药物化学 第九节 中枢兴奋药和利尿药0609
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时间安排教学环节及内容安排设计意图评注(组织教学)(导学情景)药剂专业小李的家长喜欢喝茶,有一天小李的家长和小李一起喝茶的时候询问小李,为什么他喝了茶之后睡午觉就不能很好入睡?多次去卫生间?(过渡)本章就将带领大家学习中枢兴奋药的药物化学基本知识和药理学相关知识,掌握该类药基本使用方法。
第六章中枢兴奋药和利尿药第一节中枢兴奋药(讲解)中枢兴奋药是一类能够选择性兴奋中枢神经系统,促进并改善其功能活动的药物。
作用部位:大脑、延脑和脊髓,有一定程度的选择性。
剂量↑,作用强度↑,作用范围↑,选择性↓。
使用时应注意:用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥;过度抑制,危及生命。
因此必须细心观察病人用药后的反应,注意控制用量。
分类:依作用部位分类1.兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药) :咖啡因、哌醋甲酯等2.兴奋延髓呼吸中枢:尼可刹米、洛贝林等3,促进大脑功能恢复的药物:吡拉西坦、甲氯芬酯等按照化学结构及来源分类生物碱类:咖啡因酰胺类衍生物:尼可刹米、吡拉西坦苯氧乙酸酯类:盐酸氯酯醒吡咯烷酮类:吡乙酰胺(板书)一、黄嘌呤生物碱类黄嘌呤生物碱类药物均为黄嘌呤的衍生物,常用的药物有咖啡因、茶碱、可可豆碱。
中枢兴奋强弱顺序:咖啡因、茶碱、可可豆碱。
松弛平滑肌、利尿强弱顺序:茶碱、可可豆碱、咖啡因。
(互动)当你感觉疲倦和困顿时,喝上一杯浓香的咖啡,感觉会如何?为什么?代表药物一:咖啡因化学名:1,3,7,-三甲基-3,7-二氢-1H -嘌呤-2,6-二酮一水合物,又名三甲基黄嘌呤NNNNOOH3CCH3CH3H2O(问题)分析结构特点,预测化学性质。
(小结)理化性质1.性状:白色或带极微黄绿色,有丝光的针状结晶,无臭,味苦,有风化性;在热水或三氯甲烷中易溶,在水、乙醇或丙酮中略溶,在乙醚中极微溶;熔点为235~238℃。
2.弱碱性:可制成复盐安钠咖3.与盐酸和氯酸钾在水浴上加热,蒸干后,残渣遇氨气则发生缩合反应,生成紫色的紫脲酸铵,再加氢氧化钠试液,紫色消失——紫脲酸铵反应。
药物化学第九节中枢兴奋药和利尿药一、A11、下列药物中能用于治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆)的药物是A、咖啡因B、氯丙嗪C、吡拉西坦D、羧甲司坦E、尼可刹米2、尼可刹米属于A、磺酰脲类降血糖药B、吡乙胺类中枢兴奋药C、酰胺类中枢兴奋药D、双胍类降血糖药E、黄嘌呤类中枢兴奋药3、苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的溶液,其名称是A、黄嘌呤B、可可碱C、茶碱D、安钠咖E、吡拉西坦4、咖啡因化学结构的基本母核是A、苯环B、异喹啉环C、黄嘌呤D、喹啉环E、孕甾烷5、下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是A、吡拉西坦B、尼可刹米C、咖啡因D、二甲弗林E、尼莫地平6、以下关于呋塞米的叙述不正确的是A、又名速尿B、为强效利尿药,作用强而快C、临床上用于其他利尿药无效的严重病例D、本品的氢氧化钠溶液,与硫酸铜反应,生成绿色沉淀E、1位的氨磺酰基是必需基团7、重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别A、氨基B、酚C、羧酸D、醇基E、芳香氨基8、螺内酯的体内活性形式为A、坎利酮B、坎利酮酸C、甘氨酸D、甘露醇E、呋塞米9、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是A、又名双氢克尿塞B、含磺酰基显弱酸性C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应,生成绿色沉淀E、主要是通过抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管前段对Na+、Cl-和H2O的再吸收而发挥作用10、氢氯噻嗪的结构类型是A、磺酰胺类B、多羟基化合物类C、苯氧乙酸类D、苯并噻嗪类E、吩噻嗪类11、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是A、白色结晶粉末,在水中不溶B、含磺酰基显弱酸性C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应,生成绿色沉淀E、为中效利尿剂,具有降压作用12、呋塞米属于A、磺酰胺类抗菌药B、苯并噻嗪类利尿药C、磺酰胺类利尿药D、含氮杂环类利尿药E、醛固酮拮抗剂类利尿药13、利尿药的分类是A、多羟基化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等B、有机汞化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等C、有机汞化合物、多羟基化合物、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等D、有机汞化合物、多羟基化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等E、有机汞化合物、多羟基化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类等14、属于渗透性利尿药的是A、依他尼酸B、甘露醇C、螺内酯D、氨苯蝶啶E、呋塞米二、B1、A.中枢兴奋药B.抗过敏药C.抗溃疡药D.利尿药E.调血脂药<1> 、尼克刹米属于A B C D E<2> 、吡拉西坦属于A B C D E<3> 、盐酸赛庚啶属于A B C D E2、A.抗病毒药B.抗过敏药C.抗高血压药D.抗真菌药E.利尿药<1> 、盐酸普萘洛尔属于A B C D E<2> 、金刚烷胺属于A B C D E3、A.甲基多巴B.氯沙坦C.卡托普利D.普鲁卡因胺E.螺内酯<1> 、属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是A B C D E<2> 、属于利尿剂的是A B C D E<3> 、属于血管紧张素转化酶抑制剂的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 C【答案解析】吡拉西坦可改善轻度及中度阿尔茨海默病(老年性痴呆)患者的认知能力,还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082583,点击提问】2、【正确答案】 C【答案解析】尼可刹米分子中含酰胺结构,虽可被水解,但在一般条件下稳定。
本品与碱液共热时,可发生水解。
如与钠石灰共热,水解脱羧生成吡啶,有特殊臭味。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082582,点击提问】3、【正确答案】 D【答案解析】安钠咖学名苯甲酸钠咖啡因,外观常为针剂,是有苯甲酸钠和咖啡因以近似1:1的比例配成的,其中咖啡因起兴奋神经作用,苯甲酸钠起助溶作用以帮助人体吸收。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082581,点击提问】4、【正确答案】 C【答案解析】咖啡因可发生黄嘌呤生物碱的特征鉴别反应即紫脲酸铵反应,为具黄嘌呤母核的中枢兴奋药。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082576,点击提问】5、【正确答案】 A【答案解析】吡拉西坦可改善轻度及中度老年性痴呆患者的认知能力,还可治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082575,点击提问】6、【正确答案】 E【答案解析】呋塞米的氢氧化钠溶液,与硫酸铜反应,生成绿色沉淀。
呋塞米为强效利尿药,作用强而快。
临床上用于其他利尿药无效的严重病例。
还可用于预防急性肾衰和药物中毒,可加速药物的排泄。
其构效关系总结如下:1)1位取代基必须呈酸性,羧基取代时活性最强,也可为四唑基;2)5位的氨磺酰基是必需基团;3)4位为氯或三氟甲基取代时,活性增加。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082573,点击提问】7、【正确答案】 E【答案解析】重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别芳香氨基【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082572,点击提问】8、【正确答案】 A【答案解析】螺内酯口服后大约有70%的螺内酯立即被吸收,在肝脏极易被代谢,脱去乙酰巯基,生成坎利酮和坎利酮酸。
坎利酮为活性代谢物,也是醛固酮受体拮抗剂,所以有人认为是螺内酯的体内活性形式。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082571,点击提问】9、【正确答案】 D【答案解析】氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基,可产生重氮化偶合反应。
不能与硫酸铜反应生成沉淀。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082570,点击提问】10、【正确答案】 D【答案解析】苯并噻嗪类利尿药如氯噻嗪类和氢氯噻嗪类。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082569,点击提问】11、【正确答案】 D【答案解析】氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基,可产生重氮化偶合反应。
不能与硫酸铜反应生成沉淀。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082561,点击提问】12、【正确答案】 C【答案解析】磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082560,点击提问】13、【正确答案】 D【答案解析】利尿药包括有机汞化合物、多羟基化合物、含氮杂环类、磺酰胺及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类和醛固酮拮抗剂类等六类。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082559,点击提问】14、【正确答案】 B【答案解析】利尿药按作用机制分为:作用于髓袢升支的高效利尿药;噻嗪类中效利尿药;碳酸苷酶抑制剂;醛固酮受体拮抗剂;作用于远曲小管的低效利尿药,以及渗透性利尿药,其中代表药物就是甘露醇。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082558,点击提问】二、B1、【正确答案】 A【答案解析】中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。
抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嗪。
抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082578,点击提问】【正确答案】 A【答案解析】中枢兴奋药主要包括尼克刹米、盐酸甲氯芬酯和吡拉西坦。
抗过敏药主要包括马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嗪。
抗溃疡药主要包括盐酸雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑和米索前列醇。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082579,点击提问】【正确答案】 B【答案解析】抗过敏药物分为H1受体拮抗剂、过敏介质释放抑制剂、白三烯拮抗剂和缓激肽拮抗剂。
经典的H1受体拮抗剂:存在一定的中枢镇静副作用,按化学结构分为乙二胺类、氨基醚、丙胺类、哌嗪类和三环类。
苯海拉明、马来酸氯苯那敏、西替利嗪和赛庚啶分别是氨基醚类、丙胺类、哌嗪类和三环类药物。
【该题针对“中枢兴奋药”知识点进行考核】【答疑编号101082580,点击提问】2、【正确答案】 C【答案解析】盐酸普萘洛尔是一种非选择性的β受体阻断剂,对β1,和β2受体的选择性较差,故支气管哮喘患者忌用。
临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082567,点击提问】【正确答案】 A【答案解析】金刚烷胺为白色结晶或结晶性粉末,易溶于水。
在临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒感染,对亚洲A-2型流感病毒感染特别有效。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082568,点击提问】3、【正确答案】 B【答案解析】血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的词干多为**沙坦。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082563,点击提问】【正确答案】 E【答案解析】螺内酯属于醛固酮拮抗剂类利尿剂。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082564,点击提问】【正确答案】 C【答案解析】血管紧张素转化酶抑制剂的词干多为**普利。
【该题针对“利尿药”知识点进行考核】【答疑编号101082565,点击提问】。