药理所有知识点结构图
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药理学第六章 胆碱受体激动药M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱醋甲胆碱卡巴胆碱贝胆碱生物碱类毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine)毒蕈碱(muscarine)N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁)第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase,丁酰胆碱酯酶)抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostimine)毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)M样症状N样症状AchE复活药碘解磷定(PAM,派姆)第八章胆碱受体阻断药(Ⅰ)—M胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱颠茄生物碱的合成、半合成代用品合成扩瞳药后马托品 homatropine托吡卡胺 tropicamide合成解痉药季胺类解痉药:丙胺太林(普鲁本辛)叔胺类解痉药:贝那替秦(胃复康)选择性M1受体阻断药:哌仑西平第九章胆碱受体阻断药(Ⅱ)—N胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药─神经节阻断药NM胆碱受体阻断药─骨骼肌松弛药除极化型肌松药琥珀胆碱suxamethonium又名司可林非除极化型肌松药筒箭毒碱d-tubocurain药理学第十章肾上腺素受体激动药α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,NA,norepinephrine,NE)间羟胺(metaraminol;阿拉明,aramine)去氧肾上腺素(Phenylephrine,新福林)甲氧明(methoxamine)α、 β肾上腺素受体激动药肾上腺素(adrenaline,AD,epinaphrine)多巴胺(dopamine)麻黄碱(ephedrine)β受体激动药异丙肾上腺素(isoprenaline)多巴酚丁胺(dobutamine)第十一章肾上腺素受体阻断药α肾上腺受体阻断药非选择性α受体阻断药酚妥拉明(phetolamine)和妥拉唑啉酚苄明(phenoxybenzamine)选择性α1受体阻断药坦洛新tamsulosin选择性α2受体阻断药育亨宾yohimbineβ肾上腺素受体阻断药非选择性β受体阻断药(β1、β2受体阻断药)普萘洛尔选择性β1受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔醋丁洛尔α、β受体阻断药拉贝洛尔(柳胺苄心定)阿罗洛尔 arotinolo第十五章 镇 静 催 眠 药苯二氮卓类地西泮巴比妥类长效类:苯巴比妥、巴比妥,维持6-8 h中效类:戊巴比妥、异戊巴比妥,3-6h短效类:司可巴比妥、海索比妥,2-3h超短效类:硫喷妥钠, <1/4 h其他镇静催眠药水合氯醛甲丙氨酯丁螺环酮唑吡坦佐匹克隆扎来普隆第十八章 抗精神失常药抗精神病药吩噻嗪类氯丙嗪硫杂蒽类泰尔登(氯普噻吨Chlorprothixene)丁酰苯类氟哌啶醇(Haloperidol)氟哌利多(Droperidol)匹莫齐特pimozide其他非典型抗精神病药五氟利多(Penfluridol)舒必利(Sulpiride):氯氮平(Clozapine):利培酮抗躁狂症药碳酸锂抗抑郁药物三环类抗抑郁症药——非选择性抑制NA、5-HT再摄取抑制药米帕明(丙咪嗪,Imipramine)选择性抑制NA再摄取抑制药地昔帕明(Desipramine)选择性5-HT再摄取抑制药氟西汀(Fluoxetine)其他抗抑郁药曲唑酮米安舍林米氮平第十九章 镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡(morphine)可待因(codeine,甲基吗啡)人工合成镇痛药哌替啶(pethidine,度冷丁)美沙酮(Methadone)芬太尼(Fentanyl)阿片受体部分激动药喷他佐辛(pentazocine,镇痛新)其他曲马朵(Tramadol)延胡索乙素及罗通定阿片受体拮抗剂纳洛酮(Naloxone)纳曲酮(Naltrexone)第二十章 解热镇痛抗炎药非选择性环氧酶抑制药水杨酸类(salicylates)阿司匹林(aspirin)(乙酰水杨酸)苯胺类对乙酰氨基酚(acetaminophen,扑热息痛)吲哚衍生物及类似物吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)舒林酸丙酸类布洛芬(ibuprofen)萘普生、酮洛芬其他解热镇痛抗炎药保泰松(phenylbutazone)双氯芬酸美洛昔康(meloxicam)、吡罗昔康(piroxicam)选择性还氧酶-2抑制剂塞来昔布(celecoxib,1998)罗非昔布(rofecoxib,1999)尼美舒利(nimesulide)利尿药(diuretics)高效利尿药(袢利尿药)呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)、布美他尼、依他尼酸(利尿酸)、托拉塞米中效利尿药——噻嗪类(thiazides)氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿噻)罗非昔布(rofecoxib,1999)尼美舒利(nimesulide)低效利尿药留钾利尿药(potassium-sparing diuretics)螺内酯(spironolactone,安体舒通)氨苯喋啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺第二十五章抗高血压药常用抗高血压药(一线)利尿降压药噻嗪类(氢氯噻嗪)吲哒帕胺(indapamide)呋塞米钙通道阻滞药硝苯地平(nifedipine,心痛定)氨氯地平(amlodipine)β受体阻断药非选择性β受体阻断药-----普萘洛尔,propranolol选择性β1受体阻断药-----美托洛尔(metoprolol)比索洛尔(bisoprolol )阿替洛尔(atenolol)有α受体阻断作用的β受体阻断药----拉贝洛尔(labetalol,柳胺苄心定)----卡维地洛血管紧张素转化酶抑制剂短效类:卡托普利(captopril) 6-12h长效类:依那普利(enalapril) 12-24hAngⅡ受体阻断药(AT1阻断药)二苯四咪唑类,氯沙坦为代表非二苯四咪唑类,以Eprosartan(依普沙坦)为代表非杂环类,以Valsartan(缬沙坦)为代表其他抗高血压药中枢性抗高血压药可乐定、甲基多巴、莫索尼定α受体阻滞剂哌唑嗪(prazosion)扩张血管药硝普钠(sodium nitroprusside)抗去甲肾上腺素能神经末梢药利舍平胍乙啶神经节阻断药美加明、樟磺咪芬钾通道开放药(钾外流促进药)米诺地尔、吡那地尔第二十六章治疗心力衰竭的药物正性肌力作用药强心苷类地高辛(digoxin)洋地黄毒苷(digitoxin)花苷C(lanatoside C)毒毛花苷K(strophanthin K)非苷类正性肌力药β受体激动药磷酸二酯酶抑制药减轻心脏负荷的药利尿药螺内酯(spironolactone)抗醛固酮药血管扩张药β受体阻断药卡维地洛(carvedilol)、美托洛尔(metoprolol)第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀(美降脂),辛伐他汀(舒降脂)普伐他汀(普拉固),氟伐他丁(来适可)胆汁酸结合树脂考来烯胺(消胆胺,Cholestyramine)考来替泊(降胆宁,Colestpol)苯 氧 酸 类氯贝丁酯(氯贝特、安妥明、Clofibrate Atromides)新型贝特类吉非贝齐(诺衡、Gemfibrozil)苯扎贝特(必降脂、Bezafibrate)非诺贝特(力平脂、Fenofibrate)烟酸(nicotinic acid)抗氧化剂普罗布考多烯脂肪酸n-3型多烯脂肪酸二十五碳五烯酸(EPA)二十二碳六烯酸(DHA)n-6型多烯脂肪酸亚油酸(LA )和γ-亚麻酸(γ-LNA)动脉内皮保护药硫酸多糖肝素(heparin)硫酸软骨素A(chondroitin)硫酸葡聚糖(dextran sulfate)第二十八章抗 心 绞 痛 药硝酸酯类硝酸甘油硝酸异山梨醇酯β–R阻断药普萘洛尔钙 通 道 阻 滞 药硝苯地平第二十九章影响血液及造血系统的药物抗凝血药(anticoagulants)凝血酶间接抑制药肝素(heparin)低分子量肝素(LMWHs)依诺肝素、替地肝素凝血酶抑制药香豆素类华法林(warfarin)双香豆素(dicoumor)醋硝香豆素(新抗凝)抗纤维蛋白溶解剂氨甲苯酸氨甲环酸促凝血药维生素K(vitamin K,VitK )抗贫血药铁剂口服铁剂:硫酸亚铁,枸橼酸铁铵注射铁剂:右旋糖酐铁叶酸类(folic acid,FA)维生素B12( VitaminB12,VitB12 )红细胞生成素(EPO)血容量扩充药右旋糖酐(自学)第31章作用于呼吸系统的药物平喘药抗炎平喘药糖皮质激素类药物全身用糖皮质激素:可的松、泼尼松、地塞米松吸入用糖皮质激素:倍氯米松、布的松PDE-4抑制剂罗氟司特支气管扩张药肾上腺素受体激动剂β2-R 激动剂非选择性β受体激动剂肾上腺素麻黄碱异丙肾上腺素选择性β2受体激动剂沙丁胺醇( salbutamol, 舒喘灵)克伦特罗(clenbuterol )特布他林(terbutaline, 博利康尼)福莫特罗(formoterol)茶碱(theophylline)M胆碱受体阻断药 (M-R blockers)异丙托溴胺 (ipratropium bromide)白三烯修饰物 (leukotriene modifiers)zafirlukast (扎鲁司特)、montelukant (孟鲁司特)zileuton (齐留通)抗过敏平喘药色甘酸钠和萘多罗米钠(Cromolyn sodium and Nedocromil sodium)其他“治疗哮喘”药物正在研究的其他药物第32章治疗消化性溃疡的药物抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺旋杆菌药消化功能调节药第33章子宫平滑肌兴奋药和抑制药子宫平滑肌兴奋药缩宫素(oxytocin,催产素)垂体后叶素麦角生物碱胺生物碱类麦角新碱肽生物碱类麦角胺前列腺素:PGE2,PGF2α子宫平滑肌松弛药选择性β2受体激动药: 沙丁胺醇、利托君等硫酸镁钙通道阻滞剂:硝苯地平PG合成酶抑制剂:吲哚美辛缩宫素受体拮抗剂:阿托西班第35章肾上腺皮质激素类药物盐皮质激素醛固酮(ALD)去氧皮质酮糖皮质激素可的松氢化可的松性激素雄激素雌激素(少量)第36、37章抗甲状腺和DM药物甲状腺激素抗甲状腺药(antithyroiddrugs)硫脲类硫氧嘧啶类丙硫氧嘧啶(PTU)甲硫氧嘧啶(MTU)咪唑类甲巯咪唑(他巴唑)卡比马唑(甲亢平)碘及碘化物小剂量大剂量放射性I131β受体阻断药胰岛素(insulin)注射剂吸入剂口服降糖药磺酰脲类甲苯磺丁脲(D860)氯磺丙脲格列本脲(glyburide,优降糖)、格列吡嗪、格列齐特(gliclazide,达美康)格列美脲(glimepiride)双胍类甲福明(metformin,二甲双胍)、苯乙福明(phenformin,苯乙双胍)胰岛素增敏药噻唑烷酮类:罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮等α-糖苷酶抑制剂和餐时血糖调节剂阿卡波糖(acarbose)瑞格列奈(repaglinide)其他新型降糖药GLP-1受体激动剂:依克拉肽/利拉鲁肽胰淀粉样多肽类似物:普兰林肽第38章抗菌药物概论抗菌药物的作用机制抑制细菌细胞壁的合成青霉素类改变胞浆膜通透性1)多粘菌素E(干扰膜磷脂功能)2)抗真菌药(影响麦角固醇合成和功能)3)氨基糖苷类(离子吸附作用)抑制蛋白质的合成作用于50S亚基的药物:氯霉素、林可霉素和大环内酯类作用于30S亚基的药物:四环素和氨基糖苷类影响核酸和叶酸代谢喹诺酮类利福平第39章β-内酰胺类抗生素青霉素类窄谱青霉素G、青霉素V耐酶甲氧西林、氟氯西林、氯唑西林广谱氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱羧苄西林、哌拉西林抗革兰氏阴性菌美西林、替莫西林、匹美西林头孢菌素类一代:头孢拉定、头孢氨苄二代:头孢呋辛、头孢克洛三代:头孢派酮、头孢噻肟、头孢克肟四代:头孢匹罗五代:头孢洛林其他β-内酰胺类碳青霉烯类:亚胺培南(亚胺硫霉素)头霉素类:头孢美唑、头孢西丁氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢单环β-内酰胺类:氨曲南(aztreonam)β-内酰胺酶抑制剂棒酸和舒巴坦类β-内酰胺类抗生素的复方制剂第40章大环内酯类、林可霉素及多肽类大环内酯类抗生素(macrolides)按代数分类一代:红霉素二代:罗红霉素,阿奇霉素、克拉霉素三代:泰利霉素,喹红霉素按化学结构分类14元:红霉素,罗红霉素,克拉霉素,泰利霉素,喹红霉素15元:阿奇霉素16元:麦迪霉素,交沙霉素,螺旋霉素林可霉素类抗生素林可霉素(lincomycin,洁霉素,林肯霉素)克林霉素(clindamycin,氯林可霉素,氯洁霉素)多肽类抗生素万古霉素类(vancomycin)万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁多粘菌素类杆菌肽类药理学第41章氨基糖苷类抗生素天 然链霉素新霉素卡拉霉素庆大霉素半合成奈替米星阿米卡星第42章四环素类与氯霉素类四环素类天然四环素四环素、土霉素和金霉素部分合成四环素多西、米诺、替加环素氯霉素类氯霉素(chloramphenicol)第43章人工合成抗菌药喹诺酮类抗菌药第一代:萘啶酸第二代:吡啶酸第三代:氟喹诺酮类,诺氟沙星等第四代:莫西沙星、加替沙星等磺胺类抗菌药肠道易吸收类磺胺异锷唑(sulfafurazole,SIZ)磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)磺胺甲锷唑(sulfamethoxazole,SMZ)肠道难吸收类柳氮磺胺吡啶外用磺胺嘧啶银( SD-Ag)其他合成类抗菌药甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)复方磺胺甲噁唑(cotrimomazole,SMZco,复方新诺明)呋喃妥因与呋喃唑酮呋喃妥因(nitrofurantoin,呋喃坦啶)呋喃唑酮(furazolidone,痢特灵)甲硝唑(metronidazole,灭滴灵)第45章抗结核病药及抗麻风病药抗结核病药一线抗结核药异烟肼(isoniazid,INH)利福平(rifampicin, RFP)乙胺丁醇(ethambutol,EMB)链霉素(streptomycin,SM)吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)二线抗结核病药对氨基水杨酸(PAS)乙硫异烟胺卷曲霉素环丝氨酸新一代抗结核病药利福霉素类衍生物利福定、利福喷汀喹诺酮类:司帕沙星大环内酯类罗红霉素第46章抗寄生虫药抗疟药主要用于控制症状的药物氯喹(chloroquine)奎宁(quinine)青蒿素(artemisinin)主要用于控制复发和传播的药物伯氨喹(primaquine)主要用于病因性预防的药物乙胺嘧啶(pyrimethamine)抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗阿米巴病药甲硝唑(metronidazole)依米丁(土根碱)和去氢依米丁二氯尼特( Diloxanide )氯喹。
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成瘾性:病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖,一旦停药后,出现严重的生理机能混乱,如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。
半衰期:指血药浓度下降到一半所需要的时间。
生物利用度:指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量。
肝肠循环:是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后,又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物,再被小肠重新吸收进入体循环的过程
毒扁豆碱-主要用于治疗青光眼,作用较毛果芸香碱持久,但刺激性也较强。
二简答题
1 试诉阿托品的临床应用及药理作用
答:(一)临床应用
1.解除平滑肌痉挛,用于缓解各种内脏绞痛
2.抑制腺体分泌:1)全身麻醉前给药 2)严重盗汗的流涎症3.眼科:1)虹膜睫状体炎 2)散瞳检查眼底 3)验光配镜
4.感染性休克:暴发型流脑中毒性菌痢中毒性肺炎等所致的休克5.缓慢型心律失常:窦性心动过缓,I II度房室传导阻滞
6.解救有机磷农药中毒
间羟胺-人工合成品,直接激动α受体,对β1受体作用较弱,也可促进去甲肾上腺素释放,从而间接发挥作用,可增强心肌收缩力,收缩血管,身高血压。
不易被单胺氧化酶
破坏,神呀作用较去甲肾上腺素持久,但较弱。
麻黄碱-激动α、β受体,也可间接促进去甲肾上腺素能神经肾上腺素末梢释放去甲肾上腺素。
心血管系统-激动心脏β1受体,使心肌收缩力增强,心率加快,心输出量增加,
支气管平滑肌-激动支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松弛
中枢神经系统-明显的中枢神经系统兴奋作用,
临床应用-防治某些低血压,鼻粘膜充血,预防支气管哮喘,荨麻疹和血管神经性水肿等变态反应。
肾上腺素升压作用的翻转:给药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压作用。
若事先给有α受体阻滞作用的药物(若氯丙嗪)再给肾上腺素,此时
由于β2受体作用占优势,使升压转为降压。
5 普萘洛尔和卡托普利的降压机制?
普萘洛尔:1)阻断心肌β1受体、心脏抑制、心输出量降低; 2)阻断肾脏β1受体,
肾素释放减少,抑制血管紧张素系统;3)阻断肾上腺素能神经末梢突触β2受体,取消递质释放的正反馈调节;4)中枢β受体阻断,降低外周交感神经紧张力
卡托普利:1)减少血管紧张素2形成,血管收缩减弱;2)减少缓激肽水解,使扩血管作用加强;3)PGE2、PGI2合成增加,血管舒张;4)醛固酮释放减少,水钠潴留
减轻
作用机制:局麻药主要作用于神经细胞膜,在正常情况下,神经细胞膜的除极化有内流,局麻药可直接与电压门控的Na+通道相互作用而抑制Na+内流,阻止动作类作
经末
经干
,能暂
表面
润
苯二
作用机制:BZ与GABA A受体结合后,异化GABA A受体,促进GABA诱导Cl-内
巴
机制:中通过阻断中脑-边缘系统和中脑
主
要作用
中枢兴奋药:——咖啡因
主要表现为兴奋大脑皮质、增强心肌收缩力、松弛平滑肌等作用。
A中枢作用:小剂量-对大脑皮质有选择性兴奋作用,
大剂量-直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加快加深B心肌和平滑肌作用:直接增强心肌收缩力,加快心率,增加心输出量。
直接松弛外周血管平滑肌,扩张血管,降低外周阻力。
增加冠脉流量。
(可收缩脑血管-临床主要用于缓解偏头痛)
咖啡因抑制磷酸二酯酶,使心肌、血管平滑肌、支气管平滑肌细胞内cAMP水平升高,而产生上述作用
C利尿作用,吃胃酸和胃蛋白酶分泌作用
哌甲酯:-促进脑内单胺类神经递质如NA和DA的释放,以及抑制他们的再
摄取有关
吗
啡急性
中毒的
V
解热镇痛抗炎药:一类具有解热、镇痛作用,绝大多数还兼有抗炎、抗风湿作用的药物。
又称为非甾体抗炎药NSAIDs
缓慢性:异丙
因冲动形成障碍或(和)冲动传导障碍上腺素/阿托品
快速型-
抗慢性
抗血小板和抗血栓药:
阿司匹林-不可逆性抑制血小板内环氧酶1(COX-1)的活性,从而阻断血栓素A2(TXA2)的生成而达到抗血小板聚集的作用,并能抑制组织纤溶酶原激活物(t-AP)的释放。
一般小剂量主要用于预防血栓。
调血脂药-主
洛伐他汀,辛伐
钙通
ACEI-能扩张血
对伴有左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、糖尿病、肾病的高
利尿
(氢化)
不良反应:医源性肾上腺皮质功能亢进症、诱发或加重感染或使体内潜在
甲状腺激素-促进代谢、促进生长发甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧
碘及其碘化物
小剂量:作为合成甲状
腺素的原料,补充摄入的不
足用于治疗单纯性甲状腺
大剂量:可以暂时
甲状腺素的释放,可以通
抑制H O产生而抑制甲状
*磺酰脲类药药理作用
1)降血糖促进生长抑制素释放,减少胰高血糖素分泌 2)对水排泄的影响; 3)对凝血功能的影响
*双胍类药理作用
双胍类的降血糖作用与磺酰脲类完全不同,它不刺激胰岛素β细胞释放胰岛素,对正常人血糖无影响,但对糖尿病患者则可使血糖明显降低。
其机制是:①增加肌肉组织的无氧糖酵解,促进组织对葡萄糖的摄取和利用。
②减少肝细胞糖异生,降低葡
萄糖在肠道的吸收。
③增加胰岛素对其受体结合。
④降低血中胰高血糖素水平。
喹诺酮类
共性-机制(DNA回旋酶具有水解ATP使双链DNA断裂及重新连接的活性,
磺胺类药的化学结构与对氨甲酸(PABA)极相似,通过与其竞争性抑制二氢叶酸合成酶,阻碍二氢叶酸的形成,从而影响核酸的合成,最终抑制细菌的生长繁殖
其他合成抗菌药:甲氧苄啶(TMP)
抗菌谱与磺胺甲噁唑类似,大多是G+、G-对TMP敏感,但单用易产生耐药性,铜绿假单胞菌等通常耐药
作用机制:抑制细菌二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,从而阻止细菌核酸合成。
甲氧苄啶与磺胺类合用可以双重阻断四氢叶酸合成。
非典型β-内酰胺类:克拉维酸(广谱抗生素,对β内酰胺酶的抑制作用,主要用于尿道和呼吸道感染)
舒巴坦(β内酰胺酶的抑制剂)
大环
万古霉素:对青霉素G和多种抗生素耐药的金葡菌、表皮葡萄球菌、链球菌以及肠球菌等均有强大的抗菌作用,对厌氧的难辨梭状芽孢杆菌有较好抗菌活性。
临床应用-主要用于治疗耐甲氧西林的金葡萄均引起的严重感染
不良反应:主要是耳毒性,肾毒性
外肠道反应,肝脏损害,对骨、牙生长的影响,变态反应,二重感染
全身性抗病毒药:两性霉素
深部真菌感染的
多数深部真菌有强
一线抗结
不良反应:A外周神经系统 B中枢神经系
统C肝毒性D变态反应E其他。