第9章局部麻醉药
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麻醉科常备药品(国家基本医疗保险药品目录)
麻醉科常备药品(国家基本医疗保险药品目录)吸人麻醉药：安氟醚、异氟醚、七氟醚、地氟醚、氧化亚氮。
静脉麻醉药：异丙酚、氯安酮、依托咪酯、硫喷妥钠、羟丁酸钠。
局部麻醉药：利多卡因、普鲁卡因、布比卡因、罗哌卡因、地卡因。
肌肉松弛药及桔抗药：松弛药：维库溴铵、潘库溴按、哌库溴铵、阿曲库铵、琥珀胆碱。
拮抗药：新斯的明、吡啶斯的明、依酚氯胺、加兰他明。
镇痛药及拮抗药：镇痛药：吗啡、哌替啶、芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、曲马多。
拮抗药：纳洛酮。
血管扩张药：硝普钠、硝酸甘油、乌拉地尔、三磷酸腺苷等。
镇静催眠药：苯巴比妥钠。
神经安定药：安定、咪唑安定、氟哌利多、异丙嗪。
拮抗药：氟吗泽尼。
抗胆碱药：东莨菪碱、阿托品。
强心药：毛花苷丙K(西地兰)、毒毛花苷K、安利农、地高辛。
拟肾上腺素能药：肾上腺素、去甲肾上腺素、苯肾上腺素、麻黄素、异丙肾上腺素、间羟胺、多巴胺、多巴酚丁胺。
抗肾上腺素能药：艾司洛尔、酚妥拉明、拉贝洛尔中枢兴奋药：尼可刹米、洛贝林、回苏灵。
抗心律失常药：利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔(心得安)、溴苄胺等。
钙通道阻滞药：维拉帕米(异搏定)、尼莫地平、心痛定。
止血药：对羧基苄胺、氨基已酸、立止血、凝血酶、鱼精蛋白、维生素K。
水、电解质及酸碱平衡用药：氯化钠溶液，葡萄糖氯化钠溶液，葡萄糖溶液、氯化钾、葡萄糖酸钙、乳酸钠、碳酸氢钠、乳酸钠林格氏液、氯化钙。
血浆代用品：血定安、贺斯、水合葡萄糖、右旋糖酐40、706羟乙基淀粉。
脱水药：甘露醇。
利尿药：速尿、利尿酶。
抗凝血药：肝素。
激素类药：地塞米松、氢化考的松。
其它常备药品地氟醚、罗比卡因、舒芬太尼、丙烯吗啡、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、氟吗泽尼、阿托品、甲氧胺、苯福林、咖啡因、利他林、美解眠、多抄普仑、奎尼丁、止血敏、维生素K1、血定安、枸椽酸钠、可乐定、抑肽酶、胰岛素、垂体后叶素等。
文章转自:东北医生,原文地址:/bencandy.php?fid-111-id-12262-page-1.htm。
《局部麻醉药实验》课件
实验结论
05
实验总结
1 2 3
实验目的
本实验旨在研究局部麻醉药在动物模型中的药效 和安全性，以评估其在医学应用中的潜力和限制 。
实验方法
实验采用了不同剂量的局部麻醉药，对动物模型 进行了注射，并观察了药物对动物生理指标的影 响。
实验结果
实验结果表明，局部麻醉药在一定剂量范围内能 够有效地抑制动物的疼痛反应，并且对动物生理 指标的影响较小。
数据整理和分析
对记录的数据进行整理和分析， 运用统计学方法处理数据，得出 实验结果。
结果报告撰写
根据实验数据和分析结果，撰写 详细的实验报告，包括实验目的 、方法、结果和结论等部分。
实验结果分析
04
数据处理
数据清洗
01
去除异常值、缺失值和重复数据，确保数据准确性和可靠性。
数据转换
02
将数据转换为适合分析的格式，如将分类变量转换为虚拟变量
描述性统计
对实验数据进行描述性统计，如求平 均值、中位数、标准差等，以便了解 数据的分布情况。
假设检验
使用假设检验方法比较实验组和对照 组之间的差异，如t检验、卡方检验 等。
回归分析
使用回归分析方法探究实验结果与自 变量之间的关系，如线性回归、逻辑 回归等。
可视化分析
使用可视化方法对实验结果进行分析 ，如关联分析、聚类分析等，以便更 直观地了解数据之间的关系。
局部麻醉药通常在局部应用，作用范围有限，对 全身影响较小
实验步骤
将动物模型麻醉后，进行手 术或操作以暴露神经或组织
选择合适的动物模型，如大 鼠或小鼠
01
将局部麻醉药涂抹在暴露的 神经或组织上，观察其作用
02
03
局部麻醉药(药理学课件)
药理作用及局麻方法
作 1.局麻作用 用 2.吸收作用
方 法
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下腔麻醉 5.硬膜外麻醉
课堂活动
➢临床在使用局部麻醉药作浸润麻醉时，常加入 适量肾上腺素，其目的何在？ ➢手指、脚趾、耳部等身体末梢部位需局麻做手 术时，应禁止加入肾上腺素，又是什么原因？
分析：该处方Biblioteka 合理。 普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，利用肾上 腺素收缩血管的作用延长其作用时间，减少其不良 反应，但阴茎部位属身体末梢，血液循环相对较差 ，加入肾上腺素容易引起组织缺血坏死。普鲁卡因 肾上腺素注射液不能用于肢体远端手术
作 1.局麻作用 用 2.吸收作用
方 法
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下腔麻醉 5.硬膜外麻醉
课堂活动
➢临床在使用局部麻醉药作浸润麻醉时，常加入 适量肾上腺素，其目的何在？ ➢手指、脚趾、耳部等身体末梢部位需局麻做手 术时，应禁止加入肾上腺素，又是什么原因？
分析：该处方Biblioteka 合理。 普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，利用肾上 腺素收缩血管的作用延长其作用时间，减少其不良 反应，但阴茎部位属身体末梢，血液循环相对较差 ，加入肾上腺素容易引起组织缺血坏死。普鲁卡因 肾上腺素注射液不能用于肢体远端手术
麻醉科常用药物
麻醉科常用药物局部麻醉药：盐酸利多卡因（上海禾丰）5ml/ 支盐酸布比卡因（上海禾丰）5ml/ 支盐酸罗哌卡因（耐乐品）10ml/支全身麻醉药：镇静、催眠药1，地西泮10mg 支2, 咪达唑仑2mg/支3, 氟哌利多5mg/支4, 丙泊酚200mg/支镇痛药1, 枸橼酸芬太尼0.1mg/支2, 盐酸哌替啶100mg/支,3，盐酸吗啡10mg.支4, 盐酸瑞芬太尼1mg/支肌肉松弛药1, 氯化琥珀胆碱100mg/支,2, 注射用维库溴铵4mg/支辅助药：抗胆碱药1, 硫酸阿托品0.5mg/支2, 氢溴酸东莨菪碱0.3mg/支血管活性药物1, 盐酸麻黄碱30mg/支2, 盐酸多巴胺20mg/支3, 重酒石酸间羟胺10mg/支4, 盐酸乌拉地尔（利喜定）25mg/支5, 盐酸艾司洛尔100mg/支6，硝酸甘油5mg/支7, 盐酸肾上腺素1mg/支8, 盐酸异丙肾上腺素1mg/支麻醉拮抗药1, 甲硫酸新斯的明1mg/支2, 盐酸纳洛酮0.4mg/支3, 氟马西尼0.5mg/支糖皮质激素类1, 地塞米松5mg/支2, 氢化可的松10mg/支止吐、止血药推荐：盐酸格拉司琼3mg/支立止血1KU/支麻醉科必备设备麻醉柜（车） 1 台咽喉镜 1 套气管导管7.0# 7.5# 8.0# 各若干支插管导丝 2 根密闭面罩5号（成人） 2 个吸引器1 台吸引器管若干硅胶吸痰管22# 24# 若干钠石灰若干盒静脉留置针（BD ）18# 20# 若干三通管（BD）若干中心静脉穿刺置包少许麻醉包：硬膜外麻醉穿刺包，硬腰联合麻醉穿刺包若干。
《临床麻醉学》教案
《临床麻醉学》教案第一章：麻醉前评估与准备1.1 教学目标了解麻醉前评估的重要性，掌握患者一般情况及特殊病史的询问方法，熟悉麻醉前检查及准备。
1.2 教学内容1.2.1 麻醉前评估的意义及目的1.2.2 患者一般情况及特殊病史的询问1.2.3 麻醉前检查的项目及重要性1.2.4 麻醉前的准备工作1.3 教学方法采用讲授、讨论、案例分析相结合的方式进行教学。
1.4 教学评估通过课堂提问、小组讨论及案例分析，评估学生对麻醉前评估与准备的理解和应用能力。
第二章：局部麻醉2.1 教学目标掌握局部麻醉的原理、方法及应用，了解常见局部麻醉药物的特点及不良反应。
2.2 教学内容2.2.1 局部麻醉的原理及分类2.2.2 常用局部麻醉方法及操作技巧2.2.3 局部麻醉药物的选择及用法2.2.4 局部麻醉的不良反应及处理2.3 教学方法采用讲授、示范、实践操作相结合的方式进行教学。
2.4 教学评估通过实践操作、课堂提问及案例分析，评估学生对局部麻醉的理解和应用能力。
第三章：全身麻醉3.1 教学目标熟悉全身麻醉的原理、方法及管理，掌握常见全身麻醉药物的特点及不良反应。
3.2 教学内容3.2.1 全身麻醉的原理及分类3.2.2 常用全身麻醉方法及操作技巧3.2.3 全身麻醉药物的选择及用法3.2.4 全身麻醉的管理及注意事项3.3 教学方法采用讲授、示范、实践操作相结合的方式进行教学。
3.4 教学评估通过实践操作、课堂提问及案例分析，评估学生对全身麻醉的理解和应用能力。
第四章：椎管内麻醉4.1 教学目标掌握椎管内麻醉的原理、方法及应用，了解常见椎管内麻醉药物的特点及不良反应。
4.2 教学内容4.2.1 椎管内麻醉的原理及分类4.2.2 常用椎管内麻醉方法及操作技巧4.2.3 椎管内麻醉药物的选择及用法4.2.4 椎管内麻醉的不良反应及处理4.3 教学方法采用讲授、示范、实践操作相结合的方式进行教学。
4.4 教学评估通过实践操作、课堂提问及案例分析，评估学生对椎管内麻醉的理解和应用能力。
麻醉药
3、检查
药典规定检查酸度、醛类和过氧化物等 项目。 过氧化物
CH3CH2OCH2CH3
新制碘化钾淀粉试液 振摇
呈蓝色
过氧化物
醛
类
醛类
碱性碘化汞钾，如显浑浊（析出汞）
4、贮存 贮存乙醚时，要装满、熔封、避火，并 需加入洁净的铁、氢醌或没食子酸丙酯作为 稳定剂，臵于冷暗处保存。贮存二年以上， 需重新检查合格方可供药用。开瓶24小时以 上，不能再供药用。 5、用途： 全身麻醉。
对氨基苯甲酸微溶于水，且具酸性，故 药典规定要检查酸度和澄清度，水针剂要检 查对氨基苯甲酸。
5、用途
应用最久最广的局麻药，用于浸润麻醉、 传导麻醉及封闭疗法等。
盐酸利多卡因
1、化学结构及名称
2-二乙氨基-N-（2，6-二甲基苯基）乙酰 胺盐酸盐一水合物，又名：赛罗卡因
2、理化性质 ①分子中含酰氨键，但邻位有两个甲基。
只用于表面麻醉 用于表面麻醉
③氨基酮类：盐酸达克罗宁
表面麻醉作用比可卡因强1000倍，而毒性仅为 ⑤氨基甲酸酯类：盐酸卡比佐卡因
表面麻醉作用为可卡因250倍，浸润麻醉作用 比普鲁卡因强400多倍，可用于有炎症的组织的麻醉。 ⑥其他类：如脒类 非那卡因
3、构效关系
大部分局部麻醉药的基本骨架概括为：
(1)亲脂性部分 Ⅰ ：Ar可为苯环及芳杂环，但以苯 环的作用最强，苯环取代以氨基在对位作用最好。
3、盐酸利多卡因注射液比盐酸普鲁卡因注射液稳定而且持效 时间也较长是因为： A 盐酸利多卡因结构中的酰胺键比盐酸普鲁卡因 中的酯键 稳定 B 盐酸普鲁卡因对热不稳定易水解 C 盐酸普鲁卡因易被氧化变色 D 盐酸利多卡因不易被酯酶水解 E 结构中的酰胺键受其邻位两个甲基空间位阻保护不易水解
药物化学学习指导及习题(本科)
绪论【学习指导】药物是人类与疾病斗争过程中发展起来的用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
一、药物化学的主要内容是：应用化学的理论和方法来研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。
二、药物化学的主要任务是：1．为有效地利用现有药物提供理论基础。
2．为生产化学药物提供更好的方法和工艺。
3．探索寻找新药的途径，寻找和开发新药。
三、药物化学课程的学习方法：以结构为中心，由结构联系性质、作用和贮存方法等，使学习内容互有联系，形成一体。
并以结构、稳定性和药物的贮存方法为学习重点。
通过学习，要求能由药物的结构推测药物的一般化学性质、化学稳定性和贮存方法。
【测试题】一、选择题：A型题(最佳选择题)（1题－10题）9．药物化学研究的主要物质是A 天然药物；B 化学药物；C 中药制剂；D 中草药；E 化学试剂；B型题（配伍选择题）（11题－15题）A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
B化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。
C 药用纯度或药用规格。
D生产过程引入或贮存过程中引入。
E 疗效和毒副作用及药物的纯度两方面。
11．药物化学的研究内容是12．药物中的杂质主要由13．药物的纯度又称14．药物的质量好坏主要决定于药物的15．药物指的是二、填空题：36．根据药物的来源和使用习惯，一般可分为药物和药物。
37．评价一个药物的质量，主要有和两个方面。
38．我国现行的药品质量标准是国家级标准，即。
39．《中国药典》分为“”和“”，其中收载于“二部”内。
40．药典的主要构成有、、、等。
第一章绪论一、选择题：第三章麻醉药【学习要求】一、掌握氟烷，盐酸氯胺酮，盐酸普鲁卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
二、熟悉硫喷妥钠，羟丁酸钠，盐酸利多卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
局麻药
的区域产生麻醉，用于
四肢或口腔麻醉。
蛛网膜下腔麻醉
（subarachnoidal anaesthesia）
脊髓麻醉、腰麻，
将药物注射入蛛网膜
下腔，使脊神经支配
的区域麻醉，麻醉范
围广泛，适用于下腹
部及下肢手术。
硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）
将药物注入硬脊膜
外腔，使通过此腔传 出脊间孔的脊神经麻 醉。硬膜外腔与颅腔 不通，不易引起呼吸 抑制麻痹。常用于上 腹部手术
作用顺序：痛觉、冷觉、温觉、触觉、压觉、运动神经
作用机制
稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透 性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神 经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
胺基在细胞膜内侧与通道。
局麻药在体内以两种形式存在，而两种形 式存在受PH的影响。
第十章
局部麻醉药
（local anaesthetics)
概 念
局部麻醉药简称为局麻药
局麻药是指在用药局部能暂时地，完
全和可逆性地阻断神经的冲动发生和传
导，在意识清醒的条件下，使局部的痛 觉和感觉消失的药物。
第一节
局麻药应用方法
表面麻醉（surface anaesthesia）
浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
用于咽喉、眼睛、呼
吸道等手术。
浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
药物注射在手术视野
皮下或手术区各层组织里， 使感觉神经末梢受药物浸 润后产生局麻作用。常用 于浅表小手术。
传导麻醉（conduction anaesthesia)
局麻药注射于神经干或
四肢或口腔麻醉。
蛛网膜下腔麻醉
（subarachnoidal anaesthesia）
脊髓麻醉、腰麻，
将药物注射入蛛网膜
下腔，使脊神经支配
的区域麻醉，麻醉范
围广泛，适用于下腹
部及下肢手术。
硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）
将药物注入硬脊膜
外腔，使通过此腔传 出脊间孔的脊神经麻 醉。硬膜外腔与颅腔 不通，不易引起呼吸 抑制麻痹。常用于上 腹部手术
作用顺序：痛觉、冷觉、温觉、触觉、压觉、运动神经
作用机制
稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透 性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神 经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
胺基在细胞膜内侧与通道。
局麻药在体内以两种形式存在，而两种形 式存在受PH的影响。
第十章
局部麻醉药
（local anaesthetics)
概 念
局部麻醉药简称为局麻药
局麻药是指在用药局部能暂时地，完
全和可逆性地阻断神经的冲动发生和传
导，在意识清醒的条件下，使局部的痛 觉和感觉消失的药物。
第一节
局麻药应用方法
表面麻醉（surface anaesthesia）
浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
用于咽喉、眼睛、呼
吸道等手术。
浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
药物注射在手术视野
皮下或手术区各层组织里， 使感觉神经末梢受药物浸 润后产生局麻作用。常用 于浅表小手术。
传导麻醉（conduction anaesthesia)
局麻药注射于神经干或
第9章 局部麻醉药
普鲁卡因的缺点：
和可卡因相比，普鲁卡因的麻醉作用强 度相对较低，作用时间也短，而且化学 性质也不够稳定，易于水解。 为了克服普鲁卡因的这些缺点，又合成 了许多取代的对氨基苯甲酸酯类化合物。
普鲁卡因的衍生物
氯普鲁卡因(Chloroprocaine)是在普鲁卡因的 2-位用氯原子取代，起效快，效能比普鲁卡因 强2 倍，代谢速度比普鲁卡因快（半衰期仅为 25秒），副作用仅为普鲁卡因的1/2，临床上 用于各种手术麻醉。
二、酰胺类：Amides
若用酰胺键来代替酯键，并将胺基和羰基 的位置互换，使氮原子连接在芳环上，羰 基为侧链一部分，就构成了酰胺类局部麻 醉药的基本结构。 但实际上酰胺类局部麻醉药的研究是从具 有麻醉作用的天然生物碱Isogramine的发 现得到启发的，由Isogramine结构的确定 而导致了酰胺类局麻药利多卡因(Lidocaine) 的合成。
普鲁卡因的发现 太小,不能供注射应用缺点, 合成了一系列的含
为了克服对氨基苯甲酸酯类化合物的水溶度
有氨基醇的酯。终于在1904年合成了局部麻醉 作用优良的普鲁卡因(Procaine),又称奴佛卡因 (Novocaine)。
由可卡因－－普鲁卡因，是以天然化 合物结构出发设计和发现新药的典型 例子之一。
第九章 局部麻醉药
(Local Anesthetics )
1
临床常用的麻醉药包括： 全身麻醉药(全麻药) (General Anesthetics) 、 局部麻醉药(局麻药) (Local Anesthetics)、 肌肉松弛药 （Muscular Relaxants)
局部麻醉药（Local anesthetics）作用 于神经末稍及神经干，可逆性地阻滞神 经冲动的传导，使局部的感觉（主要是 痛觉）丧失，而不影响意识，便于进行 局部的手术和治疗。 局部麻醉药普遍用于口腔科、眼科、妇 科和外科小手术中以暂时解除疼痛。
局部麻醉管理制度
局部麻醉管理制度第一章总则第一条目的和依据本规章制度的目的是为了规范医院的局部麻醉管理工作，保障患者的安全和利益，提高医疗质量。
本规章制度依据相关国家法律法规及医院的管理制度，对局部麻醉的选择、使用、监测、记录、事故处理等进行认真规定。
第二条适用范围本规章制度适用于医院内全部使用局部麻醉的科室和人员，包含但不限于手术室、急诊科、口腔科、皮肤科等。
第三条定义1.局部麻醉：通过予以局部麻醉药物，使某一特定区域失去感觉和痛觉的临床操作。
2.局麻药物：指用于局部麻醉的各类药物，包含表面麻醉药、浸润麻醉药、神经停滞药等。
第二章局部麻醉的选择与使用第四条选择局麻药物1.选择局麻药物应依据患者的具体情况和手术类型，医生应全面评估患者的年龄、身体情形、过敏史等因素，选择适合的局麻药物。
2.临床科室应建立局麻药物的使用目录，并定期更新。
第五条局麻药物的贮存和配制1.局麻药物应当在指定的区域内存放，避开阳光直射和高温。
2.药品的配制应由有相关资质的医务人员进行，依照药品说明书和标准配制方法操作，确保质量和浓度的准确性。
第六条局部麻醉操作前准备1.医生在局部麻醉操作前，应认真阅读患者的病历，了解患者的病情和手术需求。
2.患者应在术前签署知情同意书，并由医生进行认真的术前讲解，告知患者可能的风险和不适。
3.医生在术前应检查局麻药物是否过期，透亮度和颜色是否异常，确保药物的质量。
第七条局部麻醉操作过程1.医生在局部麻醉操作前应对患者进行适当的皮肤消毒，保证术野的清洁。
2.使用局麻药物时，医生应遵从正确的注射技术，掌握注射深度和注射量，确保药物的均匀分布和有效汲取。
3.在注射过程中，医生应注意患者的病情变动和不良反应，如显现过敏反应等，应立刻停止注射并采取相应的抢救措施。
第三章局部麻醉监测与记录第八条局部麻醉监测1.医生在局部麻醉操作过程中应随时监测患者的生命体征，包含心率、呼吸、血压等。
2.不同类型的局麻药物在注射后会有不同的作用时间，医生应依据需要酌情加用或调整药物剂量。
国家基本药物处方集
国家基本药物处方集国家基本药物处方集第一章：抗微生物药(一)青霉素类：1、青霉素2、苯唑西林3、氨苄西林4、派拉西林5、阿莫西林6、阿莫西林克拉维酸甲(二)头孢菌素类：1、头孢唑林2、头孢氨苄3、头孢呋辛钠4、头孢曲松钠(三)氨基糠苷类：1、阿米卡星2、庆大霉素(四)大环内酯类：1、红霉素2、阿奇霉素(五)其他抗生素：1、克林霉素2、磷霉素(六)磺胺类：1、复方磺胺甲唑片(七)喹诺酮类：1、诺氟沙星2、环丙沙星3、左氧氟沙星(八)硝基呋喃类：1、呋喃妥因(九)抗结核药：1、异烟肼2、利福平3、吡嗪酰胺4、乙胺丁醇5、链霉素6、对氨基水杨酸钠(十)抗麻风药：1、氨苯砜(十一)抗真菌药：1、氟康唑2、制霉素(十二)抗病毒药：1、阿昔洛韦2、利巴韦林3、抗艾滋病用药3-1齐多夫定3-2司他夫定3-3拉米夫定3-4去羟肌苷3-5奈韦拉平3-6依非韦伦3-7茚地那韦第二章：抗寄生虫病药(一)抗疟药：1、氯喹2、伯氨喹3、青蒿素类药物3-1蒿甲醚3-2青蒿琥酯3-3双氢青蒿素哌喹片3-4青蒿素哌喹片3-5复方磷酸萘酚喹片3-6阿莫地喹(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药：1、甲硝唑(三)抗利什曼原虫病药：1、葡萄糖酸锑钠(四)抗血吸虫病药：1、吡喹酮(五)驱肠虫药：1、阿苯达唑第三章：麻醉药(一)局部麻醉药：1、利多卡因2、布比卡因3、普鲁卡因(二)全身麻醉药：1、氯胺酮第四章：镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药(一)镇痛药：1、芬太尼2、哌替啶(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药：1、对乙酰氨基酚2、阿司匹林3、布洛芬4、双氯芬酸5、吲哚美辛(三)抗痛风药：1、别嘌醇2、秋水仙碱第五章：神经系统用药(一)抗帕金森病药：1、金刚烷胺2、苯海索(二)抗重症肌无力药：1、新斯的明(三)抗癫痫药：1、卡马西平2、丙戊酸钠3、苯妥英钠4、苯巴比妥(四)脑血管病用药及降颅压药：1、尼莫地平2、麦角胺咖啡因片3、甘露醇(五)镇静催眠药：1、地西泮(六)其他药物：1、胞磷胆碱2、尼可刹米3、洛贝林第六章：治疗精神障碍药(一)抗精神病药：1、奋乃静2、氯丙嗪3、氟哌啶醇(二)抗焦虑药：1、艾司唑仑(三)抗抑郁药：1、阿米替林2、多塞平第七章：心血管系统用药(一)抗心绞痛药：1、硝酸甘油2、硝酸异山梨酯3、硝苯地平(二)抗心律失常药：1、美西律2、普罗帕酮3、普鲁卡因胺4、普萘洛尔5、阿替洛尔6、美托洛尔7、胺碘酮8、维拉帕米(三)抗心力衰竭药：1、地高辛2、去乙酰毛药苷(四)抗高血压药：1、卡托普利2、依那普利3、硝普钠4、流酸镁5、尼群地平6、吲达帕胺7、酚妥拉明8、复方利血平片9、复方利血平氨苯喋啶片(五)抗休克药：1、肾上腺素2、去甲肾上腺素3、异丙肾上腺素4、间羟胺5、多巴胺6、多巴酚丁胺(六)调脂及抗动脉粥样硬化药：1、辛伐他汀第八章：呼吸系统用药(一)祛痰药1.溴已新2.氨溴索(二)镇咳药1.喷托维林2.复方甘草制剂(三)平喘药1.沙丁胺醇2.氨茶碱3.茶碱第九章：消化系统用药(一)抗酸药及抗溃疡病药：1、复方氢氧化铝2、雷尼替丁3、法莫替丁4、奥美拉唑5、枸橼酸铋钾(二)肋消化药：1、乳酶生(三)胃肠解痉药及胃动力药：1、颠茄2、山莨菪碱3、阿托品4、多潘立酮5、甲氧氯普胺(四)泻药及止泻药：1、开塞露2、酚酞3、蒙脱石(五)肝胆疾病用药：1、熊去氧胆酸2、联苯双酯(六)其他：1、小檗碱第十章：泌尿系统用药(一)利尿药1.呋塞米2.氢氯噻嗪3.螺内酯4.氨苯蝶啶(二)良性前列腺增生用药1.特拉唑嗪第十一章：血液系统用药(一)抗贫血药：1、硫酸亚铁2、右旋糠苷铁3、维生素B124、叶酸(二)抗血小板药：1、阿司匹林2、双嘧达莫(三)促凝血药：1、凝血酶2、维生素K13、氯甲苯酸(四)抗凝血药及溶栓药：1、肝素(五)血容量扩充剂：1、右旋糠酐（40、70）第十二章：激素及影响内分泌药(一)下丘脑垂体激素及其类似物1.绒促性素(二)肾上腺皮质激素类药1.氢化可的松2.泼尼松3.地塞米松(三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素1-1、中性胰岛素注射液1-2、胰岛素注射液1-3、低精蛋白锌胰岛素注射液1-4、精蛋白锌胰岛素注射液2.二甲双胍3.格列本脲4.格列吡嗪(四)甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺片甲巯咪唑丙硫氧嘧啶(五)雄激素及同化激素丙酸睾酮甲睾酮(六)雌激素及孕激素黄体酮甲羟孕酮第十三章：抗变态反应药1.氯苯那敏2.苯海拉明3.赛庚啶4.异丙嗪第十四章：免疫系统用药1.雷公藤多苷2.硫唑嘌呤第十五章：维生素、矿物质类药(二)维生素：1、维生素B12、维生素B23、维生素B64、维生素C5、维生素D2(三)矿物质类：1、葡萄糠酸钙(四)肠外营养药：1、复方氨基酸（18AA）注射液第十六章：调节水、电解质及酸碱平衡药(一)水、电解质平衡调节药1.口服补液盐2.氯化钠3.葡萄糖氯化钠注射液4.复方氯化钠注射液5.氯化钾(二)酸碱平衡调节药1.乳酸钠林格注射液2.碳酸氢钠(三)其他1.葡萄糖第十七章：解毒药(一)氰货物中毒解毒药：1、硫代硫酸钠(二)有机磷酸酯类中毒解毒药：1、氯解磷定(三)来硝酸盐中毒解毒药：1、亚甲蓝(四)阿片类中毒解毒药：1、纳洛酮(五)鼠药中毒解毒药：1、乙酰胺第十八章：生物制品1破伤风抗毒素2抗狂犬病血清3抗蛇毒血清3.1抗蝮咜毒血清3.2抗五步蛇毒血清3.3抗银环蛇毒血清3.4抗眼睛蛇毒血清4国家免疫规划用疫苗4.1重组乙型肺炎疫苗4.2卡介苗4.3脊髓灰质炎减毒活疫苗4.4吸附百白破联合疫苗4.5吸附白喉破伤风联合疫苗4.6吸附白喉破伤风联合疫苗（成人及青少年用）4.7麻疹减毒活疫苗4.8麻疹腮腺炎联合减毒活疫苗4.9麻疹腮腺炎风疹三联减毒活疫苗4.10乙型脑炎减毒活疫苗4.11A群脑膜炎球菌多糖疫苗4.12A群C群脑膜炎球菌多糖疫苗4.13甲型肝炎减毒活疫苗4.14双价肾综合征出血热灭活疫苗4.15皮上划痕人用炭疽活疫苗4.16钩端螺旋体疫苗第十九章：诊断用药1、泛影葡胺2、硫酸钡干混悬剂第二十章：皮肤科用药一、抗感染药1、红霉素软膏2、阿昔洛韦软膏3、咪康唑二、角质溶解药1、尿素2、鱼石脂3、水杨酸三、肾上腺皮质激素类药1、氢化可的松软膏四、其他1、维A酸第二十一章：眼科用药(一)抗感染药：1、氯霉素滴眼液2、左氧氟沙星滴眼液3、阿昔洛韦滴眼液4、红霉素眼膏(二)青光眼用药：1、毛果芸香碱2、噻吗洛尔3、乙酰唑胺(三)其他：1、硫酸阿托品滴眼液2、硫酸阿托品眼膏第二十二章：耳鼻喉科用药1、麻黄碱2、氧氟沙星3、地芬尼多第二十三章：妇产科用药(一)子宫收缩药：1、缩宫素2、麦角新碱3、垂体后叶注射液(二)其他：1、硝酸咪康唑栓2、甲硝唑第二十四章：计划生育用药1、避孕药1-1、环丙孕酮1-2、炔诺酮1-3、左炔诺孕酮1-4、甲地孕酮1-5、庚酸炔诺酮1-6、炔雌醇1-7、壬苯醇醚。
麻醉药精选幻灯片
回忆并解释什么是重氮化一偶合反应？ 该反应主要是哪类基团的特征鉴别反应？
含游离芳伯氨基化合物在酸性条件下与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再与碱性β-萘酚偶合生成猩（酒）或橙红色偶氮化合物。该反应称为重氮化－偶合反应。 重氮化－偶合反应是含有游离芳伯氨基化合物的特征鉴别反应。
盐酸普鲁卡因
*
作 用：本品为局部麻醉药，作用较强，毒性 较小，时效较短。临床主要用于浸润 麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。
盐酸普鲁卡因
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相关链接
普鲁卡因中的特殊杂质及其检查 本品在生产和贮存中都容易产生特殊性杂 质对氨基苯甲酸（PABA），酸性较大有 刺激。 PABA在一定条件下还会进一步脱羧形成有 毒的苯胺。故药典规定要检查普鲁卡因酸 度及澄清度，注射剂还须采用薄层法检查 PABA的杂质限量。
*
吸入性全身麻醉药
通过呼吸道吸入而起麻醉作用 大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体，故又称为挥发性麻醉药 化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。
*
相关链接
早期使用的吸入性全麻药 乙醚(Ether，1842年) 优点:麻醉期清楚，镇痛和肌松作用良好 缺点:易燃、易爆，有刺激性，不易控制麻醉深浅, 易发生意外，使用受到一定限制 氧化亚氮(Nitrousoxide，1844年) 优点:镇痛作用良好、毒性低， 缺点:麻醉作用弱，易缺氧，通常不单独使用 氯仿(Chloroform，1847年) 缺点:毒性大，早已淘汰。 前景:有必要寻找更为理想的吸入性全麻药。
*
非巴比妥类药物 羟丁酸钠 丙泊福 （Hydroxybutyrate Sodium） （Propofol） 丙泮尼地 依托咪酯 （Propanidid） （Etomidate） 氯胺酮（Ketamine）等
含游离芳伯氨基化合物在酸性条件下与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再与碱性β-萘酚偶合生成猩（酒）或橙红色偶氮化合物。该反应称为重氮化－偶合反应。 重氮化－偶合反应是含有游离芳伯氨基化合物的特征鉴别反应。
盐酸普鲁卡因
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作 用：本品为局部麻醉药，作用较强，毒性 较小，时效较短。临床主要用于浸润 麻醉、传导麻醉及封闭疗法等。
盐酸普鲁卡因
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普鲁卡因中的特殊杂质及其检查 本品在生产和贮存中都容易产生特殊性杂 质对氨基苯甲酸（PABA），酸性较大有 刺激。 PABA在一定条件下还会进一步脱羧形成有 毒的苯胺。故药典规定要检查普鲁卡因酸 度及澄清度，注射剂还须采用薄层法检查 PABA的杂质限量。
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吸入性全身麻醉药
通过呼吸道吸入而起麻醉作用 大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体，故又称为挥发性麻醉药 化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。
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早期使用的吸入性全麻药 乙醚(Ether，1842年) 优点:麻醉期清楚，镇痛和肌松作用良好 缺点:易燃、易爆，有刺激性，不易控制麻醉深浅, 易发生意外，使用受到一定限制 氧化亚氮(Nitrousoxide，1844年) 优点:镇痛作用良好、毒性低， 缺点:麻醉作用弱，易缺氧，通常不单独使用 氯仿(Chloroform，1847年) 缺点:毒性大，早已淘汰。 前景:有必要寻找更为理想的吸入性全麻药。
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非巴比妥类药物 羟丁酸钠 丙泊福 （Hydroxybutyrate Sodium） （Propofol） 丙泮尼地 依托咪酯 （Propanidid） （Etomidate） 氯胺酮（Ketamine）等
局部麻醉药ppt课件
麻醉强度为普鲁卡因的10倍，
毒性为普鲁卡因的10～12倍。
穿透力强，常用于表面麻醉、
一般不单独用于浸润麻醉。
× √
32
12 ．丁卡因常用作表面麻醉主要是 因为 A ．麻醉效力强 B ．毒性较大 C ．黏膜的穿透力强 D ．作用持久 E 比较安全 13 丁卡因不宜用于 A ．表面麻醉 B ．浸润麻醉 C ．腰麻 D ．传导麻醉 E ．硬膜外麻醉
20
③如惊厥发生，静脉注射地西泮，立即吸 氧或人工呼吸，及时控制惊厥的发作。 ④腰麻发生低血压应及时有效地作对症处理， 一般先肌肉注射麻黄碱 （收缩血管）15～ 20mg。 ⑤水解产物能降低磺胺类抗菌能力、强心 苷类药效
21
1 ．普鲁卡因产生局麻作用的机制 A．阻断Na＋内流 B．阻断Ca2＋内流 C．阻断K十外流 D．阻断Cl一内流 E．阻断K＋内流
35
• 18 ．如不及时抢救，致死的首发原因是
A ．血压下降B ．惊厥C ．心率减慢
D ．呼吸麻痹 E . 心肌收缩力减弱
19 ．丁卡因的毒性比普鲁卡因大
A.2倍B.4倍C.6倍D.8倍
E . 10 倍
36
可卡因
cocaine 为第一个成功地用于临床的局麻药，具 有良好的表面麻醉作用。
37
14 ．下列麻醉药在等剂量时，作用 强弱的顺序是 A ．丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因 B ．利多卡因＞丁卡因＞普鲁卡因 C ．利多卡因＞普鲁卡因＞丁卡因 D ．普鲁卡因＞丁卡因＞利多卡因 E ．丁卡因＞普鲁卡因＞利多卡因
利多卡因布比卡因9酯类局麻药普鲁卡因丁卡因酯类类10酰胺类局麻药ch3ch3nhcoch2nc2h5c2h5利多卡因11脂类局麻药二常用的局麻药普鲁卡因12na通道局麻药阻滞na内流的作用局麻药的作用机制阻断动作电位的产生13布比卡因普鲁卡因奴佛卡因1对粘膜的穿透力弱不适用于表面麻醉口眼鼻喉主要用于浸润麻醉皮下传导麻醉腰麻和硬膜外麻醉
毒性为普鲁卡因的10～12倍。
穿透力强，常用于表面麻醉、
一般不单独用于浸润麻醉。
× √
32
12 ．丁卡因常用作表面麻醉主要是 因为 A ．麻醉效力强 B ．毒性较大 C ．黏膜的穿透力强 D ．作用持久 E 比较安全 13 丁卡因不宜用于 A ．表面麻醉 B ．浸润麻醉 C ．腰麻 D ．传导麻醉 E ．硬膜外麻醉
20
③如惊厥发生，静脉注射地西泮，立即吸 氧或人工呼吸，及时控制惊厥的发作。 ④腰麻发生低血压应及时有效地作对症处理， 一般先肌肉注射麻黄碱 （收缩血管）15～ 20mg。 ⑤水解产物能降低磺胺类抗菌能力、强心 苷类药效
21
1 ．普鲁卡因产生局麻作用的机制 A．阻断Na＋内流 B．阻断Ca2＋内流 C．阻断K十外流 D．阻断Cl一内流 E．阻断K＋内流
35
• 18 ．如不及时抢救，致死的首发原因是
A ．血压下降B ．惊厥C ．心率减慢
D ．呼吸麻痹 E . 心肌收缩力减弱
19 ．丁卡因的毒性比普鲁卡因大
A.2倍B.4倍C.6倍D.8倍
E . 10 倍
36
可卡因
cocaine 为第一个成功地用于临床的局麻药，具 有良好的表面麻醉作用。
37
14 ．下列麻醉药在等剂量时，作用 强弱的顺序是 A ．丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因 B ．利多卡因＞丁卡因＞普鲁卡因 C ．利多卡因＞普鲁卡因＞丁卡因 D ．普鲁卡因＞丁卡因＞利多卡因 E ．丁卡因＞普鲁卡因＞利多卡因
利多卡因布比卡因9酯类局麻药普鲁卡因丁卡因酯类类10酰胺类局麻药ch3ch3nhcoch2nc2h5c2h5利多卡因11脂类局麻药二常用的局麻药普鲁卡因12na通道局麻药阻滞na内流的作用局麻药的作用机制阻断动作电位的产生13布比卡因普鲁卡因奴佛卡因1对粘膜的穿透力弱不适用于表面麻醉口眼鼻喉主要用于浸润麻醉皮下传导麻醉腰麻和硬膜外麻醉
9.第10章第三节局部麻醉药
丁卡因 • 长效局麻药 • 局麻作用和毒性作用比普鲁卡因强 • 穿透黏膜能力强，做表面麻醉 • 毒性大，不做浸润麻醉
利多卡因
• 中效局麻药，目前应用最多 • 起效快，穿透力强，局麻作用及毒性介
于普鲁卡因和丁卡因之间
• 全能麻醉药 • 抗心律失常
布比卡因 • 长效、长效 • 局麻作用比利多卡因强 • 浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉 • 可产生严重心脏毒性
感觉阻断的顺序为： 痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉， 最终导致运动麻痹。
作用机制
神经细胞产生动作电位是由于神经受刺激 时，改变膜通透性，使Na+内流和K+外流而引 起。
机制：局麻药在细胞膜内侧阻滞Na+通道， 抑制Na+内流，阻止动作电位的产生和神经冲 动的传导，产生局麻作用。
局麻作用不影响神经细胞浆内的物质代谢， 故作用是可逆的。
【临床应用】
1. 用于各种局麻：如浸润麻醉、阻 滞麻醉、腰麻、硬膜外麻；
2. 用于损伤部位的局部封闭。
3.复合麻醉：普鲁卡因静脉注射与全 麻药合用在镇痛、镇静方面产生协同 作用，与全麻药合用，进行复合麻醉 。
不良反应和注意事项
• 过敏反应：用时要做皮试
• 毒性反应：大量吸收或静脉给药过量引 起毒性反应。中枢先兴奋后抑制；心血 管毒性反应。
手指、足趾、鼻、阴茎等部位用局 麻药时，禁止与AD配伍，否则可引 起局部组织坏死。
【临床应用】 [局部麻醉方法]
1. 表面麻醉: 将穿透力强的局麻药涂 于粘膜表面，使粘膜下感觉神经末 梢麻醉。可用于鼻、咽、喉、眼及 尿道等粘膜部位的手术。
2. 浸润麻醉：将药液注入皮下或手 术切口部位，使局部感觉神经末梢 被麻醉。常用于浅表小手术。注射 给药时，应避免注入血管内。
四川大学华西医学院大纲口腔药物学
口腔临床药物学教学大纲供七、五年制学生用一、课程基本信息课程名称中、英文：口腔临床药物学 Clinical Pharmacy for Stomatology课程号代码：课程类别：专业课学时：16 学分：1二、教学目的及要求口腔临床药物学主要任务是研究口腔疾病治疗中的药理学、药剂学及药物治疗学特点和规律,以便在口腔临床安全、有效、经济和合理地使用药物,使药物学更好地为口腔临床医学服务.教学要求以口腔临床药物学基本理论、基本知识和基本技能为重点,充分反映国内外口腔药物学最新进展.使学生全面了解临床用药实践中必须遵循的法规,口腔临床用药的特点,了解有关循证医学、药物临床试验设计原则、如何判定、处理和报告药物不良反应、怎样合理用药等知识,以培养学生临床用药水平及科研能力.要求学生掌握与口腔临床密切相关的药物及用药特点,熟悉其药代动力学特点,理解口腔用药的方式和机理.鼓励同学参考基本药物目录和所在单位药物供应情况,在充分咨询本专业专家意见的基础上建立符合专业特点的常用药物处方集,并根据新近出现的证据和自己经验的积累定期进行更新.这样不但可以保证在医疗实践中贯彻基本药物制度,还能提高临床用药水平,及时报告和正确处理药物不良反应.三、教学内容第一单元总论目的要求：1、了解学习口腔临床药物学目的以及重要性；2、了解口腔临床用药特点3、熟悉我国有关药品的法规；4、了解循证医学与合理用药的关系5、熟悉 Adverse Drug Reaction,熟练掌握报告方式6、了解中国GCP重要性以及主要内容讲授内容：1、了解学习口腔临床药物学目的以及重要性：2、口腔临床用药特点3、我国有关药品的法规中华人民共和国药品管理法意义及重要性1保证提供合格的药品； 2实行新的药学保健工作模式3建立医疗保障体系和制度；4实施药品分类管理制度5实行基本药物制度； 6促进合理用药4、循证医学与合理用药可依靠药品说明书指导用药吗举例如何在完成繁忙的医疗任务的同时,及时掌握最新证据循证医学是临床医学发展必然趋势介绍循证医学基本知识5、合理用药意义：提高药物疗效,降低药物不良反应如何合理用药首先使用基本药物,建立自己的常用药物处方集合理选药,用法、疗程是否合理.合理用药举例6、 Adverse Drug ReactionsADR分型药物不良反应判断标准我国ADR监测报告方法7、中国GCP什么是新药伦理学要求ethics试验方案 Protocol临床试验研究者职责临床试验要求教学时数：2学时参考书：1. 史宗道主编. 循证口腔医学. 人民卫生出版社,北京,20032. Laurence DR, Bennett PN, Brown MJ. Clinical Phamacology, 8th ed, 科学出版社, Harcourt Asia, Churchill Livingstone,影印版,北京：19993、杨藻宸主编. 药理学和药物治疗学. 人民卫生出版社,北京：2000主编. 临床药理学.北京：人民卫生出版社,2002：122-1364. 王家良主编. 临床流行病学. 第二版,上海：上海科学技术出版社,2001：238-257第二单元第七章抗微生物药物目的要求：1. 了解抗微生物药物定义,发展简史及分类2. 掌握常用抗菌药物的抗菌机制,适应症、药代动力学、临床常用剂量和方法,不良反应及重要的药物相互作用3. 熟悉合理使用抗菌药物的原则4. 了解预防应用抗菌药物的知识讲授内容：1. 抗微生物药物概论：微生物药物定义,发展简史及分类2. 常用抗菌药物的抗菌机制,适应症、药代动力学、临床常用剂量和方法,不良反应及重要的药物相互作用抗生素：β－内酰胺类抗生素青霉素类－青霉素GPenicillin G阿莫西林 Amoxillin头孢菌素类Cephalosporins第一代头孢菌素如头孢唑林 Cephazolin第二代如头孢呋辛 Cefuroxime第三代如头孢噻肟wo Cefotaxime氨基糖苷类Aminoglycosides庆大霉素Gentamycin奈替米星 Netilmicin四环素类Tetracyclines多西环素Doxycycline大环内酯类 Macrolides红霉素Erythromycin齐霉素Azithromycin合成抗菌药物磺胺类药物Sulfonamides复方磺胺甲恶唑喹诺酮类 Quinolones氧氟沙星Ofloxacin环丙沙星Ciprofloxacin硝咪唑类Nitroimidazole derivatives甲硝唑metronidazole替硝唑Tinidazole3. 合理使用抗菌药物的原则4. 预防用药Chemoprophylaxis教学时数：2学时参考书：urence DR, Bennett PN, Brown MJ. Clinical Phamacology, 8th ed,科学出版社, Harcourt Asia, Churchill Livingstone,影印版,北京：19992.臧恒昌,李宏建,张蚰美主编. 中国处方药用药手册.化学工业出版社北京：2001.3.陈新谦,金有豫,汤光主编.新编临床药物学.十五版,人民卫生出版社,北京20004.胡文铎,崔乃杰,高仲阳主编. 国家基本药物及新特药临床指南. 天津科技翻译公司. 天津：19965.杨藻宸主编. 药理学和药物治疗学. 人民卫生出版社,北京：2000第三单元第九章局部麻醉药物第十章镇痛药物目的要求：第一部分：镇痛药物的合理应用1、了解疼痛表现及其对病人的影响；2、了解镇痛药分类3、熟悉常用麻醉性镇痛剂及解热镇痛药药理学性质、药代动力学特点和临床应用4、掌握如何合理应用镇痛药物第二部分：局部麻醉药物的合理应用1. 了解局部麻醉药作用机制及分类；2.熟悉常用局部麻醉剂药理学性质、药代动力学特点和临床应用3.掌握合理应用局部麻醉药物的原则讲授内容：第一部分：镇痛药物的合理应用强镇痛剂吗啡及哌替啶药理学性质、药代动力学特点和临床应用解热镇痛药主要特点布洛芬、双氯芬酸钠的药理学性质、药代动力学特点和临床应用卡马西平药理学性质、药代动力学特点和临床应用癌痛治疗的三阶梯方法镇痛药物的合理应用第二部分：局部麻醉药物的合理应用局部麻醉药作用机制及分类血管收缩剂肾上腺素普鲁卡因药理学性质、药代动力学特点和临床应用利多卡因药理学性质、药代动力学特点和临床应用布比卡因药理学性质、药代动力学特点和临床应用阿替卡因药理学性质、药代动力学特点和临床应用表面麻醉用药物丁卡因表药理学性质、药代动力学特点和临床应用局部麻醉药物的合理应用教学时数：2学时参考书：1、Laurence DR, Bennett PN, Brown MJ. Clinical Phamacology, 8th ed,科学出版社, Harcourt Asia, Churchill Livingstone,影印版,北京：19992、臧恒昌,李宏建,张蚰美主编. 中国处方药用药手册.化学工业出版社北京：2001.3、陈新谦,金有豫,汤光主编.新编临床药物学.十五版,人民卫生出版社,北京20004、胡文铎,崔乃杰,高仲阳主编. 国家基本药物及新特药临床指南. 天津科技翻译公司. 天津:19965、杨藻宸主编. 药理学和药物治疗学. 人民卫生出版社,北京：2000第四单元第八章：抗肿瘤药物目的要求：掌握口腔颌面外科常用的抗肿瘤药的分类,药理作用,临床应用、不良反应、注意事项及合理应用的原则.了解其它抗肿瘤药的分类、药理作用、临床应用、不良反应及注意事项.讲授内容：1、化疗的基本概念化疗的三种方式：诱导化疗、辅助化疗和姑息化疗肿瘤细胞的细胞周期特点：引申出按周期分类法；抗肿瘤药物的作用特点,应用方式和毒副作用.2、抗肿瘤药物按化学结构、来源及作用原理分为五大类,分别讲述每类特点及代表药物：烷化剂也称细胞毒素类：氮芥、环磷酰胺抗代谢类：甲氨蝶呤MTX 、5-氟鸟嘧啶5-FU、阿糖胞苷、羟基脲、硫唑嘌呤抗生素类：平阳霉素、阿霉素植物类：长春碱、长春新碱、喜树硷、紫杉醇激素类：强的松、其他类：顺铂、卡铂教学时数：2学时参考书：1、陈新谦,金有豫,汤光主编.新编临床药物学.十五版,人民卫生出版社, 北京20002、胡文铎,崔乃杰,高仲阳主编. 国家基本药物及新特药临床指南. 天津科技翻译公司. 天津：19963、杨藻宸主编. 药理学和药物治疗学. 人民卫生出版社,北京：2000第五单元第14章糖皮质激素类药第15章免疫调节药目的要求：掌握糖皮质激素在口腔疾病中应用、药理作用、不良反应、注意事项和合理用药原则.掌握口腔疾病常用的免疫调节剂的药理作用、不良反应、注意事项及合理用药原则.了解与口腔疾病相关的其它免疫调节药.讲授内容：1 糖皮质激素：药理作用,临床应用适应证、禁忌征、不良反应、注意事项及合理使用原则.2 其它免疫抑制剂：唑嘌呤、环磷酰胺、环孢素A、甲氨碟呤药理作用,临床应用适应证、禁忌征、不良反应、注意事项及合理使用原则.3 免疫增强剂：胸腺素、转移因子、左旋咪唑、干扰素、白细胞介素-2、聚肌胞药理作用,临床应用适应证、禁忌征、不良反应、注意事项及合理使用原则.教学时数： 2学时参考书：1陈新谦,金有豫,汤光主编.新编临床药物学.十五版,人民卫生出版社, 北京20002.胡文铎,崔乃杰,高仲阳主编. 国家基本药物及新特药临床指南. 天津科技翻译公司. 天津：19963.杨藻宸主编. 药理学和药物治疗学. 人民卫生出版社,北京：2000第六单元第17章消毒防腐药目的要求：掌握口腔各科室常用的各类消毒防腐药的药理作用,临床应用,不良反应,注意事项及合理用药.了解其它相关消毒防腐药.讲授内容：消毒防腐药的总论概念；药理作用机制；分类酚类消毒药物：苯酚、甲酚、对氯苯酚、麝香草酚、木馏油酚、丁香酚、间苯二酚的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项.醛类消毒防腐药：甲醛溶液、多聚甲醛、戊二醛1、酸类消毒防腐药：硼酸、枸橼酸2、碱类消毒防腐药：硼砂、碳酸氢钠、氢氧化钙3、卤素类消毒防腐药：次氯酸钠、氯胺-T、碘、碘仿、碘伏4、氧化剂：过氧化氢溶液、高锰酸钾5、表面活性剂：氯己定教学时数：2学时参考书：1陈新谦,金有豫,汤光主编.新编临床药物学.十五版,人民卫生出版社, 北京20002.胡文铎,崔乃杰,高仲阳主编. 国家基本药物及新特药临床指南. 天津科技翻译公司. 天津：19963.杨藻宸主编. 药理学和药物治疗学. 人民卫生出版社,北京：2000第七单元第18章牙体牙髓病用药目的要求：1、掌握口腔牙体牙髓病药物治疗的原则、发展趋势以及局部用药的重要意义；2、掌握常用防龋药、抗牙本质敏感药、活髓保存药、牙髓失活剂、干髓剂、根管治疗药物的作用及合理应用；3、熟悉常用防龋药、抗牙本质敏感药、活髓保存药、牙髓失活剂、干髓剂、根管治疗药物的机制；4、自学非常用防龋药、抗牙本质敏感药、活髓保存药、根管治疗药物的作用及应用.讲授内容：1、复习和预习口腔牙体牙髓病疾病发生发展和治疗的基本概念、方法.2、口腔牙体牙髓病药物治疗的原则和发展趋势3、口腔牙体牙髓病常用治疗药物的种类4、防龋药物的种类1氟化物的作用机制2 使用方式3 常用制剂4硝酸氨银防龋的机制及其用法5、抗牙本质敏感药1 抗牙本质敏感药的要求2 抗牙本质敏感药的种类及常用制剂和用法3抗牙本质敏感药非常用制剂和用法6、活髓保存药物1 活髓保存药物的要求2 氢氧化钙的药理作用及其常用制剂和用法3 其他活髓保存药物的使用7、牙髓失活药物1 牙髓失活药物的要求2多聚甲醛和三氧化二砷的药理作用、临床应用及其优缺点比较8、干髓药物1 干髓药物的代表制剂、临床使用及其发展方向9、根管治疗药物1 影响根管治疗药物药效的因素2 根管治疗药物及其分类、常用制剂3 根管扩大辅助剂、根管冲洗剂、根管消毒剂、根管充填糊剂的常用制剂的用法4 其他根管治疗制剂的使用10、小结：对两节课的重点内容进行总结教学时数：2学时参考书：1、李秉琦主编. 口腔黏膜病学. 人民卫生出版社, 北京：20002、周红梅主编. 口腔科常见病用药指南. 四川科技出版社, 成都：19983、史久成主编. 口腔药物治疗学. 世界图书出版公司, 广州：20024、陈新谦主编. 新编药物学. 人民卫生出版社,北京：1998第八单元第19章牙周病用药目的要求：掌握牙周药物治疗的优越性,掌握牙周科常用药物的分类、药理作用、不良反应、注意事项及合理应用的原则.了解牙周病的基础知识、药物治疗的目的和总原则以及局部剂型的发展等.讲授内容：1、牙周病的基础知识牙周组织、牙周病的基本概念,牙周病的临床特点等.2、牙周病药物治疗的目的及总原则3、全身药物及其合理应用原则抗微生物药、宿主调节药的概念及各代表性药物的作用机理.4、局部药物及其合理应用原则龈上给药、龈下给药的种类及作用,剂型的发展教学时数：2学时参考书：曹采芳主编. 牙周病学. 人民卫生出版社, 北京：2000周红梅主编. 口腔科常见病用药指南. 四川科技出版社, 成都：1998陈新谦主编. 新编药物学.人民卫生出版社, 北京：1998第九单元第20章粘膜病用药目的要求：掌握口腔粘膜科常用药物的分类、药理作用、不良反应、注意事项及合理应用的原则.了解口腔粘膜病的基础知识、药物治疗的目的和总原则以及中药的药理作用、不良反应等.讲授内容：1、口腔粘膜病的基础知识口腔粘膜、口腔粘膜病的基本概念,口腔粘膜病的分类及临床特点.2、口腔粘膜病药物治疗的目的及总原则3、全身药物及其合理应用原则抗真菌类、抗病毒类、糖皮质激素、免疫增强剂型、免疫抑制剂、维生素类、特殊类药物.4、局部药物及其合理应用原则教学时数：2学时参考书：李秉琦主编. 口腔黏膜病学. 人民卫生出版社, 北京：2000周红梅主编. 口腔科常见病用药指南. 四川科技出版社, 成都：1998陈新谦主编. 新编药物学.人民卫生出版社, 北京：1998四、教材名称、作者、出版社、出版时间口腔临床药物学,史宗道主编,人民卫生出版社,2000年五、主要参考资料药理学李端主编四版。
《药物化学》麻醉药习题课
无色澄明易流动的液体；有特臭，味灼烈，微甜。有极强的挥发性与燃烧性，蒸汽与空气混合后遇火能爆炸。
2.光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚，可以凭外观判断作为药物使用吗？
不能。因为在日光、空气作用下易形成过氧化物、醛等杂质。而过氧化物及醛对呼吸道有刺激，能引起肺水肿，严重时引起死亡。
3、麻醉乙醚的主要用途有哪些？
对氨基苯甲酸、二乙氨基乙醇
9、普鲁卡因属于（）类局麻药，利多卡因属于（）类，达克罗宁属于（）类局麻药。
芳酸酯、酰胺类、氨基酮类
10、局部麻醉药可根据化学结构分为（）、（）和（）三部分。
芳酸酯类、酰胺类、其他类
11、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于（）和（）。
酰胺键、空间位阻
第二课时
三、名词解释
4、蓄积作用：是指毒物逐次进入生物体，而在靶器官内积和/或毒物对生物体所致效应的累加现象。这种累加最终造成组织或器官的损害。
5、血脑屏障Blood Brain Barrier：是指脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）进入脑循环血的结构。
6、靶器官：化学物质被吸收后可随血流分布到全身各个组织器官，但其直接发挥毒作用的部位往往只限于一个或几个组织器官，这样的组织器官称为靶器官。
7、阻滞麻醉(block anesthesia)是将局部麻醉药物注射于神经干或主要分支周围，以阻断神经末梢的传入刺激，使该神经分布区域产生麻醉效果。此法能麻醉比较广泛的区域，可以避免多次注射带来的疼痛。使用药物剂量少，麻醉效果完全，麻醉作用深，维持时间长。
四、判断题
1、最早在外科手术中使用的全身麻醉药是氟烷。（×）
五、简答题
1、列举几种常用的全身静脉麻醉药。
硫喷妥钠、硫戊比妥钠、美索比妥钠、丙泮尼地、依托米酯、氯胺酮、羟丁酸钠
2.光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚，可以凭外观判断作为药物使用吗？
不能。因为在日光、空气作用下易形成过氧化物、醛等杂质。而过氧化物及醛对呼吸道有刺激，能引起肺水肿，严重时引起死亡。
3、麻醉乙醚的主要用途有哪些？
对氨基苯甲酸、二乙氨基乙醇
9、普鲁卡因属于（）类局麻药，利多卡因属于（）类，达克罗宁属于（）类局麻药。
芳酸酯、酰胺类、氨基酮类
10、局部麻醉药可根据化学结构分为（）、（）和（）三部分。
芳酸酯类、酰胺类、其他类
11、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于（）和（）。
酰胺键、空间位阻
第二课时
三、名词解释
4、蓄积作用：是指毒物逐次进入生物体，而在靶器官内积和/或毒物对生物体所致效应的累加现象。这种累加最终造成组织或器官的损害。
5、血脑屏障Blood Brain Barrier：是指脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）进入脑循环血的结构。
6、靶器官：化学物质被吸收后可随血流分布到全身各个组织器官，但其直接发挥毒作用的部位往往只限于一个或几个组织器官，这样的组织器官称为靶器官。
7、阻滞麻醉(block anesthesia)是将局部麻醉药物注射于神经干或主要分支周围，以阻断神经末梢的传入刺激，使该神经分布区域产生麻醉效果。此法能麻醉比较广泛的区域，可以避免多次注射带来的疼痛。使用药物剂量少，麻醉效果完全，麻醉作用深，维持时间长。
四、判断题
1、最早在外科手术中使用的全身麻醉药是氟烷。（×）
五、简答题
1、列举几种常用的全身静脉麻醉药。
硫喷妥钠、硫戊比妥钠、美索比妥钠、丙泮尼地、依托米酯、氯胺酮、羟丁酸钠
药物化学作业【精选文档】
药物化学第一部分；绪论及药学基本概念6，2绪论第一章：新药研究与开发概论第二章：药物设计的基本原理和方法第三章:药物的结构和生物活性第四章:药物代谢第二部分：中枢神经系统用药9， 6第五章：镇定催眠药和抗癫痫药第六章：精神神经病治疗药第七章：神经退行性疾病治疗药第八章：镇痛药第三部分：外周神经用药10，8第九章：局部麻醉药第十章：拟胆碱和抗胆碱药第十一章：组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药第十二章：作用于肾上腺能受体的药物第四部分；与血有关疾病用药7, 4第十三章：抗高血压药和利尿药第十四章：心脏疾病药物和血脂调节药第十六章：降血糖药和骨质疏松治疗药第五部分:抗病毒及抗菌及抗寄生虫药9,7第十七章:合成抗菌药第十八章：抗病毒药第十九章:抗生素第二十一章：抗寄生虫药第六部分；其他7, 5第十五章：甾体激素药物第二十二章：非甾体抗炎药第二十章：抗肿瘤药第二十三章：维生素药物化学习题第一部分:绪论及药学基本概念 61. 什么是药物?什么是药物化学？药物化学的主要任务？2．什么是先导化合物？发现先导物主要有哪些途径,举出二种从天然产物中发现先导物的例子。
3．什么是前体药物（前药)举例说明。
4．应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些?5．为什么药物的脂水分配系数在一定范围内，才能显示最佳的药效？6．为什么药物的解离度对药效有影响？7．药物分子中电子密度分布是否均匀，对药效有何影响？8．药物分子与受体作用的键合形式主要有哪些？9．立体异构对药效的影响主要包括那些？10．举出至少三个对映异构体的药理活性有显著差异的例子。
11. 什么是药物代谢?举例说明药物代谢所涉及的反应类型。
12. 药物代谢在药物开发中有哪些主要用途？第二部分：中枢神经系统用药91．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别？4．艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别，对活性有何影响？5．写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？6．为什么苯巴比妥显弱酸性，可与碱成盐？7．苯妥英钠属哪种结构类型？写出卡马西平的结构及用途?8．写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。
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CH3 H N
O CH3
N. HCl. H2O
N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐-水合物；
[2-（Diethy-amino）-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
hydrochloride monohydrate].
33
盐酸利多卡因合成（掌握）
CH3
H NO 3
• 左布比卡因与布比卡因有着非常接近的耐受性。左 旋布比卡因对中枢神经系统和心脏的毒性都低于布 比卡因，致心率失常的剂量比布比卡因高。
43
盐酸罗哌卡因Ropivacaine
Hydrochloride
CH3 H N
N .HCl . H2O
O CH3
CH3
• S-（-）-N-（2，6-二甲基苯基)-1-丙基哌啶2-甲酰胺盐酸盐-水合物
因 的
比普鲁卡因强三倍，可用于浸润麻醉 和表面麻醉。
衍
生
26
物 普 • 徒托卡因的烷氨基比普鲁卡因小,但碳链比 普鲁卡因长，加上侧链上连有两个甲基加 鲁 大了对酯基周围的位阻，麻醉作用比普鲁 卡 卡因强 。 因 的 衍 • 二甲卡因(地美卡因)与徒托卡因的作用相 生 似。侧链上的甲基增加了立体障碍,使酯键 不易水解。
• 一、对氨基苯甲酸酯类 • 二、酰胺类 • 三、氨基酮类 • 四、氨基醚类 • 五、氨基甲酸酯类
15
一、对氨基苯甲酸酯类（pAminobenzoate）
• 盐酸普鲁卡因
• （Procaine Hydrochloride）
• 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐；
• 4-Aminobenzoic acid-2-(diethylarnino)ethylester
29
二、酰胺类：Amides
• 若用酰胺键来代替酯键，并将胺基和羰基的 位置互换，使氮原子连接在芳环上，羰基为 侧链一部分，就构成了酰胺类局部麻醉药的 基本结构。
普鲁卡因
CH3 O
N CH3 H
N(C2H5)2
利多卡因
30
• 但实际上酰胺类局部麻醉药的研究是 从具有麻醉作用的天然生物碱 Isogramine 的 发 现 得 到 启 发 的 ， 由 Isogramine结构的确定而导致了酰胺 类局麻药利多卡因的合成。
40
利多卡因的类似物
• 甲哌卡因、布比卡因和罗哌卡因都是侧链为N－取 代的哌啶甲酰胺类化合物。
• 甲哌卡因结构中氮原子上取代基R为甲基，pKa为 7.6，作用迅速，且具有穿透力强，毒副作用小， 不扩张血管等特点，适用于腹部、四肢及会阴部手 术。
CH3 O
N CH3 H
利多卡因
N(C2H5)2
41
利多卡因的类似物
24
物普 鲁 卡 因 的 衍 生
苯环上氨基的氢以烃基取代,可以 增强局麻作用,如丁卡因(Tetracaine)
N－烃基取代，增强局麻作用， 副作用也强；但剂量小很多，副
作用实际比普鲁卡因低。
25
物 普 • 改变侧链氨基上的取代基或侧链中引 鲁 入取代基，有些化合物的局部麻醉作
卡 用比普鲁卡因强，如布他卡因的作用
H3C N
可卡因 COOCH3
OOCC6H5 H
OOCC6H5 H 有局麻作用
苯甲酸酯结构 的重要性
10
HN
六氢吡啶的HN衍生物
OOCC6H5
H
OOCC6H5
COOCH3
H
α-优卡因
β-优卡因
都具有局麻作用。稳定性高，毒性小。
说明莨菪烷双环结构也不是必需的。
11
对氨基苯甲酸酯局麻药研究
• 1890年合成了对氨基苯甲酸乙酯具有局部麻醉作用 命名为麻因(Anesthesin)－苯佐卡因。
第九章 局部麻醉药 (Local Anesthetics )
1
• 临床常用的麻醉药包括：
• 全身麻醉药(全麻药) (General Anesthetics) ： 能抑制中枢神经系统功能，使意识、感觉和 反射暂时消失，骨骼肌松弛，主要用于外科 手术前麻醉。
• 局部麻醉药(局麻药) (Local Anesthetics)
22
普鲁卡因的衍生物
• 氯普鲁卡因是在普鲁卡因的2-位用氯原子取代， 起效快，效能比普鲁卡因强2 倍，代谢速度比 普鲁卡因快（半衰期仅为25秒），副作用仅 为普鲁卡因的1/2，临床上用于各种手术麻醉。
23
普鲁卡因的衍生物
• 羟普鲁卡因和奥布卡因的局部麻醉作用均比普鲁卡因 强，作用时间也较长。
• 羟普鲁卡因主要用于浸润麻醉，奥布卡因则多用于眼 科的表面麻醉。
hydrochloride，又名奴佛卡因（Novocaine） 16
Synthesis of Procaine（掌握）
硝基卡因
17
为什么需检测普鲁卡因中对氨基苯甲酸的含量？
• 在合成过程中，可能会有酯化不完全的对 硝基苯甲酸引入下一步反应，经还原后产 生对氨基苯甲酸，此外在硝基卡因还原的 过程中，以及盐酸普鲁卡因在贮存过程中 会发生酸性水解生成对氨苯甲酸。
• 一方面是由于酰胺键比酯键稳定，另一方面 是由于利多卡因的酰胺基的邻位有二个甲基， 空间位阻较大。
CH3 H N O
N. HCl. H2O
CH3 35
体内代谢有二条途径：
• 酰胺的水解和叔胺侧链的N-脱乙基化。产生 的N-单乙基甘氨酰二甲苯胺会引起中枢神经 系统副作用。
36
禁止丙胺卡因的使用
• 丙胺卡因，其麻醉强度、持续时间和毒副作用均 比利多卡因低，用于浸润麻醉、表面麻醉及硬膜 外麻醉。对中枢神经系统及心血管的毒性约为利 多卡因的l/2～2/3。
• 但丙胺卡因所产生的邻甲苯胺代谢产物可氧化血 红蛋白而引起高铁血红蛋白血症。
• 一系列严重的心脏毒性和系统毒性作用越来越引 起人们的警觉，于1995年禁止丙胺卡因的使用。
丙胺卡因
CH3 O
N CH3 H
利多卡因
N(C2H5)2
37
盐酸阿替卡因
H3C S
H3C H N
C3H7 N H
O
HCl
CO2CH3
由可卡因－－普鲁卡因，是以天然化
合物结构出发设计和发现新药的典型
例子之一！
13
第二节
局部麻醉药的结构类型
(Chemical Structures of Local Anesthetics)
14
结构类型
• 普鲁卡因的发现,使人们认识到对氨基苯甲酸 酯结构在局部麻醉药物中的重要作用,开始了 对对氨基苯甲酸酯结构的研究,并发展了酰胺 类、氨基酮类、氨基醚类等结构的其它局部 麻醉药物。
• 4-甲基-3-((1-氧代-2-(丙氨基)丙基)氨基)-2-噻吩羧酸甲酯
• Methyl 4-methyl-3-(2-(propylamino) propanamido)thiophene-2-carboxylate hydrochloride
• 与丙胺卡因相比，用噻吩环取代了苯环，导 致毒性比丙胺卡因降低。
6
• 于1884年正式用于临床。可卡因毒性较大， 有成瘾性，其水溶液不稳定，消毒时易水 解 失 效 ， 且 来 源 有 限 。 1914~1916 年 间 ， 美国和欧洲相继通过严厉的法律禁止临床 使用可卡因。
• 后来进行可卡因合成代用品的研究，企图 得到更理想的局麻药。
7
可卡因的化学结构
叔胺－碱性
• 很难通过血脑屏障和心脏的脂质膜，降低了 阿替卡因的中枢和心脏毒性。
38
阿替卡因
• 阿替卡因特别适用于涉及切骨术及粘膜切 开的外科手术过程,是国内市场上供应的唯 一口腔专用局部麻醉剂。
• 阿替卡因局麻作用强，全身毒副作用低。
39
依替卡因
• 依替卡因(Etidocaine) 作用与布比卡因相似， 作用时间更长，主要用于硬膜外麻醉。
• 本品对个别患者可引起过敏反应。 • 盐酸普鲁卡因具有良好的局部麻醉作用，
毒性低、无成瘾性，用于浸润麻醉、阻滞 麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法。
21
普鲁卡因的缺点：
• 和可卡因相比，普鲁卡因的麻醉作用 强度相对较低，作用时间也短，而且 化学性质也不够稳定，易于水解。
• 为了克服普鲁卡因的这些缺点，又合 成了许多取代的对氨基苯甲酸酯类化 合物。
31
• 利多卡因可看作为Isogramine的开链类似 物或生物电子等排类似物
Isogramine
利多卡因
32
盐酸利多卡因（Lidocaine Hydrochloride）
• 利卡多因的局麻作用比普鲁卡因更强，主 要用于阻滞麻醉及硬膜外麻醉。
• 由于对室性心律失常疗效较好，也被用作 抗心律失常药。
3
优秀局麻药具有以下特性：
①选择性地作用于神经组织，对相邻的 其它组织无不良影响；
②作用具有可重复性； ③作用强，毒性小； ④产生麻醉的诱导期短； ⑤持续作用时间长； ⑥溶于水。
4
第一节
局部麻醉药的发展
（Development of Local Anesthetics）
5
局部麻醉药的发现
• 最早使用的局麻药是从南美洲古柯树叶中 提取出的一种生物碱：可卡因(Cocaine,又 名古柯碱)。
羧酸
H3C
莨菪烷的双环结构
N
甲酯
COOCH3 OOCC6H5
五元含 氮杂环
H
六元含 氮杂环
苯甲 酸酯
8
H3C N
可卡因
COOCH3 OOCC6H5
H
水 解
H3C N
COOH ＋ C6H5COOH＋CH3OH
OH
H
均无局麻作用
左旋爱康宁(一)Ecgonine