易逆性抗胆碱酯酶药药理作用眼

药理学各章节重点总结(总12页)--本页仅作为文档封面，使用时请直接删除即可----内页可以根据需求调整合适字体及大小--药理学各章节重点总结药理学各章节重点总结篇一：药理学各章节重点总结名词解释：1、药物：是指可以改变或阐明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。

2、药效学：研究药物对机体的作用及作用机制。

3、药代学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。

4、吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。

5、分布：药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。

6、代谢：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变的过程。

7、排泄：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。

8、首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量很大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少的作用。

9、一级消除动力学：是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。

10、零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

11、消除半衰期（t1/2）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间，其长短可反映体内药物消除速度。

12、清除率（CL）：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，是体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和。

13、表观分布容积：是指当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积。

14、生物利用度：是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。

15、效价强度：是指能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。

16、ED50：半数有效量。

能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量。

17、LD50：半数致死量。

18、TI：治疗指数，通常将药物的LD50/ED50的比值成为治疗指数。

新斯的明（neostigmine，prostigmine）是人工合成品。

化学结构中具有季铵基因，故口服吸收少而不规则。

一般口服剂量为皮下注射量的10倍以上。

不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。

溶液滴眼时，不易透过角膜进入前房，故对眼的作用也较弱。

作用机制:新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶，表现乙酰胆碱的M和N样作用。

其结构中的季铵阳离头以静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位结合，同时其分子中的羰基碳与酶的酯解部位丝氨酸羟基形成共价键结合，生成胆碱酯酶和新斯的明复合物。

由复合物进而裂解成的二甲胺基甲酰化胆碱酯酶的水解速度较乙酰化胆碱酯酶的水解速度为慢，故酶被抑制的时间较长，但较有机磷酸酯类为短，故属易逆性类。

二甲胺基甲酰化胆碱酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和复活的胆碱酯酶，酶的活性才得以恢复。

药理作用:新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强，医学教育网搜|索整理因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

临床应用:1.重症肌无力其主要特征是肌肉经过短暂重复的活动后，出现肌无力症状。

这是一种自身免疫性疾病。

多数患者血清中有抗胆碱受体的抗体，其终板电位的胆碱受体数量减少70%～90%.皮下或肌内注射新斯的明后，约经15分钟左右即可使症状减轻，约维持2～4小时左右。

除严重和紧急情况外，一般采用口服给药，因需经常给药，故要掌握好剂量，以免因过量转入抑制，引起“胆碱能危象”使肌无力症状加重。

如疗效不够满意时，可并用糖皮质激素制剂或硫唑嘌呤等免疫抑制药。

2.腹气胀和尿潴留新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿，适用于手术后腹气胀和尿潴留。

3.阵发性室上性心动过速在压迫眼球或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施无效时，可用新斯的明，通过拟胆碱作用使心室频率减慢。

4.可用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解毒。

药应题目2一、药理作用毛果芸香碱可选择性激动副交感神经（包括支配汁腺交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，产生M样作用，对眼和腺体作用最明显。

（一）眼1．缩瞳药物可与虹膜瞳孔括约肌上的M受体结合，使瞳孔缩小。

括约肌兴奋都收缩。

2．降低眼内压瞳孔缩小后，虹膜向中心拉紧，根部变薄，从而使处于虹膜周围部分的前房角间隙扩大，房水易于经小梁网及巩膜静脉窦而进入循环，导致眼内压下降。

3．调节痉挛调节为一种使晶状体聚焦而使视近物清楚的过程。

当眼睛看近物时，其调节主要取决于晶状体的曲度变化。

晶状体囊富有弹性．使晶状体略呈球形，但由于睫状小带（悬韧带）向外缘的牵拉，使晶状体维持于比较扁平的状态。

睫状小带受睫状肌控制，睫状肌由环状和辐射状二种平滑肌纤维组成。

其中以胆碱神经支配的环状肌为主，毛果芸香碱可兴奋环状肌上的M受体，使环状肌向瞳孔中心方向收缩，使睫状小带放松，晶状体变凸、屈光度增加，此时只适合于视近物，而看远物模糊，药物这种作用称为调节痉挛。

（二）腺体吸收后能激动腺体M胆碱受体，尤其以汗腺和唾液腺分泌增加最明显。

以上也是副交感神经兴奋症状。

（zy2005-1-066；zl2001-1-058）zy2007-1-061、毛果芸香碱对眼的作用A．瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛B．瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛C．瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹D．瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹E．瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹答案：B解析：毛芸——缩瞳，降压，调节痉挛．二、临床应用临床上主要局部用于治疗青光眼。

（一）青光眼眼内压增高是青光眼的主要特征，可引起头痛、视力减退，严重时可致失明。

闭角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）患者前房角狭窄、眼内压升高。

毛果芸香碱滴眼后易透过角膜进入眼房，10分钟后显效，30分钟达高峰，可使眼内压降低，从而缓解或消除青光眼症状。

该药也适用于开角型青光眼（慢性单纯性青光眼）的治疗。

可能与药物引起小粱网结构改变导致眼内压下降有关。