抗组胺类药
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一、抗组胺药的分类:㈠按作用机制可分为:H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有:苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪(非那根)、西替利嗪、阿伐斯汀,氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有:西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂:如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类:1、乙醇胺类:如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀;2、烃胺类:氯苯那敏(扑尔敏)、曲普利定(克敏、刻免)、第二代抗组胺药阿伐斯汀(欣民立或新敏乐)是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类:赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定(敏迪)、非索那定、阿司咪挫,咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类:羟嗪(安泰乐)、去氯羟嗪(克敏嗪)、氯环利嗪(康夫丽尔)、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类:异丙嗪(非那根)、美喹他嗪(波丽玛朗)。
6、其它:多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症:抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应:主要是Ⅰ型变态反应性疾病,如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。
在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中,临床上虽也常用此类药物,但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应1、假性变态反应,如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等;2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用,也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药(抗组胺抗剂)不能破坏组胺,与组胺没有化学对抗、中和作用,不能阻止或减少组胺的释放,故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用,而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。
抗过敏药物一、非索非那丁(Fexofenadine)二、左旋西替利嗪( levocetirizine )三、地氯雷他定( Desloratadine )四、西替利嗪(Cetirizine)五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。
第一代抗组胺药:苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用 (如特非那丁、阿司米唑等)。
非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20 余种,而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前常用氯雷他定和西替利嗪,加上1999年上市的非索非那丁和2002 年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10 余种,主要为第二代抗组胺药物。
由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex) 已进入30 多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA勺批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪( Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非;Telfast 120 ;Telfast 180 ,Allegra ,【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于氯仿,亦溶于乙醇和丙酮,几乎不溶于水,熔点为147-151 C o【体内过程】非索非那丁口服吸收良好,吸收较为迅速,口服0.5-1 小时出现抗组胺作用,1-3 小时血药浓度达峰值,平均为1.3 h 。
最安全的抗组胺药首先,我们需要了解抗组胺药物的种类。
目前常见的抗组胺药物包括第一代和第二代抗组胺药物。
第一代抗组胺药物包括扑尔敏、苯海拉明等,它们在治疗过敏症状的效果明显,但由于其不可逆抑制组胺受体,容易导致嗜睡、晕眩、口干等副作用。
而第二代抗组胺药物如氯雷他定、非索非丁等,具有选择性抑制组胺受体,减少了副作用的发生,因此更受人们的青睐。
在选择最安全的抗组胺药物时,我们需要考虑其安全性。
第二代抗组胺药物相较于第一代药物更加安全,因为它们的副作用更少。
例如,氯雷他定不仅具有较强的抗过敏作用,而且不易穿透血脑屏障,因此不会引起嗜睡等中枢神经系统副作用。
此外,非索非丁也是一种较为安全的抗组胺药物,它在治疗过敏症状时几乎不会产生嗜睡、口干等副作用,适合长期使用。
除了安全性,我们还需要考虑抗组胺药物的效果。
第二代抗组胺药物在治疗过敏症状的效果更加显著。
以氯雷他定为例,它不仅可以缓解过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏症状,还能减轻过敏性哮喘的症状,因此在临床上应用广泛。
非索非丁也具有类似的效果,对过敏性鼻炎、过敏性皮炎等疾病有良好的疗效。
综上所述,最安全的抗组胺药物应该是第二代抗组胺药物,特别是氯雷他定和非索非丁。
它们不仅具有较高的安全性,减少了副作用的发生,而且在治疗过敏症状的效果也更加显著。
因此,在选择抗组胺药物时,我们可以考虑选择氯雷他定和非索非丁,以达到最佳的治疗效果。
当然,在使用抗组胺药物时,我们仍需遵医嘱使用,避免不必要的副作用发生。
总而言之,选择最安全的抗组胺药物是非常重要的。
我们需要综合考虑药物的安全性和效果,选择适合自己的抗组胺药物,以达到最佳的治疗效果。
希望本文对您有所帮助,祝您健康!。
什么是抗组胺类药物组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等,那么你知道什么是抗组胺类药物吗?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺类药物的相关内容,希望对你有用!抗组胺类药物的定义抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物,目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等),非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩,使呼吸阻力增加、腹绞痛,并可引起子宫收缩,大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺类药物的药理作用大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团:X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
根据是否有中枢镇静作用而分为嗜睡性和非嗜睡性两类。
根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等。
各种抗组胺药的抗组胺作用强弱不同,有些则具有其他药理作用,包括抗乙酰胆碱、抗肾上腺素、抗5-羟色胺等作用。
抗组胺药从胃肠道和注射部位迅速吸收,多数制剂在30~60分钟内生效,维持4~12小时,在肝内羟化及与葡萄糖醛酸结合,于24小时内从尿中排出,只有少量以原形排出。
抗组胺类药物的常用药治疗过敏性鼻炎常用的抗组胺药:抗组胺药根据其药效、作用时间及产生的毒副作用的不同,有第一代和第二代之分。
抗组胺类药物的原理是什么1.组胺的作用机制:2.组胺受体:组胺的作用是通过与组胺受体结合来实现的。
目前已知有四种类型的组胺受体:H1、H2、H3和H4受体。
不同类型的受体分布于不同的组织和细胞中,并有着不同的生理效应。
3.H1受体:H1受体主要分布在平滑肌、血管内皮细胞、神经系统和免疫细胞等组织和细胞上。
激活H1受体会引起血管扩张、平滑肌收缩、血管通透性增加和炎症细胞浸润等。
因此,H1受体的激活是过敏反应和相关炎症的主要机制之一4.抗组胺药物的分类:根据作用机制和化学结构的差异,抗组胺药物可以分为两大类:经典抗组胺药物和新一代抗组胺药物。
-经典抗组胺药物:如二苯胺(如氯雷他定和扑尔敏)和甲氧苯丙胺(如奥曲肽和苯海拉明)。
这些药物能够竞争性地结合H1受体上的组胺结合位点,从而阻断组胺的结合和作用。
-新一代抗组胺药物:如非经典抗组胺药物富马酸酯(如非那甘利)和H1受体逆激动剂(如西洛他珠单抗)。
这些药物不仅可以阻断H1受体的激活,还可以通过其他机制来减少炎症介质的释放和伤害。
5.抗组胺药物的作用机制:抗组胺药物的主要作用机制是通过竞争性地结合H1受体来阻断组胺的结合和作用。
这些药物以不同的方式与H1受体结合,并阻断其对组胺的结合。
具体来说,抗组胺药物可以拮抗组胺受体的激活,减少或完全阻断组胺对H1受体的结合。
这样可以减少或消除组胺受体的激活,从而减少过敏反应和相关症状的发生。
6.抗组胺药物的副作用:尽管抗组胺药物是常用的治疗过敏和相关疾病的药物,但它们也可以引起一些副作用。
常见的副作用包括嗜睡、口干、头痛、眩晕和胃肠道不适等。
部分经典抗组胺药物还有抗胆碱能副作用,如模糊视觉、尿潴留和便秘等。
总结起来,抗组胺类药物能够通过竞争性地结合H1受体来阻断或减少组胺的结合和作用,从而减少过敏反应和相关症状的发生。
不同类型的抗组胺药物有不同的作用机制和特点,选择适当的药物应根据病情和患者个体化的需求。
物1.H1受体拮抗剂(1)第一代(镇静型)H1受体拮抗剂:具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。
1)苯海拉明(diphenhydramine):抗组胺作用强,可用于各种湿疹(尤其婴儿湿疹)、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。
成人剂量为75~150mg/d,分3~4次口服,儿童一般用糖浆,剂量10~15ml,分2~3口服。
它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁,有较强的抗晕动病作用,用于晕船、晕车。
常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状,偶可发生皮疹及粒细胞减少。
2)氯苯那敏(chlorphenamine):适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。
成人口服剂量为12~24mg/d,分3次口服;儿童为0.35mg/(kg•d),分次口服。
3)安泰乐(hydroxiyzine):对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。
成人剂量为75~150mg/d,分3次口服;6岁以下儿童为25~50mg/d,分3~4次口服。
本品有嗜睡及致畸等不良反应,故孕妇忌用。
4)去氯羟嗪(decloxizine):除有较强的抗组胺作用外,尚有抗5-羟色胺(5-HT)及支气管扩张作用,且作用持久,镇静等不良反应较弱。
可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。
成人剂量75~150mg/d,分2~3次口服,儿童剂量不超过2mg/(kg•d),3岁以下儿童慎用。
不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。
5)脑嗌嗪(cinnarizine):具有抗组胺和钙通道阻滞作用,可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环,故尤其适用于老年人。
除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外,尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。
成人剂量75~150mg/d,分2~3次口服。
少数人有嗜睡,偶见胃肠道反应。
6)异丙嗪(promethazine):该药口服吸收较快,中枢安定作用较强,并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。
抗组胺药是什么原理抗组胺药是一类常用的药物,它们主要用于治疗过敏性疾病,如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
那么,抗组胺药到底是什么原理呢?接下来,我们将深入探讨这个问题。
首先,我们需要了解组胺在人体内的作用。
组胺是一种生物胺,它在人体内具有多种生理作用,包括扩张血管、增加血管通透性、促进胃酸分泌等。
在过敏反应中,组胺的释放会导致血管扩张和通透性增加,引起局部组织的水肿和炎症反应,从而产生过敏症状。
抗组胺药的原理就在于抑制组胺的作用。
它们可以通过不同的途径干扰组胺的释放或阻断组胺受体的结合,从而减轻或消除过敏症状。
具体来说,抗组胺药可以分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性疾病。
它们通过竞争性地结合H1受体,阻断组胺与受体的结合,从而抑制组胺引起的生理效应。
常见的H1受体拮抗剂包括扑尔敏、氯雷他定等。
这些药物可以有效缓解过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏症状,减轻瘙痒、打喷嚏、鼻塞等不适感。
而H2受体拮抗剂主要用于治疗胃肠道疾病,如消化性溃疡、胃食管反流病等。
它们通过抑制H2受体,减少胃酸的分泌,从而缓解胃肠道疾病的症状。
常见的H2受体拮抗剂包括雷尼替丁、法莫替丁等。
这些药物可以有效减轻胃痛、胃灼热等不适感,促进消化道溃疡的愈合。
总的来说,抗组胺药的原理就是通过干扰组胺的作用来治疗相关疾病。
它们可以有效地缓解过敏症状,减轻疼痛不适,提高患者的生活质量。
然而,使用抗组胺药也需要谨慎,不宜长期或滥用,应在医生的指导下合理使用。
希望本文能够帮助大家更好地了解抗组胺药的原理,合理使用药物,保障自己的健康。
抗组胺类药物的原理是什么抗组胺类药物是指能够抑制组胺受体的药物。
组胺是一种重要的生物活性物质,在人体的多个组织和器官中都有广泛分布,并参与调节多种生理和病理过程。
通过作用于组胺受体,抗组胺类药物能够起到抗过敏、抗炎、抗胆碱能等多种生理作用。
下面将详细介绍抗组胺类药物的原理及其作用机制。
首先,了解抗组胺类药物的作用机制,需要了解组胺受体的种类和分布。
目前已经发现了四类主要的组胺受体:H1受体、H2受体、H3受体和H4受体。
其中,H1受体广泛分布于中枢神经系统、心血管系统和免疫系统等组织中,是调节过敏反应和炎症反应的重要受体;H2受体主要存在于胃部和心血管系统中,是胃酸分泌和血管扩张的相关受体;H3受体主要分布在中枢神经系统中,是神经递质释放的调节受体;H4受体则主要存在于免疫细胞和组织中,参与免疫和炎症反应。
抗组胺类药物的主要作用机制是通过阻断或拮抗H1受体来发挥药效。
一般来说,抗组胺类药物能够与H1受体结合,阻断组胺与受体的结合,从而抑制或减少组胺通过受体介导的生理作用。
这种作用会减轻过敏反应和炎症反应的症状,如减轻过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤瘙痒等症状。
一些抗组胺类药物还具有抗胆碱能作用,如抑制胆碱能神经的兴奋,从而减轻胃酸分泌、消除胃酸返流等症状。
具体来说,抗组胺类药物与H1受体结合后,会在受体和药物之间形成药物-受体复合物,从而阻断组胺与受体的结合。
这个过程既可以通过竞争性抑制,即药物与组胺竞争结合受体,也可以通过非竞争性抑制,即药物与受体结合后,改变受体的构象,阻碍组胺的结合。
除了H1受体的拮抗作用外,一些抗组胺类药物还具有其他作用。
例如,某些抗组胺类药物具有抗胆碱能作用,通过与胆碱能受体结合,抑制胆碱能神经的兴奋,降低胃酸分泌、减少胃液的排泄,从而减轻胃酸返流。
此外,抗组胺类药物还可以通过直接抑制炎症细胞的活化、减少炎症介质的释放来发挥抗炎作用。
需要注意的是,不同的抗组胺类药物对不同类型的组胺受体具有不同的选择性。
抗组胺类药物
1.H1受体拮抗剂
(1)第一代(镇静型)H1受体拮抗剂:具有镇静、受体选择性差、半衰期短、易通过血脑屏障等特点。
1)苯海拉明(diphenhydramine):抗组胺作用强,可用于各种湿疹(尤其婴儿湿疹)、荨麻疹、血管性水肿及皮肤瘙痒症等的治疗。
成人剂量为75~150mg/d,分3~4次口服,儿童一般用糖浆,剂量10~15ml,分2~3口服。
它与氨茶碱所组成的盐称为晕海宁,有较强的抗晕动病作用,用于晕船、晕车。
常见不良反应有嗜睡、口干及胃肠道刺激症状,偶可发生皮疹及粒细胞减少。
2)氯苯那敏(chlorphenamine):适用于荨麻疹、湿疹、药疹、皮肤瘙痒症及普通感冒。
成人口服剂量为12~24mg/d,分3次口服;儿童为0.35mg /(kg•d),分次口服。
3)安泰乐(hydroxiyzine):对寒冷性荨麻疹、人工性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹等均有较好疗效。
成人剂量为75~150mg/d,分3次口服;6岁以下儿童为25~50mg/d,分3~4次口服。
本品有嗜睡及致畸等不良反应,故孕妇忌用。
4)去氯羟嗪(decloxizine):除有较强的抗组胺作用外,尚有抗5-羟色胺(5-HT)及支气管扩张作用,且作用持久,镇静等不良反应较弱。
可用于急、慢性荨麻疹、湿疹、皮肤划痕症及支气管哮喘的治疗。
成人剂量75~150mg /d,分2~3次口服,儿童剂量不超过2 mg/(kg•d),3岁以下儿童慎用。
不良反应可有嗜睡、口干及致畸等。
5)脑嗌嗪(cinnarizine):具有抗组胺和钙通道阻滞作用,可扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑循环,故尤其适用于老年人。
除可用于各种皮肤粘膜的变态反应性疾病外,尚可用于血管痉挛、微循环障碍等皮肤疾病如寒冷性多形红斑、雷诺氏征及冻疮等的治疗。
成人剂量75~150mg/d,分2~3次口服。
少数人有嗜睡,偶见胃肠道反应。
6)异丙嗪(promethazine):该药口服吸收较快,中枢安定作用较强,并有镇吐、抗晕动、抗胆碱及局麻作用。
成人剂量12.5~75mg/d,分2~3次口服或25~50mg/d肌注;儿童剂量每次0.5~1mg/(kg•d)。
本品不良反应较多,如口干、嗜睡、恶心、体位性低血压、光敏性皮炎等,偶见精神兴奋及肌注部位疼痛,因有刺激性,故不宜皮下注射。
禁用于肝、肾、肺功能减退者。
7)赛庚啶(cyproheptadine):抗组胺作用较氯苯那敏强5倍,并有明显的抗5-HT和抗胆碱作用,中枢镇静作用微弱,可用于急性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、色素性荨麻疹、寒冷性多形红斑。
成人剂量为4~12mg/d,分2~3次口服,6次以下儿童单次剂量不超过1mg。
常见不良反应以嗜睡为主,其他可有头晕、口干、食欲减退等,少数人会出现食欲增加。
8)多虑平(doxepin):本品属三环类抗抑郁药,具有强大的抗组胺作用并兼有抗胆碱及抗α受体效应,对慢性顽固性荨麻疹及老年性瘙痒症等有独特疗效。
成人剂量为50~75mg/d,分2~3次口服。
(2)第二代(非镇静型)H1受体拮抗剂:其共同特点是不易或很少透过血
脑屏障,基本无中枢镇静作用,作用时间较长而不良反应较少。
1)阿司咪唑(astemizole):抗组胺作用缓慢而持久,血浆半衰期可长达24小时以上,最大疗效出现于治疗后的3~4周,停药后临床疗效仍可持续数周,较适合于慢性荨麻疹的治疗。
成人常用剂量为10mg/d口服,6~12岁儿童剂量减半,6岁以下儿童一般用混悬剂,剂量0.2mg/(kg•d)。
本品不良反应轻微,大剂量偶可致心律失常及思睡,不宜与酮康唑、红霉素等同时服用。
2)特非那定(terfenadine):口服吸收迅速,适用于急、慢性荨麻疹等皮肤粘膜变态反应性疾病。
成人剂量为120mg/d,分2次口服,6~12岁儿童剂量30~60mg/d,分1~2次口服。
不良反应较少而轻,但大剂量可致心律失常(尤其是尖端扭转型室性心动过速),故美国FDA已决定禁用特非那定而用其活性代谢产物——丁羟酸特非那定代替之。
本品不宜与酮康唑、红霉素等同时服用。
3)氯雷他啶(loratadine):抗组胺作用强,并可稳定肥大细胞膜、抑制其脱颗粒反应,起效快,作用持久,血浆半衰期为24小时以上,无中枢镇静作用,也无抗胆碱及抗5-HT效应。
成人剂量10mg/d口服,6~12岁儿童剂量5 mg/d,6岁以下儿童剂量2.5~5 mg/d,研碎口服。
4)西替利嗪(cetirizine):能抑制过敏反应的早期阶段,还能抑制嗜酸性粒细胞浸润与趋化作用,对慢性荨麻疹、特应性皮炎及嗜酸性脓疱性毛囊炎等也有疗效。
成人剂量为10~20mg/d口服,6~12岁儿童剂量5mg/d,6岁以下儿童剂量0.2 mg/(kg•d),研碎口服。
不良反应少见,可有轻度镇静、困倦及乏力等。
5)波丽玛朗(primalan):可抑制肥大细胞脱颗粒反应以及调节迷走神经功能。
见效快、作用持久,血浆半衰期为18小时,且不易或极少透过血脑屏障、无蓄积毒性。
用于急慢性荨麻疹、湿疹及皮肤瘙痒症等。
成人剂量为5~10mg/d,分1~2次口服,儿童剂量0.25mg/(kg•d)。
不良反应较少,前列腺肥大及闭角型青光眼者慎用。
6)阿化斯丁(acrivastine):抗组胺作用强、起效快(30分钟)、持续时间相对较短(约12小时),故对于需要立即治疗或间歇发作的病人特别有帮助。
成人剂量24mg/d,分3次口服。
不良反应少,偶见嗜睡、皮疹等。
2.H2受体拮抗剂西咪替丁(cimetidine)能竞争性拮抗组胺H2受体,抑制胃酸与胃蛋白酶分泌,还可增强细胞免疫功能,使受抑制的机体免疫恢复正常,并有止痒和止痛作用。
皮肤科主要用于慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症、疱疹病毒感染等。
成人剂量为0.8~1.2/d,分4次口服,也可用0.4g加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。
本品不良反应多轻微,且停药后即可消失,如腹胀、腹泻、口苦、一过性血清转氨酶升高、头晕、头痛、疲乏、嗜睡等,偶见造血系统反应,出现粒细胞及血小板减少等,故用药期间要定期检查血象。
较大剂量(每日超过16g)长期应用则可发生男性乳房增大、阳萎、精子减少及女性溢乳等。
3.过敏介质阻释剂:如酮替芬(ketotifen)能稳定肥大细胞膜、抑制组胺等介质的释放反应,并有H1受体拮抗作用,兼有较弱的抗胆碱与抗5-HT作用,维持时间长(血浆半衰期约为22小时)。
可用于急慢性荨麻疹、湿疹、特应性皮炎、皮肤瘙痒症及肥大细胞增多症等。
成人剂量为2mg/d,分2次口服,6~12岁儿童剂量1mg/d,3~6岁儿童剂量0.05mg/(kg•d),3岁
以下儿童免用。
4.抗组胺药应用时的注意事项①服药期间勿同时使用可引起组胺非特异性释放的药物(如鸦片类制剂、筒箭毒碱、右旋糖酐、多粘菌素、肼苯哒嗪等)或食物(水生贝壳类动物、酒饮料、含蛋白水解酶的食物等);②对慢性皮肤粘膜变态反应性疾病(如慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症等)可联合应用H1与H2受体拮抗剂,或H1受体拮抗剂与钙剂、维生素C合用等;③本类药物长期应用某一种制剂可产生耐受性,故各药之间应经常更换或交叉使用;④驾驶员、高空作业者、机器操作工人等不宜使用镇静型抗组胺药,或者服药期间避免从事此类工作;⑤需长期用药者,见效后可逐渐减量维持,待病情完全控制后应再服一段时间,以减少复发;⑥某些药物对造血系统及肝脏功能有一定影响,长期应用时应注意查血象与肝功能;⑦局部外用制剂易引起接触性皮炎,一般不轻易采用;⑧老年人、青光眼者及孕妇、婴幼儿应慎用或禁用某些兼有抗胆碱效应或有致畸作用的药物。