药物化学中枢兴奋药和利尿药

药物化学复习题第一章绪论一、选择题（一）A型题1、与药物化学的主要任务无关的是（C）A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺2、药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和生物活性等方面（二）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备方法和理化性质C、构效关系和生物效应D、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科二、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。

2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。

3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。

四、简答题1、药物中的杂质是如何引入的？其分成几类？2、什么样的药品是好药？麻醉药一、选择题（一）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、水B、乙醇C、氯仿D、乙醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳香第一胺基3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（C）A、麻醉乙醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C）A、无色澄明液体B、易被氧化C、不溶于水D、遮光、低温保存（二）X型题6、局麻药的结构类型有（ABCD）A、苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类7、属于苯甲酸酯类局麻药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布比卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性大C、注射液变黄后，不可供药用D、麻醉作用弱二、名词解释1、局部麻醉药2、静脉麻醉药3、全身麻醉药四、简答题1、如何用化学方法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药一、选择题（一）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B、本品水溶液呈碱性反应C、露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D、性质稳定，并不易水解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并二氮卓环C、1，3-苯并二氮卓环D、1，5-苯并二氮卓环3、下列药物中哪个具有二酰亚胺结构（C）A、甲丙氨酯B、卡马西平C、苯巴比妥D、地西泮4、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电子密度分布C、水中溶解度D、分子量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿色的药物是（C）A、苯巴比妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（D）A、苯巴比妥钠不溶于水B、运输方便C、对热敏感D、水溶液不稳定，放置时易发生水解反应7、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴比妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物以重氮化后与β-萘酚生成橙色（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮（二）X型题10、注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（AC）A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对乙酰氨基酚B、苯巴比妥C、布洛芬D、吲哚美辛12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、水杨酸C、苯巴比妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴比妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作用比地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B、为苯并二氮卓类药物C、为乙内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并二氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮D、氯硝西泮二、名词解释1、镇静催眠药2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴比妥类、苯并二氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。

药物化学教案（供药学专业用）适用层次：专科云南新兴职业学院医药营销系张传会云南新兴职业学院教案课程名称：药物化学课题：第一章麻醉药授课对象：药学专业班级 08药营课型：理论教学方法：讲授课时数：3 参考资料：教材、有关教科书和资料教学目的：1、了解麻醉药的基本概念、分类和作用机制以及理想全麻药的特点；普鲁卡因的合成。

2、熟悉药全麻药的化学属性和结构特点；理解局麻药的结构类型、结构改造及构效关系。

3、掌握盐酸氯胺酮、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因等典型药物的名称、化学结构式、主要理化性质和作用特点。

4、能应用普鲁卡因等典型药物的理化性质解决该类药物的临床应用、制剂调配及贮存保管问题教学内容及预计时间：1、全身麻醉药的分类和作用特点，结构特点及发展。

（约15分钟）2、全麻药典型药物（恩氟烷、氯胺酮）。

（约15分钟）3、局麻药的结构类型；普鲁卡因的发现及局麻药的结构改造。

（约15分钟）4、普鲁卡因、丁卡因的结构、化学名、主要性质及作用特点。

（约35分钟）5、利多卡因、卡比咗卡因的结构、化学名、主要性质及作用特点。

（约25分钟）6、局麻药的构效关系。

（约20分钟）重点难点：重点：普鲁卡因、利多卡因等药物的结构与性质难点：局麻药的结构改造与构效关系教学后记：讲授氯胺酮时，应强调该药的副作用以及滥用K粉的危害性。

阐明该药在我国民间存在滥用的趋势以及国家严格管制该药的必要性，进而告诫青少年同学要自重和珍爱自己生命，拒绝毒品的重要性。

一方面可以激发学生的学习兴趣。

另一方面也增长学生处世的社会经验。

第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药教学目的：1、了解各类药物的概念、类型、体内代谢、作用机制及发展概况。

2、熟悉和理解巴比妥类、苯并二氮卓类、吩噻嗪类药物的构效关系与结构改造。

3、掌握苯巴比妥（钠）、苯妥英钠、卡马西平、地西泮、艾司唑仑、氯丙嗪、奋乃静等药物的化学结构、名称、主要理化性质及作用特点。

4、能应用巴比妥类、苯并二氮卓类、乙内酰脲类及吩噻嗪类典型药物的理化性质解决其制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。

《药物化学》复习题一、选择题第一章绪论A型题1、下列关于药典的叙述中，哪一项不正确A、药典是判断药品质量的准则，具有法律作用B、药典所收载的药品，称为法定药C、工厂必须按照规定的生产工艺生产法定药D、药典收载的药物品种和数量是永久不变的2、下列有关药物质量的叙述中，正确的是A、药厂可以自拟生产法定药的生产工艺B、根据药物的含量即能完全判断药物的纯度C、法定药物与化学制剂的质量标准相同D、药物质量的根据药物的疗效和毒副作用及药物的纯度来评定的3、下列关于药物纯度的叙述中正确的是A、药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要指标之一B、药用纯度均比试剂纯度要求更严C、药物的有效成分含量越高纯度越高D、药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关4、下列关于药典的叙述中，正确的是A、是记载药品质量标准的词典B、是有关药品质量标准和规格的国家法典C、是记载药品质量标准和规格的国家法典D、是药品生产管理的依据书5、我国从新中国成立到现在，中国药典先后出版了A、5版B、6版C、7版D、8版6、工厂生产药典所记载的药品时，其质量标准达到药品标准要求的是A、合格品B、不合格品C、假药D、仿制品7、药物化学研究的主要物质是A、天然药物B、化学药物C、中药制剂D、化学制剂8、药物的纯度是药物中杂质限度的一种体现，具体表现在A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和生物活性等方面B型题（9~13题）A、用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保障身体健康的物质B、化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等C、药用纯度与药用规格D、生产过程中引入或贮存中引入E、疗效和毒副作用及药物的纯度两方面9、药物化学的研究内容是10、药物中的杂质主要由11、药物的纯度又称12、药物的质量好坏主要决定于药物的13、药物是指（14~18题）A、药物的疗效和毒副作用B、药物的纯度C、两者都是D、两者都不是14、评价药物的质量的好坏的条件是15、药物有效成分含量的高低可以体现药物的哪一方面16、药物的临床药理实验可评价药物的17、药物的杂质可影响18、化学制剂质量的评价标准第二章麻醉药A型题1、下列哪条性质与麻醉乙醚不符A、沸点低、易挥发B、无色澄明易流动的液体C、化学性质稳定D、蒸汽较空气重2、盐酸普鲁卡因与亚硝酸钠溶液反应后，再与ß-萘酚偶合成红色沉淀，其依据是A、因为苯环B、酯键的水解C、因为有芳伯氨基D、第三胺的氧化3、盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是A、盐水解B、形成了聚合物C、芳伯氨基被氧化D、酯键水解B型题（4~8题）A、麻醉乙醚B、羟丁酸钠C、氟烷D、盐酸普鲁卡因E、盐酸氯胺酮4、易流动的重质液体是5、易流动的液体，有极强的挥发性及燃烧性6、白色结晶性粉末，无臭，合成品为外消旋体7、白色结晶性粉末，有引湿性8、白色结晶性粉末，味微苦，随后有麻痹感（9~12题）A、盐酸塞洛卡因B、盐酸丁哌卡因C、盐酸的卡因D、奴佛卡因9、盐酸普鲁卡因又名10、盐酸利多卡因又名11、盐酸丁卡因又名12、盐酸布比卡因又名（13~17题）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸利多卡因C、两者均是D、两者均不是13、不溶于水14、分子结构中有酰胺键15、分子结构中有酯键16、有氯化物的鉴别反应17、有重氮化偶合反应（18~22题）A、氟烷B、盐酸氯胺酮C、两者均是D、两者均不是18、全身麻醉药19、局部麻醉药20、易流动的重质液体21、白色结晶性粉末22、有重氮化偶合反应（23~26题）A、麻醉乙醚B、硫喷妥钠C、两者均是D、两者均不是23、全身麻醉药24、局部麻醉药25、易流动的重质液体26、静脉麻醉药第三章镇静催眠药药、抗惊厥药和抗精神失常药A型题1、巴比妥类药物的基本结构为A、乙内酰脲B、丙二酰脲C、氨基甲酸酯D、丁二酰亚胺2、巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有A、酯B、酰卤C、酰肼D、酰脲3、巴比妥类药物与吡啶硫酸铜试剂作用显A、紫色B、蓝色C、绿色D、红色4、巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银试剂作用产生白色沉淀，是因为生成了A、一银盐B、银钠盐C、二银盐D、银配合物5、关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是A、具“-CO-NH-CO-”结构能形成烯醇型B、可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类C、可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类D、pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强6、巴比妥酸C5位上两个取代基的碳原子总数一般在A、2~4之间B、3~6之间C、4~8之间D、5~10之间7、苯巴比妥能与硫酸-甲醛试剂作用在两液面交界面产生玫瑰红色环，这是因为分子中有A、酰氨键B、羰基C、乙基D、苯环8、下列性质与苯巴比妥钠不符的是A、有吸湿性B、不溶于水C、显弱碱性D、显钠盐的鉴别反应9、地西泮属于A、巴比妥类B、苯并二氮杂卓类C、吩噻嗪类D、乙内酰脲类10、下列有关地西泮的叙述错误的是A、又名安定B、在水中几乎不溶C、遇酸遇碱及受热易水解D、经氧瓶燃烧法进行有机破坏后显氟化物的鉴别反应11、水溶液加入氢氧化钠试剂微温后产生氯仿臭的是A、苯巴比妥B、地西泮C、苯妥英钠D、水合氯醛12、可与吡啶硫酸铜试剂作用显兰色的药物是A、苯巴比妥钠B、含硫巴比妥C、苯妥英钠D、以上都不对13、下列关于苯妥英钠的性质正确的是A、不溶于水B、显弱酸性C、可与吡啶硫酸铜试剂作用显紫色D、遇硝酸银试剂可产生白色银盐沉淀14、盐酸氯丙嗪又名A、眠尔通B、冬眠灵C、安定D、大仑丁钠15、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易变色，这是因为盐酸氯丙嗪被A、氧化B、还原C、水解D、脱水16、盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂显稳定的红色，这是因为分子中有A、苯环B、氯原子C、吩噻嗪环D、噻嗪环17、结构中有哌嗪杂环的药物是A、氯丙嗪B、奋乃静C、异丙嗪D、氟哌啶醇19、盐酸氯丙嗪的溶液中加入维生素C的作用是A、助溶剂B、配合剂C、抗氧剂D、防止水解20、苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英结晶而显浑浊，这是因为吸收了空气中的A、O2B、N2C、CO2D、H2 O21、配制地西泮注射液时常以盐酸调pH值6.2~6.9并用100℃流通蒸汽进行灭菌，是为了防止其被A、氧化B、水解C、还原D、脱水22、巴比妥类药物为A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物23、在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物经重氮化后于-萘酚生成橙色的药物是A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮B型题（24~28题）A、乙内酰脲类B、吩噻嗪类C、丁二酰亚胺类D、苯并二氮杂卓类E、丁酰苯类24、乙琥胺为抗癫痫药属于25、苯妥英钠为抗癫痫药属于26、地西泮为抗焦虑药属于27、奋乃静为抗精神失常药属于28、盐酸氯丙嗪为抗精神失常药属于（29~33题）A、苯巴比妥钠B、苯妥英钠C、两者均是D、两者均不是29、可与铜吡啶试剂作用显色的药物是30、其水溶液可吸收空气中CO2 析出游离体沉淀的药物是31、属于乙内酰脲类药物是32、属于丙二酰脲衍生物的药物是33、分子中具有吩噻嗪环的药物是（34~38题）A、地西泮B、盐酸氯丙嗪C、两者均是D、两者均不是34、易被水解的药物是35、易被氧化的药物是36、分子中含有氯原子的药物是37、分子中含有丙二酰脲结构的药物是38、应避光，密封保存的药物是第四章解热镇痛药及非甾类抗炎药A型题1、下列叙述与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带臭酸味D、遇热、遇酸、遇碱、遇湿易水解2、阿司匹林部分水解后不宜供药用，是因其水解产物可导致A、完全吸收B、不易吸收C、疗效下降D、刺激性和毒性增加3、对乙酰氨基酚可采用重氮化偶合反应鉴别，是因其结构中具有A、酚羟基B、酰氨基C、潜在的芳香第一胺D、苯环4、阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A、乙酰水杨酸B、醋酸C、水杨酸D、水杨酸钠5、区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A、NaOH试液B、HCLC、加热后加三氯化铁D、三氯化铁6、具有酸碱两性的药物是A、吡罗昔康B、萘普生C、吲哚美辛D、布洛芬7、显酸性，但结构中不含羧基的药物是A、阿司匹林B、布洛芬C、吡罗昔康D、吲哚美辛8、与下面化学结构药理作用相似的是A、吲哚美辛B、萘普生C、吗啡D、安定9、下列叙述与贝诺酯不符的是A、是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯B、对胃粘膜的刺激性大C、水解产物显酚羟基的鉴别反应D、水解产物显芳香第一胺的鉴别反应10、为1、2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A、阿司匹林B、布洛芬C、吡罗昔康D、吲哚美辛11、具有解热和镇痛作用，但无抗炎作用的药物是A、阿司匹林B、布洛芬C、吡罗昔康D、对乙酰氨基酚12、下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药A、对乙酰氨基酚B、安乃近C、布洛芬D、吡罗昔康13、下列哪个药物可溶于水A、吲哚美辛B、安乃近C、布洛芬D、吡罗昔康B型题（14~18题）A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、两者均是D、两者均不是14、具有解热、镇痛、消炎作用的药物是15、可用三氯化铁试液鉴别的是16、水解后可发生重氮化偶合反应的是17、在酸中加热可产生醋酸味的是18、可发生Vitali反应的是（19~23题）A、吡罗昔康B、吲哚美辛C、两者均是D、两者均不是19、其氯仿溶液加三氯化铁试液，显玫瑰红色的是20、结构中具有酰胺键，可被强酸、强碱水解的是21、具有吲哚环的是22、具有吡啶环的是23、应避光、密封保存的是Ｘ型题24、可与三氯化铁试液作用生成有色配位化合物的药物是：Ａ、对乙酰氨基酚Ｂ、水杨酸Ｃ、布洛芬Ｄ、萘普生E、阿司匹林25、属于芳基烷酸类的是：A、贝诺酯B、双氯芬酸钠C、吲哚美辛D、布洛芬E、萘普生26、下列与对乙酰氨基酚相符的是：A、具有解热和镇痛作用B、具有抗炎作用C、与阿司匹林生成的酯具有前药性质D、遇三氯化铁试液显兰紫色27、下列含有羧基的药物是：A、萘普生B、布洛芬C、吲哚美辛D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚28、具有酯键的药物是：A、萘普生B、布洛芬C、贝诺酯D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚第五章镇痛药A型题1、下列性质与吗啡不符的是A、易氧化变质B、在碱性环境中较稳定C、遇甲醛硫酸显紫堇色D、在硫酸、磷酸或盐酸中加热，生成阿朴吗啡2、盐酸吗啡易氧化变色，是因其分子结构中具有A、酚羟基B、苯环C、芳香第一胺D、含氮杂环3、盐酸吗啡注射液变色后不得供药用，是因易氧化生成了下列什么物质A、双吗啡B、阿朴吗啡C、去水吗啡D、可待因4、盐酸哌替啶结构中酯键较稳定是因为下列什么效应A、吸电子效应B、供电子效应C、空间位阻效应D、共轭效应5、磷酸可待因与浓硫酸及三氯化铁试液共热显蓝色，是因为A、酚羟基与三氯化铁生成配合物B、酚羟基被三氯化铁氧化C、醚键断裂生成酚羟基与三氯化铁生成配合物D、菲环脱水产物被三氯化铁氧化6、下列叙述与枸橼酸喷托维林不符的是A、又名咳必清，为镇咳药B、水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应C、易溶于水D、与重铬酸钾试液及稀盐酸作用生成白色沉淀7、能与硝酸银试液作用生成浅黄色沉淀的药物是A、盐酸吗啡B、盐酸哌替啶C、磷酸可待因D、枸橼酸芬太尼8、与吗啡的合成代用品化学结构不符的是A、分子结构中具有一个平坦的芳香结构B、烃基部分应突出平面前方C、分子中有一个碱性中心D、碱性中心和平坦芳环不应在同一平面上9、盐酸吗啡注射液放置时间过久，颜色变深，是因为发生了A、还原反应B、氧化反应C、脱水反应D、聚合反应10、下列药物中临床被用作催吐剂的是A、吗啡B、阿朴吗啡C、双吗啡D、可待因11、下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是A、吗啡B、阿朴吗啡C、烯丙吗啡D、哌替啶12、吗啡有5个手性碳原子，它们是A、（C1C2C3 C4C5）B、（C4C5 C9 C12C13）C、（C5C6C9 C13C14）D、（C5C7C9 C11C13）13、下列哪种药物的水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油滴状物质，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体A、盐酸吗啡B、盐酸阿朴吗啡C、磷酸可待因D、盐酸哌替啶B型题（14~18题）A、显蓝色B、析出油状物C、紫色消失D、不显色E、黄色沉淀14、磷酸可待因遇三氯化铁试液15、盐酸吗啡遇三氯化铁试液16、枸橼酸喷托维林遇重铬酸钾试液及稀硫酸生成17、枸橼酸芬太尼在酸中可使高锰酸钾试液18、盐酸哌替啶的水溶液用碳酸钠试液碱化后（19~23题）A、盐酸吗啡B、磷酸可待因C、两者均是D、两者均不是19、可与三氯化铁试液作用显色的是20、可与铁氰化钾及三氯化铁试液作用显色的是21、可与氯化铵镁作用生成白色结晶性沉淀的是22、可与甲醛硫酸试液作用显色的是23、易水解变质的是（24~28题）A、盐酸哌替啶B、枸橼酸芬太尼C、两者均是D、两者均不是24、可与苦味酸发生发反应的是25、有镇痛作用的是27、略溶于水的是27、其水溶液遇硝酸银试液产生白色沉淀的是28、遇三氯化铁试液显色的是X型题29、下列物质可加速盐酸吗啡氧化变质的是A、NaHCO3B、NaHSO3C、SD-NaD、NaOHE、EDTA-2Na30、配制盐酸吗啡注射液应采用的措施是A、通入氮气或二氧化碳气体B、加EDTA-2NAC、加氧化剂D、采用100℃流通蒸汽灭菌30分钟E、调为pH3.0～4.031、区别盐酸吗啡和磷酸可待因可选用A、三氯化铁试液B、硝酸银试液C、铁氰化钾试液D、甲醛硫酸试液E、铁氰化钾试液及三氯化铁试液32、促使吗啡氧化的因素有A、光B、重金属离子C、空气中的氧D、碱E、抗氧剂第六章中枢兴奋药及利尿药A型题1、黄嘌呤类药物的特征反应是A、重氮化偶合反应B、Vtali反应C、紫脲酸铵反应D、铜吡啶反应2、下列叙述与咖啡因不符的是A、显碱性可与酸形成稳定的盐B、与碱共热分解为咖啡亭C、有紫脲酸铵反应D、水溶液遇鞣酸生成白色沉淀3、下列关于尼可刹米的性质，叙述错误的是A、为无色或淡黄色油状液体B、具有酰胺键，但一般条件下较稳定C、有引湿性D、与碱共热产生的氨气可使湿润的红色石蕊试纸变蓝4、与碱共热，可分解产生苯乙酮特臭的药物是A、尼可刹米B、盐酸洛贝林C、咖啡因D、氢氯噻嗪5、水解产物可发生重氮化偶合反应的药物是A、氢氯噻嗪B、依他尼酸C、尼可刹米D、盐酸洛贝林6、可作为基础降压药的是A、氢氯噻嗪B、依他尼酸C、尼可刹米D、螺内酯7、具有有机硫的药物是A、咖啡因B、依他尼酸C、茶碱D、螺内酯8、气温下降，20%甘露醇注射液可能会A、变色B、析出结晶C、风化D、水解9、具有下列结构的药物为A、中枢兴奋药B、利尿药C、解热镇痛药D、抗心律失常药10、螺内酯属于A、多羟基化合物类利尿药B、醛固酮衍生物类利尿药C、苯并噻嗪类利尿药D、苯磺酰胺类利尿药11、鉴别氢氯噻嗪在碱中的水解产物甲醛，可采用A、变色酸及硫酸B、硫酸C、苦味酸试液D、硝酸银试液12、与下面结构及药理作用相似的药物是A、诺氟沙星B、磺胺嘧啶C、氢氯噻嗪D、氯丙嗪13、常与其他利尿药合用，治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿的利尿药是A、氢氯噻嗪B、依他尼酸C、呋噻米D、螺内酯14、茶碱化学结构的母核是A、喹啉B、吲哚C、黄嘌呤D、吩噻嗪15、外观为无色至淡黄色的澄清油状液体的是A、咖啡因B、尼可刹米C、茶碱D、螺内酯16、其饱和水溶液加碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸即生成红棕色沉淀，并能在稍过量的氢氧化钠试液中溶解的药物是A、咖啡因B、尼可刹米C、茶碱D、可可豆碱17、分子结构中有两个磺酰胺基的药物是A、尼可刹米B、甘露醇C、依他尼酸D、氢氯噻嗪18、安钠咖的组成为A、苯甲酸钠与咖啡因B、枸櫞酸钠与咖啡因C、桂皮酸钠与茶碱D、苯甲酸钠与茶碱B型题（19~23题）A、产生二乙胺臭气B、分解为咖啡亭C、生成白色沉淀D、分解产生苯乙酮的特臭E、分解产生甲醛19、茶碱的氨水溶液与硝酸试液作用20、尼可刹米与碱共热21、咖啡因与碱共热22、盐酸洛贝林与碱共热23、依他尼酸与碱共热（24~28题）A、咖啡因B、茶碱C、两者均是D、两者均不是24、具有紫脲酸铵特征反应的药物是25、常与乙二胺制成复盐供临床使用的药物是26、常与苯甲酸钠制成复盐供临床使用的药物是27、呈强酸性的药物是28、可与重氮苯磺酸试液发生反应的是（29~33题）A、氢氯噻嗪B、依他尼酸C、两者均是D、两者均不是29、具有利尿作用的是30、遇碱遇热可分解生成甲醛的药物是31、水解产物可发生重氮化偶合反应的是32、易溶于水的药物是33、具有α-、β-不饱和酮结构的药物是第七章拟胆碱药和抗胆碱药A型题1、关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是A、能兴奋M-胆碱受体B、又名硝酸匹鲁卡品C、遇光易变质D、水溶液较稳定不易水解2、分子中含有内酯环结构而易被水解的药物是A、硝酸毛果芸香碱B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、碘解磷定3、其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的是A、硝酸毛果芸香碱B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、碘解磷定4、在碱性条件下能分解出极毒的氰离子的药物是A、溴丙胺太林B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、碘解磷定5、分子中含有结晶水，在空气中易风化的药物是A、溴丙胺太林B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、氢溴酸山莨宕碱6、关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A、为平滑肌解痉药B、具有旋光性C、具有Vitali反应D、含有酯键易被水解7、关于氢溴酸山莨宕碱的叙述正确的是A、不溶于水B、水溶液稳定不易水解C、为中枢抗胆碱药D、具有Vitali反应8、配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3.5-4.0，并需用流通蒸汽灭菌30分钟，这是因为本品易被A、氧化B、还原C、水解D、脱水9、水溶液加入重铬酸钾和过氧化氢试液后再加入氯仿振摇，氯仿层显紫堇色的是A、硝酸毛果芸香碱B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、碘解磷定10、分子中含有酯键，但在一般条件下较稳定，不易水解的药物是A、硝酸毛果芸香碱B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、氢溴酸山莨宕碱11、碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要是A、起助溶作用B、延缓水解C、作稳定剂以防游离碘析出D、增加其解毒作用12、硫酸阿托品分子中含莨宕酸可发生Vitali反应，所需试剂是A、发烟硝酸，乙醇，固体氢氧化钾B、氢氧化钠溶液，重氮苯磺酸试液C、碘化铋钾试液D、重铬酸钾试液，过氧化氢溶液13、下列药物中具有左旋性的药物是A、硝酸毛果芸香碱B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、氢溴酸山莨宕碱14、又名安坦的药物是A、盐酸苯海索B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、氢溴酸山莨宕碱15、分子中含有肟的结构，其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是A、氢溴酸山莨宕碱B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、碘解磷定B型题(15~19题)A、碘解磷定B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、氢溴酸山莨宕碱E、硝酸毛果芸香碱15、分子中含内酯环，易被水解而失效的药物是16、分子中含酯键，但在一般条件下较稳定的药物是17、化学名为1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物的药物是18、可被水解出左旋莨宕酸的药物是19、可被水解出莨宕醇的药物是（20~24题）A、旋光性B、Vitali反应C、两者均有D、两者均无20、硫酸阿托品具有21、氢溴酸山莨宕碱具有22、硝酸毛果芸香碱具有23、碘解磷定具有24、溴新斯的明具有（25~29题）A、硝酸毛果芸香碱B、硫酸阿托品C、两者均有D、两者均无25、分子中含有酯键易被水解的药物是26、阻断M-胆碱受体的药物是27、兴奋M-胆碱受体的药物是28、配制滴眼液时，为减少对眼部的刺激，通常控制pH值接近6.0的药物是29、其注射液需要检查游离碘及氰化物的药物是第八章抗组胺药A型题1、可与中枢兴奋药8-氯氨茶碱形成复盐，为临床常用抗晕动病药是A、氯苯那敏B、曲吡那敏C、苯海拉明D、异丙嗪2、抗组胺药盐酸苯海拉明，其化学结构属于下列哪一类A、氨基醚类B、乙二胺类C、哌啶类D、丙胺类3、抗组胺药马来酸氯苯那敏，其化学结构属于下列哪一类A、氨基醚类B、乙二胺类C、哌啶类D、丙胺类4、属于非镇静性H1-受体拮抗剂的是A、氯苯那敏B、曲吡那敏C、苯海拉明D、特非那啶5、盐酸苯海拉明虽为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解，其分解产物之一是A、苯甲醇B、二苯甲醇C、二甲胺D、二乙氨基乙醇6、下列叙述内容哪一项与盐酸苯海拉明不符A、为白色结晶性粉末，极易溶于水B、为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解C、水溶液加盐酸产生白色沉淀D、为乙二胺类抗组胺药7、下列药物哪个属于丙胺类H1-受体拮抗剂A、氯苯那敏B、曲吡那敏C、苯海拉明D、特非那啶8、马来酸氯苯那敏加稀盐酸及高锰酸钾试液，试液红色消失，是由于结构中含有A、苯基B、吡啶环C、马来酸中的不饱和双键D、对氯苯基9、下列叙述哪一项与马来酸氯苯那敏不符A、又名扑尔敏B、加稀盐酸及高锰酸钾试液，试液红色消失C、分子中含有吡啶环D、属于丙胺类H2-受体拮抗剂10、盐酸异丙嗪容易被空气中氧氧化，是由于结构中含有A、苯环B、噻嗪环C、吩噻嗪环D、异丙胺11、雷尼替丁化学结构中碱性取代的芳杂环是A、咪唑环B、噻唑环C、呋喃环D、嘧啶环12、西咪替丁化学结构中碱性取代的芳杂环是A、咪唑环B、噻唑环C、呋喃环D、嘧啶环13、下列哪个药物属于丙胺类H1受体拮抗剂A、盐酸苯海拉明B、氯苯那敏C、西米替丁D、曲比那敏14、盐酸苯海拉明在光下变色，表明其有杂质A、苯酚类B、苯胺C、二苯甲醇D、二甲胺15、抗组胺药曲比那敏，其化学结构属于下列哪一类A、氨基醚类B、乙二胺类C、哌啶类D、丙胺类16、抗组胺药阿司咪唑，其化学结构属于下列哪一类A、氨基醚类B、乙二胺类C、哌啶类D、丙胺类17、盐酸氯丙嗪加硫酸显色，可用于药物鉴别，是由于结构中含有A、苯环B、噻嗪环C、吩噻嗪环D、异丙胺18、下列叙述的内容哪一项与盐酸雷尼替丁不符A、结构中含有呋喃环B、为组胺H2-受体阻断药C、结构中含有咪唑环D、结构中含有硫原子，用小火加热，可产生硫化氢气体B型题(19~23)下列药物按化学结构分别属于A、马来酸氯苯那敏B、曲吡那敏C、盐酸苯海拉明D、盐酸异丙嗪E、阿司咪唑19、氨基醚类H1-受体拮抗药20、乙二胺类H1-受体拮抗药21、丙胺类H1-受体拮抗药22、三环吩噻嗪类H1-受体拮抗药23、哌啶类H1-受体拮抗药（24~28）A、马来酸氯苯那敏B、盐酸雷尼替丁C、盐酸苯海拉明D、盐酸异丙嗪E、阿司咪唑24、为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解25、分子中含有不饱和酸，加稀硫酸及高锰酸钾试液，则试液红色消失26、分子中含吩噻嗪环，易被空气中氧氧化变色27、结构中含有硫原子，用小火加热，可产生硫化氢气体28、属于非镇静性抗组胺药（29~33）A、氯苯那敏B、苯海拉明C、两者均是D、两者均不是29、属于丙胺类H1-受体拮抗药30、属于氨基醚类H1-受体拮抗药31、具有抗过敏作用32、药用品常采用马来酸盐33、属于H2-受体拮抗药（34~38）A、马来酸氯苯那敏B、盐酸异丙嗪C、两者均是D、两者均不是。

《药物化学》形成性考核（二）答案一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途1. 药名：咖啡因主要临床用途：中枢兴奋药2. 药名：吡拉西坦主要临床用途：促智药3. 药名：氢氯噻嗪主要临床用途：利尿降压药4. 药名：依他尼酸主要临床用途：利尿药5. 药名：赛庚啶主要临床用途：抗过敏药6. 药名：奥美拉唑主要临床用途：抗溃疡药7. 药名：雷尼替丁主要临床用途：抗溃疡药8. 药名：异丙肾上腺素主要临床用途：平喘药9. 药名：麻黄碱主要临床用途：平喘及治疗低血压、过敏性反应等10. 药名：沙丁胺醇主要临床用途：平喘药11. 药名：氢溴酸山莨菪碱主要临床用途：感染中毒性休克及解痉等12. 药名：毛果芸香碱主要临床用途：青光眼二、写出下列药物的化学结构式及化学名1. 结构式：CHOCH2CH2N(CH3)2化学名：N，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺盐酸盐2. 结构式：Cl CHCH2CH2N(CH3)2NHCCOOHHCCOOH化学名：γ-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐3. 结构式：OHOHCH2CH2NH2l化学名：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐4.结构式：CHCH2NHC(CH3)3ClNH2ClOH化学名：2-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇盐酸盐5. 结构式：CCH 2CH 2OHN化学名：1-环己基-1-苯基-3-（1-哌啶）丙醇盐酸盐三、写出下列药物在相应条件下的分解产物1. NN CH 3CH 3NHCOCH 3NH2. ClOCH 2COOHHOCH 2CH 2N(CH 3)23. NH 2SO 2NH 2Cl H 2NSO 2HCHO4.CH 3CH 3CH 2COClClOCH 2COOHHCHO5.CHOHHOCH 2CH 2N(CH 3)26. CHOH OOCH 2NHCH 37.N NC 2H 5CHCHCH 2CH 3CH 2OHCOONa8.OHN CH 3CHCH 2OHCH 2OHHOOC9. CH2COOHCH2COOHHOCH2CH23)3四、选择题（单选题）1.B2.A3.C4.A5.D6.A7.C8.D9.C 10.D 11.A12.A 13.B五、填充题1. 大脑皮层兴奋药延髓兴奋药促进大脑功能恢复药2.黄嘌呤咖啡因＞茶碱＞可可豆碱3. 硫化氢醋酸铅4. 磺酰脲类及苯并噻嗪类苯氧乙酸类甾类5. H1 H2H2受体H1受体6. 氨基醚中枢抑制（嗜睡）7. 乙二胺类氨基醚类丙胺类三环类8. 扑尔敏高外消旋体9. 咪唑类呋喃类噻唑类10. 硫化氢醋酸铅11. 单胺氧化酶儿茶酚O-甲基转移酶醛氧化酶12. 肾上腺素红多聚物13. （1R，2S）14. 胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂15. 瓦特雷六、简答题1. 利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。

药物化学课程教学设计方案一、课程概况《药物化学》是中央播送电视大学医科类药学专业专科层次的统设必修课。

课内学时90 ，5学分。

其中理论教学72学时，实验27学时。

一学期开设。

本课程主要学习药物的名称、化学结构、理化性质及构效关系等，使学生掌握药物化学的根底知识、根本理论和根本的实验操作技能。

为学习本专业的后续课程药物分析、药剂学等打下必要的根底。

本课程文字教材的主要内容包括绪论、麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药、非甾体抗炎药、镇痛药、中枢兴奋药及利尿药、抗过敏、抗溃疡药、拟肾上腺素药、拟胆碱药和抗胆碱药、心血管系统药物、抗菌药和抗病毒药、抗生素、抗肿瘤药、甾类药物、维生素、药物的化学结构与药效的关系、药物研究与开发的途径和方法、药物化学实验。

二、课程教学资源本课程选择的主要媒体包括文字教材〔主教材、实验教材〕、录象教材、网上教学等。

各媒体之间的关系如下：1.文字教材是主要媒体，录象教材是文字教材的强化媒体，网上教学是文字教材的辅助媒体。

几种媒体所表现的内容有共同之处，但不是简单的重复，互相配合，各有侧重。

2．教材是合一型，中央电大出版社出版，由中国药科大学尤启冬主编。

文字教材是教学内容的根本载体，是三种媒体中的核心，包括了学生全部学习内容的知识点。

3．录象教材是用形象化手段强调教学内容的重点、难点，讲解分析问题的思路和解决问题的方法。

4．网上主要是教学大纲、本课程教学设计方案、考核说明、阶段的总结和辅导、自测题、综合练习题、学习方法指导、网上答疑等。

三、教学内容进度安排四、教学媒体的安排1．录象教材〔16学时+2节复习课〕2、网上教学：主要内容：教学大纲、考试说明、课程教学设计方案、辅导答疑，根据教学进度安排12次阶段辅导，两次阶段自测题及答案，3次综合练习题，一次综合自测题。

内容安排如下表。

五、学习方法建议1．实验学员必须重视实验、训练技能本课程实践性较强，必须认真做好实验，实验前作好预习，实验时认真观察现象，既提高动手能力，又能稳固书本上所学的知识。

药物化学第九节中枢兴奋药和利尿药一、A11、下列药物中能用于治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆)的药物是A、咖啡因B、氯丙嗪C、吡拉西坦D、羧甲司坦E、尼可刹米2、尼可刹米属于A、磺酰脲类降血糖药B、吡乙胺类中枢兴奋药C、酰胺类中枢兴奋药D、双胍类降血糖药E、黄嘌呤类中枢兴奋药3、苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的溶液，其名称是A、黄嘌呤B、可可碱C、茶碱D、安钠咖E、吡拉西坦4、咖啡因化学结构的基本母核是A、苯环B、异喹啉环C、黄嘌呤D、喹啉环E、孕甾烷5、下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是A、吡拉西坦B、尼可刹米C、咖啡因D、二甲弗林E、尼莫地平6、属于渗透性利尿药的是A、甘露醇B、螺内酯C、呋塞米D、依他尼酸E、氨苯蝶啶7、以下关于呋塞米的叙述不正确的是A、又名速尿B、为强效利尿药，作用强而快C、临床上用于其他利尿药无效的严重病例D、本品的氢氧化钠溶液，与硫酸铜反应，生成绿色沉淀E、1位的氨磺酰基是必需基团8、重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别A、氨基B、酚C、羧酸D、醇基E、芳香氨基9、螺内酯的体内活性形式为A、坎利酮B、坎利酮酸C、甘氨酸D、甘露醇E、呋塞米10、氢氯噻嗪的结构类型是A、磺酰胺类B、多羟基化合物类C、苯氧乙酸类D、苯并噻嗪类E、吩噻嗪类11、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是A、白色结晶粉末，在水中不溶B、含磺酰基显弱酸性C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀E、为中效利尿剂，具有降压作用12、呋塞米属于A、磺酰胺类抗菌药B、苯并噻嗪类利尿药C、磺酰胺类利尿药D、含氮杂环类利尿药E、醛固酮拮抗剂类利尿药13、利尿药的分类是A、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类B、有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类C、有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类D、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类E、有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类二、B1、A.中枢兴奋药B.抗过敏药C.抗溃疡药D.利尿药E.调血脂药<1> 、尼克刹米属于A B C D E<2> 、吡拉西坦属于A B C D E<3> 、盐酸赛庚啶属于A B C D E2、A.抗病毒药B.抗过敏药C.抗高血压药D.抗真菌药E.利尿药<1> 、盐酸普萘洛尔属于A B C D E<2> 、金刚烷胺属于A B C D E3、A.甲基多巴B.氯沙坦C.卡托普利D.普鲁卡因胺E.螺内酯<1> 、属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是A B C D E<2> 、属于利尿剂的是A B C D E<3> 、属于血管紧张素转化酶抑制剂的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 C【答案解析】吡拉西坦可改善轻度及中度阿尔茨海默病(老年性痴呆)患者的认知能力，还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。

课程名称：药物化学（二）课程代码：01759（理论）第一部分课程性质与目标一、课程性质与特点药物化学是高等教育自学考试药学（本）专业的一门专业课程，本课程主要介绍药物的发现、发展、现状、进展，药物的结构与理化性质、结构与活性的关系，药物的作用靶点等知识，重点在药物化学结构变化与理化性质、与生物学研究的内容。

通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到合理有效地使用常用药物这一目的。

二、课程目标与基本要求课程设置目标是使考生通过学习，对常用药物的结构与结构特点、类型、制备原理与方法、构性关系和构效关系、实际保管与应用以及新药研发理论与技术有一个较系统的认识，掌握药物化学研究药物的方法，并具备根据药物的结构或结构特点分析药物的理化性质、构效关系和实际保管与应用中出现的问题的能力，了解现代药物化学学科的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。

课程基本要求如下：1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系，掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。

2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施，以确保用药安全有效。

3、掌握药物化学分析、研究药物的方法，能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。

4、熟悉新药研发的基本理论与技术，能够进行简单的应用。

5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。

6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。

三、与本专业其他课程的关系本课程是药学专业的一门专业课，在基础课程有机化学与专业课程药理学、药剂学、药物分析等课程之间有承前启后的作用，本课程的学习对考生全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。

第二部分考核内容与考核目标第一章药物的酸碱性一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握酸碱的定义，药物结构中常见的酸、碱性功能基及强弱顺序和影响强弱的因素；熟悉两性物与两性离子的区别和药物的酸碱性在药物方面的一些应用；了解如何判断两性物与两性离子。

药物化学（一）第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药：氟烷：2-溴-2-氯-1，1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃蘸笙苑；2、加入硫酸，沉于底部。

甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。

恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。

异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

2、静脉麻醉药：盐酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐2个旋光异构体，用外消旋体；作用快、短、副作用小，诱导期短。

分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。

——OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。

丁卡因。

3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。

布他卡因。

4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。

盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

干燥稳定，避光PH=3-3.5最稳定。

2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色。

3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色。

4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定. 作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

药物化学1、耐酸半合成青霉素：青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林；2、耐酶半合成青霉素：笨唑青霉素（引入大基团）如:笨唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素：氨苄西林（耐酸不耐酶）、阿莫西林（耐酸不耐酶）、哌拉西林（不耐酸）、替莫西林（耐酶）4、氨苄西林对酸稳定、对碱不稳定，水溶液也不太稳定；是第一个用于临床的广谱青霉素；5、头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢匹罗；6、B-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类（克拉维酸钾）、青霉烷砜类（苏巴坦钠、他巴唑钠）7、非经典的B-内酰胺类抗生素：碳青霉烯类：沙纳霉素（硫霉素）、亚胺培南、美罗培南；8、单环B-内酰胺类：氨曲南；9、大环内酯类抗生素：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；10、氨基糖甙类抗生素：链霉素、卡那霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、庆大霉素；妥布霉素、新霉素、巴龙霉素；11、四环素类抗生素：金霉素、土霉素、四环素；多西环素、美他环素、米诺环素；12、合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类喹诺酮类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星；磺胺类药物：磺胺甲噁唑（新诺明、磺胺甲基异恶唑(SMZ)）、磺胺嘧啶；13、抗菌增效剂：丙磺舒（抑制有机酸的排泄）、克拉维酸（抑制B-内酰胺酶）、甲氧苄啶（TMP）（抑制二氢叶酸还原酶）14、抗生素类抗结核药：链霉素、卷曲霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀；15、合成抗结核药：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺；16、抗真菌药物：唑类抗真菌药物：硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、多烯类抗真菌药物：两性霉素B、制霉菌素、其他：特比萘芬、氟胞嘧啶；17、抗病毒药物：非开环核苷类抗病毒药物：齐多夫定、司坦夫定、拉米夫定、扎西他宾；开环类核苷类抗病毒药物：阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、伐昔洛韦、阿德福韦酯；非核苷类抗病毒药物：奈韦拉平、依非韦伦；蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦；其他抗病毒药物：利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠、奥司他韦；18、其他抗感染药：磷霉素是结构最小的抗生素；厌氧菌抗生素：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、左奥硝唑；19、驱肠虫药：咪唑类：左旋咪唑、甲苯咪唑、氟苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑、阿苯达唑；嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔苯脒类：阿米太尔、三苯双脒；三萜类和酚类：川楝素、鹤草酚、氯硝柳胺；20、抗血吸虫病药：锑剂，非锑剂（吡喹酮、硝酸氰胺、硝硫氰酯）21、抗丝虫病药：胂剂，乙胺嗪；22、抗疟药：喹啉醇类：奎宁、氨基喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹；2,4-二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（二氢叶酸还原酶抑制剂）青蒿素类：青蒿素、二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯；23、抗肿瘤药：烷化剂：氮芥类：美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺；亚硝基脲类：卡莫司汀、司莫司汀；乙撑亚胺类：塞替派甲磺酸酯及多元醇类：白消安；金属配合物类：顺铂、奥沙利铂；抗代谢类：嘧啶类抗代谢类：尿嘧啶抗代谢药（氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟）；胞嘧啶抗代谢药（阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨）嘌呤类抗代谢药：巯嘌呤、氟达拉滨；叶酸类抗代谢药：甲氨蝶呤（二氢叶酸还原酶抑制剂）、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞；抗肿瘤抗生素：多柔比星（阿霉素）、柔红霉素、表柔比星（表霉素）、米托蒽醌；抗肿瘤植物药及其衍生物：喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康；鬼臼生物碱：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷；长春碱：长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨；紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛蛋白激酶抑制剂:甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉菲尼、蛋白酶体抑制剂：硼替佐米；激素类:雌激素拮抗剂：C1枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑；雄激素拮抗剂:氟他胺；24、镇静催眠药及抗焦虑药：苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、三唑仑、艾司唑仑（舒乐安定）、阿普唑仑、咪达唑仑、依替唑仑；非苯二氮卓类：唑吡坦、佐匹克隆、艾司佐匹克隆、丁螺环酮、坦度螺酮、扎来普隆25、抗癫痫药及抗惊厥药：巴比妥类：苯巴比妥；巴比妥类同型物：苯妥英钠、磷苯妥英、乙琥胺、扑米酮亚氨芪类：亚氨芪、卡马西平、奥卡西平脂肪酸类：丙戊酰胺、丙戊酸钠、丙戊酸镁；GABA类似物类：氨已烯酸、加巴喷丁其他类：托吡酯26、抗精神病药：吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪；硫杂蒽类：氯普噻吨（泰尔登）、氯哌噻吨、丁酰苯类及其类似物：氟哌啶醇、氟哌利多、螺派隆、替米哌隆；本酰胺类：舒必利；二苯并二氮唑类和苯并氧氮唑类：氯氮平（氯扎平）、氯噻平、洛沙平、阿莫沙平、奎硫平、奥氮平、利培酮、帕利哌酮、齐拉西酮、硫利达嗪；27、抗抑郁药：去甲肾上腺素重摄取抑制剂：二苯并氮杂唑类（丙咪嗪）、二苯并环庚二烯类（多赛平、阿米替林）；选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂（瑞波西汀）5-羟色胺重摄取抑制剂：氟西汀、氯伏沙明、氟伏沙明、舍曲林、文拉法辛、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺、苯乙肼、异卡波肼；其他：度洛西汀、米氮平28、神经退行性疾病治疗药：酰胺类中枢兴奋药：哌拉西坦、茴拉西坦；乙酰胆碱酯酶抑制剂:多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、加兰他敏；N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂:盐酸美金刚；其他：长春西汀、倍他司汀；29、镇痛药：吗啡生物碱:吗啡；半合成镇痛药：羟基烷基化（盐酸羟考酮）、羟基酯化（二乙酰吗啡，海洛因）、6,14-亚乙基桥衍生物（蒂巴因、埃托啡、二氢埃托啡）合成镇痛药：酒石酸布托啡诺、喷他佐辛、哌替啶（哌啶类）、芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、盐酸美沙酮（氨基酮类）、右丙氧芬；其他合成镇痛药：布桂嗪、曲马多30、影响胆碱能神经系统药物：胆碱受体激动剂：毛果芸香碱、氯贝胆碱；乙酰胆碱酯酶抑制剂：可逆性：毒扁豆碱、溴新斯的明；乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定；M胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、噻托溴铵、异丙托溴铵；溴丙胺太林；N胆碱受体拮抗剂：去极化肌肉松弛药：（氯化琥珀胆碱），非去极化型肌肉松弛药（苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵）31、肾上腺素受体激动剂：a受体激动剂:去甲肾上腺素、肾上腺素、间羟胺、麻黄碱、伪麻黄碱；B受体激动剂：多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林、克伦特罗、福莫特罗；B受体拮抗剂：普萘洛尔、索他洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔、比索洛尔、卡维地洛、噻吗洛尔；32、抗心律失常药:钠通道阻滞剂：奎尼丁、普鲁卡因胺；利多卡因、美西律；普罗帕酮、氟卡尼；B受体阻滞剂：普萘洛尔钾通道阻滞剂：胺碘酮、多非利特；钙通道阻滞剂：维拉帕米、地尔硫卓；33、强心甙类：地高辛、去乙酰毛花苷、34、抗高血压药：作用中枢的抗高血压药：甲基多巴、盐酸可乐定、莫索尼定；作用于交感神经系统的抗高血压药：利血平ACEI：卡托普利、依那普利、福辛普利、赖诺普利、喹那普利、雷米普利；ARB：氯沙坦（第一个）、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、CCB：1,4-二氢吡啶类:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平芳烷基胺类：维拉帕米（异搏定）苯硫氮唑类：地尔硫卓、三苯哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪；35、调血脂药及抗动脉粥样硬化药：他汀类：（微生物发酵）洛伐他汀；（半合成）辛伐他汀、普伐他汀钠；（全合成）氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙；苯氧乙酸类：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐；36、抗心绞痛药物：硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯；37、抗血小板和抗凝药：抗血小板药：奥扎格雷、西洛他唑、氯吡格雷、噻氯匹定、替罗非班；抗凝药：华法林钠；38、利尿药：碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺；Na-k-2Cl同向转运抑制剂：呋塞米、布美他尼Na-Cl同向转运抑制剂：氯噻嗪、氢氯噻嗪、氯噻酮、吲哒帕胺；肾内皮细胞钠通道阻滞剂：氨苯蝶啶、阿米洛利（排钠保钾）盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯，（主要副作用，高钾血症）39、良性前列腺增生治疗药：5a-还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺；a肾上腺素受体拮抗剂：哌唑嗪、特拉唑嗪、阿呋唑嗪、多沙唑嗪；40、抗尿失禁药物：原理：抗胆碱：奥昔布宁、托特罗定、曲司氯铵、41、性功能障碍改善药：磷酸二酯酶-5抑制剂：西地那非、伐地那非、他达拉非；a 受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明；42、平喘药：影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠；肾上腺皮质激素类：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德磷酸二酯酶抑制剂：茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱；43、镇咳祛痰药：中枢镇咳药：可待因、右美沙芬、福尔可定、氯丁替诺、异米尼尔；外周镇咳药：苯丙哌林、喷托维林；祛痰药：盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦；44、抗溃疡药：组胺H2受体拮抗剂：咪唑啉（西咪替丁），呋喃类（雷尼替丁），噻唑类（法莫替丁、尼扎替丁），哌啶甲苯类（罗沙替丁）质子泵抑制剂：奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑钠；45、胃动力药和止吐药胃动力药：甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利、莫沙必利止吐药：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、洛诺司琼、阿扎司琼；46、非甾体抗炎药：解热镇痛药：阿司匹林（乙酰水杨酸）、贝诺酯、赖氨匹林、对乙酰氨基酚（扑热息痛）、安乃近；水杨酸：乙酰苯胺类：吡唑酮类：非甾体抗炎药：芳基乙酸类：吲哚美辛、双氯芬酸钠、舒林酸、萘丁美酮、芬布芬；芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、1,2-苯并噻嗪类：吡罗昔康、美洛昔康、舒多昔康、氯诺昔康；选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布；其他：尼美舒利；抗痛风药：秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、苯溴马隆；47、抗病态反应药（组胺H1受体拮抗剂）H1受体拮抗剂：苯海拉明、氯苯那敏、赛庚啶、西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、酮替芬、诺阿斯咪唑、非索非那定；48、肾上腺皮质激素类药物：糖皮质激素类药物：醋酸可的松、氢化可的松、地塞米松、倍他米松、泼尼松、泼尼松龙、醋酸氟轻松；49、性激素类药和避孕药：雄激素：睾酮、丙酸睾酮、甲睾酮；同化激素：苯丙酸诺龙、司坦唑醇；甾体雌激素：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇；非甾体雌激素：乙烯雌酚、磷雌芬；孕激素：黄体酮、甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮炔诺酮、左炔诺孕酮；抗孕激素类药物：米非司酮；50、影响血糖的药物：胰岛素类药物：胰岛素胰岛素分泌促进剂：磺酰脲类胰岛素分泌促进剂：格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列奇特、格列美脲；非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈；胰岛素增敏剂：双胍类：二甲双胍；噻唑烷二酮类:吡格列酮；a –葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖；51、骨质疏松症治疗药：促进钙吸收的药物:雌激素相关药物：雷洛昔芬；维生素D类药物：阿法骨化醇、骨化三醇、抗骨吸收药物：双磷酸盐类：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米磷酸二钠、依替膦酸二钠；52、青霉素为B-内酰胺环与四氢噻唑环合并的结构，头孢菌素为B-内酰胺环和氢化噻嗪环合并的结构；53、2、两类药物均含有可与各种酰基取代形成半合成B-内酰胺类抗生素的氨基，青霉素族抗生素在6位，而头孢菌素抗生素在7位，分别被称为6-氨基青霉烷酸（6-APA）和7-氨基头孢烷酸（7-ACA）54、3、青霉素（青霉素G）（苄基青霉素），第一个临床使用抗生素，对酸不稳定，只能注射不能口服，抗菌谱比较狭窄，对革兰阳性菌效果比革兰阴性菌的效果好。

药物化学6-7章（中枢兴奋药及利尿药、抗过敏药和抗溃疡药）重、难点提示和辅导 第6章中枢兴奋药及利尿药一.中枢兴奋药的分类二．中枢兴奋药代表药的结构、性质及应用药品名结 构性质及应用 咖啡因白色或微带黄绿色针状结晶，受热时易升华。

略溶于水和乙醇，可溶于氯仿和热水，微溶于乙醚。

用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。

吡拉西坦（脑复康）白色结晶性粉末，易溶于水，略溶于乙醇。

临床用于老年性精神衰退症，老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退及儿童智力下降等。

盐酸甲氯芬酯白色结晶性粉末，溶于氯仿、乙醚、水。

中枢兴奋药，临床用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状。

三．利尿药的分类根据化学结构可分为：磺酰胺类及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类、甾类及其它类。

四．利尿药典型代表药的结构、性质及应用药品名结构性质及应用氢氯噻嗪（双氢克尿塞）白色结晶性粉末，溶于丙酮，微溶于乙醇、水、氯仿、乙醚中不溶。

用于各种类型的水肿及高血压的治疗。

呋塞米（速尿）白色或微黄色结晶性粉末，熔融时同时分解。

不溶于水，可溶于乙醇、甲醇、丙酮等。

临床上用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等。

依他尼酸（利尿酸）白色结晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醚和乙醇。

用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾性水肿等。

螺内酯（安体舒通）白色或类白色结晶性粉末，熔融时分解。

难溶于水，极易溶于氯仿，易溶于苯、醋酸乙酯，溶于乙醇。

用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿。

五．重要的化学反应1．氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中发生水解，生成5-氯-2，4-二磺酰胺基苯胺：2．依他尼酸在碱性溶液中易分解，生成2，3-二氯-4-丁酰基苯氧乙酸和甲醛：甲醛遇变色酸和硫酸呈深蓝紫色。

第7章 抗过敏药和抗溃疡药二． 抗过敏药典型代表药的结构、化学名、性质及应用药品名结 构化学名 性质及应用 盐酸苯海拉明N ，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺盐酸盐 白色结晶性粉末，易溶于水、乙醇等。

第八章-中枢兴奋药及利尿药第七章中枢兴奋药及利尿药【学习要求】一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。

二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。

三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。

【学习内容】一、中枢兴奋药1．黄嘌呤类：咖啡因2．酰胺类：尼可刹咪3．其他类：盐酸洛贝林二、利尿药1．多羟基化合物：甘露醇2．苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪3．苯氧乙酸类：依他尼酸4．醛固酮衍生物类：螺内酯5．含氮杂环类：茶碱【学习指导】一、中枢兴奋药咖啡因本品分子结构中具有黄嘌呤环，故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应，即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热，蒸干后，残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液紫色消失。

咖啡因遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸，则生成红棕色的沉淀，再加过的氢氧化钠试液，沉淀溶解，而其他黄嘌类药物无此反应，可供区别。

尼可刹米本品分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。

其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。

二、利尿药甘露醇本品为多羟基化合物，可发生酰化反应，利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。

甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀，再加过量氢氧化钠试液，因形成配合物而溶解成棕色溶液。

氢氯噻嗪本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构，在碱性溶液中易水解。

其水解产物4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺，经重氮化后可与变色酸作用，生成红色偶氮化合物；其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后，可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。

依他尼酸本品分子结构中具有α-、β-不饱和酮结构，在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。

其结构中具有不饱和双键，可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。

螺内酯本品分子结构中具有甾环，具有甾环的显色反应，如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。

其结构中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体。

茶碱本品具有黄嘌呤类药物的通性，如可发生紫脲酸铵反应。

药物化学复习题第一章绪论一、选择题（一）A型题1、与药物化学的主要任务无关的是（C）A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺2、药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和生物活性等方面（二）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备方法和理化性质C、构效关系和生物效应D、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科二、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。

2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。

3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。

四、简答题1、药物中的杂质是如何引入的？其分成几类？2、什么样的药品是好药？麻醉药一、选择题（一）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、水B、乙醇C、氯仿D、乙醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳香第一胺基3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（C）A、麻醉乙醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C）A、无色澄明液体B、易被氧化C、不溶于水D、遮光、低温保存（二）X型题6、局麻药的结构类型有（ABCD）A、苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类7、属于苯甲酸酯类局麻药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布比卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )1A、有成瘾性B、刺激性和毒性大C、注射液变黄后，不可供药用D、麻醉作用弱二、名词解释1、局部麻醉药2、静脉麻醉药3、全身麻醉药四、简答题1、如何用化学方法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药一、选择题（一）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B、本品水溶液呈碱性反应C、露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D、性质稳定，并不易水解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并二氮卓环C、1，3-苯并二氮卓环D、1，5-苯并二氮卓环3、下列药物中哪个具有二酰亚胺结构（C）A、甲丙氨酯B、卡马西平C、苯巴比妥D、地西泮4、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电子密度分布C、水中溶解度D、分子量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿色的药物是（C）A、苯巴比妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（D）A、苯巴比妥钠不溶于水B、运输方便C、对热敏感D、水溶液不稳定，放置时易发生水解反应7、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴比妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物以重氮化后与β-萘酚生成橙色（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮（二）X型题10、注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（AC）A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对乙酰氨基酚B、苯巴比妥C、布洛芬D、吲哚美辛12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、水杨酸C、苯巴比妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴比妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作用比地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B、为苯并二氮卓类药物C、为乙内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并二氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮D、氯硝西泮二、名词解释1、镇静催眠药2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴比妥类、苯并二氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。

药物化学之药物分类药物化学中的药物分类化学治疗药物是一种治疗疾病的药物，主要分为以下几类：一、抗生素1.β-内酰胺类抗生素这类抗生素包括青霉素及其半合成类，如青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林和替莫西林等。

还有头孢菌素及其半合成类，如头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛和硫酸头孢达罗等。

此外，还有β-内酰胺酶抑制剂，如氧青霉烷类的克拉维酸钾和青霉烷砜类的舒巴坦钠和他唑巴坦。

最后，还有非经典的β-内酰胺类抗生素，如碳青霉烯类的亚胺培南和美罗培南以及单环β-内酰胺类的氨曲南。

2.大环内酯类抗生素这类抗生素包括红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素和阿奇霉素等。

3.氨基糖苷类抗生素这类抗生素包括阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星和硫酸庆大霉素等。

4.四环素类抗生素这类抗生素包括盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸米诺环素和盐酸美他环素等。

二、合成抗菌药1.喹诺酮类抗菌药这类抗菌药以原核生物DNA回旋酶为作用靶点，包括萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和喹啉羧酸类。

常见的喹啉羧酸类抗菌药包括诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和加替沙星等。

2.磺胺类抗菌药这类抗菌药抑制二氢蝶酸合成酶，包括磺胺甲噁唑和磺胺嘧啶等。

3.抗菌增效剂这类药物包括甲氧苄啶，它可以抑制二氢叶酸还原酶。

三、抗结核药1.抗生素类抗结核药这类药物包括氨基糖苷类的硫酸链霉素和利福霉素类的利福平、利福喷汀和利福布汀等。

2.合成抗结核病药这类药物包括异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠和吡嗪酰胺等。

四、抗真菌药1.唑类抗真菌药这类药物包括咪唑类的硝酸咪康唑和酮康唑，以及三氮唑类的氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑等。

2.其他抗真菌药这类药物包括特比萘芬（烯丙胺类）和氟胞嘧啶等。

五、抗病毒药1.核苷类抗病毒药物这类药物包括非开环核苷类的齐多夫定、司他夫定、拉米夫定和扎西他滨，以及开环核苷类的阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔咯韦、泛昔洛韦和阿德福韦酯等。