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布托啡诺的药理学特性及临床应用布托啡诺（Buprenorphine）是一种具有独特药理学特性的药物，常用于镇痛和药物戒断治疗。
它被广泛应用于临床，并取得了显著的疗效。
本文将探讨布托啡诺的药理学特性以及其在临床中的应用。
首先，布托啡诺是一种有机碱类药物，属于阿片受体激动剂。
与传统的阿片类药物相比，布托啡诺具有较高的选择性和亲和力，能更好地结合阿片受体并产生治疗效果。
同时，布托啡诺还具有较长的半衰期，使其在维持治疗时能够较长时间地保持疗效，减少患者对药物的依赖和频繁用药。
其次，布托啡诺具有较强的镇痛效果。
研究显示，与吗啡相比，布托啡诺对阿片受体的亲和力更高，其镇痛效果更为显著。
临床上，布托啡诺常用于急慢性疼痛的治疗，如术后疼痛、癌症相关疼痛等。
其镇痛作用可通过激活阿片受体而达到，同时具有较低的药物代谢产物活性，减少了不良反应的发生。
除了镇痛作用，布托啡诺还可用于药物戒断治疗。
相较于其他药物戒断疗法，布托啡诺具有多种独特的优势。
首先，布托啡诺可通过与阿片受体结合产生部分激动，起到减轻戒断症状的作用。
其次，布托啡诺具有较长的药物作用时间，可降低患者对药物的渴求和意欲。
此外，与其他药物戒断方案相比，布托啡诺的成瘾风险较低，减少了患者对药物的依赖和副作用的发生。
除了上述应用领域，布托啡诺还可用于麻醉的辅助治疗。
研究表明，布托啡诺在麻醉剂的配伍使用中可提高麻醉效果并降低剂量需求。
这一特性使得布托啡诺在手术过程中被广泛应用，尤其适用于对麻醉剂敏感或有麻醉剂相关不良反应的患者。
然而，布托啡诺在临床应用中也存在一些限制和风险。
首先，作为阿片受体激动剂，布托啡诺仍然具有一定的成瘾性。
临床中需谨慎选择患者，并在医师指导下进行用药。
其次，布托啡诺可引起呼吸抑制等副作用，需要严密监测和调整剂量。
此外，患者对布托啡诺的个体差异较大，需要根据患者的具体情况个体化选择剂量和给药方案。
综上所述，布托啡诺是一种具有独特药理学特性的药物，广泛应用于镇痛和药物戒断治疗。
中文名称：布托啡诺英文名称： Butorphanol英文别名： Butorphanol [USAN:INN:BAN]; Butorphanol; (-)-17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol; Butorfanol; Butorfanol[INN-Spanish]CAS RN：42408-82-2 [1] EINECS：255-808-8分子式：C21H29NO2分子量：327.465中文别名：环丁羟吗喃，环丁甲二羟吗喃英文别名： Stadol药理作用：布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。
作用与喷他佐辛相似。
其镇痛效力为吗啡的 3.5 ～ 7 倍。
可缓解中度和重度的疼痛。
药代动力学：口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅 5%～ 17%。
肌内注射后吸收迅速而完全， 30～ 60 分钟达血浆峰浓度。
经鼻喷雾给药 1～2mg后 15 分钟起效， 30～60 分钟达峰值血浆浓度， 48 小时内达到稳态；生物利用度为48%～ 70%，半衰期为 4.7 ～5.8 小时，但老年人或肾功能损害者显著延长至8.6 ～10.5 小时。
作用维持 3～ 5 小时。
80%与血浆蛋白结合。
稳态分布容积为 50L/kg 。
半衰期为 2.5 ～4 小时。
主要在肝脏代谢为无活性的羟布托菲诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出； 5%以原形从尿中排出。
血浆清除率每公斤体重为 2.700 ～4.066ml/min 。
可透入胎盘和乳汁。
适应症： (1) 中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。
(2)麻醉前用药。
用法用量：肌内注射：每次 1～ 4mg，必要时 4～6 小时重复用药。
麻醉前用药则手术前 60～90 分钟肌内注射 2mg。
儿童用药量尚未确定。
静脉注射：O.5～2mg/次。
鼻喷雾剂为每剂 1mg(供 1 次用 ) 。
不良反应：常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。
布托啡诺临床应用布托啡诺（Butorphanol）是一种阿片类受体激动拮抗剂，具有镇痛、止咳和镇静作用。
作为一种临床常用的药物，布托啡诺在治疗中度至重度疼痛、缓解呼吸困难等方面具有重要应用。
一、药理作用1. 镇痛作用布托啡诺主要通过激动κ阿片受体和部分激动μ阿片受体，产生镇痛作用。
其镇痛效果与吗啡相当，但成瘾性较低。
同时，布托啡诺对δ阿片受体具有拮抗作用，降低了发生呼吸抑制的风险。
2. 止咳作用布托啡诺能激动脑干咳嗽中枢的阿片受体，抑制咳嗽反射，产生止咳作用。
与可待因相比，布托啡诺的止咳效果更为显著。
3. 镇静作用布托啡诺具有一定的镇静作用，可以缓解患者的紧张、焦虑情绪，提高患者的舒适度。
4. 药代动力学特点布托啡诺口服吸收迅速，生物利用度高，分布广泛。
在肝脏代谢，代谢产物主要有6去氢布托啡诺和3去氢布托啡诺。
布托啡诺的半衰期较短，约为23小时，但可以通过肝脏代谢产生活性代谢物，延长其作用时间。
二、临床应用1. 镇痛（1）急性疼痛：布托啡诺用于治疗急性疼痛，如术后疼痛、创伤性疼痛、急性内脏痛等。
与纯μ阿片受体激动剂相比，布托啡诺具有较低的成瘾性和呼吸抑制风险。
（2）慢性疼痛：布托啡诺可用于治疗慢性疼痛，如癌痛、神经病理性疼痛等。
与吗啡等纯μ阿片受体激动剂相比，布托啡诺具有相似的镇痛效果，但不良反应较少。
2. 止咳布托啡诺用于治疗干咳，尤其是因感冒、急性支气管炎等引起的急性干咳。
其止咳效果优于可待因，且不具有成瘾性。
3. 镇静在临床实践中，布托啡诺可用于缓解患者的紧张、焦虑情绪，提高患者的舒适度。
例如，在支气管镜检查、胃肠镜检查等操作过程中，布托啡诺可以作为一种辅助用药。
4. 其他应用布托啡诺还可用于治疗心源性哮喘、支气管哮喘等疾病，缓解呼吸困难。
此外，布托啡诺可用于新生儿、儿童和孕妇的镇痛、止咳，安全性较高。
三、安全性及不良反应1. 安全性布托啡诺在临床应用中具有较高的安全性，对心血管系统、呼吸系统的影响较小。
