体化的需求。