芬太尼透皮贴的使用方法及注意事项
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核准日期:2006年09月12日修改日期:2006年11月13日2007年03月28日2008年07月14日2010年03月25日2011年03月02日2011年04月29日2011年09月05日2013年12月09日2015年10月19日2015年11月07日2016年03月21日2016年05月18日2016年05月30日2016年07月05日2017年03月10日2017年09月25日2018年04月17日2019年03月25日2019年04月19日2019年06月13日2019年06月24日2020年04月07日2020年06月24日2020年09月17日芬太尼透皮贴剂说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语滥用的可能性本品含有芬太尼,是一种阿片受体激动药,可能的滥用方式与其他阿片受体激动药相似,可发生合法或违法药物滥用。
本品滥用或有意错用可能导致药物过量和/或死亡。
阿片类药物滥用高风险者包括有药物滥用史的个人或家族(包括药物或酒精的滥用或成瘾)或精神病史者(如重症抑郁)。
医生开具阿片类药物前,应评价患者发生阿片类药物滥用或成瘾的临床风险,并在治疗期间对所有患者发生的误用、滥用和成瘾体征进行常规监测。
呼吸抑制和死亡使用本品可能发生呼吸抑制和死亡,即使按推荐的剂量给药并且没有误用或滥用。
选择合理剂量及剂量调整很重要,本品只能由在使用强阿片类药物治疗慢性疼痛方面有经验的医生处方。
在危及生命的呼吸抑制风险显著升高的情况下应禁用本品,包括用作按需治疗的镇痛药、急性疼痛和手术后疼痛。
应监测患者呼吸抑制,尤其在初始给药后的前两次给药期间和增加剂量后。
贴剂转移所带来的意外暴露非使用者与患者共用床铺或亲密身体接触,可能导致本品意外转移到非使用者的皮肤上(尤其是儿童),进而对非使用者造成阿片类药物过量。
应告知患者如果意外发生贴剂转移,应立即从非使用者的皮肤上去除被转移的贴剂。
细胞色素P450 3A4抑制剂本品与所有细胞色素P4503A4抑制剂合用可导致芬太尼血药浓度升高,从而增加或延长药物不良反应,并可能引起致死性呼吸抑制。
芬太尼透皮贴的用药【药理】芬太尼为阿片受体激动药,属强效的麻醉性镇痛药。
可能是通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效。
已观察到阿片类药可选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递,发挥竞争性抑制作用,从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。
本药的作用机制与吗啡相似,但作用强度为吗啡的60-80倍。
与吗啡和哌替啶相比,其作用迅速,维持时间短,不释放组胺,对心血管功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应。
本药对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快也易抑制呼吸,其呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗。
此外,本药具有成瘾性。
芬太尼透皮贴片可持续72小时恒速释放芬太尼,使用后血药浓度逐渐升高,在12-24小时内达到相对稳定,24-72小时内达峰值。
本药血药浓度与透皮贴片的大小成正比,同时随皮肤温度升高而升高。
当皮肤温度升至40℃时,血药浓度可提高约1/3。
取下透皮贴片后,血药浓度逐渐下降,约17(13-22)小时内下降50%。
与静注相比,透皮贴片通过皮肤持续吸收,其血药浓度下降较缓慢。
【用法用量】芬太尼透皮贴应在躯干或上臂未接受刺激及未受辐射的平整皮肤表面上贴用。
最好选择无毛发的部位。
在使用前可用清水清洗贴用部位,不能用肥皂、油剂洗剂或其它有机溶剂,因其可能会刺激皮肤或改变皮肤的性质。
使用本贴前皮肤应干燥。
使用时需要手掌用力按压2分钟。
在更换贴剂时应更换粘贴的部位。
选择芬太尼透皮贴初始剂量应依据患者使用阿片类药物的既往史确定,包括对阿片类药物的耐受性,患者身体状况和医疗状况。
未使用阿片类药物的患者。
应以芬太尼透皮贴的最低剂量25μg/h为起始剂量。
剂量的调整及维持治疗每72小时应更换一次透皮贴,根据个体情况调整剂量达到足够的镇痛效果。
剂量增加幅度通常为25μg/h(口服吗啡90mg/d相当于芬太尼透皮贴25μg/h)。
当芬太尼透皮贴超过300μg/h时,一些患者可需要增加或改变阿片类药物的用药方法。
【注意事项】1.使用透皮贴片时,用药部位应选在锁骨下胸部洁净处,最好选在无毛发的部位。
芬太尼透皮贴剂剂量的调整与换算芬太尼透皮贴剂适用于中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片类镇痛药治疗的难以消除的疼痛。
本品的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。
本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤表面(最好选择无毛发部位)。
本品开封后立即使用,使用时用手掌用力按压30 秒钟,以确保贴剂与皮肤完全接触。
本品可以持续贴用72 小时,在更换贴剂时,应更换粘贴部位。
剂量调整与换算:1、初始计量应根据使用短效阿片药物剂量转换决定。
未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25ug 为起始剂量,并根据疼痛缓解程度进行计量调整,调整幅度为每小时25ug,以达到最低的适合剂量。
使用过阿片类药物的患者,应按下述方法将口服或肠外给药转换本品:(1)计算前24 小时镇痛药用量。
(2)应用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量。
表 1 中所有肌内注射和口服剂量相当于肌内注射吗啡10mg 的等效镇痛剂量。
(3)表2 列出了根据24 小时口服吗啡的剂量范围推算出的本品剂量。
(4)如有需要,可进行调整,调整幅度为每小时25ug。
2、剂量的调整及维持:每72 小时应更换一次本品贴剂。
应根据个体情况调整剂量,直到达到满意的镇痛效果。
如果首次用药镇痛效果不满意,可根据疼痛强度在3日后增加剂量。
其后每3日进行一次剂量调整。
剂量增加的幅度通常为每小时25ug,但同时应考虑附加的疼痛治疗及患者的状态。
当剂量大于每小时75ug时,可以使用1 片以上本品贴剂。
患者可能定时需要短效镇痛药,以缓解突发性疼痛。
在本品剂量超过每小时300ug时,一些患者可能需要额外的或改变阿片类药物的用法。
3、终止治疗:除去本品贴剂后,应逐渐开始其他阿片类药物的替代疗法,并从低剂量开始缓慢加量。
这是因为除去本品贴剂后,血中芬太尼浓度逐渐降低。
血中芬太尼浓度下降50%,大约需要17小时甚至更长,故应逐渐停药。
表1 镇痛作用等效转换参考*依据一项将上述药物的肌内注射剂量与吗啡相比确定相对强度的单次剂量研究。
芬太尼透皮贴剂【药品名称】通用名称:芬太尼透皮贴剂英文名称:Fentanyl Transdermal System【成份】本品主要成份为芬太尼。
【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。
【用法用量】1.芬太尼透皮贴剂的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。
2.芬太尼透皮贴剂应在躯干或上臂非刺激及非辐射的平整表面应用。
使用部位的毛发(最好是无毛发部位)应在使用前予以剪除(不需用剃须刀剃净)。
在使用芬太尼透皮贴剂前若需清洗应用部位,则需使用清水,不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它制剂,因其可能会刺激皮肤或改变芬太尼透皮贴剂的特性。
在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。
3.芬太尼透皮贴剂应在打开密封袋后立即使用。
在使用时应用手掌用力按压30秒,以确保贴剂与皮肤完全接触,尤其应注意其边缘部分。
芬太尼透皮贴剂可以持续贴敷72小时。
在更换贴剂时,应在另一部位使用新的芬太尼透皮贴剂。
几天后才可在相同的部位上重复使用。
4.初始剂量选择芬太尼透皮贴剂的初始剂量应依据患者阿片类药物的应用史,包括对阿片类药物的耐受性,同时应考虑患者的一般状况和医疗状况。
未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25μg/小时为起始剂量。
对于使用过阿片类药物的患者:应将口服或肠外给药转为应用芬太尼透皮贴剂。
在首次使用阿片类药物和已对阿片类药物耐受的患者中,对芬太尼透皮贴剂的最大止痛效果,不能在使用后的24小时内进行评价。
这是因为在使用本贴剂后最初的24小时内血清芬太尼的浓度逐渐升高。
在开始使用芬太尼透皮贴剂后,以前的止痛治疗逐渐消除直至达到芬太尼的止痛效果。
5.剂量的调整及维持治疗每72小时应更换一次芬太尼透皮贴剂贴剂,剂量应依据个体情况逐渐增加直至达到止痛效果。
若在开始使用后,止痛效果不满意可在3天后增加剂量。
此后,每3天可进行一次剂量调整。
剂量增加的幅度通常为25μg/小时。
最新:芬太尼透皮贴剂使用注意事项要点芬太尼透皮贴是一种经皮肤给药的癌痛常用镇痛药物,与其他止痛药物相比,芬太尼贴剂透皮给药具有血药浓度稳定、镇痛作用持久(可达72 小时)、胃肠道反应轻的特点,且其使用简便,所以深受患者的欢迎。
但芬太尼透皮贴应用方式与一般药物不同,若使用不当,可能会出现效果不佳,甚至有导致患者发生致死性呼吸抑制的风险。
因此,临床医生在选择此种镇痛药物时需把握其适应症及使用过程中应掌握的重要注意事项。
01使用芬太尼透皮贴的误区芬太尼透皮贴贴到皮肤上后,可溶性芬太尼透过皮肤进入皮下微循环吸收入血,通过全身循环,最后到达大脑起到全身镇痛作用。
因此,芬太尼透皮贴不是膏药,哪里疼痛贴哪里,而是要贴到平整、干净、无破损的皮肤上,比如前胸、后背或上臂。
由于芬太尼贴剂中的芬太尼需要透过皮肤吸收后逐渐向血液中释放,这个过程比较缓慢,在开始使用芬太尼透皮贴剂的时候,血清芬太尼的浓度逐渐增加,在12-24 小时内达到稳定,并在此后保持相对稳定直至72 小时。
因此芬太尼透皮贴不是一旦贴上就立马不痛,而是在贴上后12 小时左右才达到有效镇痛,效果持续72 小时。
在最开始应用的前12 小时,还需要应用适当的即释止痛药来帮助缓解疼痛,待贴剂起效以后停用即释止痛药。
02首选芬太尼贴剂治疗癌痛的指征患者无法口服药物:如一些患者在疾病或治疗进程中出现吞咽困难、口腔黏膜炎症状,肠梗阻需禁食的患者,胃肠道吸收不佳的患者。
无法耐受口服类阿片药物副作用的患者:如口服阿片类药物出现恶心呕吐、严重便秘且对症处理后仍未好转的患者。
肝肾功能不全的患者:由于芬太尼透皮贴剂的代谢产物去甲芬太尼无代谢活性,肝肾功能不全的患者使用较为安全。
不愿意口服用药的患者。
依从性差的老年患者。
03芬太尼透皮贴的使用方法选择双上臂、前胸、后背等皮肤平坦无毛发的部位,如果使用部位有毛发应在使用前剪除,不能用剃须刀剃净,以免损伤皮肤影响吸收。
避免贴于外伤、放射线治疗后区域及有淋巴水肿的皮肤。
1、芬太尼透皮贴属于一种强阿片类止痛药物,其独特的分子量能够直接透过皮肤被人体吸收,药物亲和力是吗啡药物的数十倍,因而镇痛效果更好。
此外,该贴剂作用持久,对皮肤及人体无刺激,使用简单方便,更易被患者所接受。
、芬太尼适用于各种疼痛及外科手术疼痛的止痛,剂型有透皮贴、口含剂和注射液等,最常用的是透皮贴剂型。
芬太尼经皮给药具有释药速度稳定、镇痛作用持久的特点,适用于无法口服或口服效果不佳的癌痛等中重度慢性疼痛的治疗,不适用于急性疼痛、非连续疼痛或者术后疼痛。
因其使用方便,效果良好,不良反应较轻,临床应用广泛。
然而,倘若使用不当或过量,则可能导致死亡。
因此,使用芬太尼透皮贴剂的患者和家属需要注意合理使用。
2、使用芬太尼透皮贴2.1为患者选择光滑、无毛、无炎症、无损伤的皮肤,一般附着于锁骨下、上臂等非病理性、易观察的部位,接受放疗的患者应避免辐射暴露。
2.2使用前先清洁局部皮肤,避免使用肥皂、洗涤剂等。
皮肤干燥时,立即使用。
2.3用手掌按压30秒,使粘粘的表面紧贴皮肤。
用记号笔标出开始的时间。
2.4观察病人皮肤是否瘙痒或红斑。
如果换位置后仍然出现,停止使用。
2.5 贴剂72h更换一次。
在更换贴剂时,应在另一部位使用新的多瑞吉。
几天后才可在相同的部位上重复使用,来防止药物在局部的积累。
3、注意事项3.1黏贴处避免热源:芬太尼的持续释放可在炎热的夏季或发烧患者中加速。
研究表明,皮肤表面温度超过40摄氏度会使芬太尼的血浆浓度增加约三分之一。
尤其是癌症患者,多伴有肿瘤发热,肿瘤发热一般不规则,热型以低烧为主。
治疗护理中应考虑加热对芬太尼加速释放的影响,必要时应调整更换时间。
3.2皮肤意外暴露:芬太尼贴剂应存放在儿童接触不到的地方。
使用后,贴剂应折叠,使贴附剂的粘合面相互粘附,然后放回原来的包装中。
使用过的贴剂应放在儿童接触不到的地方,因为即使用过的贴剂也含有可伤害儿童甚至致命的药物。
英国药品和健康产品管理局( MHRA) 在2018 年10 月11 日发布信息,警示芬太尼透皮贴剂意外暴露可能带来的严重风险。
芬太尼透皮贴剂量范围、时间起效、与口服吗啡转换关系、使用优缺点及临床应用要点剂量范围目前,可以获得有两种规格芬太尼透皮贴,25μg/h和50μg/h。
因为芬太尼的镇痛效能是吗啡的100倍,芬太尼透皮贴剂量按微克计算更合适。
起始剂量一般为25μg/h,需要注意的是,芬太尼透皮贴只能用于既往使用过阿片类药物的患者。
大多数患者应用1-2贴芬太尼透皮贴,每72小时更换一次,疼痛便能得到较好的控制。
镇痛药物剂量的个体差异非常明显,也有患者可能需要使用更大的剂量才能控制疼痛,。
对于特殊患者,如果有经验医生用药,可以从更低的剂量起始,这时可能需要将芬太尼透皮贴剪开使用,咨询为处方药物的医生。
时间起效芬太尼透皮贴通过皮肤吸收给药,这在提供方便的同时,往往也需要更长的时间才能见到效果。
在第一次使用时,可能需要观察12-18个小时,才能见到明显得镇痛效果。
增加芬太尼透皮贴剂量时,也需要4-8小时才能看到效果。
需要注意,如果因为不良反应明显而停用芬太尼透皮贴,移除芬太尼透皮贴后仍需要观察患者24小时,因为,芬太尼透皮贴已经在皮肤表面形成了小的药库,移除贴剂后仍会不断释放药物至人体内。
如果疼痛加重,可能需要增加使用剂量。
但是,有10%的患者可能需要每隔48h或60h换药。
与口服吗啡的转换关系芬太尼透皮贴25μg/h大约与每天口服吗啡60mg的镇痛效果相当。
这个等效剂量只是一个参考,要想更好控制疼痛,仍需要根据患者反应来调整剂量。
使用优缺点方便,无创伤,不用口服许多药片或使用镇痛泵如果有效,将会获得稳定持续的镇痛效果便秘的不良反应更轻适用于不希望口服大量药物的患者尤其适用于不能口服药物的患者,如重度恶心,呕吐,肠根阻,吞咽困难等l 与其他长效药物一样,使用芬太尼透皮贴需要备用短效阿片类药物,控制爆发痛,通常会联合吗啡口服液一起使用不良反应与口服药物类似,仍需引起注意身高,体重,肤色,人种,皮肤厚度等因素对芬太尼透皮贴疗效的影响不明显,需要避免长时间接触外部热源,可能加速药物释放,产生严重不良反应,如呼吸抑制。
药物别名:多瑞吉Durogesic 英文名称:FentanylTransdermalSystem 说明:贴剂每贴2.5mg(芬太尼),25μg/h,10cm2,5贴/盒。
功用作用:本品为可持续72h释放阿片类止痛剂芬太尼的透明贴剂,主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉在72h的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼,芬太尼的血清浓度与贴剂大小成正比,在首次使用后的24~72h 内达峰值。
用于癌症止痛治疗。
止痛和镇静。
用法用量:应在躯干或上臂非刺激及非辐射的平整、干燥部位使用,用前用手掌用力按压30秒,更换时,选择另一部位。
未使用过阿片类药物的患者应以最低剂量25μg/h为起始剂量。
对于阿片类药物耐受的患者,可根据口服或肠外给药量转换成多瑞吉(具体推荐剂量详见说明书)。
每72h应更换一次本贴剂,剂量应根据个体情况逐渐增加直至达到止痛效果。
注意事项:(1)芬太尼过量可出现呼吸抑制。
可使用特异性阿片类药物拮抗剂如钠络酮解救。
(2)重复使用阿片类药物后可能会出现耐受和机体及心理依赖。
(3)颅内压升高者、心脏病患者、肝肾疾病患者及发烧病人应慎用,必要时需减量。
(4)儿童、孕妇及哺乳妇女不推荐使用本品。
(5)避免直接与发热原接触,如电热毯、烤灯、强烈日光浴等。
(6)可能会影响从事驾车或操纵机器等具有潜在危险工作所需的脑力和/或体力。
芬太尼透皮贴剂剂量的调整与换算芬太尼透皮贴剂适用于中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片类镇痛药治疗的难以消除的疼痛。
本品的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。
本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤表面(最好选择无毛发部位)。
本品开封后立即使用,使用时用手掌用力按压30秒钟,以确保贴剂与皮肤完全接触。
本品可以持续贴用72小时,在更换贴剂时,应更换粘贴部位。
剂量调整与换算:1、初始计量应根据使用短效阿片药物剂量转换决定。
未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25ug为起始剂量,并根据疼痛缓解程度进行计量调整,调整幅度为每小时25ug,以达到最低的适合剂量。
使用过阿片类药物的患者,应按下述方法将口服或肠外给药转换本品:(1)计算前24小时镇痛药用量。
(2)应用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量。
表1中所有肌内注射和口服剂量相当于肌内注射吗啡10mg的等效镇痛剂量。
(3)表2列出了根据24小时口服吗啡的剂量范围推算出的本品剂量。
(4)如有需要,可进行调整,调整幅度为每小时25ug。
2、剂量的调整及维持:每72小时应更换一次本品贴剂。
应根据个体情况调整剂量,直到达到满意的镇痛效果。
如果首次用药镇痛效果不满意,可根据疼痛强度在3日后增加剂量。
其后每3日进行一次剂量调整。
剂量增加的幅度通常为每小时25ug,但同时应考虑附加的疼痛治疗及患者的状态。
当剂量大于每小时75ug时,可以使用1片以上本品贴剂。
患者可能定时需要短效镇痛药,以缓解突发性疼痛。
在本品剂量超过每小时300ug时,一些患者可能需要额外的或改变阿片类药物的用法。
3、终止治疗:除去本品贴剂后,应逐渐开始其他阿片类药物的替代疗法,并从低剂量开始缓慢加量。
这是因为除去本品贴剂后,血中芬太尼浓度逐渐降低。
血中芬太尼浓度下降50%,大约需要17小时甚至更长,故应逐渐停药。
表1 镇痛作用等效转换参考药物名称等效镇痛剂量(mg)肌内注射*口服吗啡氢吗啡酮美沙酮羟考酮左啡诺羟吗啡酮杜冷丁可待因丁丙诺啡101.5101521751300.430(若为重复给药)**60(若为单次或间歇给药)7.52030410(直肠给药)—2000.8(舌下含服)*依据一项将上述药物的肌内注射剂量与吗啡相比确定相对强度的单次剂量研究。
使用透皮贴剂患者的护理
目前临床常用的有芬太尼透皮贴剂,用于疼痛相对稳定的维持用药,药物经皮肤释放,一次用药维持作用时间可达72小时。
初次用药后6-12小时内达血浆峰浓度,12-24小时达稳定血药浓度。
护理中应注意以下几方面;选择合适的粘贴部位,多选择躯体平坦、干燥、体毛少的部位,如前胸、后背、上臂和大腿内侧;粘贴前用清水清洁皮肤,不要用肥皂或酒精擦拭;待皮肤干燥后打开密封袋,取出贴剂,先撕开保护膜,手不要接触粘贴贴层,将贴剂平整地贴于皮肤上;并用手掌按压30秒,保证边缘紧贴皮肤。
每72小时定时更换贴剂,更换后嗣应重新选择部位;贴剂局部不要直接触热源,因为温度升高会增加皮肤对芬太尼的通透性,增加药物释放的速率,缩短药物持续作用的时间;使用多瑞吉的患者,应注意观察药物不良反应并记录。
操作流程:
按医嘱领取透皮贴,告知病人药物的作用和不良反应→查对病人和贴剂剂量→选择粘贴部位→清水清洁粘贴部位皮肤→取出贴剂,撕开保护膜(手不要接触粘贴层)→平整地粘贴于皮肤上→用手掌按压30秒→进行健康教育。
芬太尼透皮贴剂说明书【药品名称】通用名:芬太尼透皮贴剂商品名:多瑞吉英文名:FentanylTransdermalSystem汉语拼音:FentainiToupitieji主要成份:芬太尼化学名称:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺分子式:C22H28N2O分子量:336.46【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。
【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂,主要与μ-阿片受体相互作用。
它的主要治疗作用为止痛和镇静。
对于首次使用阿片制剂的患者,芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml;在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。
最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加,耐受性的发展速度存在极大的个体差异。
【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。
芬太尼的释放速率保持恒定。
该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。
在开始使用多瑞吉的时候,血清芬太尼的浓度逐渐增加,在12-24小时内达到稳定,并在此后保持相对稳定直至72小时。
芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。
芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。
在持续使用同样大小的72小时贴剂时,则血清浓度保持稳定。
在取下多瑞吉贴剂后,血清芬太尼浓度逐渐下降,在大约17(13-22)小时内下降50%。
与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法,其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。
老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低,因此在这些患者中,芬太尼的半衰期可能延长。
芬太尼主要在肝脏代谢。
约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿,原形药物少于10%。
约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。
血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。
【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。
【用法用量】多瑞吉的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进行剂量评估。
一、芬太尼透皮贴:是一种长方形、透明的透皮贴剂,它的主要成分是枸橼
酸舒芬太尼,芬太尼是一种强阿片类镇痛药,它的主要作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要适用于中重度疼痛。
不适用于急性疼痛,包括术后疼痛。
二、芬太尼透皮贴剂的药代动力学
多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。
芬太尼的释放速率保持恒定。
该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。
在开始使用多瑞吉的时候,血清芬太尼的浓度逐渐增加,在12-24小时内达到稳定,并在此后保持相对稳定直至72小时。
芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。
芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。
在持续使用同样大小的72小时贴剂时,则血清浓度保持稳定。
在取下多瑞吉贴剂后,血清芬太尼浓度逐渐下降,在大约17(13-22)小时内下降50%。
与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法,其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。
老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低,因此在这些患者中,芬太尼的半衰期可能延长。
芬太尼主要在肝脏代谢。
约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿,原形药物少于10%。
约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。
血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。
三、芬太尼透皮贴的特点
1)芬太尼是合成的强阿片类药物,其镇痛效果可达吗啡的100 倍。
2)芬太尼具有低分子量和高脂溶性的特点,其皮肤渗透率是吗啡的40 多倍,仅需少量的芬太尼就能透过皮肤止痛,且在经皮渗透过程中不会出现生物转化,因此适宜制成透皮贴应用于临床。
3)芬太尼透皮贴是一个全身作用的药物,并非哪儿疼贴哪儿的局部作用贴,不需要贴于疼痛部位。
4)芬太尼透皮贴不适用于急性疼痛,包括术后疼痛。
因为在急性疼痛情况下,没有机会短期内缓慢增加用量,而芬太尼的高脂溶性特性使其可以迅速进入中枢,所以有较高的潜在呼吸抑制风险。
而且术后病人多存在发热,会导致芬太尼释放加速,会增大其呼吸抑制风险。
5)芬太尼透皮贴不能马上起效果,通常需要12-24 小时才能达到稳态,因此刚使用芬太尼透皮贴的前24 小时也有可能出现疼痛控制不佳,需要使用短效镇痛药处理,24 小时后则可以持续有效72 小时。
四、芬太尼头皮贴的优点
1)透皮给药,无须口服、注射,使用方便,无创治疗疼痛;
2)通过皮肤吸收药物,无首过效应;
3)止痛时间长达72小时,且止痛效果显著;
4)不良反应轻,可显著改善癌痛患者的生活质量。
五、药品规格
六、芬太尼透皮贴的适用患者
1)芬太尼透皮贴目前推荐用于阿片类耐受患者。
2)根据WHO 癌痛治疗原则,首选口服用药。
而芬太尼透皮贴作为二线药物适用于不能口服的癌痛患者,包括:
● 不能耐受阿片类药物不良反应(如恶心、呕吐);
● 有消化道疾病如消化道肿瘤、消化道溃疡;
● 曾接受消化道手术如胃、肠切除术等;
● 肿瘤术后短期禁食患者;
● 恶性肠梗阻的肿瘤患者;
● 其他情况引起的便秘较严重患者。
● 接受放、化疗后出现以下问题的患者:
● 发生口腔黏膜炎;出现吞咽困难;
● 出现化疗引起的恶心呕吐等消化道不良反应;
● 存在片剂负担如需要口服多种、大量药物。
3)轻中度肝/肾功能不全患者。
因为此类患者在药物治疗过程中需要注意减轻肝脏代谢负担,而且芬太尼的代谢产物无药理活性,不会加重肾损伤。
4)其他:如口服依从性较差患者等
七、使用方法
1)多瑞吉应在躯干或上臂、前胸、后背非刺激及非辐射的平整表面应用。
2)使用部位的毛发(最好是无毛发部位)应在使用前予以剪除,不能使用剃须刀清理毛发,以免皮肤受损。
3)在使用多瑞吉前若需清洗应用部位,则需使用清水,不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它制剂,因其可能会刺激皮肤或改变多瑞吉的特性。
4)在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。
5)多瑞吉应在打开密封袋后立即使用,
6)在使用时应用手掌用力按压30秒,以确保贴剂与皮肤完全接触,尤其应注意其边缘部分。
7)多瑞吉可以持续贴敷72小时。
在更换贴剂时,应在另一部位使用新的多瑞吉。
几天后才可在相同的部位上重复使用。
8)不能将贴剂切割或以任何其他方式损坏,如损坏不应使用。
9)避免选择:
a.长期卧床患者,避免选择后背皮肤
b.避免选择皮肤完整性受损区
c.排尿自控力下降患者应慎选下肢部位
d.另外活动部位、易出汗部位或沾水容易导致贴剂剥离脱落应当避免。
八、注意事项
1)防止意外暴露:避免非使用者与患者共用床铺或亲密身体接触,否则会导致TDF意外转移到非使用者皮肤上(尤其儿童),会造成非使用者阿片样物质过量。
如意外发生贴剂转移,立即从非使用者的皮肤上去除贴剂并立即就医。
2)黏贴处避免热源
a.皮肤温度升至40℃时,血清芬太尼的浓度可能提高大约1/3。
因此,发烧的患者使用多瑞吉时应监测其阿片类药物副作用,必要时应调整多瑞吉的剂量或改用其他类型的镇痛药。
b.避免将本品的贴用部位直接与热源接触。
如:加热垫、电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、蒸汽浴等。
3)换贴时间及更换部位
a.72小时换贴
b.换贴时间不建议少于48小时。
c.新贴用药:更换粘贴部位,几天后方可在相同的部位重复贴用。
避免以前毛囊炎或造成药物蓄积。
4)固定程度
使其充分与皮肤接触,确保药物能充分吸收,及时检查贴膜的固定程度。
5)旧贴处理:72小时后,更换新贴,揭下旧贴,将粘性部分对折,放回原包装袋内,切记旧片不可随意遗失,需交回医院药房。
因使用后的废贴残余药量可达50%以上。
6)皮肤护理:若揭下旧贴后仍有有黏剂附着在皮肤上,可利用凡士林等植物油去除。
7)不可自行停药:如疼痛缓解,不可自行停药,应在医师或药师指导下减药或
停药。
8)其他注意事项:
芬太尼透皮贴剂在使用最初24小时内血清药物的浓度逐渐升高,不能马上发挥最大镇痛效果,如若疼痛控制不佳,可以暂时加用短效镇痛药如:对乙酰氨基酚、塞来昔布、吗啡即释片等。
不要因为刚开始感觉不是很有效,就再补贴几片,这样做会有生命危险。
肝、肾功能损害者、老年患者因药物在体内清除减慢,应当从低剂量开始使用,并注意观察不良反应。
使用贴剂期间注意多饮水、调节饮食预防便秘,出现便秘后可使用开塞露或乳果糖(杜秘克)等药物辅助治疗。
九、不良反应
1)芬太尼透皮贴剂常见的不良反应与吗啡等阿片类药物相似,例如便秘、恶心、呕吐和嗜睡等。
胃肠道症状是最常见的不良反应,发生率约为50%,包括便秘、恶心和呕吐。
恶心、呕吐一般出现在用药初期,一周左右可自行消失。
便秘属不可耐受反应,可能出现在整个治疗期间,多饮水、调节饮食可缓解,必要时可使用开塞露、果导或乳果糖(杜秘克)等药物辅助治疗。
2)精神抑郁及嗜睡是也常见的不良反应。
与其他的阿片类药物一样,芬太尼透皮贴剂还会引起呼吸抑制,一旦出现呼吸抑制应立即停用并使患者保持清醒及气道通畅,吸氧,必要时使用纳洛酮解救。
3)芬太尼透皮贴剂由于剂型的原因,局部的皮肤过敏现象也很常见,在停药24小时内多可自行消失,严重的可于患处涂羊毛脂软膏或冰片滑石粉治疗。
应注意经常改变贴药片的部位。
4)其他不良反应幻听、幻视、肾功能降低、排尿困难等不良反应也偶有报道,一旦发生请及时向医生或药师反应,及时处理。