药理学完整版
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药理学一、名词解释:1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。
4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。
10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量:出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量:在一定剂量范围内,随剂量的增加药物效应逐渐增强,出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
可编辑修改精选全文完整版《药理学》课程标准课程代码:课程名称:药理学课程类别:职业基础课程开设学时:总计114学时,其中理论80学时,实验实训34学时。
开设学期:第三学期考试/查:考试课适用专业(群):药学承担任务教研室:药理教研室1.课程性质课程的性质药理学是研究药物与机体相互作用规律及其机制的学科。
药理学是药学专业的核心课程,是药学、基础医学与临床医学间的桥梁。
其目的是通过药理学的理论学习和实验训练,使学生掌握各类药物的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及药物间的相互作用,其任务是为学生在临床中合理用药或指导临床合理用药、防治疾病提供理论依据,为从事药学研究及新药研制与开发打下必要的药理学基础。
高职高专药学专业毕业生,主要在医院药房及社会药房(简称药店)从事药学服务、质量管理工作;在药品生产、经营企业担任医药代表及相应管理职位,或从事市场调查、市场推广、客户服务、公关策划等营销策划工作;在药品经营企业从事采购、配送及仓储管理等工作,或自主创业、从事药品经营或开设连锁药店。
从事这些岗位工作,都要求从业者对药物的分类、管理非常熟悉,对常用药物的药理作用、不良反应、临床应用广泛了解。
药理学是药学专业岗位群必须具备的核心专业知识。
各种药学类职业资格考试(如执业药师、从业药师、医药商品购销员资格)及药学类培训,都将《药理学》作为重要的专业课或设立为独立的考试科目。
与前后课程之间的联系、要求其理论研究进展为生理、生化及病理过程提供重要的科学资料。
在教学教程中,药理学是运用生理学、生物化学、病理学、微生物及免疫学等基础医学知识理解药物的作用。
药理学必须严肃认真地根据客观事实和规律阐明药理学的基本知识、基础理论和重要的最近发展,使学生获得各类药物作用规律及作用特点的知识,了解如何正确应用药物防治疾病,并培养学生辩证的科学思维方式,提高及开发他们的智能。
通过《药理学》学习,为药学工作中的药物应用基本知识和技能学习奠定基础,也为以后学习药物分析、药物化学及药学岗位知识和执业药师考试以及增强继续学习和适应职业变化的能力奠定基础。
第一章AA绪论略第二章药效学药理学(pharmacology):研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律。
药效动力学/药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用原理,不良反应的作用及机制。
药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。
包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。
药物(drug):用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育,能影响机体(包括病原体)的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。
药物作用(drug action):药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。
[动因]药理效应(pharmacologic effect):在药物作用下,引起机体原有生理生化功能或形态的变化。
[结果]按基本类型分:兴奋:原有功能的增强;抑制:原有功能的减弱选择性:药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。
选择性强——范围窄,针对性强;选择性差——范围广,针对性差,副作用多。
治疗作用:药物产生的符合临床用药目的的作用。
按效果分:对因治疗:治疗病因,治本;对症治疗:改善症状,治标。
补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。
不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。
引起的疾病称药源性疾病。
副作用(side reaction)药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。
毒性反应(toxic reaction)用量过大或用药时间过长,药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。
特殊毒性:致癌、致畸胎、致突变。
后遗效应(after reaction)停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。
变态反应(allergic reaction)药物引起的免疫反应,反应性质与药物原有性质无关。
药理学第一章绪论药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。
药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。
治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。
对症治疗:用药目的在于改善症状。
药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。
1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。
最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。
最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。
效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。
治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。
受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。
能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
药理学完整版第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)作用:直接作用于受体。
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
用途:治疗青光眼。
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)作用:影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途:重症肌无力。
尿潴留。
室上性心动过速。
第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
第四单元抗胆碱药一、阿托品作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。
5、扩张血管,改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途:1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
二、山莨菪碱三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药(一)肾上腺素用途:心跳骤停;抗休克;支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应:心律失常,室颤(二)麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a受体激动药(一)去甲肾上腺素用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)急性肾衰。
(二)间羟胺三、b受体激动药(一)异丙肾上腺素用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞支气管哮喘休克(二)多巴酚丁胺用途:心源性休克;充血性心衰四、a、b、DA受体激动药多巴胺用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。
第六单元抗肾上腺素药一、a受体阻断药酚妥拉明(苄胺唑啉)用途:外周血管痉挛性疾病静滴去甲肾上腺素发生外漏休克(感染性、出血性)充血性心衰和急性心梗防治手术时发生高血压危象二、b受体阻断药(普萘洛尔、美托洛尔)用途:心律失常、心绞痛、高血压急性心梗早期甲亢(辅助用药)青光眼(原发性开角型)偏头痛禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
第七单元镇静催眠药一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类用途:抗焦虑首选药镇静催眠首选药治疗癫痫持续状态的首选药中枢性肌肉松弛。
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)用途:主要是抑制中枢神经系统苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
麻醉:硫喷妥钠第八单元抗癫痫药一、苯妥英钠用途:治疗大发作和部分性发作的首选药不良反应:过敏反应;长期服低血钙。
有致畸和齿龈增生。
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药三、乙琥胺――防治小发作的首选药四、氯硝基安定――失神小发作五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用六、卡巴西平――精神运动性发作第九单元抗精神失常药一、氯丙嗪(冬眠灵)作用:1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)3、植物神经系统:降血压用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
用途:各种抑郁症小儿遗尿症禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
第十单元抗帕金森病药一、左旋多巴(拟多巴胺类药)作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
显效慢。
还可用于肝性脑病。
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)作用用途:早期轻症患者不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
第十一单元镇痛药一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
拮抗药:纳洛酮二、哌替啶(度冷丁)用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘三、美沙酮镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
第十二单元解热镇痛药一、阿司匹林(乙酰水杨酸)作用:解热镇痛抗炎、抗风湿治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药抑制血小板聚集不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
为小儿退热首选。
三、保泰松(布他酮)抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
五、吲哚美辛(消炎痛)是最强的环氧化酶抑制药之一。
(对前列腺素合成酶抑制作用最强。
)六、布洛芬广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应第十三单元抗组胺药一、H1受体阻断药苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶作用:1、H1受体阻断作用2、中枢抑制作用(但阿司咪唑无中枢副作用)3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
4、抗乙酰胆碱样作用。
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
防治I型变态反应性疾病对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡二、H2受体阻断药西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。
抑制胃酸分泌。
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
第十四单元利尿药及脱水药一、利尿药强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶利尿剂与其他药物合用的相互作用:1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
(一)呋塞米(速尿)作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。
抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
作用迅速、强大而短暂。
用途:1、各类水肿顽固性水肿病人宜选用。
2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期3、心功能不全:左心衰4、加速毒物排泄不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
2、耳毒性3、胃肠反应(二)氢氯噻嗪作用:1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。
作用于远曲小管近端。
2、降压作用3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
用途:各种原因引起的水肿。
对早、中度心性水肿可做首选。
对治疗慢性心功能不全是常规用药。
不良反应:1、低血钾2、升高血糖3、高尿酸血症。
(三)螺内酯作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
禁忌:肾功能不全、高血钾症。
(四)氨苯蝶啶作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换禁忌:高血钾症、肾功能不全药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低二、脱水药甘露醇作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
3、青光眼禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
第十五单元抗高血压药一、肾上腺素受体阻断药(一)哌唑嗪(a1受体阻断药)作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。
降舒张压更明显。
用途:单用治疗中度高血压。
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔(b受体阻断药)用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
可诱发哮喘血脂异常者不用。
二、钙拮抗药(一)硝苯地平作用特点:1、降压快而强,且较持久。
2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
用途:对轻、中、重度高均适用。
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
(二)尼群地平作用:1、选择性扩张血管2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
用途:单用治疗各型高血压。
冠心病高血压适用。
(三)维拉帕米、地尔硫䓬高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)(一)卡托普利作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮2、减少缓激肽水解,舒张血管3、PGE2和PGI2的形成增加。
特点:1、降压作用强,起效快2、降压明心率无明显改变。
无水钠潴留。
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚5、久用不易引起脂质代谢障碍。
用途:单用可治疗多种类型高血压。
对高肾素型有特效。
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
不良反应:引起刺激性干咳。
致高血钾、血管神经性水肿。
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
四、利尿降压氢氯噻嗪作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
用途:治疗轻度高血压可首选中、重度与其它药合用。
禁忌:血脂异常者不用。
五、中枢性交感神抑制药可乐定作用:降压在中枢。
激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
久用可致水钠潴留。
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
降压作用缓慢、温和而持久。
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
七、直接扩血管药一、肼屈嗪作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
用途:治疗中、重度高血压。