11.镇痛药结构特点总结

镇痛药疼痛是作用于身体的伤害刺激在脑内的反映，是机体的一种保护机能。

许多疾病都导致疼痛，这不仅使病人痛苦，严重的会引起血压降低，呼吸衰竭，甚至危及生命。

镇痛药可使疼痛减轻或消除。

其作用机制是作用于阿片受体，抑制痛觉中枢。

并产生其它中枢神经方面的作用，如麻醉作用和呼吸抑制作用等，故称为麻醉性镇痛药。

它们常具有成瘾性和耐受性。

由于这类药物的滥用给社会造成较大的危害，大部分属于国家“麻醉药物管理条例”进行管制的药物。

另一类常用于镇痛的药物是非甾体抗炎药，其作用机制是抑制前列腺素的生物合成过程。

临床上主要用于外周性的钝痛，如：肌肉痛，关节痛，牙痛等的止痛。

非甾体抗炎药与镇痛药有很大的区别，不易产生耐受性及成瘾性。

镇痛药可依来源不同，分为吗啡生物碱、半合成镇痛药和合成镇痛药。

第一节 镇痛药的分类 一、吗啡生物碱来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也是至今最常用的镇痛药之一。

*盐酸吗啡化学名为17-甲基-3-羟基-4，5α-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物。

从植物罂粟(papaver somniferum )的浆果浓缩物即阿片中可提取得到粗品吗啡，经精制后成盐酸盐，供作药用。

本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；无臭；遇光易变质。

本品在水中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。

吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，由五个稠杂环组成的刚性分子，具有5个手性碳原子(C 5, C 6, C 9, C 13, C 14)，有旋光性。

天然存在的吗啡为左旋体，水溶液的[α]= -98︒。

吗啡既含有酸性的酚羟基，又有碱性的叔胺基团，为两性药物。

其pKa (HA)，pKa (HB +)分别为9.9，8.0。

吗啡与酸可生成稳定的盐，如盐酸盐，硫酸盐，氢溴酸盐。

临床上常用吗啡的盐酸盐。

吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。

氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。

答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】吗啡具有碱性，与盐酸可生成稳定的盐肯定是因为吗啡中含有显碱性的基团，ABC三项均显碱性，但吗啡结构中只含有叔胺基团，所以选C。

【该题针对“吗啡”知识点进行考核】【答疑编号100024474】2、【正确答案】E【答案解析】吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。

氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。

伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。

故本品应避光、密封保存。

【该题针对“吗啡”知识点进行考核】【答疑编号100024469】3、【正确答案】D【答案解析】盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是由于吗啡具有苯酚结构在光照下即能被空气氧化变质。

【该题针对“吗啡”知识点进行考核】【答疑编号100024464】4、【正确答案】D【答案解析】药效构象是指当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象。

而相似的电性性质应是由具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，形成生物电子等排体所、具备相关、相似或相反的生物活性。

所以本题中吗啡及合成镇痛药具有相同的药效构象，从而具有相同的生物活性。

形成电子等排体则具有相同的电性性质。

【该题针对“吗啡”知识点进行考核】【答疑编号100024412】5、【正确答案】C【答案解析】吗啡结构：【该题针对“吗啡”知识点进行考核】【答疑编号100024409】6、【正确答案】B【答案解析】合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。

1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺2.苯吗喃类：喷他佐辛3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100024480】7、【正确答案】C【答案解析】合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。

1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺2.苯吗喃类：喷他佐辛3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100024458】8、【正确答案】B【答案解析】合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。

合成镇痛药的基本结构
合成镇痛药是一种利用化学合成技术合成出的药物，其基本结构是由苯环、吡啶环和另外一个不同的环组成的。

其中，苯环和吡啶环是镇痛药的核心结构，负责发挥镇痛作用；另外的环则可以改变药物的药代动力学性质，如吸收、分布、代谢和排泄等。

常用的合成镇痛药包括哌替啶、氟哌利多、吗啡、芬太尼等。

这些药物在镇痛作用上有着不同的表现，但其基本结构相似，都由苯环、吡啶环和另外一个不同的环组成。

苯环和吡啶环是合成镇痛药的核心结构，它们通过作用于中枢神经系统或末梢神经系统，抑制疼痛传递，从而发挥镇痛作用。

其中，苯环中的苯基可与受体结合，形成药物与受体的复合物，从而发挥药物效应；吡啶环则可与神经递质受体结合，发挥镇痛作用。

除了核心结构外，另外的环则可以对药物的药代动力学性质进行调整。

例如哌替啶就是一种四环类药物，其四环结构可以增强药物的脂溶性，促进药物通过血脑屏障进入中枢神经系统，发挥镇痛作用。

综上所述，合成镇痛药的基本结构是由苯环、吡啶环和另外一个不同的环组成的。

这种结构通过作用于中枢神经系统或末梢神经系统，发挥镇痛作用。

不同的环可调整药物的药代动力学性质，从而影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等。

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《药物化学》复习题一、填空题或名词解释：1、盐酸普鲁卡因结构中不稳定结构有酯键和芳伯氨基，在一定条件下可发生氧化反应和水解反应。

34猩红色沉淀利多卡因 HCl NaOH （-）（普鲁卡因结构中含有芳伯胺基，？）β-萘酚试液猩红色沉淀安定（-）2、Aspirin结构中含有酯键，因而遇水易水解，产物为水杨酸和醋酸（乙酸）。

10、Aspirin中的酸性杂质是水杨酸，鉴别方法为加FeCl3发生显色反应。

44、对氨基水杨酸的化学结构是?显两性，通常利用其酸性成盐使用。

45、根据对氨基水杨酸的结构特点以及应用缺陷，可对其进行成盐、成酯、成酰胺等类型的结构修饰。

②区分对氨基水杨酸与乙酰水杨酸3、硝基化合物在体内发生还原代谢反应时往往生成伯胺代谢物。

4、含杂环的药物进行氧化代谢时，其环上的变化表现为羟基化。

5、异烟肼由于含有酰肼结构，在酸或碱下易水解生成异烟酸和肼，故变质后毒性较大。

46、异烟肼的化学结构？7、酰胺类局麻药是用酰胺键代替苯甲酸酯类局麻药酯键而得到的一系列局麻药。

30、氨基酮类局麻药是以电子等排体-CH2-取代苯甲酸酯类酯基中-O-而得到的酮类化合物。

8、骨骼肌松弛药之所以能作为全麻药的辅助药是由于这类药物在化学结构上都含有季铵盐结构，能减少全麻药的用量，减少不良反应的发生。

2、简述苯甲酸酯类局麻药的构效关系。

9、巴比妥类药物的作用强弱和快慢与药物本身的解离常数和脂溶性有关，而作用时间的长短则与5，5-位双取代基的代谢有关。

苯巴比妥分子中有酰胺结构，其钠盐水溶液在室温放置时不稳定，易被水解生成苯基丁酰脲失去活性，注射用苯巴比妥钠为粉针剂。

9、巴比妥类药物的一般性质有哪些？①苯巴比妥H2O—吡啶CuSO4—吡啶紫堇色苯妥因钠蓝色14、苯妥因钠如果用量过大或短时间内反复用药，可使代谢酶饱和、代谢减慢以及毒性反应发生，苯妥因钠具有的这个特点是饱和代谢动力学特点。

11、氮唑类抗真菌药的抗菌机制在于：在低浓度时抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成，而在高浓度时，则直接破坏真菌细胞膜磷脂。

药物化学总结归纳第一节绪论考点：1.了解药化研究七项内容：①化学结构、②理化性质、③合成工艺、④构效关系、⑤体内代谢、⑥作用机制、⑦寻找新药的途径与方法。

2.三大任务：1）为现有化学药物提供理论基础。

2）为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。

3）为创制新药探索新的途径和方法。

3.熟练掌握药物名称的种类：1）药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。

2）列入国家标准的药品名称为通用名。

（法定名称）3）国际非专利药名是世界卫生组织推荐使用的，在新药申请时提出的正式名称。

4）化学名是根据化学结构命名。

5）商品名是受到专利保护的。

（专利名）练习题：药物化学对化学药物研究的内容不包括哪个：剂型设计∵剂型设计是药剂的研究内容第二节麻醉药一、全身麻醉药考点：1.全身麻醉药的分类：①吸入麻醉药（异氟烷）②静脉麻醉（γ-羟基丁酸钠）F3C-CHCl-O-CHF22.异氟烷：1）结构：醚类结构、性质稳定,无色澄明易流动的液体2）用途：麻醉药，并具肌肉松弛作用3.γ-羟基丁酸钠：HOCH2CH2CH2COONa 盐类1）性质：极易溶于水有引湿性。

2）用途：静脉麻醉，毒性小，可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。

4.*盐酸氯胺酮：1）结构特征：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。

2）性质：盐酸盐，易溶水。

3）代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。

4）用途：为静脉麻醉药，亦有镇痛作用；左旋体有幻觉副作用被滥用为毒品，属Ⅰ类精神药品。

二、局部麻醉药考点：词干：XX卡因1.按化学结构可分为5类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.**盐酸普鲁卡因（又名盐酸奴佛卡因）1）用途：用于浸润麻醉和传导麻醉2）结构特征和性质：★酯类的共性：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。

镇痛药知识点总结镇痛药是用于减轻或消除疼痛的药物，它们可以通过不同的机制作用于中枢神经系统或末梢神经系统，从而达到止痛的效果。

镇痛药不仅可以缓解一般疼痛，还可以治疗慢性疼痛、术后疼痛、神经性疼痛及癌症疼痛。

在临床上，镇痛药被广泛应用，其种类多样，使用方法也有所不同。

本文将从镇痛药的分类、作用机制、剂型、使用禁忌等方面进行详细的介绍。

一、分类根据镇痛药的作用机制和化学结构，可以将其分为非甾体抗炎药（NSAIDs）、阿片类药物、麻醉类药物和其他非阿片镇痛药。

具体如下：1．非甾体抗炎药（NSAIDs）非甾体抗炎药主要通过抑制环氧合酶活性，减少前列腺素的合成，从而达到抗炎镇痛的效果。

常见的非甾体抗炎药包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等。

2．阿片类药物阿片类药物主要通过作用于中枢神经系统的阿片受体来减轻或消除疼痛。

常见的阿片类药物包括吗啡、哌替啶、可待因等。

3．麻醉类药物麻醉类药物作用于中枢神经系统，通过阻断神经传导来达到止痛的效果。

常见的麻醉类药物包括丙泊酚、芬太尼等。

4．其他非阿片镇痛药除了上述三类，还有一些其他非阿片镇痛药物，如氯胺酮、氨曲南等，它们的作用机制各有不同，但都可以用于镇痛治疗。

二、作用机制1．非甾体抗炎药（NSAIDs）非甾体抗炎药主要通过抑制环氧合酶活性，减少前列腺素的合成，达到减轻炎症和镇痛的效果。

在感觉神经末梢，非甾体抗炎药还可以通过抑制前列腺素合成来减少神经末梢的刺激。

2．阿片类药物阿片类药物通过作用于中枢神经系统的阿片受体来减轻或消除疼痛。

阿片受体是一种G蛋白偶联受体，分为μ、κ、δ等几种亚型。

阿片类药物主要作用于μ受体，通过激活μ受体来抑制神经元的兴奋性，达到止痛的效果。

3．麻醉类药物麻醉类药物通过作用于中枢神经系统的阻滞或神经传导来达到止痛的效果。

它们主要作用于脑干和脊髓的特定部位，通过影响神经元的兴奋性和传导速度，来减轻或消除疼痛。

4．其他非阿片镇痛药其他非阿片镇痛药的作用机制包括NMDA受体拮抗、钙通道阻滞等，通过不同的机制来影响神经元的兴奋性和传导速度，从而达到止痛的效果。