局部麻醉药

局部麻醉药（local anaesthetics）,是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻药”。

在保持一是清醒的情况下，可逆的引起局部组织痛觉消失。

一般的，局麻药的作用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散而迅速消失。

局麻药的应用方法1. 表面麻醉（topical anaesthesia）2. 浸润麻醉（infiltration anaesthesia）3. 传导麻醉（阻滞麻醉，conduction anaesthesia，block anaesthesia）4. 蛛网膜下腔麻醉（脊麻，腰麻，subarachnoid anaesthesia，spinal anaesthesia）5. 硬脊局麻作用局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。

一般规律是神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。

对无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维在低浓度时可显效。

对有髓鞘的感觉和运动神经纤维则需高浓度才能产生作用。

对混合神经产生作用时，首先消失的是持续性钝痛（如压痛），其次是短暂性锐痛，继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失，最后发生运动麻痹，进行蛛网膜下腔麻醉时，首先阻断自主神经，继而按上述顺序产生麻醉作用。

神经冲动传导的恢复则按相反的顺序进行。

编辑本段作用机制目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道（voltage-gated Na+ channels），使传导阻滞，产生局麻作用。

局麻药的作用具有频率和电压依赖性。

膜常用局麻药1．普鲁卡因（procaine）是常用的局麻药之一。

对粘膜的穿透力弱。

一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。

普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解，转变为对氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇，前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时应用。

普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。

有时可引起过敏反应，故用药前应做皮肤过敏试验，但皮试阴性者仍可发生过敏反应。

对本药过敏者可用利氯普鲁卡因和利多卡因代替。

氯普鲁卡因 (chloroprocaine) 采用化学修饰方法将普鲁卡因分子中对氨基苯甲酸的2位上用氯原子取代形成氯普鲁卡因，形成新一代局麻药，是酯类短效局麻药，有较强的抗光照、热稳定性和湿稳定性，可持续给药而无快速耐药性。

氯普鲁卡因毒性较低，且其代谢产物不是引起过敏的物质，不需要做皮试，临床应用方便易行2．利多卡因（lidocaine）又名赛罗卡因（xylocaine），是目前应用最多的局麻药。

相同浓度下与普鲁卡因相比，利多卡因具有起效快、作用强而持久、穿透力强及安全范围较大等特点，同时无扩张血管作用及对组织几乎没有刺激性。

可用于多种形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。

本药也可用于心律失常的治疗，对普鲁卡因过敏者可选用此药。

碳酸利多卡因是用碳酸氢钠调节盐酸利多卡因的pH值，并在二氧化碳饱和条件下制成的碳酸利多卡因灭菌水溶液，以28℃为临界点，28℃以下无结晶析出，因此，碳酸利多卡因应在较低室温使用，药液抽取后必须立即注射。

由于释放CO2碳酸利多卡因较盐酸利多卡因，具有麻醉起效快、阻滞完善所需时间短、对阻滞节段无影响、血药浓度安全范围窄等特点。

3．丁卡因（tetracaine）又称地卡因（dicaine）。

化学结构与普鲁卡因相似，属于脂类局麻药。

本药对粘膜的穿透力强，常用于表面麻醉。

以0.5%～1%溶液滴眼，无角膜损伤等不良反应本药也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。

4．布比卡因（bupivacaine）又称麻卡因（marcaine），属酰胺类局麻药，化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强、持续时间长。

本药主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。

左旋布比卡因（levobupivacaine）为新型长效局麻药，作为布比卡因的异构体，在理论及动物试验的证据证明具有相对较低的毒性。

5．罗哌卡因（ropivacaine）化学结构类似布比卡因，其阻断痛觉的作用较强而对运动的作用较弱，作用时间短，对心肌的毒性比布比卡因小，有明显的收缩血管作用。

适用于硬膜外、臂丛阻滞和局部浸润麻醉。

它对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。

外麻醉（epidural anaesthesia）临床应用1．表面麻醉（surface anaesthesia）是将穿透性强的局麻药根据需要涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。

用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管、食管和泌尿生殖道粘膜部位的浅表手术。

常选用丁卡因，如耳鼻喉科手术前咽喉喷雾法麻醉。

2．浸润麻醉（infiltration anaesthesia）是将局麻药溶液注入皮下或手术视野附近的组织，使局部神经末梢麻醉。

根据需要可在溶液中加少量肾上腺素，可减缓局麻药的吸收，延长作用时间。

浸润麻醉的优点是麻醉效果好，对机体的正常功能无影响。

缺点是用量较大，麻醉区域较小，在做较大的手术时，因所需药量较大而易产生全身毒性反应。

可选用利多卡因、普鲁卡因。

3．传导麻醉（conduction anaesthesia）是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经所分布的区域麻醉。

阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因和布比卡因。

为延长麻醉时间，也可将布比卡因和利多卡因合用。

4．蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia），是将麻醉药注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉该部位的脊神经根。

首先被阻断的是交感神经纤维，其次是感觉纤维，最后是运动纤维。

常用于下腹部和下肢手术。

常用药物为利多卡因、丁卡因和普鲁卡因。

药物在脊髓管内的扩散受病人体位、姿势、药量、注射力量和溶液比重的影响。

普鲁卡因溶液通常比脑脊液的比重高。

为了控制药物扩散，通常将其配成高比重或低比重溶液。

如用放出的脑脊液溶解或在局麻药中加10%葡萄糖溶液，其比重高于脑脊液，用蒸馏水配制溶液的比重可低于脑脊液。

病人取坐位或头高位时，高比重溶液可扩散到硬脊膜腔的最低部位，相反，如采用低比重溶液有扩散入颅腔的危险。

脊髓麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，后者主要是由于静脉和小静脉失去神经支配后显著扩张所致，其扩张的程度由管腔的静脉压决定。

静脉血容量增大时会引起心输出量和血压的显著下降，因此维持足够的静脉血回流心脏至关重要。

可取轻度的头低位（10°～15°）或预先应用麻黄碱预防。

5．硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）是将药液注入硬膜外腔，麻醉药沿着神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断神经根。

硬膜外腔终止于枕骨大孔，不与颅腔相通，药液不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。

但硬膜外麻醉用药量较腰麻大5～10倍，如误入蛛网膜下腔，可引起严重的毒性反应。

硬膜外麻醉也可引起外周血管扩张、血压下降及心脏抑制，可应用麻黄碱防治。

常用药物为利多卡因、布比卡因及罗哌卡因等。

6．区域镇痛（regional analgesia）近年来，外周神经阻滞技术及局麻药的发展为患者提供了更理想的围术期镇痛的有效方法，通常与阿片类药物联合应用，可减少阿片类药物的用量。

酰胺类局麻药如布比卡因、左旋布比卡因及罗哌卡因在区域镇痛中运用最为广泛，尤其是罗哌卡因，具有感觉和运动阻滞分离的特点，使其成为区域镇痛的首选药禁忌证。

臂丛神经阻滞麻醉求助编辑将局部麻醉药注入臂丛神经干周围使其所支配的区域产生神经传导阻滞的麻醉方法称为臂丛神经阻滞麻醉。

是临床上常用的麻醉方法之一。

适用于手、前臂、上臂及肩部各种手术常用局麻药1)1％利多卡因。

2)2％利多卡因+0.75％布比卡因混合液。

3)2％普鲁卡因。

4）0.5%罗哌卡因。

以上药液内可加入1︰20万肾上腺素。

①肌间沟法：注人局麻药15～25ml （成人）。

不宜同时进行两侧阻注人局麻药15～25ml（成人）。

不宜同时进行两侧阻滞。

滞。

椎管内麻醉求助编辑将药物（局麻药、阿片类）注入椎管内某一腔隙，可逆性阻断脊神经传导功能或减弱其兴奋性的一种麻醉方法。

包括：蛛网膜下腔阻滞（又称腰麻，Subarachnoidblock）和硬脊膜外腔阻滞（又称硬膜外麻醉，Epiduralblock）。

大量临床研究已表明，腰麻和硬膜外麻醉可延迟手术应激反应，减少术中出血，降低术后血栓栓塞发生率，从而降低高危病人术后并发症的发病率。

另外，硬膜外阻滞还可用于术后镇痛，是目前胸、腹部手术术后和分娩镇痛的主要镇痛方法。

一、腰麻穿刺技术：通常采用侧卧位或坐位。

首选穿刺点为L3-4脊间隙，其次为L4-5，L2-3脊间隙。

二、常用局麻药：1.丁卡因：1%丁卡因溶液lml，加上10%葡萄糖溶液和3%麻黄碱溶液各lml，配备成丁卡因重比重溶液，临床上简称1：1：1重比重液。

l%丁卡因溶液lml，加注射用水9ml成为1%浓度的轻比重溶液。

成人一次用量为8-10mg，最多不超过15mg。

起效时间约5～10分钟。

作用时间2～3小时。

2.布比卡因：应用10%葡萄糖配备成重比重溶液或用注射用水配备成轻比重溶液。

成人一次用量为10～15mg，最多不超过20mg。

其起效时间约5～10分钟作用时间1.5～3小时。

3.罗哌卡因：局麻药溶液配置同布比卡因。

成人一次用量为10-25mg。

三、影响腰麻神经阻滞范围的因素：1.局麻药剂量：剂量=浓度×容积。

是影响蛛网膜下腔神经阻滞范围最重要的因素。

2.腰麻药液的比重：重比重药液在脑脊液中易向低处扩散，轻比重药液在脑脊液中易向高处扩散。

3.病人体位：根据所用药物的比重不同，通过调整病人体位，如头高或头低位，使局麻药在脑脊液中向不同方向扩散。

4.其它因素：包括穿刺间隙、腹腔压力和注药速度。

四、适应症：腰麻适用于3小时内下腹部盆腔、下肢和肛门会阴部手术。

五、禁忌症:中枢神经系统疾病、脊柱畸形、外伤或结核、休克、败血症、靠近穿刺部位皮肤感染和心脏病等，都视为腰麻禁忌症六、并发症:1.广泛脊神经阻滞：由于广泛交感神经和运动神经被阻滞，可分别出现血压下降、心动过缓和呼吸运动障碍。

严重低血压，可引起呼吸中枢缺血缺氧，产生呼吸抑制。

如果并用镇静剂或麻醉性镇痛剂，更易引起呼吸抑制或呼吸停止。

如呼吸抑制未及时发现，长时间缺氧或二氧比碳储留可引起呼吸停止和心跳骤停。

2.腰麻后头痛：一般在腰麻后72小时内发生。

特点是抬头和坐起时头痛较剧，平卧时减轻或消失。

主要与脑脊液由穿刺针针眼漏出而造成颅内压降低有关。

预防措施包括术中应积极补液，术后令病人去枕平卧6小时。