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组胺和抗组胺药讲解学习

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药理学课件25-2组胺与抗组胺药

药理学课件25-2组胺与抗组胺药
药理学课件25-2组胺与抗 组胺药
本课件将介绍组胺的生理作用、与疾病的关系，以及抗组胺药的种类和不良 反应等内容。通过深入剖析，让您更好地理解组胺的作用机理，把握其临床 应用意义。
一、组胺的生理作用
1
受体类型及分布
2
五种组胺受体分布于不同组织器官，对
组胺的作用也不同。
3
来源
组胺主要由肥大细胞和嗜碱性粒细胞释 放。正常情况下含量较低，但在炎症、 过敏等病理情况下会释放大量组胺。
六、总结
组胺及其生理作用的重要 性
组胺不仅是过敏反应的重要介 质，也在许多生理过程中扮演 重要角色。
抗组胺药的种类和应用
不同种类的抗组胺药用途不同， 选择合适的药物可以更好地治 疗患者的症状。
注意事项和临床应用的重 要意义
临床应用抗组胺药必须注意不 良反应和药物禁忌症，严格遵 循医嘱用药。
பைடு நூலகம்
生理作用
调节消化道平滑肌，促进分泌，扩张血 管，增加微血管通透性，介导过敏反应 等。
二、组胺与疾病
过敏反应
组胺是导致皮肤红肿、鼻塞、 喷嚏、哮喘等过敏症状的重 要物质。
假性过敏反应
某些药物、食品、昆虫叮咬 等因素可引起组胺释放，出 现类似过敏反应的症状。
其他疾病中的组胺作用
如慢性胃炎、溃疡病、荨麻 疹等疾病均与组胺的作用有 关。
如慢性胃炎、溃疡病等，抗组胺药具有减少酸性胃液分泌的作用。
3
中枢神经系统疾病中的应用
如斯蒂文斯-约翰逊综合症等疾病，需要口服或静脉注射大剂量的抗组胺药。
五、不良反应和禁忌症
1 不良反应
不同种类的抗组胺药副作用有所不同，常见的包括头晕、嗜睡、口干、心悸等。
2 禁忌症

组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件

组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件

药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。

组胺、抗组胺药物课件

组胺、抗组胺药物课件
完全，可作为麻风病的辅助诊断。
组胺、抗组胺药物
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空腹皮下 注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃酸分泌，即 为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性贫 血。由于五肽促胃液素的应用，组胺应用日 趋减少。
组胺、抗组胺药物
倍他司汀(betahistine，抗眩啶)
是组胺Hl受体激动药，能导致血管扩张， 但不增加毛细血管通透性。本品可促进脑干和 迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜 迷路积水。尚有抗血小板聚集及抗血栓形成作 用。
体阻断药已广泛用于临床 H3受体阻断药目前仅作为实验研究的工具药。
组胺、抗组胺药物
常用的Hl受体阻断药:
1.乙醇胺类：苯海拉明、茶苯海明 2.吩噻嗪类：异丙嗪、阿利马嗪 3.乙二胺类：曲吡那敏、美吡拉敏 4.烷基胺类：氯苯那敏、溴苯那敏 5.哌嗪类：布可利嗪、美克洛嗪 6.其他类：阿伐斯汀、阿司咪唑、赛庚啶
• 组胺是速发型变态反应及局部炎症反应的 重要介质。组胺本身无治疗用途，但其阻断药 却广泛用于临床。
组胺、抗组胺药物
组胺受体有Hl、H2和H3三种亚型。 • 组胺激活Hl受体，通过IP3、DAG介导产生支气
管及胃肠道平滑肌兴奋，毛细血管通透性增加 和部分血管扩张作用。
2-甲基组胺(2-methylhistamine)是特异的Hl 受体激动药。
应，还有头痛、眩晕、语言不清和幻觉等中枢神 经系统反应；如有肾功能不良的老年患者应用较 大剂量时，可出现精神紊乱，甚至昏迷。少数病 人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。
组胺、抗组胺药物
药理作用与作用机制 1. 抑制胃酸分泌 2.心血管系统 西咪替丁能拮抗组胺对离体心 脏的正性肌力作用和正性频率作用。
组胺、抗组胺药物

最新(PPT)-组胺及抗组胺药HistamineAntihistamines讲学课件

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Histamine
【药理作用】
❖ 兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌) ❖ 强大的促胃酸分泌作用 ❖ 胃蛋白酶的分泌↑。
【应用】
检查胃酸分泌功能: 真性胃酸缺乏症。
抗组胺药
Antihistamines， histamine antagonists
❖ H1-receptor blockers ❖ H2-receptor blockers ❖ H3-receptor blockers
【药理作用】
竞争性拮抗H2-R。
抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：
作用强度：famotidine > ranitidine = nizatidine > cimetidine。
【临床作用】
胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡； Zollinger-Ellison综合征；其它）。
消化系统药物
抗消化性溃疡药
❖ 胃酸分泌抑制药： 质子泵抑制剂；H2受体及M1受体阻断剂
❖ 粘膜保护药 ❖ 抗酸药
抗幽门螺杆菌药
消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡
各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
胃酸分泌抑制剂
➢酸泵抑制剂：奥美拉唑（Omerazole）抑制 壁细胞分泌面的H＋－K＋ATP酶，即质子泵， 从而阻断了胃酸的分泌。
H1-receptor blockers 【临床作用】
❖ 变态反应性疾病：部分皮肤I型变态反应（荨麻 疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤， 药疹，接触性皮炎。
注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效； 严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。
❖ 晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。
❖ 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
Histamine H1-receptor

组胺和抗组胺药

组胺和抗组胺药

↓胃酸作用的比较
西咪替丁<雷尼替丁、尼扎替丁< 法莫替丁
2．心血管系统
大剂量可拮抗组胺所致的心 脏抑制和血管扩张。但抑制胃 酸分泌的剂量对心血管系统影 响很小。
3. 增强免疫
西咪替丁阻断T细胞上的H2受体， 减少组胺诱生的抑制因子 (HSF)生成， 使淋巴细胞增殖，促进淋巴因子和抗 体生成。
临床应用
受体
H1
所在组织 平滑肌
皮肤血管 心房、房室结
拉明 异丙嗪
氯苯那敏等
胃壁腺
H2
血管
分泌↑ 扩张
西米替丁 雷尼替丁
心室、窦房结
收缩力↑，心率↑
H3
中枢与外周
负反馈性调节
硫丙咪胺
神经末梢
组胺合成与释放
二、组胺受体激动剂--倍他司汀
组胺H1受体激动剂 可使血管扩张 纠正内耳血管痉挛 主要用于内耳眩晕病、慢性缺血
H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫 平滑肌，血管扩张，增加毛细血管通 透性，减慢心房和房室结传导，增强 收缩力。
H2效应：刺激胃酸分泌；扩张血管； 兴奋心脏（正性肌力和正性 频率作用）。
H3效应：存在于中枢和外周神经末 稍，负反馈性调节组胺合成 与释放。
H4效应：可能与炎症和免疫有关
组胺受体分布及效应表
第二节 H2受体阻断药
西咪替丁 cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
西咪替丁
药理作用
1．抑制胃酸分泌：选择性阻断胃壁 细胞H2受体，拮抗胃酸分泌。也能抑 制五肽胃泌素、M-R激动剂所引起的 胃酸分泌及基础胃酸、食物和其他因 素所致夜间胃酸分泌。

药理学课件 第三十章 组胺和抗组胺药

药理学课件 第三十章 组胺和抗组胺药

2.对腺体的作用
组胺激动H2受体，激活腺苷酸环化酶，细胞 内cAMP水平增加，使壁细胞顶端的囊泡膜上 H+–K+–ATP酶激活，泵出H+，具有强大的刺激 胃酸分泌作用。
3.对平滑肌的作用
激动平滑肌细胞H1受体,使支气管平滑肌收缩，引起 呼吸困难， 对胃肠道平滑肌也有兴奋作用，大剂量可引起腹泻； 对子宫平滑肌的作用有种属差异，豚鼠子宫收缩， 大鼠子宫松弛，人子宫不敏感。
【临床应用】
1. 变态反应性疾病 防止荨麻疹、变应性鼻炎、可减轻症状。 2. 晕动病、呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠、药物所致的恶心、 呕吐。 3. 镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用治疗失眠。
【不良反应】
1. 中枢神经系统反应 多见镇静，嗜睡，乏力等中枢抑制现象，以 苯海拉明和异丙嗪最为明显 2、消化道反应 口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 3、其他反应 视物模糊、尿潴留，偶见粒细胞减少及溶血性 贫血。
【药理作用】
1.H1受体阻断作用
可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收 缩作用； 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（水肿） 有很强的抑制作用，但对组胺引起的血管扩张和血压 下降，H1受体阻断药只有部分的对抗作用；
2.中枢抑制作用
表现为镇静、嗜睡，此类药物多数可通过血脑 屏障，有不同程度的中枢抑制作用，中枢抑制作 用苯海拉明和异丙嗪作用最强。 3.其他作用 多数有抗胆碱作用，外周抗胆碱可引起较弱的阿 托品样作用；中枢抗胆碱可防晕和止吐。
【组胺的临床应用】
主要用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性 胃酸缺乏症。
二、抗组胺药
是一类作用于靶细胞的组胺受体，竞争性拮抗组胺 作用的药物。 分类：H1受体阻断药 H2受体阻断药 H3受体阻断药

药理学课件第二十章组胺与抗组胺药


【不良反应】
1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。用药期避免驾车、船及高空作业。阿司咪唑无此反应。 2. 消化道反应及头痛、口干。
阿司咪唑的不良反应 1.心律失常。大剂量可出现严重的心律失常； 2.过敏性反应。可出现药疹/过敏性休克,使用前应询问过敏史； 3.体重增加。避免长期使用； 4.转氨酶升高。肝功能不良的少数患者可出现AST、ALT升高，一旦出现需要停药。
第二十章 组胺与抗组胺药
组胺受体的分类及其生理效应：
H1：舒张血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌 H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心脏↑ H3：负反馈调节组胺合成与释放
【药理作用】
腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。 通过激活AC，使CAMP增加，激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。 平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑肌兴奋。
常用 H1受体阻断药作用的比较
H2受体阻滞药
【内过程】
口服易吸收，生物利用度约为75%，t1/2 为2 h,作用维持4 h。主要经肾排泄。西咪替丁可透过胎盘屏障和脑屏障。 药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。
西咪替丁（cimetidine）
[药理作用]
抑制胃酸分泌：选择性阻断胃壁细胞H2 受体，拮抗胃酸分泌。也能抑制五肽胃泌素、M-R激动剂所引起的胃酸分泌及基础胃酸、食物和其他因素所致夜间胃酸分泌。
增强免疫：西米替丁阻断T细胞上的H2受体，减少组胺透生的抑制因子 (HSF) 生成，使淋巴细胞增殖，促进淋巴因子和抗体生成。
心血管系统 大剂量可拮抗组胺所致的心脏抑制和血管扩张。但抑制胃酸分泌的剂量对心血管系统影响很小。

药理学课件组胺与抗组胺药


H1受体阻断药
药理作用
1．H1受体阻断效应 组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。
使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药可 拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使胚 鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。
对组胺引起的血管扩张和血压下降， H1受体 阻断药仅有部分接对抗作用，因H2受体也参与 心血管功能的调节。
药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。 分型：有三种亚型：H1、H2、H3
分类及作用
CVS
心脏
血管 PLT
腺体
平滑肌
H1
舒张 促聚集
支气管收缩
正性肌力
H2
舒张 抗聚集 胃酸分泌 正性频率
H3
负反馈调节
药理作用
1.心血管系统 (1)心肌收缩力↑，心率加快 (2)血管 H1、H2受体激动→小A、V扩张→回心血量↓；
西咪替丁尚有免疫功能调节作用
应用 消化道溃疡，病理性胃酸分泌增多症。
4-8周，愈合率较高，延长用药可减少复发
不良反应
不良反应小，
1. 西咪替丁男性可引起性功能障碍及乳房发育。
2. 西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶活性．抑制 华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥等代谢。
（三）H3受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动症、帕金 森病等神经行为失调有关， H3受体激动剂能损害大鼠 的目标认知能力和被动避免反应能力， H3受体拮抗剂 能改善大鼠的学习与记忆能力，其拮抗剂如GT2277等 的应用正在临床试验中。
激动胃壁细胞H2受体→胃酸分泌↑，也引起较 弱的唾液、肠液、支气管腺体分泌↑。 4、神经系统 (1)中枢：激动中枢组胺受体，引起中枢兴奋 (2)神经末梢：引起痛和痒的感觉

药理学 组胺和抗组胺药PPT 精品课堂讲义


刺激引起的胃酸分泌。 用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多、上消化 道出血。 [不良反应及用药监护]
常见头晕、头痛、腹泻。 西咪替丁长期应用对骨髓有抑制，可致粒细胞减
13
少；也可致男性阳萎，乳房肿大。
第三十章 组胺和抗组胺药
常用制剂和用法

14
盐酸苯拉明 盐酸异丙嗪 马来酸氯苯那敏 盐酸赛庚啶 阿司咪唑 特非那定 …其他等
第二节 抗组胺药 二、H2受体阻断药
H2受体阻断药临床常用药物:
西咪替丁 (cimetidine) 雷尼替丁 (ranitidine) 法莫替丁 (famotidine) …其他等
12
第二节 抗组胺药 二、H2受体阻断药
[作用和临床应用]
明显抑制基础胃酸，夜间胃酸。夜间胃酸及各种
凡大医治病，必当安神定志，无欲无求，先发大慈恻隐之心，誓愿 普救含灵之苦。 --孙思邈
药理学 组胺和抗组胺药
*** **大学 **医院
药 理 学
Pharmacology
药理教研室
组胺和抗组胺药
3
第一节 组胺
• 组胺 (histamine) – 是体内非常重要的自体活性物质。 – 广泛存在于生物体内，哺乳动物以心肌、肥大细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、 胃肠道和肺脏含量为多，也存在于中枢神经系统，可能是组胺能神经元的递 质。 – 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程具有重要作用。 组胺受体有H1、H2、H3三种亚型。
6
第二节 抗组胺药 一、 H1受体阻断药
[作用]
完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收缩作用。
•
在人类，过敏性休克除组胺外，还有其他介质参与。
H1受体阻断药对人的过敏性休克无保护作用。 对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（局部水肿）有很强的抑制作 用 对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药只有部分的对抗,需 同时服用H1和H2受体阻断药对抗。
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2.晕动症及呕吐：苯海拉明和异丙嗪对晕车、晕船、妊娠呕吐有良效。
3.失眠症：苯海拉明和异丙嗪用于失眠，对变态反应疾病所致失眠效更好。
4.其他：异丙嗪可与氯丙嗪、哌替啶等组成冬眠合剂，用于人工冬眠。
【不良反应】常见嗜睡、乏力等副作用，以苯海拉明、异丙嗪较多见，用药期间应避免驾车船、高空作业，以防意外。特非那定和阿司咪唑过量可引起心律失常。美克洛嗪等可致动物畸胎，故妊早期禁用。
1.抗过敏作用：阻断H1受体，对抗组胺引起的支气管、胃肠和子宫平滑肌的收缩，对抗毛细血管通透性增加，部分对抗组胺引起的血管扩张，产生抗过敏作用。
2.中枢抑制作用：产生不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、催眠和防晕止吐作用。镇静、催眠作用以苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏、赛庚啶等为中等；防晕止吐作用以美可洛嗪、苯海拉明和异丙嗪较强。阿司咪唑和特非那定不易透过血-脑脊液屏障，无中枢抑制作用。
组胺受体的分类、分布及效应
受体
效应器官
效应
阻断药
H1
支气管、胃肠、子宫
收缩
苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏
皮肤血管
扩张、通透性增加
心房肌、房室结
收缩增强，、雷尼替丁、法莫替丁
血管
扩张
心室肌、窦房结
收缩增强，心率加快
H3
中枢与外周神经末梢
调节组胺合成释放
硫丙咪胺
支气管、胃肠道
重点
与
难点
重点：H1受体阻断药的作用、应用、不良反应及注意事项；
难点：
1.组胺受体的类型、分布及效应。
2.钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
方法
与手段
讲授
使用教材
及参考书
《药理学》主编：弥曼人民卫生出版社
《药理学学习指导及实验教程》主编：谭安雄世界图书出版社
教案续页
教学内容
辅助手段时间分配
第三十章组胺和抗组胺药
抗过敏药又称抗变态反应药，系用于治疗过敏性疾病的一类药物。它包括肾上腺素受体激动药、组胺受体阻断药、钙盐和糖皮质激素类药等。
第一节组胺
组胺是一类广泛存在于动物体内的自由活性物质,哺乳动物以心脏、皮肤、肠粘膜、肺脏含量较高。组胺在体内主要以结合型（无活性）贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中，当组织损伤、炎症、变态反应及神经刺激时，肥大细胞及嗜碱性粒细胞则发生脱颗粒而释放组胺。释放出来的组胺激动靶细胞上的组胺受体，产生多种生理及病理效应。
舒张
组胺受体激动药
倍他斯丁
1.激动H1受体,扩张血管。扩张椎动脉作用明显,松弛内耳毛细血管,增加内耳血流量,消除内耳性眩晕和耳鸣。
2.用于：内耳眩晕症、耳鸣、及脑动脉硬化。
第二节抗组胺药
一、H1受体阻断药
常用H1受体阻断药有：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏（扑尔敏）、西替利嗪、赛庚啶、特非那定等。
【作用】
或
作业题
1.常用H1受体阻断药的临床应用有哪些?
2.H1受体阻断药有哪些不良反应，用药期间应注意哪些问题?
教学
后记
重点讨论H1阻断药的作用用途及注意事项
二、H2受体阻断药
西咪替丁
选择性地阻断组胺H2受体，抑制胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡。
第三节钙剂
临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙
【作用和临床用途】
1．抗过敏：治疗荨麻疹、血管神经性水肿、血清病等。
2．促进骨骼的生长和维持骨骼的硬度：防治佝偻病和软骨病。
3．维持神经肌肉的正常兴奋性：治疗小儿抽搐及防治低钙抽搐。
组胺和抗组胺药
商洛职业技术学院教案
课程名称
药理学
专业班级
护理班
授课教师
顾晓燕
授课类型
讲授
学时
1
章节题目
第三十一章组胺和抗组胺药药
目的
与
要求
1.理解组胺受体的分类、分布及效应
2.掌握抗组胺药的作用、用途及不良反应
3.理解H1受体阻断药作用特点、应用和不良反应
4.理解钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
4．拮抗镁离子：解救镁盐中毒。
【不良反应和注意事项】
1．钙盐刺激性强，不宜皮下注射。
2．钙盐静注时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引起心律失常，甚至心脏停搏。故速度宜慢。
教案末页
教学
小结
1.组胺受体的分类、分布及效应
2.H1受体阻断药作用特点、应用和不良反应
3.钙剂的作用、应用、不良反应及注意事项
思考题
3.其他作用：防晕止吐；有较弱的M受体阻断作用、局麻作用和奎尼丁样作用。
【临床应用】
1.变态反应性疾病：对麻疹、花粉病、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应性疾病疗效较好；对昆虫咬伤所致的皮肤痒和水肿有良效；对药疹和接触性皮炎也有一定疗效；对支气管哮喘效果较差，对过敏性休克几乎无效。也用于防治输血、输液反应。