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先导化合物：指在药物创新阶段，选择大量合成的有机化合物或分离提纯的天然产物的有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。
药物效应动力学：研究药物对集体的作用，作用规律及作用机制，包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程和分子机制。
不良反应：指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的，与用药目的无关，并给病人带来痛苦或危害的反应。
受体：是细胞生长长期进化过程中形成的，对生物活性物质具有识别和结合能力，并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。
与受体特异性结合的生物活性物质为配体。
量反应：效应强弱随药物剂量或浓度的逐渐增加或减少呈连续性量的变化。
质反应：效应的强弱岁药物剂量或浓度的变化呈“全或无”方式的改变。
首关效应：药物通过肠黏膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少，药效降低。
生物利用度：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。
时量曲线：药物在血浆的浓度随时间退役而发生变化的曲线半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间房室概念：按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念表观分布容积：理论上或计算所得的表示药物应占有的体液溶剂稳态血药浓度：属于一级消除动力学的药物，经恒速给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。
一级消除动力学：单位时间内血浆中的药物浓度按一定比例消除零级消除动力学：单位时间内血浆中的药物按一定的量消除半数致死量（LD50）：是使半数动物死亡的剂量半数有效量（ED50）:是使半数动物产生药效的剂量二重感染：长期服用广谱抗生素后，肠道内一些敏感的细菌被抑制或杀灭，是肠道菌群的共生平衡状态遭到破坏，而一些不敏感的细菌大量增殖，导致新的感染疗效指数（TI）：是LD50与ED50之比用来估计药物的安全性此数值越大越安全负荷剂量：为了使血浆浓度迅速达到所需要水平，在常规给药前应用的加倍剂量摄取1：NA失活过程有摄取机制和酶的催化之分。
药理学实验指导实验一药物的作用方式【实验目的】理解药物的局部作用和全身作用，并了解兴奋作用、抑制作用及拮抗作用。
【实验原理】普鲁卡因为局部麻醉药，抑制中枢神经元，首先抑制对药物敏感的中枢抑制性神经，引起脱抑制而出现兴奋现象，表现为不安、震颤，甚至惊厥。
而戊巴比妥钠为镇静催眠、抗惊厥药，随着药物剂量的增加，对中枢的抑制作用逐渐增强，分别产生镇静、催眠、麻醉和抗惊厥的作用。
【实验对象】小白鼠(体重20g左右)【实验材料】1．器材：1ml注射器、钟罩、镊子2．药品：3%普鲁卡因溶液、0.5%戊巴比妥钠溶液【实验步骤】1．取小白鼠1只，称重标记，并观察一般活动情况及痛觉反应。
2．在小白鼠一后肢股骨粗隆下端坐骨神经周围，注射3%普鲁卡因溶液0.1ml/10g，随即观察小白鼠左右后肢的活动情况及全身情况。
3．待小白鼠抽搐明显时，立即腹腔注射0.5%戊巴比妥钠溶液0.1ml/10g并继续观察小白鼠全身情况。
4．填表小白鼠用普鲁卡因后表现用戊巴比妥钠后表现左后肢全身左后肢全身【注意事项】1．要求注射部位要正确。
2．注意抢救时间。
【思考题】1．小白鼠的那些表现各属于局部、全身、兴奋、抑制和拮抗作用？2．本次试验队临床用药有何指导意义？实验二药物剂量对药物作用的影响【实验目的】掌握药物剂量与药物作用的关系【实验原理】戊巴比妥钠为镇静催眠、抗惊厥药，随着药物剂量的增加，药物作用越明显，对中枢的抑制作用逐渐增强，分别产生镇静、催眠、麻醉和抗惊厥的作用。
【实验对象】小白鼠(体重20g左右)【实验材料】1．器材：1ml注射器、钟罩、镊子2．药品：0.1%，1%，2%戊巴比妥钠溶液【实验步骤】1．取性别相同，体重相近小白鼠3只，分别称重、记号（1、2、3号），观察精神状态、痛觉反射及翻正反射。
2．给1号小白鼠腹腔注射0.1%戊巴比妥钠溶液0.1ml/ 10g给2号小白鼠腹腔注射1%戊巴比妥钠溶液0.1ml/10g给3号小白鼠腹腔注射2%戊巴比妥钠溶液0.1ml/10g3．用大烧杯罩住小白鼠，并随时观察用药后各小鼠的精神状态、痛觉反射、翻正反射。
药学知识竞赛复习题(全部单选)第一章药理学总论－绪言1. 药效学是研究：A.药物的临床疗效B.提高药物疗效的途径C.如何改善药物质量D.机体如何对药物进行处理E.在药物影响下机体细胞功能如何发生变化2.药动学是研究：A.机体如何对药物进行处理B.药物如何影响机体C.药物在体内的时间变化D.合理用药的治疗方案E.药物效应动力学3．新药进行临床试验必须提供：A.系统药理研究数据B.新药作用谱C.临床前研究资料D.LD50E.急慢性毒理研究数据参考答案：1 E 2 E 3 C第二章药物效应动力学1. 药物作用的基本表现是是机体器官组织：A.功能升高或兴奋B.功能降低或抑制C.兴奋和/或抑制D.产生新的功能E.A和D2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是：A.大于治疗量B.小于治疗量C.治疗剂量D.极量E.以上都不对3. 半数有效量是指：A.临床有效量B.LD50C.引起50%阳性反应的剂量D.效应强度E. 以上都不是4. 药物半数致死量（LD50）是指：A.致死量的一半B.中毒量的一半C.杀死半数病原微生物的剂量D.杀死半数寄生虫的剂量E.引起半数动物死亡的剂量5.药物的极量是指：A.一次量B.一日量C.疗程总量D.单位时间内注入量E. 以上都不对7、药物的治疗指数是：A ED50/LD50B LD50/ED50C LD5/ED95D ED99 /LD1E ED95/LD58、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：A 药物是否具有亲和力B 药物是否具有内在活性C 药物的酸碱度D 药物的脂溶性E 药物的极性大小9、竞争性拮抗剂的特点是：A 无亲和力，无内在活性B 有亲和力，无内在活性C 有亲和力，有内在活性D 无亲和力，有内在活性E 以上均不是10、药物作用的双重性是指：A 治疗作用和副作用B 对因治疗和对症治疗C 治疗作用和毒性作用D 治疗作用和不良反应E 局部作用和吸收作用11、属于后遗效应的是：A 青霉素过敏性休克B 地高辛引起的心律性失常C 呋塞米所致的心律失常D 保泰松所致的肝肾损害E 巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象14、安全范围是指：A 有效剂量的范围B 最小中毒量与治疗量间的距离C 最小治疗量至最小致死量间的距离D ED95与LD5间的距离E 最小治疗量与最小中毒量间的距离参考答案 1 C 2 C 3 C 4 E 5 E 6 C 7 B 8 B 9 B 10 D 11 E 14 E第三章药物代谢动力学4.下列情况可称为首关消除：A 苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低B 硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。
药理学人教版7第一章绪论第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。
习题集（摘录）第一章药理学总论[A型题]1药物是( )A一种化学物质 B能干扰细胞代谢活动的化学物质C能影响机体生理功能的物质D用以防治及诊断疾病的物质E有滋补、营养、保健、康复作用的物质[B型题]9药理学研究的主要对象是( )12临床药理学研究的主要对象是( )A人体 B机体C动物病理模型 D 健康受试者E健康动物[X型题]13药理学的学科任务是( )A研究药物的作用及不良反应B阐明药物对机体的作用和作用机制C研究药物的体内过程，为合理用药提供依据D新药开发与研究 E整理和发掘祖国医药遗产参考答案1D 9B 10A 11BCDE 13ABCDE第二章药物效应动力学[A型题]1药物作用是指( )A药理效应 B药物具有的特异性作用C对不同脏器的选择性作用D药物对机体细胞间的初始反应E对机体器官兴奋或抑制作用[B型题]2青霉素治疗肺部感染是( )3肾上腺素治疗支气管哮喘是( )4胰岛素治疗糖尿病是( )A对症治疗 B对因治疗C补充疗法 D局部治疗E间接治疗[C型题]5给药剂量取决于( )6药物产生的过敏反应取决于( )A药效学特性 B药动学特性C是A是B D非A非B[X型题]8下面对受体的认识，那些是正确的( )A受体是首先与药物直接反应的化学基团B药物必须与全部受体结合后才能发挥药物最大效应C受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋，也可能是抑制D受体与激动药及拮抗药都能结合E经常处于代谢转换状态[填空题]9药物不良反应包括、、、、和。
[名词解释]10药物作用[问答题]11由停药引起的不良反应有哪些？参考答案选择题1D 2B 3A 4C 5C 6D 7C 8ACDE填空题9副反应毒性反应后遗效应停药反应变态反应特异质反应名词解释10是指药物与机体细胞间的初始反应；是动因，是分子反应机制，有其特异性。
问答题11有后遗效应及回跃反应(即停药反应)。
第三章药物代谢动力学[A型题]1阿司匹林的pKa=3.5，它在pH为7.5肠液中可吸收约( )A 1%B 0.1%C 0.01%D 10%E 99%[B型题]15每次剂量减1/2需经几个t1/2达到新的稳态血浓( )16每次剂量加倍需经几个t1/2达到新的稳态血浓( )17给药间隔时缩短一半需经几个t1/2达到新的稳态血浓( )A立即 B 1个C 2个D 5个E 10个[C型题]20血浆清除率(CL)取决于( )21时量曲线下面积(AUC)取决于( )23解离平衡常数取决于( )A药物的吸收过程 B药物的消除过程C是A是B D非A非B[X型题]28有关药物血浆半衰期的叙述，正确的是( )A血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间B血浆半衰期能反映体内药量的消除速度C可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间D血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关E一次给药后，经过4~5个半衰期已基本消除[填空题]45药物体内过程包括、、及。
第十四章局部麻醉药【机制】在神经细胞膜内侧阻断钠离子通道，使传导阻滞，产生局麻作用。
【临床应用】表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉、区域镇痛。
【分类】酯类：普鲁卡因（做过敏试验）：除表面麻醉外的各种局麻。
丁卡因：除浸润麻醉外的各种局麻。
酰胺类：利多卡因：各种局麻。
布比卡因第十五章镇静催眠药【分类】苯二氮卓类：地西泮、氯氮卓、三唑仑巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠其它：非苯二氮卓类、水合氯醛、丁螺环酮苯二氮卓类（依赖性）【作用机制】苯二氮卓类与BZ受体结合，增强GABA的能神经抑制作用。
【药理作用】①抗焦虑作用：小剂量②镇静催眠作用①缩短快动眼睡眠（REMS）时相，但较弱，停药后反跳多梦较轻②延长非快动眼睡眠（NREMS），故可减少夜游症的发生。
③抗惊厥、抗癫痫作用不麻醉！④中枢性肌肉松驰作用【临床应用】①焦虑症首选药②治疗各类失眠③破伤风、子痫、小儿高热惊厥，药物中毒性惊厥。
④癫痫持续状态首选药：iv地西泮⑤缓解中枢性肌强直及肌肉痉挛【不良反应】①急性中毒：特异解毒药BDZ-R拮抗剂：氟马西尼②依赖性：长期用药戒断症状巴比妥类：强依赖性——长期连续服用导致精神依赖性、躯体依赖性第十六章抗癫痫与抗惊厥药抗癫痫药【常用药物】苯妥英钠、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、BDZ类苯妥英钠（毒性大、需做血药浓度监测）【药理作用】阻止异常放电扩散：膜稳定作用：即细胞膜对多种离子的通透性下降，使动作电位不易产生。
【临床应用】①抗癫痫：大发作和局限性发作的首选药物，小发作无用。
②抗心律失常③中枢疼痛综合征（如：三叉神经痛、舌咽神经痛）苯巴比妥:主要治疗癫痫大发作及癫痫持续状态乙琥胺：小发作首选药；丙戊酸钠：有肝脏毒性不做首选药，大发作合并小发作的首选药物。
地西泮：iv 癫痫持续状态首选药氟桂利嗪：钙拮抗药，用于各型癫痫，安全。
【注意】大发作疗效：苯妥英钠、苯巴比妥>丙戊酸钠；小发作疗效：丙戊酸钠>乙琥胺抗惊厥药——硫酸镁：①口服：①泻下②利胆②外用热敷可消炎去肿③注射：①抗惊厥②降压：松弛血管平滑肌③中枢抑制：感觉意识消失第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药抗帕金森病药——左旋多巴【机制】左旋多巴进入中枢后在转变成DA，补充脑内DA的不足，产生治疗作用。
思考题
患者，男，25岁。
因转移性右下腹疼痛7小时入院，经体检及辅助检查，诊断为急性阑尾炎。
采用硬膜外麻醉进行手术治疗。
局麻药选用2%利多卡因+1：20万肾上腺素溶液。
1.为何局麻药中加入肾上腺素？局麻药的毒性反应有哪些，如何防治
有的局麻药有明显的扩血管作用，利多卡因虽无扩血管作用，但穿透力强、弥散广、吸收快，在其中加入适量的肾上腺素可使局部的血管收缩，减慢药物的吸收，延长局麻时间，增强麻醉效果，减少麻醉药用量，减少因局麻药吸收引起的不良反应。
毒性反应主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性，中毒反应的处理应以预防为主，掌握药物浓度和一次允许的最大剂量，采用分次小剂量注射的方法。
注意不要误入血管。
2.局麻药的作用和作用机制有哪些？
①局部麻醉作用：局麻药注入神经纤维周围，经过弥散至神经组织周围，作用于电压门控Na+通道，抑制Na+内流，提高兴奋阈电位、降低动作电位、减慢传导速度，甚至可使神经细胞丧失兴奋性和传导性。
②抗心律失常作用：部分局麻药可抗心律失常，如利多卡因。
作用机制：抑制浦肯野纤维和心室肌细胞的Na+内流，降低心肌自律性、传导性、缩短动作电位时程与有效不应期。
③吸收作用：为剂量过高或误将药物注入血管引起的毒性反应。
中枢神经毒性表现为先兴奋后抑制，心血管系统毒性表现为心肌兴奋性降低，小动脉扩张。
麻醉科常用药物局部麻醉药：盐酸利多卡因（上海禾丰）5ml/ 支盐酸布比卡因（上海禾丰）5ml/ 支盐酸罗哌卡因（耐乐品）10ml/支全身麻醉药：镇静、催眠药1，地西泮10mg 支2, 咪达唑仑2mg/支3, 氟哌利多5mg/支4, 丙泊酚200mg/支镇痛药1, 枸橼酸芬太尼0.1mg/支2, 盐酸哌替啶100mg/支,3，盐酸吗啡10mg.支4, 盐酸瑞芬太尼1mg/支肌肉松弛药1, 氯化琥珀胆碱100mg/支,2, 注射用维库溴铵4mg/支辅助药：抗胆碱药1, 硫酸阿托品0.5mg/支2, 氢溴酸东莨菪碱0.3mg/支血管活性药物1, 盐酸麻黄碱30mg/支2, 盐酸多巴胺20mg/支3, 重酒石酸间羟胺10mg/支4, 盐酸乌拉地尔（利喜定）25mg/支5, 盐酸艾司洛尔100mg/支6，硝酸甘油5mg/支7, 盐酸肾上腺素1mg/支8, 盐酸异丙肾上腺素1mg/支麻醉拮抗药1, 甲硫酸新斯的明1mg/支2, 盐酸纳洛酮0.4mg/支3, 氟马西尼0.5mg/支糖皮质激素类1, 地塞米松5mg/支2, 氢化可的松10mg/支止吐、止血药推荐：盐酸格拉司琼3mg/支立止血1KU/支麻醉科必备设备麻醉柜（车） 1 台咽喉镜 1 套气管导管7.0# 7.5# 8.0# 各若干支插管导丝 2 根密闭面罩5号（成人） 2 个吸引器1 台吸引器管若干硅胶吸痰管22# 24# 若干钠石灰若干盒静脉留置针（BD ）18# 20# 若干三通管（BD）若干中心静脉穿刺置包少许麻醉包：硬膜外麻醉穿刺包，硬腰联合麻醉穿刺包若干。
