抗组胺类抗过敏药
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抗过敏西药治疗过敏反应的有效药物过敏反应是人体免疫系统异常对某些外界物质产生的过度反应,其症状包括皮肤红肿、瘙痒、呼吸困难、鼻塞流涕等。
针对过敏反应的治疗,抗过敏西药是一种常见且有效的治疗方式。
本文将介绍几种常用的抗过敏西药,并对其治疗过敏反应的机理进行探讨。
1. 抗组胺药物抗组胺药物主要通过抑制组胺H1受体的活性,从而减轻组胺引起的过敏反应。
常见的抗组胺药物包括氯雷他定、扑尔敏和赛庚啶。
这些药物可有效减少皮肤瘙痒、红肿和鼻塞等症状,使患者舒缓过敏反应。
值得注意的是,抗组胺药物可能引起一些副作用,如嗜睡、口干和视力模糊等,因此在使用时需要谨慎。
2. 糠酸钠糠酸钠是一种非类固醇抗炎药物,在治疗过敏反应中起着重要作用。
它通过抑制白细胞介素和组胺的释放,减少炎症反应的程度。
糠酸钠通常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏反应。
使用糠酸钠需要遵循医生的指导,避免过量使用以防止不必要的副作用。
3. 肾上腺素类药物肾上腺素类药物是一类通过激活肾上腺素受体来缓解过敏反应的药物。
常见的肾上腺素类药物包括特布他林和异丙托溴铵。
这些药物主要用于治疗哮喘等严重过敏反应,在缓解呼吸道痉挛、扩张气道等方面发挥重要作用。
然而,肾上腺素类药物的使用需要根据患者具体情况进行调节,避免不必要的副作用。
4. 可斯的松可斯的松是一种糖皮质激素类药物,常用于治疗过敏性疾病。
它通过抑制免疫系统的活性,减轻过敏反应的程度。
可斯的松广泛用于治疗过敏性鼻炎、皮肤过敏等疾病,对于严重的过敏反应也有一定的治疗效果。
然而,使用可斯的松需要谨慎,遵循医生的指导以避免潜在的副作用,如免疫功能抑制和骨质疏松等。
总而言之,抗过敏西药是治疗过敏反应的有效药物,其中包括抗组胺药物、糠酸钠、肾上腺素类药物和可斯的松等。
这些药物各有不同的治疗机制和适应症,患者在使用时需要根据医生的建议进行合理选择和使用。
同时,需注意药物的副作用及禁忌症,以免导致不必要的健康风险。
希望通过本文的介绍,读者能对抗过敏西药的治疗效果有所了解,以更好地管理和缓解过敏反应带来的不适。
临床儿童过敏性鼻炎抗组胺药使用要点口服抗组胺药(1)西替利嗪(片剂,滴剂)1)片剂12 岁以上儿童:10 mg/次,1 次/日;或早晚各服用 5 mg6~12 岁儿童:5~10 mg/次,1 次/日;或早晚各服用 5 mg2~6 岁儿童:5 mg/次,1 次/日;或早晚各服用 2.5 mg2)滴剂6 岁以上儿童:0.5 mL(5 mg)/次,2 次/日;或 1 mL(10 mg)/次,1 次/日2~6 岁儿童:0.25 mL(2.5 mg)/次,2 次/日;或 0.5 mL(5 mg)/次,1 次/日1~2 岁儿童:0.25 mL(2.5 mg)/次,2 次/日(2)氯雷他定(片剂)2~12 岁儿童,体重> 30 kg 者,10 mg/d;体重< 30 kg 者,5 mg/d2 岁以下儿童不推荐使用(3)左西替利嗪(片剂)12 岁以上儿童:5 mg/次,1 次/日6~12 岁儿童:2.5 mg/次,2 次/日(4)地氯雷他定(片剂)12 岁以上儿童:5 mg/次,1 次/日(5)非索非那定(片剂)12 岁以上儿童:120 mg/次,1 次/日6~11 岁儿童:30 mg/次,2 次/日肾功能不全者首剂量为 30 mg/次,1 次/日(6)枸地氯雷他定(片剂)12 岁以上儿童:8.8 mg/次,1 次/日(7)卢帕他定12 岁以上儿童:10 mg/次,1 次/日鼻内抗组胺药(1)AZEP(盐酸氮卓斯汀)(鼻喷雾剂)6岁以上儿童:每个鼻孔 1 喷,早晚各 1 次,2 次/日(相当于0.56 mg 盐酸氮卓斯汀剂量)(2)MIN QI(盐酸氮卓斯汀)(鼻喷雾剂)6 岁以上儿童:摆正头位,避免后仰,每次每鼻孔 2 喷,2 次/日(3)LIVOSTIN(盐酸左卡巴斯汀)每鼻孔 2 喷,2 次/日;可增加至每次每鼻孔 2 喷,3~4 次/日,连续用药直至症状消除(4)SHUNTUOMIN(色甘酸钠、盐酸萘甲唑啉和马来酸氯苯那敏)7 岁以上儿童:每侧鼻孔 1 喷,3~5 次/日,间隔 3 小时以上。
抗过敏药物一、非索非那丁(Fexofenadine)二、左旋西替利嗪( levocetirizine )三、地氯雷他定( Desloratadine )四、西替利嗪(Cetirizine)五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。
第一代抗组胺药:苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用 (如特非那丁、阿司米唑等)。
非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20 余种,而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前常用氯雷他定和西替利嗪,加上1999年上市的非索非那丁和2002 年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10 余种,主要为第二代抗组胺药物。
由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex) 已进入30 多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA勺批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪( Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非;Telfast 120 ;Telfast 180 ,Allegra ,【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于氯仿,亦溶于乙醇和丙酮,几乎不溶于水,熔点为147-151 C o【体内过程】非索非那丁口服吸收良好,吸收较为迅速,口服0.5-1 小时出现抗组胺作用,1-3 小时血药浓度达峰值,平均为1.3 h 。
⼗种常⽤抗过敏药物抗过敏药物有四⼤类:抗组胺类药物、过敏反应介质阻滞剂类药物、钙剂类药物、免疫抑制剂类药物。
每⼀⼤类⾥都不⽌⼀种抗过敏药物,可以说是种类繁多,下⾯予以介绍⼗种常⽤的抗过敏药物,以便了解。
(1)西替利嗪商品名西可韦、赛特赞、斯特林、仙特明等,该药以其疗效显著和副作⽤较少已成为第⼆代抗组胺药中的主要药物,也是⽬前国内最常⽤的抗组胺药物。
西替利嗪临床上主要⽤于治疗各种过敏性⽪肤病、过敏性⿐炎和过敏性结膜炎。
其副作⽤主要包括轻微的镇静作⽤、⼝⼲,偶尔出现头痛和眩晕等。
西替利嗪的⼼脏毒性明显⼩于特⾮那丁、息斯敏和氯雷他定。
(2)氯雷他定商品名百为坦、开瑞坦。
是我国⽬前常⽤的另⼀种第⼆代抗组胺药。
本品可空腹服⽤。
中枢神经抑制副作⽤的发⽣率很低,抗胆碱作⽤也较轻微,偶有眩晕、头痛、疲劳和⼝⼲等,消化系统的副作⽤轻微。
近年研究证实,氯雷他定和其他第⼆代抗组胺药物⼀样,偶可导致⼼脏副作⽤,应引起重视。
(3)地氯雷他定商品名芙必叮,是⽬前我国批准上市的第⼀个第三代抗组胺药,其药理作⽤与氯雷他定相似,但作⽤更强,副作⽤更少。
临床可⽤于治疗各类过敏性疾病,与第⼀代和第⼆代抗组胺药物相⽐,具有作⽤强、起效快、作⽤时间长、毒副反应低等优点。
由于临床资料较少,暂时不推荐⽤于12岁以下⼉童,哺乳期妇⼥和妊娠期妇⼥也应慎⽤。
(4)左旋西替利嗪由于是西替利嗪的左旋体,所以药理作⽤与西替利嗪相似,但副作⽤更少,可⽤于各种过敏性疾病的治疗,具有起效快、效应强⽽持久和副作⽤少的优点。
⽆镇静、嗜睡等中枢神经系统副作⽤;未发现第⼆代抗组胺药物(如特⾮那定、阿斯咪唑等)所具有的致⼼律失常作⽤。
美国将之划定为孕妇⽤药⽐较安全的B类,可⽤于妊娠期和哺乳期妇⼥,临床⽤于⼉童(包括婴⼉)也是安全的。
(5)⾮索⾮那丁商品名太⾮,⾮索⾮那丁没有嗜睡和困倦等副作⽤。
常规剂量的副作⽤有⼝⼲、头晕,偶有头痛和恶⼼等。
没有发现⾮索⾮那丁有⼼脏毒性,也⽆抗胆碱作⽤和α1-受体阻滞作⽤。
抗过敏药治疗过敏症的西药及使用说明过敏症是一类常见的免疫反应性疾病,由于环境中存在的过敏原物质引发免疫系统异常反应,导致炎症反应和过敏症状的出现。
抗过敏药物是治疗过敏症的主要药物之一,其作用机制是抑制过敏反应引起的炎症反应,缓解过敏症状。
本文将重点介绍几种常用的抗过敏药物及其使用说明。
一、抗组胺药1.1 双氢氯苯海因(Diphenhydramine)双氢氯苯海因是一种第一代抗组胺药物,常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病等过敏症状。
其作用机制是竞争性地与组胺H1受体结合,阻断组胺的作用,从而减少炎症介质的释放。
一般情况下,成人每次口服剂量为25-50毫克,每日2-3次;儿童剂量根据年龄和体重而定。
1.2 美曲凯(Cetirizine)美曲凯是一种第二代抗组胺药物,对H1受体有选择性阻断作用,可缓解过敏症状,且不易引起嗜睡等副作用。
成人每次口服剂量为10毫克,每日1次;儿童剂量根据年龄而定。
二、抗氧化药2.1 维生素C(Vitamin C)维生素C具有抗氧化作用,能够减轻炎症反应引起的过敏症状。
建议成人每日口服维生素C的剂量为1000-2000毫克,分2-3次服用;儿童剂量根据年龄而定。
2.2 山梨酸钾(Potassium iodide)山梨酸钾是一种抗氧化药物,具有缓解过敏症状的效果。
成人每次口服剂量为60-120毫克,每日3-4次;儿童剂量请咨询医生。
三、抗炎药3.1 双氯芬酸钠(Diclofenac Sodium)双氯芬酸钠是一种常用的非甾体类抗炎药,能够有效地缓解过敏炎症反应引起的症状。
成人每次口服剂量为50毫克,每日3次;儿童剂量请咨询医生。
3.2 苯巴比妥(Phenobarbital)苯巴比妥是一种抗癫痫药物,同时也具有抗炎作用。
常用于治疗过敏性紫癜等过敏症状。
成人每次口服剂量为30-60毫克,每日2-3次;儿童剂量请咨询医生。
四、抗过敏药的使用注意事项4.1 遵医嘱使用使用抗过敏药物前,应咨询医生并按照医生的建议使用,遵循合理用药原则。
氯雷他定作用原理
氯雷他定是一种抗组胺药物,其作用原理是通过阻断组胺H1受体来缓解过敏症状。
组胺是一种在过敏反应中释放的化学物质,它可以结合到人体组织上的H1受体上,引起过敏症状,包括鼻塞、打喷嚏、流涕、瘙痒和眼部症状等。
氯雷他定通过竞争性地结合到H1受体上,阻断组胺与受体的结合,从而抑制过敏反应的发生。
另外,氯雷他定还具有抗胆碱能和抗5-羟色胺能的作用。
它可以阻断乙酰胆碱的作用,减少胆碱能神经的兴奋,从而缓解过敏症状。
此外,它还可以抑制5-羟色胺的释放和作用,进一步减轻过敏反应的症状。
氯雷他定以口服剂型广泛应用于过敏性疾病的治疗,如过敏性鼻炎、过敏性皮炎和荨麻疹等。
它具有较长的半衰期,可提供长效的缓解效果,且常见的副作用较轻。
但需要注意的是,氯雷他定可能会引起嗜睡,对某些患者可能产生影响,尤其是在驾驶车辆或操作机器时需要警惕。
总之,氯雷他定通过阻断组胺H1受体和具有抗胆碱能、抗5-羟色胺能的作用来缓解过敏症状,为治疗过敏性疾病提供有效的药物选择。
抗过敏药的分类及临床应用抗过敏药分为抗组胺药、肥皂药、类固醇、类二代抗组胺药和免疫抑制剂。
这些药物可以用于治疗各种类型的过敏症状,包括过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性哮喘等。
抗组胺药是治疗过敏症状的常用药物之一。
它们通过阻断组胺受体来减少组胺引起的过敏反应。
常见的抗组胺药包括扑尔敏、西替利嗪、氯雷他定、赛庚啶等。
这些药物适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎以及荨麻疹等症状。
它们的作用机制是通过阻断H1受体来减少组胺引起的症状,如鼻塞、打喷嚏、流涕、皮肤瘙痒和红肿等。
肥皂药具有抗组胺和抗胆碱能作用,能够舒缓过敏性疾病症状。
常见的肥皂药包括扑尔敏和苯海拉明。
它们适用于缓解过敏性鼻炎、过敏性结膜炎以及荨麻疹等症状。
类固醇是一类抗过敏药物,具有强大的抗炎和免疫抑制作用。
常见的类固醇包括地塞米松、氢化可的松、倍氯米松等。
它们适用于治疗严重的过敏症状,如过敏性哮喘、过敏性皮炎等。
类固醇药物通过抑制炎症细胞的活性以及减少炎症介质的释放来缓解过敏症状。
类二代抗组胺药是一类新型的抗组胺药物,与传统的抗组胺药相比,它们有更强的选择性作用,能够减少不良反应,并且不易穿透血脑屏障,因此对中枢神经系统的影响较小。
常见的类二代抗组胺药包括非那雄胺、左西替利和马来酸苯那明等。
它们适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等症状。
这些药物通过阻断H1受体来减少组胺引起的炎症反应,从而缓解过敏症状。
免疫抑制剂是一类能够抑制免疫系统功能的药物,适用于治疗免疫性疾病和过敏症状。
常见的免疫抑制剂包括环孢素、甲氨蝶呤和长春新碱等。
它们适用于治疗严重的过敏反应,如过敏性皮炎、过敏性结膜炎等症状。
这些药物通过抑制免疫系统的活性来减少过敏性炎症反应,从而缓解过敏症状。
总之,抗过敏药物是治疗过敏性疾病的重要药物之一,它们能够通过不同的机制来减轻过敏症状,包括抗组胺作用、抗炎作用以及免疫抑制作用等。
在选择抗过敏药物时,应根据患者的症状和病情来选择合适的药物,并且遵医嘱使用,以避免不良反应和药物相互作用。
儿童过敏药品推荐及使用建议过敏是一种常见的儿童健康问题,给孩子带来了不少困扰。
为了缓解过敏症状,许多家长选择使用过敏药品。
然而,选择合适的药品并正确使用它们对于孩子的健康至关重要。
本文将为您介绍几种常见的儿童过敏药品,并提供相关的使用建议。
1. 抗组胺药物抗组胺药物是治疗过敏症状的首选药物之一。
这类药物可以减轻鼻塞、流涕、打喷嚏等过敏症状。
常见的抗组胺药物包括氯雷他定、赛庚啶等。
这些药物在儿童中使用安全有效,但仍需遵循医生的建议。
一般情况下,儿童用药剂量要根据年龄和体重来确定,切勿随意调整剂量。
2. 局部抗过敏药物除了口服药物,局部抗过敏药物也可以帮助缓解过敏症状。
例如,鼻喷剂和眼药水。
鼻喷剂可以减轻鼻塞和流涕,而眼药水则可以缓解眼部瘙痒和红肿。
这些药物通常是局部使用,因此副作用较少。
然而,使用前请确保孩子的鼻腔和眼部清洁,并遵循正确的使用方法。
3. 糖皮质激素对于严重的过敏反应,糖皮质激素可能是必要的治疗选择。
糖皮质激素可以迅速减轻过敏症状,但长期使用可能会带来一些副作用。
因此,在使用糖皮质激素之前,请咨询医生的意见,并遵循医生的指导。
此外,剂量和使用时间也需要根据孩子的具体情况来确定。
4. 避免过敏原除了药物治疗,避免过敏原也是预防过敏症状的重要措施。
常见的过敏原包括花粉、尘螨、宠物皮屑等。
家长可以通过定期清洁家居环境、保持室内通风、避免接触过敏原等方式来减少过敏症状的发生。
此外,饮食方面的注意也很重要。
某些食物可能会引发过敏反应,因此了解孩子的食物过敏史,并避免给孩子接触潜在的过敏食物。
总之,选择合适的儿童过敏药品并正确使用它们对于缓解过敏症状至关重要。
家长应该咨询医生的建议,并根据孩子的具体情况来选择药物和确定剂量。
此外,通过避免过敏原和保持良好的生活习惯,也能够有效预防过敏症状的发生。
希望本文的信息能够帮助家长更好地应对儿童过敏问题,保障孩子的健康。
氯雷他定 (Loratadine) 对抗过敏症状氯雷他定(Loratadine)对抗过敏症状过敏是一种常见的免疫反应,它可以由许多不同的因素引发,例如花粉、宠物皮屑、尘螨等。
过敏症状严重影响了许多人的生活质量,如鼻塞、打喷嚏、流鼻涕、瘙痒等。
为了缓解这些症状,许多人使用氯雷他定(Loratadine)。
氯雷他定是一种非处方药,属于第二代抗组胺药物。
它通过阻断组胺的作用,减轻过敏引起的症状。
与一些其他抗组胺药物相比,氯雷他定通常被认为没有或只有轻微的镇静效果,因此更适合日常使用。
使用氯雷他定的方法非常简单。
一般情况下,成人和儿童(超过2岁)每天可以服用一次10毫克(mg)的氯雷他定片剂或口服液。
对于年龄较小的儿童,剂量可能会有所不同,建议在医生的指导下使用。
氯雷他定可以空腹或饭后服用,但不能与某些果汁(如葡萄柚汁)一起服用,这些果汁可能会影响药物的吸收。
就像其他药物一样,氯雷他定也有一些注意事项。
首先,如果您对氯雷他定或任何其他抗组胺药物过敏,请勿使用。
其次,如果您正在服用其他药物或处方药,请在使用氯雷他定之前咨询医生或药剂师。
有些药物可能与氯雷他定相互作用,导致一些不良反应。
此外,孕妇和哺乳期妇女在使用氯雷他定之前应咨询医生,因为目前关于其安全性的研究数据还有限。
就像任何其他药物一样,氯雷他定也可能引起一些副作用,尽管这些副作用相对较少见。
一些常见的副作用包括头痛、口干、嗜睡、胃部不适等。
如果您在使用这种药物时出现严重的不良反应,如心悸、脱力等,请立即停止使用并咨询医生。
总的来说,氯雷他定是一种有效的非处方药,用于缓解过敏症状。
它通过阻断组胺的作用来减轻打喷嚏、流鼻涕、鼻塞和瘙痒等不适症状。
然而,使用药物时请务必遵循剂量指导,并注意药物的注意事项和可能的副作用。
如果您有任何疑问或不确定,请咨询医生或药剂师的建议。
记住,正确使用药物可以帮助您更好地控制过敏症状,提高生活质量。
治过敏的药是什么原理治过敏的药物原理过敏是一种免疫系统异常反应,当免疫系统错误地将无害物质视为威胁时,会释放出过多的化学物质,导致过敏症状的发生。
这些化学物质包括组胺、白细胞介素和前列腺素等,它们会引发呼吸道症状、皮肤反应、眼部炎症和消化道不适等。
治疗过敏的药物主要分为抗组胺药物和免疫调节药物两类。
以下将详细介绍这些药物的工作原理。
一、抗组胺药物抗组胺药物是治疗过敏症状的常用药物,它们能够减轻组胺和其他化学物质对人体组织的作用。
抗组胺药物主要有以下几种类型:1. 第一代抗组胺药物:例如扑尔敏、那普替林等。
这类药物可以通过竞争性地与组胺受体结合,从而抑制组胺对其受体的刺激作用。
然而,这些药物容易引起嗜睡、口干、视力模糊等副作用。
2. 第二代抗组胺药物:例如非那根、氯雷他定等。
这些药物不仅可以与组胺受体结合,还可以减轻其他化学物质的释放,如白细胞介素和前列腺素等。
与第一代抗组胺药物相比,第二代药物的副作用更少,且药效更好。
3. H2受体拮抗剂:例如雷尼替丁。
这类药物主要用于治疗胃酸过多引起的溃疡等胃部疾病,通过阻断H2受体来减少胃酸的分泌。
它们还可以减少组胺的释放,因此在过敏治疗中也有一定的效果。
抗组胺药物的作用主要是减轻过敏反应引起的症状,如鼻塞、皮疹、过敏性鼻炎等。
然而,这些药物无法治愈过敏症,只能提供暂时的缓解。
二、免疫调节药物免疫调节药物是指那些可以调节免疫系统功能的药物,包括糖皮质激素和免疫抑制剂等。
这些药物可以通过不同的机制来抑制或调节免疫系统的反应。
1. 糖皮质激素:例如可的松、泼尼松等。
糖皮质激素是一类类固醇激素,可以抑制免疫系统的活性。
它们可以减少炎症反应和过敏反应,减少症状的发生。
然而,长期使用糖皮质激素会导致很多副作用,如免疫抑制、骨质疏松等。
2. 免疫抑制剂:例如环孢菌素、甲氨蝶呤等。
这类药物可以抑制免疫系统的活性,阻碍免疫细胞的增殖和功能。
免疫抑制剂主要用于治疗严重的过敏反应或自身免疫性疾病,但它们也会导致免疫功能下降和感染风险增加。
抗过敏药缓解过敏症状的西药及正确用药指南过敏症状是人体对特定物质产生过度反应的表现,常见症状包括喷嚏、鼻塞、眼痒、喉咙发痒和皮肤红肿等。
针对过敏症状,现代医学发展了一系列的抗过敏药物,能够有效缓解这些症状,提高患者的生活质量。
本文将介绍一些常用的抗过敏药物,并提供正确的用药指南。
一、抗组胺药物抗组胺药物是最常用的抗过敏药,其作用机制是阻断组胺与组胺受体的结合。
常见的抗组胺药物有以下几种:1. 第一代抗组胺药物:如氯雷他定和苯海拉明。
这类药物广泛应用于过敏性鼻炎和荨麻疹等疾病的治疗,但其副作用包括嗜睡和口干等,一般已不作为首选治疗药物。
2. 第二代抗组胺药物:如西替利嗪和去甲乙酰氯苯那敏。
这类药物没有显著的镇静作用,且持续时间较长,因此更适用于长期治疗。
副作用轻微,但可能出现口干和咽干等。
二、类固醇药物类固醇药物主要通过抑制炎症反应来减轻过敏症状。
常见的类固醇药物是鼻腔喷雾剂,用于治疗过敏性鼻炎。
使用时需要遵循以下指南:1.正确使用喷雾剂:将药瓶摇均匀后,将喷嘴放入鼻腔,轻按药瓶使药液喷入鼻腔,同时轻吸一口气,避免使药液流到喉咙。
2.注意用量:按照医生的建议用药,避免过量使用。
3.定期复查:长期使用类固醇喷雾剂需要定期复查鼻腔黏膜情况,以避免潜在的副作用。
三、抗白细胞介素药物抗白细胞介素药物可以有效抑制免疫介导的炎症反应,对于严重的过敏反应症状较为有效。
常见的抗白细胞介素药物包括:1.奥美拉唑:主要用于控制重度过敏性哮喘,通过抑制炎症反应减轻气道狭窄和气喘。
2.帕珠单抗:用于治疗严重的过敏性鼻炎和慢性荨麻疹等疾病。
用药指南如下:1.需要医生处方:这类药物严格需要医生开具处方,患者不宜自行购买和使用。
2.定期复查:使用抗白细胞介素药物需要定期复查免疫功能和肝肾功能等,以监测潜在的副作用。
四、使用抗过敏药物的注意事项1.遵循医嘱:在使用抗过敏药物时,应遵循医生的建议,正确按照用药剂量和使用频率,切勿自行增减剂量或更改用药方案。
抗过敏药物用法与用量详解抗过敏药物是指用于预防和缓解过敏反应的药物,常见的抗过敏药物包括抗组胺药、类固醇和免疫调节药物。
正确的使用方法和用量对于发挥药物的效果至关重要。
本文将详细介绍抗过敏药物的使用方法和用量,以帮助读者正确应用这些药物。
一、抗组胺药的使用方法和用量抗组胺药是最常见的抗过敏药物之一,主要用于缓解过敏症状,如打喷嚏、鼻塞、发痒等。
常见的抗组胺药物包括扑尔敏、花粉症康和非那根等。
1. 扑尔敏:一般建议成人每次口服10毫克,每日2-3次。
儿童用量根据年龄和体重而定,建议咨询医生或按药品说明书上的剂量进行使用。
2. 花粉症康:成人每次口服10毫克,每日2次。
儿童用量需根据医生建议确定。
3. 非那根:成人每次口服25毫克,每日3-4次。
儿童用量根据年龄和体重而定,应在医生指导下使用。
抗组胺药一般在过敏发作前使用,以预防过敏症状的发生。
如有需要,也可在过敏症状出现后进行使用,但需要根据个体情况调整用量。
二、类固醇的使用方法和用量类固醇是一类强效的抗过敏药物,常见的有口服和局部应用两种形式。
类固醇主要用于重度过敏症状的治疗,如哮喘、过敏性皮炎等。
1. 口服类固醇:常见的口服类固醇有泼尼松、地塞米松等。
剂量一般由医生根据患者具体情况来确定,可根据病情调整用量。
2. 局部应用类固醇:可用于皮肤病、鼻腔炎症等过敏反应。
使用时应按照医生建议涂抹或喷洒于患处,避免过量使用或长期使用。
涂抹类固醇药物时要注意清洗双手,避免接触眼睛或其他敏感部位。
三、免疫调节药物的使用方法和用量免疫调节药物主要通过调节免疫系统的功能来缓解过敏反应。
常见的免疫调节药物包括环孢素、甲基泼尼松龙等。
1. 环孢素:用于治疗严重的过敏反应,如哮喘等。
剂量由医生根据患者情况来确定,常见的用法是每日两次口服。
2. 甲基泼尼松龙:常用于控制急性过敏反应,用量一般由医生根据患者情况而定。
免疫调节药物一般需要在医生指导下使用,且应定期进行复查和调整用量。
抗过敏药物及使用说明概述:过敏反应是一种免疫系统异常反应,当人体暴露在特定物质中后,免疫系统会产生过度反应,引发一系列不适症状。
为了缓解过敏症状,人们常常会使用抗过敏药物,本文将介绍常见的抗过敏药物及其正确使用方法。
一、抗过敏药物分类抗过敏药物可以根据其作用机制和成分进行分类,主要分为抗组胺药物、肾上腺素类药物和糖皮质激素类药物。
1. 抗组胺药物抗组胺药物是最常用的抗过敏药物。
它们通过抑制组胺的作用,减少过敏反应引起的症状。
常见的抗组胺药物包括氯雷他定、马来酸氯苯那敏等。
这些药物一般适用于缓解过敏性鼻炎、荨麻疹等症状。
2. 肾上腺素类药物肾上腺素类药物通过激活肾上腺素受体,扩张支气管、减少黏膜水肿,从而缓解气道过敏症状。
常见的肾上腺素类药物有沙丁胺醇、特布他林等。
这些药物主要用于治疗哮喘、支气管痉挛等过敏性呼吸道疾病。
3. 糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物具有强力的抗炎和抗过敏作用,可以快速缓解过敏症状。
常见的糖皮质激素类药物包括氢化可的松、布地奈德等。
这些药物适用于严重过敏反应和无法通过其他药物缓解的过敏性疾病。
二、抗过敏药物的正确使用方法抗过敏药物需要按照正确的使用方法来服用,以确保药物的疗效和安全性。
1. 仔细阅读药品说明书在使用任何药物之前,务必仔细阅读药品说明书或咨询医生或药师的建议。
了解药物的用法、用量、禁忌症等重要信息。
2. 遵循医生或药师的建议在使用抗过敏药物时,最好遵循医生或药师的建议。
根据个体情况,医生会为患者制定适合的用药方案。
不可自行擅自更改药物的用量或使用时间。
3. 适量使用药物在使用抗过敏药物时,应根据症状的轻重来确定用药剂量。
一般情况下,起始剂量应为最小有效剂量,如果症状无法缓解,可以适量增加剂量。
但过量使用药物可能会导致不良反应,因此不可滥用抗过敏药物。
4. 注意药物相互作用在使用抗过敏药物的同时,应注意避免与其他药物发生不良的相互作用。
特别是一些心脏病、高血压等慢性疾病的患者,在使用抗过敏药物时要与医生咨询,以避免可能的不良反应。
抗过敏的常见药物有哪些悉,我国过敏性疾病发病率几乎占到总人口的1/3,但是只有不到1%的患者到医院就诊,所以了解一些常用的抗过敏药物是必要的。
下面店铺给大家分享抗过敏的常见药物吧。
抗过敏的常见药物(1)抗组织胺药。
这是最常用的抗过敏药物,最适用于I型过敏反应。
传统的抗组织胺药主要有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、赛庚啶等。
这一类药物的抗组织胺作用差别不大,用药后会产生困倦、嗜睡等反应,全身乏力,精神不集中,特别不适用于司机、机械操作或从事其他带有危险工作的人。
其中的大多数还具有抗胆碱作用,用药后分泌物会减少、变稠,出现口干、咽干。
新型抗组织胺药克服了一些传统抗组织胺药的弊病,主要是对中枢神经系统的抑制作用,故称为第二代抗组织胺药,常见药物有特非拉丁、息斯敏、皿治林等。
一般用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病等。
抗组织胺药对皮肤过敏反应的治疗效果较好,对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿、血清病的荨麻疹也有效,但对支气管哮喘疗效较差。
(2)过敏反应介质阻滞剂,也称为肥大细胞稳定剂。
这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。
多数介质阻滞剂由于化学性质稳定,毒性甚低,及时应用较大剂量亦不致发生中毒反应,是一类比较安全的药物。
但是此类药物起效较慢,一般要在连续用药1-2周后逐渐起效,与一般平喘药物和抗组胺药物不同,故必须耐心按时服药,不要随意间断。
少数人于用药期间出现困倦、口干、恶心、食欲减退等症状,一般停药即可恢复。
有些则于用药一段时间后即自行消失,不影响连续用药。
主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。
(3)白三烯拮抗剂,白三烯拮抗剂顺尔宁主要用于过敏性鼻炎、哮喘。
主要不良反应有头痛和胃肠不适,与皮质激素同时应用有协同作用,可减少吸入性皮质激素的用量,与抗阻胺药同时应用,有加强作用。
皿治林既有抗组织胺作用,又有白三烯拮抗作用,主要用于治疗皮肤过敏、过敏性鼻炎、哮喘及慢性荨麻疹。
抗过敏药物的正确用量过敏症状是许多人都会经历的问题,而正确使用抗过敏药物对于缓解过敏症状至关重要。
本文将介绍抗过敏药物的正确用量,以帮助人们更好地管理过敏问题。
一、了解过敏症状在讨论抗过敏药物的正确用量之前,我们首先要了解过敏症状。
过敏反应可以包括皮肤瘙痒、鼻塞、咳嗽、打喷嚏、呼吸急促、荨麻疹等不适感。
不同的过敏症状可能需要不同类型的抗过敏药物来缓解。
二、抗过敏药物的分类与用途1. 抗组胺药物:这类药物可以减轻鼻塞、打喷嚏和流鼻涕等过敏症状。
常见的抗组胺药物包括那敏、氯雷他定等。
根据药物说明,正确用量是每日一次或两次,不要超过推荐的剂量。
2. 口服类抗过敏药物:如果过敏症状较为严重,口服类的抗过敏药物可能更合适。
这些药物可以缓解多种过敏症状,如鼻塞、流鼻涕、眼部刺痒等。
常见的口服类抗过敏药物包括氯雷他定、马来酸氯苯那敏等。
正确用量是每日一次或按照医生的处方。
3. 鼻喷类抗过敏药物:对于经常出现鼻塞和流鼻涕等症状的人群,使用鼻喷类抗过敏药物是一种有效的选择。
这类药物直接作用于鼻腔黏膜,可以迅速缓解症状。
一些常见的鼻喷类抗过敏药物包括噻托溴铵、醋酸可布曲麦松等。
正确用量是按照药物说明书上的指导,每日使用两次。
4. 涂抹类抗过敏药物:涂抹类抗过敏药物适用于皮肤瘙痒、红肿和荨麻疹等过敏反应。
这类药物通常以霜、膏、凝胶等形式出现,需要涂抹在受影响的皮肤区域上。
常见的涂抹类抗过敏药物包括盐酸地奈德、扑尔敏等。
正确用量是按照医生指导或者药物说明来使用。
三、正确用量的注意事项在使用抗过敏药物时,有几个注意事项需要牢记:1. 严格按照药物说明来使用:不要超过推荐的剂量,并按照指导来使用药物。
2. 孕妇和儿童用药需谨慎:在孕妇和儿童使用抗过敏药物时,应遵循医生的建议,并避免使用未经批准的药物。
3. 避免与其他药物的相互作用:某些药物可能会对抗过敏药物产生相互作用,导致不良反应。
在使用抗过敏药物之前,应与医生或药师咨询,确保没有药物相互作用的风险。
抗组胺药物和其他抗过敏药物选择、用法、适用病症及注意事项抗组胺类抗过敏药物根据化学结构的不同而分为羟胺类、乙二胺类、乙醇胺类、酚嗪类、哌嗪类、哌啶类和其他类,这些制剂在体内的吸收和分布十分相似,但又各有特点。
某些羟胺类抗组胺药物有中枢神经兴奋作用;乙醇胺类通常有较强的中枢神经抑制作用和较强的抗胆碱作用;乙二胺类往往有中等程度的镇静作用和胃肠道不适等不良反应;酚嗪类有明显的抗胆碱作用和镇吐作用,也有一定的镇静和光敏感反应;哌嗪类有中等程度的镇静作用和一定的镇吐作用;哌啶类中的大多数药物镇静作用轻微或无镇静作用,抗组胺活性较强,且药理作用也较为广泛如肥大细胞膜保护作用等。
抗组胺类抗过敏药物分为第一代、第二代和第三代抗组胺药物,目前以苯海拉明、氯苯那敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,大多数可以用于过敏性哮喘的防治,第三代抗过敏药物以安万特公司(AventisPharmaceutical)生产的非索那丁(太非)为代表,是真正无镇静作用、无心脏毒不良反应的抗过敏药物,也是全球销量增长最快的抗过敏药物。
【相关药物】1.西替利嗪西替利嗪是一种具有多种抗过敏机制的羟嗪代谢产物,临床上主要用于治疗各种过敏性皮肤病、过敏性鼻炎和过敏性结膜炎。
与其他抗组胺类药物相比,西替利嗪除具有高选择性拮抗H1受体的作用外,还可通过抑制嗜酸性粒细胞为主的炎性细胞趋化和活性而抑制气道变应性炎症,进而抑制迟发相哮喘反应,并可以增强β2 肾上腺素能受体激动剂的作用,从而对于过敏性哮喘有一定的疗效。
适用于过敏性哮喘的辅助治疗,对合并过敏性鼻炎、皮炎、湿疹等效果更好。
2.非索非那定非索非那定商品名太非(Telfast,Allegra),1996年末在美国上市,是第一个第三代抗组胺药物。
能够直接拮抗H1受体;通过抑制黏附分子的表达和趋化因子的活性来减少气道内炎性细胞的聚集和浸润;通过调节细胞膜的稳定性来抑制气道内炎性细胞的释放活性,包括稳定肥大细胞膜来减少组胺、白三烯等炎性介质的产生;通过抑制嗜酸性粒细胞活性来减少气道上皮毒性蛋白和炎性介质的释放;抑制淋巴细胞的活性来减少Th2细胞因子的活性等;拮抗其他炎性介质的活性,如拮抗白三烯、血小板激活因子和5-羟色胺的作用;增强β2受体激动剂的支气管舒张作用。
赛庚啶的作用赛庚啶(Cetirizine)是一种常见的抗过敏药物,它属于第二代抗组胺药物。
赛庚啶通常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等过敏症状。
它通过阻断组胺的作用而减轻过敏反应的症状。
首先,赛庚啶可以有效减少过敏性鼻炎引起的症状。
过敏性鼻炎是一种常见的过敏性疾病,其特征包括鼻塞、流鼻涕、喷嚏和瘙痒感等症状。
赛庚啶能够阻断组胺的释放和对组胺受体的作用,从而减轻鼻部的充血和炎症反应,缓解上述症状。
其次,赛庚啶对过敏性结膜炎也具有显著的疗效。
过敏性结膜炎是一种眼部过敏反应,导致眼睛充血、瘙痒、异物感和流泪等症状。
赛庚啶能够抑制组胺的作用,减少血管扩张和炎症反应,从而缓解眼部的症状,并提供舒适的眼部环境。
另外,赛庚啶也可用于治疗荨麻疹。
荨麻疹是一种常见的过敏性皮肤疾病,其特征包括皮肤上的红斑、丘疹和瘙痒。
赛庚啶通过减少血管扩张和抑制炎症反应来缓解荨麻疹引起的症状,提供舒适的皮肤环境。
除了上述常见的过敏症状,赛庚啶还可缓解其他过敏反应导致的症状。
例如,对于过敏性哮喘患者,其症状包括气促、咳嗽和胸闷等。
赛庚啶通过抑制组胺的作用,减少气道的炎症反应,从而改善哮喘患者的症状。
此外,赛庚啶对于皮肤过敏反应引起的瘙痒、红肿和水肿等症状也有一定的缓解作用。
然而,赛庚啶虽然是一种常见的抗过敏药物,但它也有一些副作用需要注意。
常见的副作用包括嗜睡、乏力和口干等,但一般来说,这些副作用都是暂时的且不严重的。
对于过敏症状严重、需要长期使用赛庚啶的患者,建议在医生的指导下使用,并注意增加水分摄入和修复合理的休息。
总的来说,赛庚啶作为一种常见的抗过敏药物,通过阻断组胺的作用来缓解过敏反应的症状。
它对过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等过敏症状有显著的疗效,同时也可以缓解哮喘和其他皮肤过敏反应引起的症状。
然而,在使用赛庚啶时需要注意其副作用,并在医生的指导下合理使用。
抗组胺药物有哪些抗组胺药物是一类常用的药物,主要用于治疗过敏反应和过敏性疾病。
这些药物通过抑制组胺的释放或拮抗组胺的作用,来减轻过敏症状。
下面将介绍一些常见的抗组胺药物。
第一类是经典的第一代抗组胺药物,如氯苯那敏(Chlorpheniramine)和异丙嗪(Promethazine)。
这些药物具有镇静催眠的副作用,因此常用于治疗过敏引起的嗜睡、鼻塞、流涕等症状。
然而,它们往往会导致注意力不集中、嗜睡、口干等不良反应,因此不适用于需要集中注意力的工作场所或驾车者。
第二类是第二代抗组胺药物,如氯雷他定(Loratadine)、非索非那定(Fexofenadine)和赛替芬(Cetirizine)。
这些药物相较于第一代药物,具有更弱的镇静作用,因此更适用于日常生活中需要保持警觉性的人群。
它们可以帮助缓解鼻塞、流涕、咳嗽等过敏症状,且不易产生明显的副作用。
除了以上两类常见的抗组胺药物,还有一些新型的抗组胺药物被广泛应用于临床。
例如,利维奇(Levocabastine)是一种局部鼻用抗组胺药物,适用于缓解过敏性鼻炎引起的流涕、鼻塞等症状。
此外,替卡西林(Tacrastmine)是一种经口给药的抗组胺药物,常用于治疗慢性荨麻疹和湿疹等皮肤过敏症状。
抗组胺药物是治疗过敏反应和过敏性疾病的重要药物之一。
然而,使用抗组胺药物时需要注意以下几点:首先,药物的剂量和使用频率应根据医生的建议进行调整,不宜自行增减剂量。
其次,抗组胺药物有一定的镇静作用,因此在用药期间应避免驾车或从事需要高度注意力的工作。
此外,某些抗组胺药物在妊娠期间的安全性尚不清楚,孕妇应在医生指导下使用这类药物。
总结起来,抗组胺药物是治疗过敏反应和过敏性疾病的常用药物。
不同类别的抗组胺药物在治疗效果和副作用上存在差异,应根据具体情况选择合适的药物。
同时,在使用这些药物时需注意药物的剂量和频率,避免不必要的副作用和安全问题。
如有需要,应及时咨询医生或药师的意见。
氯雷他定功效与作用氯雷他定(Cetirizine)是一种第二代抗组胺药物,它主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等过敏反应。
氯雷他定属于非标竿化联受体选择性拮抗剂,它选择性阻断了H1受体上的组胺介导的作用,从而减轻了过敏反应。
本文将详细介绍氯雷他定的功效与作用。
首先,氯雷他定具有抗组胺作用,能够阻断组胺与H1受体的结合,从而抑制组胺介导的过敏反应。
组胺是一种由肥大细胞和嗜酸细胞释放的介质,它在过敏反应中起到重要的作用。
组胺能够引起血管扩张、血管通透性增加和平滑肌收缩等效应,导致过敏症状如鼻塞、流涕、打喷嚏、皮肤瘙痒等。
氯雷他定能够阻断组胺的作用,减轻过敏症状。
其次,氯雷他定还具有抗炎作用。
过敏反应中,炎症反应是重要的机制之一。
当免疫系统对过敏原产生异常的反应时,会释放一系列的细胞因子和炎症介质,导致局部组织的炎症反应。
氯雷他定能够抑制这些炎症反应,减轻组织的炎症和肿胀。
此外,氯雷他定还具有抗咳嗽和镇静作用。
过敏反应时,免疫系统对过敏原的异常反应会导致气道痉挛和黏液过多分泌,从而引起咳嗽。
氯雷他定通过抑制炎症反应和减少气道黏液分泌,有助于减轻过敏性咳嗽。
此外,由于氯雷他定对中枢神经系统的抑制作用,它还能够产生镇静和催眠效果,有助于改善睡眠质量。
值得注意的是,氯雷他定的效果是快速而持久的。
它在口服后30分钟内即可达到最大抗组胺效果,持续时间可长达24小时。
这使得氯雷他定成为一种非常便利的抗过敏药物,可以每天只需要一次服用,并且可以随时调整剂量以适应不同的过敏症状。
虽然氯雷他定是一种安全有效的抗组胺药物,但在使用过程中还是需要注意一些事项。
首先,氯雷他定可能会引起一些不良反应,如头痛、嗜睡和口干等。
在服用药物期间,应避免从事需要注意力和反应能力的工作,如驾驶车辆和操作机械。
其次,对于某些特殊人群,如孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人,应在医生指导下使用。
综上所述,氯雷他定是一种安全有效的抗组胺药物,它通过抑制组胺的作用、抑制炎症反应和减少黏液分泌等多种机制,能够快速有效地减轻过敏症状。
抗过敏药物目录一、非索非那丁(Fexofenadine)二、左旋西替利嗪(levocetirizine)三、地氯雷他定(Desloratadine)四、西替利嗪(Cetirizine)五、氮卓斯丁(Azelastine)抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。
第一代抗组胺药:苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等)。
非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物。
由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪(Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非;Telfast 120;Telfast 180,Allegra,【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于氯仿,亦溶于乙醇和丙酮,几乎不溶于水,熔点为147-151℃。
抗过敏药物一、 非索非那丁 (Fexofenadine) 二、 左旋西替利嗪(levocetirizine ) 三、 地氯雷他定(Desloratadi ne ) 四、 西替利嗪(Cetirizine)五、 氮卓斯丁 (Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代 抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。
第一代抗组胺药:苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的 中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用 (如特非那丁、阿司米唑等)o 非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达 20余种,而第三代仅仅数种。
第二代和第三代 抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前常用氯雷他定和西替利嗪,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物。
由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似, 而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目 前仍然没有获得 FDA 的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国 有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪 (Efletirizine )也已完成三期临床试验而开始进入临床。
一、非索非那丁(Fexofenadine)【商品名】太非; Telfast 120; Telfast 180, Allegra , 【异名】 MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭无味,几乎难溶于水,极易溶于氯仿,亦溶于乙醇和 丙酮,几乎不溶于水,熔点为 147-151 Co 【体内过程】非索非那丁口服吸收良好,吸收较为迅速,口服 度达峰值,平均为1.3 h o 半衰期为11-15小时, 是a 1酸性糖蛋白)。
疗效可持续约18-24小时, 血浆蛋白广泛结合,结合率高达95%。
已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP 酶代谢。
本品不透过血脑屏障。
【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型,用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为 120mg , —日一次,或60mg 每日2次;用于皮肤过敏疾病 180mg 一日一次;为预防夜间或 清晨哮喘发作,睡前可顿服 120-180mg/次。
混悬液为5ml ,含非索非那丁 30mg 。
含本品60mg 和盐酸伪麻黄碱120 mg 的Allegra D 已在美国上市,主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部 症状的感冒患者。
【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障, 因而没有嗜睡和困倦等副作用。
常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、 头晕,偶有头痛和恶心等,停药后可很快消失。
由于非索非那丁对 H1受体有较高的选择性,对H2受体影响很小,因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用,也无抗胆碱作用和a1-受体阻滞作用。
【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性,分别给狗和兔子高于成人常规口服而部0.5-1小时出现抗组胺作用,1-3小时血药浓 平均为14.4 h ,蛋白结合率 60%〜70%(主要 因此可每日1次给药。
吸收后非索非那丁和500剂量(60 mg,bid )的28倍和63倍,也没有延长 QTc 。
临床试验也证实即使大剂量口服非索 非那丁也不诱发心率失常,这是非索非那丁区别于其他抗组胺药物的最大特点。
临床试验 60 mg/次,bid ,疗程6个月,或240 mg/次,qd,疗程12个月,未见QTc 明显延长。
对非索非 那丁诱致人体的心律失常试验表明,能阻滞心脏钾通道所需的药物浓度是特非那丁的 倍以上,这是非索非那丁心脏毒性很低的主要原因。
【注意事项】1 .妊娠期和哺乳期妇女应慎用, FDA 将非索那丁划为孕妇用药中较不安全的2.对本化合物或活性成分过敏者慎用。
二、 左旋西替利嗪(levocetirizine ) 【商品名】Xyral 、迪皿【体内过程】 左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体, 口服左旋西替利嗪1小时后的作用较明显,持续时间分别达 药效达峰值。
药代动力学研究证实, 代谢无需经过肝脏,口服左旋西替利嗪 倍,其代谢产物主要从尿液排出,口服 排出。
【用法和剂量】临床常用剂量成人为Descarboethoxyloratadine ; NEW 2001 ;脱羧氯雷他定;去氯雷他定;去乙氧基羰基氯雷他 定 【化学名】8-氯-6, 11-二氢-11- (4-哌啶亚基)-5H-苯并-[5 , 6]环庚烷[1 , 2-b ]吡啶【体内过程】口服吸收良好,口服约3小时达血浆峰值浓度,消除半衰期约27小时,证据表 明连续给药不会在体内产生有临床相关意义的药物蓄积, 没有发现食物对地氯雷他定的代谢产生影响。
【用法和剂量】5mg/片,成人和12岁以上儿童每天5mg,虽然剂量仅为氯雷他定剂量的 50%,而抗组胺作用更强。
【副作用】没有发现明显的心脏毒副作用,中枢神经抑制副作用的发生率很低,抗胆碱作 用也较轻微,偶有眩晕、头痛、疲劳和口干等。
与现有抗组胺药不同可与细胞色素酶抑制剂联合使用:Schering — Plough 研究所的研究报告表明地氯雷他定与细胞色素 P450抑制剂如酮康唑和合用无心血管毒副作用,在该项研究中,24例健康受试者交叉口服地氯雷他定7.5mg qd+酮康唑200mg bid 连续10天,结果显示两者合用对受试者最大 QTc 无延长,另外,酮康唑对地氯雷他定的药代动力学参数无明显影响。
的毒副反应为头痛,合用酮康唑不增加头痛的发生率。
【注意事项】1.由于对12岁以下儿童的安全性和药效学资料尚无定论,故暂时不推荐用于 童;2. 有严重肝、肾功能损害者慎用,3. 可从乳汁分泌,故哺乳期妇女禁用,妊娠期妇女也应慎用四、 西替利嗪(Cetirizine)【商品名】西可韦 (Virlex)、赛特赞(Cetrizet)、斯特林(Ceteine)、仙特明C 类。
口服吸收入血后与血浆蛋白的结合率高, 24.4小时,服药后6小时内的 由两种等量对映结构体组成的外消旋西替利嗪在体内的4小时和8小时后血浆浓度几乎是右旋西替利嗪的两 32小时后50%-60%的药物经尿液排泄,少量随粪便5mg ,每日一次。
【副作用】无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用;未发现第二代抗组胺药物(如特非那定、 阿斯咪唑等)所具有的致心律失常作用。
【注意事项】适用人群广泛,可用于妊娠期和哺乳期妇女,美国 的B 类(比较安全),临床用于儿童(包括婴儿)也是安全的。
三、 地氯雷他定(Desloratadine )【商品名】 恩理思;芙必叮;Calrinex;NeoclaritynFDA 将之划定为孕妇用药 Aerius【异名】QTc 及平均最大地氯雷他定最常见12岁以下儿(Zyrtec)、 疾立静(Zirlex)、杰捷(滴剂)、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪【异名】Cetirizine Hydrochloride 【化学名】(± )-[2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基卜1-哌嗪基]乙酸二盐酸盐【性状】本药的盐酸盐为白色粉末,味微苦,无其他异味。
易溶于水和乙醇,不溶于乙醚,熔点为225Co【体内过程】西替利嗪口服后吸收迅速,口服10mg可在1小时左右达血浆峰值浓度,成年人的血浆峰值浓度为257微克/L,儿童为980微克/L;西替利嗪的消除半衰期健康成年人为 6.7-10.9小时,儿童为7.0小时,老年人为11.8小时,老年人的半衰期延长可能与肾功能减退有关,在肾功能不全的患者的半衰期可延长至21小时。
与其他抗组胺药物不同的是,西替利嗪口服后很少经肝脏代谢,主要以原形从肾脏排出,给药后的5天内,70%的药物从肾脏排出,仅10%的从消化道排出。
【用法和剂量】西替利嗪主要用于轻度持续性哮喘的防治,用于防治哮喘病的常用剂量成人为10-20mg ,每日1次。
为预防夜间哮喘发作,可在睡前一次服用10-20mg。
儿童的口服剂量为2.5-5mg,每日1次,可采用西替利嗪滴剂(杰捷)。
【副作用】与第一代抗组胺药物相比,西替利嗪的副作用小,安全范围广。
许多研究对西替利嗪和特非那丁、阿司米唑的副作用进行了比较和观察,结果证实即使每日口服60mg西替利嗪也不会对心脏QT间期产生影响。
其副作用主要包括轻微的镇静作用、口干,偶尔出现头痛和眩晕等。
与其他第二代抗组胺药物相似,近年来发现西替利嗪也有轻微的心脏副作用,在世界范围仅有诱发2例心脏猝死的报导,明显少于特非那丁、阿司米唑和氯雷他定,但也应给予一定重视。
【注意事项】1.有肾功能损害的患者应适当降低剂量;2.可用于妊娠期和哺乳期妇女,FDA将西替利嗪划为孕妇用药的B类(较安全);3•对本品成份过敏者禁用;4.治疗剂量下不会加强酒精的效应,但应注意。
五、氮卓斯丁(Azelastine)【商品名】Azeptin ASTELIN 【异名】Azelastine hydrochloride 盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪【化学名】(± )-4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓基-4)1(2H)酞嗪酮盐酸盐【性状】白色结晶粉末,无臭,味苦,易溶于氯仿、二氯甲烷和冰醋酸,略溶于甲醇,微溶于水或无水乙醇,不溶于丙酮和乙醚。
熔点为225-229 C。
【体内过程】分别口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后,在3-4小时达血浆峰值浓度,峰值浓度分别为0.6ng/ml、1.1 ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。
每日两次,每次3mg连续口服3-4天可使血浆浓度稳定在3-4ng/ml ; 口服1-3mg时达血浆峰值浓度时间为4小时,口服4mg时为5小时。
氮卓斯丁的生物半衰期约为16-25小时。
口服后以肝脏代谢为主,生物利用度78%,成年健康人一次口服10mg , 72小时内仅有2.5%以原形从尿中排出,1.2%从粪便排出;口服4.4mg时,120小时内经肾脏排泄25%,经消化道排泄为53.2%。
代谢产物中的去甲基盐酸氮卓斯汀为活性成分,半衰期约为42小时。
【剂型和剂量】盐酸氮卓斯丁片剂,有每片4mg和2mg两种。
成人和12岁以上青少年的临床推荐剂量为4mg,每日2次;为预防夜间凌晨的哮喘发作,可于睡前顿服8口9。