抗组胺药的作用机制

一、抗组胺药的分类：㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。

1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。

2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。

3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。

4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。

5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。

6、其它：多虑平、氯卓斯汀。

二、抗组胺类药物的适应症：抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。

㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。

在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。

㈡非变态反应1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。

3、非变态反应性虫咬反应。

4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。

抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。

无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。

抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇定作用或镇定作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。

而部份第二代抗组胺药物由于发觉有较明显的心脏毒性而逐渐减少利用（如特非那丁、阿司米唑等），、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。

1、概述目前活着界范围内进入临床利用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。

第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于的防治。

我国目前临床利用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。

由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的和2002年上市的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和的应用逐年减少。

而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增加最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围此后几年内利用更为普遍的抗过敏药物。

另外最近几年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine （Clarinex）已进入30多个国家的临床，而且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有取得FDA的批准，可是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的庞大市场。

西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床实验而开始进入临床。

本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。

2、非索非那丁非那丁（Fexofenadine）【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。

【体内进程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。

抗过敏药的分类及临床应用抗过敏药分为抗组胺药、肥皂药、类固醇、类二代抗组胺药和免疫抑制剂。

这些药物可以用于治疗各种类型的过敏症状，包括过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性哮喘等。

抗组胺药是治疗过敏症状的常用药物之一。

它们通过阻断组胺受体来减少组胺引起的过敏反应。

常见的抗组胺药包括扑尔敏、西替利嗪、氯雷他定、赛庚啶等。

这些药物适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎以及荨麻疹等症状。

它们的作用机制是通过阻断H1受体来减少组胺引起的症状，如鼻塞、打喷嚏、流涕、皮肤瘙痒和红肿等。

肥皂药具有抗组胺和抗胆碱能作用，能够舒缓过敏性疾病症状。

常见的肥皂药包括扑尔敏和苯海拉明。

它们适用于缓解过敏性鼻炎、过敏性结膜炎以及荨麻疹等症状。

类固醇是一类抗过敏药物，具有强大的抗炎和免疫抑制作用。

常见的类固醇包括地塞米松、氢化可的松、倍氯米松等。

它们适用于治疗严重的过敏症状，如过敏性哮喘、过敏性皮炎等。

类固醇药物通过抑制炎症细胞的活性以及减少炎症介质的释放来缓解过敏症状。

类二代抗组胺药是一类新型的抗组胺药物，与传统的抗组胺药相比，它们有更强的选择性作用，能够减少不良反应，并且不易穿透血脑屏障，因此对中枢神经系统的影响较小。

常见的类二代抗组胺药包括非那雄胺、左西替利和马来酸苯那明等。

它们适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等症状。

这些药物通过阻断H1受体来减少组胺引起的炎症反应，从而缓解过敏症状。

免疫抑制剂是一类能够抑制免疫系统功能的药物，适用于治疗免疫性疾病和过敏症状。

常见的免疫抑制剂包括环孢素、甲氨蝶呤和长春新碱等。

它们适用于治疗严重的过敏反应，如过敏性皮炎、过敏性结膜炎等症状。

这些药物通过抑制免疫系统的活性来减少过敏性炎症反应，从而缓解过敏症状。

总之，抗过敏药物是治疗过敏性疾病的重要药物之一，它们能够通过不同的机制来减轻过敏症状，包括抗组胺作用、抗炎作用以及免疫抑制作用等。

在选择抗过敏药物时，应根据患者的症状和病情来选择合适的药物，并且遵医嘱使用，以避免不良反应和药物相互作用。

抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。

而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。

1、概述目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。

第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。

我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。

由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。

而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。

此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine （Clarinex）已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。

西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。

本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。

2、非索非那丁非索非那丁（Fexofenadine）【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。

【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。

药理学习题（含参考答案）一、单选题（共80题，每题1分，共80分）1、丙硫氧嚏咤治疗甲亢的严重不良反应是A、咽痛、喉头水肿B、瘙痒C、粒细胞缺乏D、关节痛E、药疹正确答案：C2、小剂量碘主要用于（）A、抑制甲状腺素的释放B、黏液性水肿C、甲状腺功能检查D、单纯性甲状腺肿E、呆小病正确答案：D3、A、B、C三药的1D50分别是40mg/kg、40mg∕kg>60mg∕kg,ED50分别为10mg∕kg>20mg∕kg>20mg∕kg,口服，比较三药安全性大小的顺序应为:A、A>C>BB、A>B>CC、A>B=CD、A=B>C正确答案：A4、胆绞痛应首选：A、罗通定B、哌替咤+阿托品C、吗啡D、哌替咤正确答案：B5、抗组胺药的作用机制是A、竞争性阻断组胺受体B、与组胺结合,使组胺失去活性C、抑制组胺释放D、抑制组胺合成E、加速组胺代谢正确答案：A6、可引起下肢及踝部水肿的抗高血压药物是A、普奈洛尔B、月瓜乙咤C、硝苯地平D、洛伐他汀E、硝酸甘油正确答案：C7、巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是:A、继发感染B、昏迷C、深度呼吸抑制D、肝脏损害E、循环衰竭正确答案：C8、下列药物中不属于抗酸药的是A、硫酸镁B、氢氧化铝C、碳酸钙D、三硅酸镁E、碳酸氢钠正确答案：A9、13∏的主要不良反应是A、诱发心绞痛B、血管神经性水肿C、甲状腺功能减退D、肝功能不良E、粒细胞缺乏正确答案：C10、华法林引起的出血宜选用A、去甲肾上腺素B、维生素KC、氨甲苯酸D、对氯苯甲酸E、维生素C正确答案：BIK肿瘤化疗引起的呕吐选用A、昂丹司琼B、阿托品C、枸椽酸钿钾D、硫糖铝E、以上都不是正确答案：A12、导致心绞痛发作的主要原因是A、冠状动脉血流量增加B、心脏耗氧量降低C、心脏供氧增加D、心率加快E、心脏的供氧与耗氧间的失衡正确答案：E13、下列对吗啡作用的叙述中，何项不正确：A、降低血压B、治疗心源性哮喘C、减轻咳嗽D、缓解支气管哮喘E、引起便秘正确答案：D14、铁剂急性中毒的特殊解毒剂是A、磷酸钙B、碳酸氢钠C、四环素D、去铁胺E、转铁蛋白正确答案：D15、脑水肿紧急用于降低颅内压的药物是（）A、甘露醇B、螺内酯C、阿达帕胺D、吠塞米E、乙酰哇胺正确答案：A16、吗啡的适应症为：A、心源性哮喘B、分娩止痛C、颅脑外伤止痛D、感染性腹泻正确答案：A17、能明显减低血浆胆固醇的药是A、烟酸B、苯氧酸类C、多烯脂肪酸D、HMG-CoA还原酶抑制剂正确答案：D18、可用于治疗尿崩症的利尿药是（）A、乙酰嗖胺B、氨苯蝶咤C、氢氯曝嗪D、吠塞米正确答案：C19、不属于糖皮质激素药物的是A、泼尼松龙B、保泰松C、地塞米松D、氢化可的松E、泼尼松正确答案：B20、硝酸甘油控制心绞痛急性发作常用的给药方法是A、口服B、吸入C、肌内注射D、舌下含服E、静脉注射正确答案：D21、H1受体阻断药最常见的副作用是A、粒细胞减少B、嗜睡C、便秘D、恶心呕吐E、厌食正确答案：B22、安慰剂是()A、治疗用的主药B、不含活性药物的制剂C、治疗用的辅助药剂D、用作参考比较的标准治疗药剂E、药物添加成分正确答案：B23、两种药物合用后，出现药效增强的现象。

新型抗组胺药氮异丙嗪的合成研究近年来，由于各种因素造成的大气污染、环境恶化使这些常见病的发病率日趋增高。

上述疾病的多发使得市场上对抗组胺药的需求也相应增加，同时对药品质量提出了更高要求。

应用范围不断扩大，消费量每年持续递增。

杂氮吩噻嗪类药物（如氮异丙嗪）因其作用广泛，药效突出，加之病患者基数较大，市场销售良好。

下面就此类药物的作用机理及作为新型抗组胺药的氮异丙嗪合成作一综述。

一抗组胺药物的作用机理及分类组胺在l9世纪早期首次被确定为一种生物学功能介质，靶向其受体的药物在临床上使用已有60余年。

组胺在许多病理生理过程中具有广泛的生理作用，且其新作用仍在被研究。

自然界中多种植物、动物及微生物体内都存在组胺，它是在组胺酸脱羧酶催化下，由组氨酸脱羧形成的。

在动物体内，组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。

通常，组胺与肝素——蛋白质形成粒状复合物存在于肥大细胞中，当机体受到如毒素、水解酶、食物及一些化学物品的刺激引发抗原——抗体反应时，肥大细胞的细胞膜改变，使组组胺释放进入细胞间液体中。

[1]组胺 ( hi stamine)是存在于介质细胞(肥大细胞和嗜碱性粒细胞)中的生物活性介质。

当这类细胞受损或在外界特异性抗原的激发下，细胞膜破裂而脱颗粒，粒释放组胺进人血管和体液中，引起毛细血管扩张、血管壁通透性增高、血浆渗出、非血管平滑肌收缩、腺体分泌增加、嗜酸细胞趋化、末梢神经受刺激等一系列组织反应而出现相应的过敏症组胺与组胺受体作用而产生效应，目前已知的完全不同的组胺受体至少有三个亚型：H1、H2和H3受体。

组胺作用于H1受体，会引起肠道、子宫、支气管的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。

另外，还引起毛细血管舒张,导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。

组胺作用于H2受体，引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系。

组胺H3受体，虽已在中枢神经系统和一些周围组织中发现，但作用机制尚不明确。

认识抗组胺药及其副作用 Prepared on 22 November 2020认识抗组胺药及其副作用认识抗组胺药及其副作用认识抗组胺药及其副作用□文/罗光荣主任医师荆州市第二人民医院（图/木易）随着社会压力、环境、气候等变化，患过敏性疾病的患者逐渐增多，患者常自行购买抗组胺药(习惯称之为抗过敏药)治疗，有时的确能够起到一定治疗效果。

然而，由于药物具有一定的特殊性，使用不当，不仅无法治愈疾病，反而会引起不良反应。

为此，谨慎使用抗组胺药，并关注其副作用尤为重要。

认识组胺与抗组胺药组胺又称组织胺，是一种自体活性物质，在体内由组氨酸脱羧基而成，正常生理状态下，存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与“组胺受体”结合而产生过敏效应。

组胺受体是指与组胺亲合后又产生一系列组胺效应的受体。

分为三种类型，即组胺1受体（H1）和组胺2受体（H2），以及新发现的H3受体。

与过敏反应有关的主要是H1受体。

H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌上，当组胺与H1受体结合后，可引起过敏性鼻炎、哮喘、荨麻疹、血管性水肿伴随的瘙痒、喉痉挛和支气管痉挛效应，以及荨麻症所有的病理表现，如红斑、风团、瘙痒等。

这些过敏效应可被传统的抗组胺药阻断和拮抗。

其药理作用是它与组胺竞争致敏细胞上的组胺1受体（H1），使组胺不能与其结合而产生过敏反应。

这类药物称之为抗组胺药。

常用的抗组胺药有哪些临床上将抗组胺药分为两类，即H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。

在临床上抗过敏以Hl受体拮抗剂应用最广。

目前，将抗组胺Hl受体拮抗剂分为三代。

第一代抗组胺药物20世纪80年代前为第一代，包括苯海拉明、异丙嗪（非那更）、氯苯那敏（扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通）、去氯羟嗪（抗敏嗪）、赛庚啶、氯苯甲嗪（敏克静）、氯苯丁嗪（安其敏）、安泰乐、多虑平等，具有较强的中枢神经抑制作用。

双重作用机制的抗组胺药--咪唑斯汀
杜希
【期刊名称】《中国医刊》
【年(卷),期】2001(36)6
【摘要】@@ 药物治疗在变态反应病的治疗中占有极为重要的rn地位.组胺是I 型变态反应疾病的主要介质之一,所rn以临床上应用H1抗组胺药即能有效抑制大部分疾病rn的症状.
【总页数】1页(P16)
【作者】杜希
【作者单位】首都医科大学附属北京友谊医院
【正文语种】中文
【中图分类】R54
【相关文献】
1.新型抗组胺药--咪唑斯汀 [J], 孙忠实;朱珠
2.抗组胺药在变应性鼻炎中的作用机制及应用进展 [J], 吴云姣;杨花荣
3.第二代抗组胺药及其新成员咪唑斯汀 [J], 顾有守
4.从抗组胺药的作用机制谈其治疗慢性荨麻疹的应用策略 [J], 郝飞;钟华;宋志强
5.咪唑斯汀等几种抗组胺药对小鼠接触性皮炎作用的实验研究 [J], 陈晶;何春涤;王雅坤;陈洪铎
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第二代抗组胺药物治疗慢性荨麻疹的研究进展摘要：慢性荨麻疹是一种较为常见的变态反应性皮肤病，该病发病时间长，易反复，发病机制复杂。

组胺释放与其发生密切相关，抗组胺药可有效控制症状，为慢性荨麻疹治疗的首选药物。

第二代抗组胺药物的代表性药物有氯雷他定、依巴斯汀、阿司咪唑、西替利嗪等。

拮抗H1受体阻止组胺与受体结合，影响变态反应的发生。

其中枢镇静作用较第一代明显减弱，近几年来得到广泛应用。

本文对近年第二代抗组胺药物对慢性荨麻疹的治疗进展作以综述。

关键词：第二代抗组胺药物慢性荨麻疹变态反应性皮肤病抗组胺药物自1950年即获批用于治疗荨麻疹。

持续的抗组胺治疗对于慢性荨麻疹治疗十分重要，且有研究报道指出连续使用抗组胺药物数年亦具有不错安全性。

临床将第二代抗组胺药物作为治疗慢性荨麻疹的一线药物，对大多患者疗效不错。

但单独使用此类药物，部分患者病情不能得到控制，需要联合用药。

慢性荨麻疹发作反复、顽固难治，我们应该基于该特点着眼于远期疗效，关注患者生活质量，并以患者痊愈为治疗目标。

抗组胺药物长期应用在慢性荨麻疹的治疗中，但其经典药物与第一代抗组胺药物均存在镇静、抗胆碱等不良反应。

后研制出第二代抗组胺药物，其不良反应较轻，逐渐被广泛应用于慢性荨麻疹的治疗中。

本文将对近年来第二代抗组胺药物对慢性荨麻疹的治疗进展作一综述，现报告如下。

第二代抗组胺药物的作用机制竞争性与H1受体结合：抗组胺药物按作用机制分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。

我们探讨的第二代抗组胺药物属于前者，竞争性和H1受体结合，阻断组胺引发的生物学反应，发挥抗变态反应作用。

至今竞争受体结合机制几乎可以解释所有的抗组胺药物的药理效应。

此类药物须有以下特性：与H1受体有高亲和力同时具较高选择性；与受体解离和结合的速度较慢。

不同种类的抗组胺药物对受体的亲和力不同，对比多种药物得出，第三代抗组胺药物地氯雷他定的亲和力可达到194.4，为目前临床上亲和力最高的抗组胺药物。

氯雷他定原理
氯雷他定（Loratadine）是一种抗组胺药物，被广泛用于治疗
过敏反应和过敏性疾病。

它的作用机制是通过阻断组胺H1受
体的活性来减少过敏反应。

组胺是一种介质分子，它参与了过敏反应中的炎症和症状发作过程。

当机体接触到过敏原后，导致组胺释放，进而引发过敏反应。

而氯雷他定能够与组胺H1
受体结合，阻断组胺与受体的结合，从而减少组胺的影响，减轻过敏反应的症状。

此外，氯雷他定还具有抑制其他炎性介质的作用，例如白三烯和肥大细胞的前列腺素。

这些炎性介质在过敏反应中也起到重要的作用，因此，氯雷他定的抗过敏效果更加全面。

根据临床研究，氯雷他定是一种非常安全且有效的药物。

它的药代动力学特征是具有快速吸收和广泛分布的特点。

一般建议的剂量是每天一次10mg，可口服或口崩片制剂。

值得注意的是，对于一些特殊人群，如儿童、孕妇和老年人，可能需要调整剂量或采取其他特殊注意事项。

总而言之，氯雷他定通过阻断组胺H1受体和其他炎性介质的
作用来减轻过敏反应的症状，是一种安全且有效的药物。

然而，在使用该药物时，还是应该遵守医生的建议，并注意可能的副作用和禁忌症。

抗组胺药的作用原理抗组胺药是一类常用于治疗过敏性疾病的药物，其作用原理主要是通过抑制组胺的释放或阻断组胺受体来减轻过敏症状。

组胺是一种由肥大细胞和嗜碱细胞释放的生物胺，它在过敏反应中起着重要作用，导致过敏症状的发生。

因此，抗组胺药能够有效地缓解过敏反应，对于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮炎等疾病具有显著的疗效。

首先，抗组胺药可以通过抑制组胺的释放来发挥作用。

在过敏反应中，当机体暴露于过敏原后，肥大细胞和嗜碱细胞会释放大量的组胺，导致血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩等症状。

而抗组胺药能够阻断这一过程，抑制组胺的释放，从而减轻过敏症状。

常见的抗组胺药包括盐酸氯苯那敏、马来酸氯苯那敏等。

其次，抗组胺药也可以通过阻断组胺受体来发挥作用。

组胺受体分为H1受体、H2受体、H3受体和H4受体等多种类型，其中H1受体是引起过敏反应的主要受体类型。

抗组胺药主要作用于H1受体，阻断组胺与H1受体的结合，从而减轻过敏症状。

这种作用机制的抗组胺药有的称为H1受体拮抗剂，如扑尔敏、氯雷他定等。

总的来说，抗组胺药的作用原理主要是通过抑制组胺的释放或阻断组胺受体来减轻过敏症状。

然而，需要注意的是，抗组胺药并不能治愈过敏性疾病，只能缓解症状。

因此，在使用抗组胺药时，应根据医生的建议合理使用，避免滥用或长期使用，以免产生不良反应或耐药性。

同时，对于某些严重的过敏反应，如过敏性休克等，抗组胺药可能无法起到明显的疗效，需要及时就医治疗。

综上所述，抗组胺药的作用原理是多方面的，通过不同的途径来减轻过敏症状。

在临床应用中，医生会根据患者的具体情况和症状选择合适的抗组胺药，以达到最佳的治疗效果。

希望通过本文的介绍，能够增加对抗组胺药作用原理的了解，为临床用药提供参考。

1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。

抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。

H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。

本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。

1.H1受体拮抗剂（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。

可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代第一代药特点：易透过血脑屏障导致（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。

排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。

第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。

（2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。

孕妇、哺乳妇女慎用。

（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。

1.抗组胺药的作用机制实质上是一类什么药?组胺1受体反向激动剂
2.第二代抗组胺药几无镇静作用的机制是什么?亲水性强、分子大,难以通过血脑屏障,易被脑细胞膜上的转运蛋白泵出以及无明显的抗胆碱作用
3.临床应用的抗组胺药主要作用于什么受体?H1受体
4.应用抗组胺药需注意哪些事项? 不能随意加倍剂量或重复用药,服药后禁止操作机械或驾驶车、机、船
5.抗组胺药的评价标准是什么?与受体的亲和力(Ki)越大,特异性越高,受体占有率越多为最佳药物
6.组胺1受体主要分布在那里?中枢神经系统、心血管系统以及胃肠系统等
7.第二代抗组胺药的主要特点是什么?作用不可逆,受体选择性高,无明显抗胆碱作用和镇静作用
8.迄今已发现并克隆的组胺受体有几类? H1、H2、H3三类
9.第一代抗组胺药的主要特点是什么? 作用不可逆,疗效中度,有显著镇静作用,未见心血管不良反应
10.过敏性疾病是一种什么疾病？是某疾病的并发症。