临床执业医师《药理学》备考：局部麻醉药2017年临床执业医师《药理学》备考：局部麻醉药局部麻醉药,是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻药”。
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构效关系常用局麻药在化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。
根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：第一类为酯类，结构中具有-COO-基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等;第二类为酰胺类，结构中具有-CONH-基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。
局部麻醉药的化学结构类型较多，根据临床应用的局部麻醉药，如酯类、酰胺类以及酮类，可将其化学结构概括为三部分即亲脂部分，中间链和亲水部分。
1、亲脂部分可分为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强，这部分保证药物分子具有相当的脂溶性。
亲水性胺基部分通常为叔胺结构(因其刺激性较轻)，既保证药物分子具有一定水溶性以利转运，也提供了与Na+通道受点部位结合的结构基础。
因此，局部麻醉药的亲脂性部分和亲水性部分必须保持适当的平衡。
这种平衡在某种程度上可以用离解常数来描绘。
其作用顺序为：苯环≥吡咯≥吩噻≥呋喃当苯环上引入羟基、烷氧基、氨基得麻醉作用增强，以对位上引入氨基，丁氨基等局部麻醉药作用尤佳。
2、中间链与局部麻醉药作用持效时间有关，并决定药物的稳定性。
3、中间链中n以2~3个碳原子为好，碳链增长，可延效，但毒性增大。
4、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯、吡啶等，以叔胺为好。
烷基以3~4个碳原子时作用最强。
5、为了保持药物在局部的较高浓度，维持一定的`作用时间，脂溶性不能太大，否则易透过血管壁，随血液流至全身，使局部浓度降低而达不到应有的效果。
但为了便于制剂在一定范围体液内扩散，又要有一定的水溶性。
局麻作用局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。
一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。
