第二章 局部麻醉药
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《临床麻醉学》教案第一章:麻醉前准备与评估1.1 教案目标:理解麻醉前患者的全面评估的重要性。
学习患者的病史采集和体检要点。
掌握麻醉前药物的使用原则和注意事项。
1.2 教学内容:麻醉前评估的重要性。
患者病史采集的方法和内容。
麻醉前体检的要点。
麻醉前药物的使用和副作用。
1.3 教学活动:讲授麻醉前评估的重要性。
示范患者病史采集和体检的流程。
分析麻醉前药物使用的案例。
第二章:局部麻醉技术2.1 教案目标:掌握局部麻醉的原理和常用药物。
学会局部麻醉技术的操作步骤。
了解局部麻醉并发症的预防和处理。
2.2 教学内容:局部麻醉的原理和分类。
常用局部麻醉药物的特点和用途。
局部麻醉技术的操作步骤和要点。
局部麻醉并发症的预防和处理。
2.3 教学活动:讲授局部麻醉的原理和分类。
演示常用局部麻醉药物的使用方法。
演练局部麻醉技术的操作步骤。
讨论局部麻醉并发症的预防和处理案例。
第三章:吸入麻醉3.1 教案目标:理解吸入麻醉的原理和常用药物。
学会吸入麻醉技术的操作步骤。
掌握吸入麻醉并发症的预防和处理。
3.2 教学内容:吸入麻醉的原理和常用麻醉气体。
吸入麻醉技术的操作步骤和要点。
吸入麻醉并发症的类型和处理方法。
3.3 教学活动:讲授吸入麻醉的原理和常用药物。
演示吸入麻醉技术的操作步骤。
分析吸入麻醉并发症的案例并提出预防措施。
第四章:静脉全身麻醉4.1 教案目标:掌握静脉全身麻醉的原理和常用药物。
学会静脉全身麻醉技术的操作步骤。
了解静脉全身麻醉并发症的预防和处理。
4.2 教学内容:静脉全身麻醉的原理和分类。
常用静脉全身麻醉药物的特点和用途。
静脉全身麻醉技术的操作步骤和要点。
静脉全身麻醉并发症的预防和处理。
4.3 教学活动:讲授静脉全身麻醉的原理和分类。
演示常用静脉全身麻醉药物的使用方法。
演练静脉全身麻醉技术的操作步骤。
讨论静脉全身麻醉并发症的预防和处理案例。
第五章:麻醉监测5.1 教案目标:理解麻醉期间的患者监测的重要性。
学习常用麻醉监测技术和方法。
Section 2Drugs acting on afferent nervous system Local anesthetic(局部麻醉药)Protectives(保护药)Irritants(刺激药)Local anesthetic局部麻醉药Definition:在用药局部可逆性地阻断感觉神经发出的冲动与传导,并获得局部组织痛觉暂时消失的药物。
临床上,采用局麻药与全麻药配合进行手术,以减少全麻药的用量和毒性,并保证麻醉安全性。
局部麻醉药(local anaesthetics)局部麻醉药简称为局麻药局麻药是指在用药局部能暂时地,完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导,在意识清醒的条件下,使局部的痛觉和感觉消失的药物。
全麻药与局麻药的区别;镇痛药与局麻药的区别。
构效关系构效关系亲脂性芳香烷基:有利于药物渗入神经组织,是发挥局麻作用的基础部位。
亲水性烷胺基:中度碱性,利于制成水溶性盐酸盐,便于临床应用。
酯键易被血浆中的酯酶水解,酰胺键可对抗酯酶水解,故酰胺类性质稳定,奏效快,时效长。
局麻药是怎样阻断Na+通道,阻滞Na+内流的?胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
局麻药在体内以两种形式存在,而两种形式存在受PH的影响。
局麻作用机理稳定神经膜,阻碍Na+内流,制止去极化。
是封闭Na+的内口,与Na+内侧的受体结合,使Na+通道蛋白构象改变,促使Na离子通道闸门关闭。
阻滞Na+内流,阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
局麻作用局麻药进入微碱性的组织后,缓慢水解,释出游离碱基作用于神经组织而发挥局麻作用。
局麻作用强度,主要决定于游离碱浓度,当急性炎症时,组织pH偏低,不利于游离碱释出,故局麻作用减弱或消失。
因此须先排脓清创。
局麻作用局麻药在治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经的冲动和传导,使感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用。
各种神经纤维麻醉的先后顺序为:植物神经、感觉神经、运动神经(较粗,且分布在神经干的深层,只有较高浓度才波及)感觉先后消失的顺序:痛觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、关节感觉和深部感觉。
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物,通过阻断神经传导,使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药(0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等):主要用于手术或治疗目的,作用时间长,麻醉效果较强。
2.表麻醉药(28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等):主要用于表面麻醉和疼痛缓解,作用时间短,麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药(10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等):主要用于轻微手术或治疗目的,麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导:局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合,阻断神经传导,从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道:大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道,使钠离子不能进入神经细胞内,从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维:不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用,主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维,对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化:大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用,而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期:局部麻醉药的蛋白结合率越高,半衰期越长,麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度:药物的作用时间要与手术时间相匹配,通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应:局部麻醉药有可能引起过敏反应,特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择:根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度,避免过度和不足。
3.神经损伤:使用局部麻醉药时应避免损伤神经,特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用:不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应,如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时,可能增加心律失常的发生率。
正保远程教育旗下品牌网站 美国纽交所上市公司(NYSE:DL)上医学教育网 做成功医学人 口腔执业医师考试辅导《口腔颌面外科学》第二章讲义麻醉与镇痛第一节 常用局部麻醉药物局麻药物的种类很多,按其化学结构可分为酯类和酰胺类。
国内常用的酯类局麻药物有普鲁卡因、地卡因,酰胺类的有利多卡因、布比卡因等。
一、普鲁卡因常用者为其盐酸盐,又名奴佛卡因。
麻醉效果良好,价格低廉,毒性和副作用小,是临床应用较广的一种局麻药物。
本品的通透性和弥散性差,不易被粘膜吸收,故不适用于表面麻醉,又因其麻醉作用时间较短,常与肾上腺素1:200 000~500 000或苯肾上腺素1:5 000共用,以减慢组织对普鲁卡因的吸收而延长麻醉作用的时间。
普鲁卡因是酯类药物,偶能产生过敏反应,可出现皮炎、荨麻疹或声门水肿等过敏反应。
亦有不少病员因用普鲁卡因青霉素制剂而致敏。
故对有青霉素过敏史的病员也应警惕使用普鲁卡因。
二、利多卡因又名赛洛卡因,局麻作用较普鲁卡因强,其维持时间亦较长,并有较强的组织穿透性和扩散性,故亦可用作表面麻醉。
临床上主要以1%~2%溶液含1:100 000肾上腺素用于口腔手术的阻滞麻醉。
利多卡因还有迅速、安全的抗室性心律失常作用,在治疗各种原因的室性心律失常时效果显著,因而对心律失常病员常作为首选的局部麻醉药。
本品毒性较普鲁卡因大,用作局麻时,一次最大用量为33~400mg ,使用时应分次小量注射。
三、布比卡因作用快慢与利多卡因相仿,而持续时间为利多卡因之2倍,一般可达6小时以上,麻醉强度为利多卡因的3~4倍。
常以0.5%的溶液与1:200 000肾上腺素共用,特别适合费时较长的手术,术后镇痛时间也较长。
四、丁卡因又名地卡因,穿透力强。
临床上主要用作表面麻醉。
麻醉作用较普鲁卡因强l0~15倍,毒性较普鲁卡因大l0~20倍。
由于毒性大,一般不作浸润麻醉,即使用作表面麻醉,亦应注意剂量。
一次使用量不应超过40~60mg ,即2%丁卡因不超过2ml 。
局部麻醉药物知识点总结局部麻醉药物是一类用于临床手术和治疗中的药物,在局部麻醉过程中发挥麻醉作用。
它们通过阻断神经纤维的传导,降低感觉神经末梢的兴奋性,从而使局部感觉消失或减轻,以达到止痛效果。
本文将对局部麻醉药物的种类、作用机制以及临床应用进行总结。
一、局部麻醉药物的种类1. 根据作用方式的不同,局部麻醉药物可以分为以下两类:a. 表面麻醉药物:主要用于较浅的手术和检查,可直接涂抹于皮肤、黏膜等受麻部位。
常见的表面麻醉药物有利多卡因喷雾、利多卡因凝胶等。
b. 局部浸润麻醉药物:用于局部组织的浸润麻醉,能够阻止神经冲动的传导,达到麻醉效果。
常用的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
2. 根据作用时间的长短,局部麻醉药物可以分为以下两类:a. 短效局部麻醉药物:麻醉作用持续时间较短,适用于短时间的手术和治疗。
常见的短效局部麻醉药物有利多卡因。
b. 长效局部麻醉药物:麻醉作用持续时间较长,适用于长时间的手术和治疗。
常见的长效局部麻醉药物有布比卡因。
二、局部麻醉药物的作用机制局部麻醉药物通过作用于神经细胞膜,改变细胞膜通透性,从而抑制神经冲动的传导。
具体机制包括以下几个方面:1. 阻滞钠通道:局部麻醉药物通过阻滞钠通道的开放,抑制钠离子进入神经细胞,从而干扰神经冲动的传导。
2. 抑制钾通道:局部麻醉药物抑制钾通道的关闭,延长钾离子在细胞外的停留时间,进而减少神经冲动的传导。
3. 抑制细胞钙离子内流:局部麻醉药物还可通过抑制细胞内钙离子的内流,降低细胞内钙离子浓度,从而减弱神经冲动的传导。
三、局部麻醉药物的临床应用局部麻醉药物广泛应用于临床手术和治疗过程中,以提供局部麻醉效果,减轻或消除手术和治疗过程中的疼痛。
以下是局部麻醉药物的几种典型应用:1. 皮肤手术和切口缝合:局部麻醉药物可通过皮下浸润或神经阻滞,麻醉手术过程中的局部区域,减轻手术创伤引起的疼痛。
2. 牙科手术:局部麻醉药物可通过局部浸润或神经阻滞,麻醉牙齿及周围组织,用于牙科手术或疼痛治疗过程中,提供临床麻醉效果。
第二章麻醉用药练习题一、最佳(单项)选择题1. 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应,再与碱性β-萘酚反应生成猩红色偶氮化合物沉淀。
依据是()A. 因为生成NaClB. 第三胺的氧化C. 酯基水解D. 有芳伯胺基E. 芳环亚硝化2. 下列属于局部麻醉药的是()A. 硫喷妥钠B. 盐酸氯胺酮C. 氟烷D. 羟丁酸钠E. 丁卡因3. 同时具有抗心律失常作用的局部麻醉药是()A. 羟丁酸钠B. 盐酸氯胺酮C. 盐酸普鲁卡因D. 硫卡因E. 盐酸利多卡因4. 下列不属于局部麻醉药的结构类型的是()A. 对氨基苯甲酸酯类B. 丁酰苯类C. 酰胺类D. 氨基醚类E. 氨基酮类5. 硫卡因是普鲁卡因的()A. 电子等排体B. 同分异构体C. 同系物D. 立体相似物E. 几何异构体二、X型(多项)选择题1. 普鲁卡因具有如下性质( )A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定,中性、碱性下水解速度加快C. 可发生重氮化-偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性2. 局部麻醉药的结构类型有( )A. 对氨基苯甲酸酯类B. 酰胺类C. 氨基醚类D. 巴比妥类E. 氨基酮类3. 对氨基苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部分是( )A. 亲脂性部分B. 亲水性部分C. 中间连接部分D. 六元杂环部分E.凸起部分4. 下列属于局部麻醉药的是( )A. 达克罗宁B. 奥沙西泮C. 保泰松D. 罗哌卡因E. 地哌冬5. 下列为酰胺类局部麻醉药的有( )A. 布他卡因B. 阿替卡因C. 罗哌卡因D. 奎尼卡因E. 二甲卡因三、填空题1. 普鲁卡因在体内水解生成()和()。
2. 普鲁卡因属于()类局部麻醉药,利多卡因属于()类局部麻醉药。
3. 局部麻醉药可将结构分为()、()和()三部分。
4. 盐酸普鲁卡因在生产和存放过程中可能有()生成,不良反应较强,需控制其含量。
作业题1. 什么是脂水分配系数?2. 根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类?各类有哪些主要代表药?3. 为什么利多卡因比普鲁卡因稳定?4. 根据作用机理,肌松剂可分为哪两类?分别简述其作用机理。
《临床麻醉学》教案第一章:麻醉前评估与准备1.1 教学目标了解麻醉前评估的重要性,掌握患者一般情况及特殊病史的询问方法,熟悉麻醉前检查及准备。
1.2 教学内容1.2.1 麻醉前评估的意义及目的1.2.2 患者一般情况及特殊病史的询问1.2.3 麻醉前检查的项目及重要性1.2.4 麻醉前的准备工作1.3 教学方法采用讲授、讨论、案例分析相结合的方式进行教学。
1.4 教学评估通过课堂提问、小组讨论及案例分析,评估学生对麻醉前评估与准备的理解和应用能力。
第二章:局部麻醉2.1 教学目标掌握局部麻醉的原理、方法及应用,了解常见局部麻醉药物的特点及不良反应。
2.2 教学内容2.2.1 局部麻醉的原理及分类2.2.2 常用局部麻醉方法及操作技巧2.2.3 局部麻醉药物的选择及用法2.2.4 局部麻醉的不良反应及处理2.3 教学方法采用讲授、示范、实践操作相结合的方式进行教学。
2.4 教学评估通过实践操作、课堂提问及案例分析,评估学生对局部麻醉的理解和应用能力。
第三章:全身麻醉3.1 教学目标熟悉全身麻醉的原理、方法及管理,掌握常见全身麻醉药物的特点及不良反应。
3.2 教学内容3.2.1 全身麻醉的原理及分类3.2.2 常用全身麻醉方法及操作技巧3.2.3 全身麻醉药物的选择及用法3.2.4 全身麻醉的管理及注意事项3.3 教学方法采用讲授、示范、实践操作相结合的方式进行教学。
3.4 教学评估通过实践操作、课堂提问及案例分析,评估学生对全身麻醉的理解和应用能力。
第四章:椎管内麻醉4.1 教学目标掌握椎管内麻醉的原理、方法及应用,了解常见椎管内麻醉药物的特点及不良反应。
4.2 教学内容4.2.1 椎管内麻醉的原理及分类4.2.2 常用椎管内麻醉方法及操作技巧4.2.3 椎管内麻醉药物的选择及用法4.2.4 椎管内麻醉的不良反应及处理4.3 教学方法采用讲授、示范、实践操作相结合的方式进行教学。
4.4 教学评估通过实践操作、课堂提问及案例分析,评估学生对椎管内麻醉的理解和应用能力。
第二章麻醉药第一节全身麻醉药麻醉药分为全身麻醉药(Ge neral An esthetics )和局部麻醉药 (Local An esthetics )两大类。
一、分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入麻醉药(I nhalation An esthetics )亦称挥发性麻醉药(Volatile An esthetics )和静脉麻醉药 (In trave nous An esthetics )。
(一)吸入麻醉药吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发的液体。
临床常用的吸入麻醉药有:氧化亚氮(Nitrous Oxide )、麻醉乙醚(An esthetic Ether )、氟烷(Halothane, Fluothane )、甲氧氟烷(Methoxyflurane ),恩氟烷(Enflurane ),异氟烷(Isoflurane ),七氟烷(Sevoflurane ),地氟烷(Desflurane )等。
氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷等的麻醉作用强于乙醚,且不燃不爆,为临床常用吸入麻醉药。
0FjC- CHBrQ CfjCHCFjOCFb CHFiOCFiOFa/ \氮烷甲氧氟烷恩氟烷氧化亚氮CFaChFOCHF!FiCHDCHCl —CF3异飯烷七鑑烷地氟烷(二) 静脉麻醉药临床常用的静脉麻醉药有:硫喷妥钠(Thiopental Sodium )、海索比妥钠(Hexobarbital sodium )、氯胺酮(Ketamine)、羟丁酸钠(Sodium Hydroxybutyrate ) 等。
第二节局部麻醉药最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生物碱,称为可卡因 (Cocaine 古柯 碱)。
由于其水溶液不稳定、毒性强等缺点,对其进行结构改造,发展了合成局 麻药。
一、局部麻醉药的化学结构类型及常用药物局麻药的化学结构类型 有:芳酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类 等。
(一)芳酸酯类:盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等。
第二章麻醉药【学习要求】一、掌握氟烷,盐酸氯胺酮,盐酸普鲁卡因的名称,结构特点,理化性质,贮存方法。
二、熟悉硫喷妥钠,羟丁酸钠,盐酸利多卡因的名称,结构特点,理化性质,贮存方法。
三、了解麻醉乙醚,盐酸丁卡因,盐酸布比卡因的名称,结构特点,理化性质,贮存方法。
四、熟悉局部麻醉药的构效关系【教学内容】第一节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷,麻醉乙醚二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮,硫喷妥钠,羟丁酸钠第二节局部麻醉药一、芳酸酯类局部麻醉药盐酸普鲁卡因,盐酸丁卡因二、酰胺类局部麻醉药盐酸利多卡因,盐酸布比卡因三、局部麻醉药的构效关系【学习指导】麻醉药可分为两大类:全身麻醉药和局部麻醉药。
一、全身麻醉药全身麻醉药是一类能够广泛抑制中枢神经系统,暂时导致人的意识、感觉和反射逐渐消失,特别是导致痛觉消失,骨骼肌松弛或部分松弛,以利于外科手术进行的药物。
根据给药途径又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
(一)吸入麻醉药氟烷氟烷为无色、易流动的重质液体;有类似氯仿的香气,味甜。
相对密度1.871~1.875。
性质稳定,不易燃,但遇光、热和湿空气能缓缓分解,生成氢卤酸。
经氧瓶燃烧法进行有机破坏后,吸收于稀氢氧化钠溶液,生成氟化钠,加茜素氟蓝试液和醋酸—醋酸钠缓冲液,再加硝酸亚铈试液,即形成蓝紫色螯合物。
不溶于硫酸,加入等体积硫酸后,因比重大于硫酸,则沉于底部,形成两层。
本品应遮光,密封,在阴凉处保存。
麻醉乙醚麻醉乙醚为无色澄明,易流动的液体;有特臭,味灼烈,微甜。
有极强的挥发性及燃烧性。
蒸气与空气混合后,遇火能爆炸。
在光照和空气中可发生自动氧化,生成过氧化物、醛等杂质,颜色逐渐变黄。
过氧化物为不易挥发的油状液体,遇热易爆炸。
过氧化物及醛等对呼吸道有刺激性,因此氧化变质的麻醉乙醚绝不可供药用。
本品应遮光,几乎满装,严封或熔封,在阴凉避火处保存。
(二)静脉麻醉药盐酸氯胺酮盐酸氯胺酮为白色结晶性粉末;无臭。
水溶液显氯化物的鉴别反应。
本品应密封保存。
局部麻醉管理制度第一章总则第一条目的和依据本规章制度的目的是为了规范医院的局部麻醉管理工作,保障患者的安全和利益,提高医疗质量。
本规章制度依据相关国家法律法规及医院的管理制度,对局部麻醉的选择、使用、监测、记录、事故处理等进行认真规定。
第二条适用范围本规章制度适用于医院内全部使用局部麻醉的科室和人员,包含但不限于手术室、急诊科、口腔科、皮肤科等。
第三条定义1.局部麻醉:通过予以局部麻醉药物,使某一特定区域失去感觉和痛觉的临床操作。
2.局麻药物:指用于局部麻醉的各类药物,包含表面麻醉药、浸润麻醉药、神经停滞药等。
第二章局部麻醉的选择与使用第四条选择局麻药物1.选择局麻药物应依据患者的具体情况和手术类型,医生应全面评估患者的年龄、身体情形、过敏史等因素,选择适合的局麻药物。
2.临床科室应建立局麻药物的使用目录,并定期更新。
第五条局麻药物的贮存和配制1.局麻药物应当在指定的区域内存放,避开阳光直射和高温。
2.药品的配制应由有相关资质的医务人员进行,依照药品说明书和标准配制方法操作,确保质量和浓度的准确性。
第六条局部麻醉操作前准备1.医生在局部麻醉操作前,应认真阅读患者的病历,了解患者的病情和手术需求。
2.患者应在术前签署知情同意书,并由医生进行认真的术前讲解,告知患者可能的风险和不适。
3.医生在术前应检查局麻药物是否过期,透亮度和颜色是否异常,确保药物的质量。
第七条局部麻醉操作过程1.医生在局部麻醉操作前应对患者进行适当的皮肤消毒,保证术野的清洁。
2.使用局麻药物时,医生应遵从正确的注射技术,掌握注射深度和注射量,确保药物的均匀分布和有效汲取。
3.在注射过程中,医生应注意患者的病情变动和不良反应,如显现过敏反应等,应立刻停止注射并采取相应的抢救措施。
第三章局部麻醉监测与记录第八条局部麻醉监测1.医生在局部麻醉操作过程中应随时监测患者的生命体征,包含心率、呼吸、血压等。
2.不同类型的局麻药物在注射后会有不同的作用时间,医生应依据需要酌情加用或调整药物剂量。
局部麻醉药(Local anesthetics)(注:通过这一部分的教学,使学生掌握典型药物的结构、性质及合成方法;局部麻醉药的构效关系。
熟悉局麻药的分类及研究发展的过程;了解常用局麻药的临床作用特点。
)[教学内容]:局部麻醉药是指当局部使用时能暂时、完全地和可逆地阻断神经传导功能的方法,即在意识为消失的情况下使身体的某一部分失去感觉,以便进行外科手术的一类药物。
理想的局部麻醉药应具有以下特征:①对组织无刺激;②作用限于神经组织;③产生麻醉的诱导期短;④持续作用时间足够长;⑤全身性毒性低;⑥溶于水等。
局部麻醉药按化学结构分为:对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类(盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等)、酰胺类(利多卡因、布比卡因等)、氨基酮类(达可罗宁等)、氨基醚类(奎尼卡因等)等。
一、对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药(一)对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药的发现临床最早使用的局部麻醉药是从南美洲古柯树叶中提取出的可卡因(Cocaine),于1884年正式用于临床。
可卡因毒性较大,有成瘾性,其水溶液不稳定,消毒时易水解失效,且来源有限。
因此,开始改变结构,进行可卡因合成代用品的研究,以期得到更理想的局麻药。
可卡因的结构式为NCOOCH3OCOC6H5CH3可卡因的水解方程式NCH3COOCH3OCOC6H5NCH3COOHOH+COOH+CH3OH可卡因(-)爱康宁苯甲醇甲醇可卡因的水解产物均无局麻作用。
因此推测其局麻作用与分子内的酯键有密切关系。
当一其它羧酸代替苯甲酸与(-)爱康宁形成酯。
麻醉作用降低或完全消失。
此外,从爪哇古柯树叶中提取出的生物碱托哌可卡因,其分子内不存在羧酸甲酯结构,同样具有较强的局麻作用。
由此说明苯甲酸酯在可卡因的局麻作用中起重要作用。
托哌可卡因的结构式NCH3OCOC6H5后来又发现了两个六氢吡啶的衍生物——α-优卡因和β-优卡因,两者均有类似可卡因的局麻作用,其水溶液较稳定,毒性也低。