芬太尼透皮贴剂(4.2mg)说明书

芬太尼透皮贴剂苏州市立医院北区王玉芬太尼透皮贴剂(Fentanyl Transdermal Palches，TDF，中文商品名为多瑞吉)应用于临床，为治疗癌痛等顽固性剧烈疼痛提供了一种便利、持续、无创性给药方式，并取得良好疗效。

芬太尼透皮贴剂由芬太尼加透皮释放系统(transdermal therapeutic system，TTS)组成，包括背膜、药物存储器、释放膜、粘贴膜与保护层五层结构（见图1）。

药物存储器内存有枸橼酸芬太尼与酒精，芬太尼可供72小时释放，酒精可增加皮肤对芬太尼的通透性，有助于药物经皮吸收。

释放膜可控制芬太尼的释放速率，粘贴膜可使芬太尼透皮贴剂粘附在皮肤表面，并给予首次负荷量芬太尼。

贴剂中芬太尼的释放速率决定于TTS本身和粘贴部位的皮肤。

单位时间内释放的药物与贴膜的面积成正比(25µg/h/10.5cm2 )，有5.25、10.5、21及31.5cm2四种面积的贴剂（见表1），理论上每小时分别释放芬太尼12.5、25、50与75µg。

如使用量大于100ug/h，可使用多张贴剂。

表1 芬太尼透皮贴剂的规格芬太尼为人工合成的强阿片受体激动剂，选择性作用于阿片µ受体。

镇痛作用是吗啡的75-125倍。

芬太尼起效快，但作用时间短，因此芬太尼多用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛。

因为芬太尼具有低分子量和充分的脂溶性和水溶性，适合制成经皮给药剂型。

芬太尼制成透皮贴剂则可维持72小时作用时间，适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛患者。

由于芬太尼透皮贴剂不经过胃肠道吸收，无首过消除，便秘等胃肠道不良反应发生率较吗啡低。

使用芬太尼透皮贴剂治疗的时候，应注意以下事宜：1、芬太尼透皮贴剂经皮肤吸收、经血液循环到达全身而发挥止痛效果；因此它的止痛效果受贴剂和皮肤接触面积的影响，温度也可影响药物经皮肤的吸收速度。

芬太尼透皮贴剂应在躯干或上臂干燥、平整表面应用；应在打开密封袋后立即使用。

在 短 期 内调整芬 太 尼 的 用 量， 并 且 可 能 会 导 致 严 重 的 或 威 胁 生 命 的 通 气 不 足。
本 品 暂 禁 用 于 40 岁 以 下 非 癌 性 慢 性 疼 痛 患 者（艾 滋 病、 截 瘫患者疼痛 治疗不 受 年 龄及疼痛病史的 限 制）。
2004-01-21
4/9
初始剂量选择 多 瑞 吉 的 初 始 剂 量 应 依 据 患 者使用 阿 片 类 药 物 的既往 史确定， 包 括 对
阿 片 类 药 物 的 耐 受 性、 患 者 的身体状 况 和 医 疗 状 况。
未 使 用 过 阿 片 类 药 物 的 患 者：应 以 多 瑞 吉 的 最 低 剂 量 25µg / 小 时 为 起 始 剂 量。
2004-01-21
1/9
在 去除 多 瑞 吉 贴 剂 后， 血 清 芬 太 尼 浓 度 逐 渐 下 降， 大 约 17（13－ 22） 小 时 内 下 降 50％。 与 静 脉 注 射 相 比， 透 皮 持 续 吸 收 芬 太 尼时， 其血清 药 物 浓 度 的 降 低 比 静 脉 注 射 缓 慢。 老 年、 恶 液 质 或 虚 弱 的 患 者 其 芬 太 尼 的 清 除 率 可 能 会 降 低， 因 此 在 这 些 患 者 中， 芬 太 尼 的 半 衰 期 可 能 延 长。
动 过 缓、 嗜 睡；头晕、头 痛；精 神 错 乱； 幻 觉； 欣 快； 瘙 痒；出 汗 及 尿 潴 留。与所有的强效阿片类药物一样，最严重的不良反应为肺通气不足。 偶 见 皮 肤 反 应 的 报 道， 如 发 红、 红 斑 及 刺 痒。这 些 反 应 通 常 在 去 除 贴 剂 后 24 小 时 内 消 失。
[用 法 用 量] 多 瑞 吉 的 剂 量 应 根 据 患 者 的 个 体 情 况 而 决 定， 并 应 在 给 药 后 定 期 进

一、芬太尼透皮贴：是一种长方形、透明的透皮贴剂，它的主要成分是枸橼酸舒芬太尼，芬太尼是一种强阿片类镇痛药，它的主要作用为止痛和镇静。

多瑞吉主要适用于中重度疼痛。

不适用于急性疼痛，包括术后疼痛。

二、芬太尼透皮贴剂的药代动力学多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。

芬太尼的释放速率保持恒定。

该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。

在开始使用多瑞吉的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12-24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。

芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。

芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。

在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。

在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17(13-22)小时内下降50%。

与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。

老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。

芬太尼主要在肝脏代谢。

约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10%。

约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。

血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。

三、芬太尼透皮贴的特点1）芬太尼是合成的强阿片类药物，其镇痛效果可达吗啡的100 倍。

2）芬太尼具有低分子量和高脂溶性的特点，其皮肤渗透率是吗啡的40 多倍，仅需少量的芬太尼就能透过皮肤止痛，且在经皮渗透过程中不会出现生物转化，因此适宜制成透皮贴应用于临床。

3）芬太尼透皮贴是一个全身作用的药物，并非哪儿疼贴哪儿的局部作用贴，不需要贴于疼痛部位。

4）芬太尼透皮贴不适用于急性疼痛，包括术后疼痛。

因为在急性疼痛情况下，没有机会短期内缓慢增加用量，而芬太尼的高脂溶性特性使其可以迅速进入中枢，所以有较高的潜在呼吸抑制风险。

而且术后病人多存在发热，会导致芬太尼释放加速，会增大其呼吸抑制风险。

实用文档之"芬太尼透皮贴剂"苏州市立医院北区王玉芬太尼透皮贴剂(Fentanyl Transdermal Palches，TDF，中文商品名为多瑞吉)应用于临床，为治疗癌痛等顽固性剧烈疼痛提供了一种便利、持续、无创性给药方式，并取得良好疗效。

芬太尼透皮贴剂由芬太尼加透皮释放系统(transdermal therapeutic system，TTS)组成，包括背膜、药物存储器、释放膜、粘贴膜与保护层五层结构（见图1）。

药物存储器内存有枸橼酸芬太尼与酒精，芬太尼可供72小时释放，酒精可增加皮肤对芬太尼的通透性，有助于药物经皮吸收。

释放膜可控制芬太尼的释放速率，粘贴膜可使芬太尼透皮贴剂粘附在皮肤表面，并给予首次负荷量芬太尼。

贴剂中芬太尼的释放速率决定于TTS本身和粘贴部位的皮肤。

单位时间内释放的药物与贴膜的面积成正比(25µg/h/10.5cm2 )，有5.25、10.5、21及31.5cm2四种面积的贴剂（见表1），理论上每小时分别释放芬太尼12.5、25、50与75µg。

如使用量大于100ug/h，可使用多张贴剂。

芬太尼为人工合成的强阿片受体激动剂，选择性作用于阿片µ受体。

镇痛作用是吗啡的75-125倍。

芬太尼起效快，但作用时间短，因此芬太尼多用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛。

因为芬太尼具有低分子量和充分的脂溶性和水溶性，适合制成经皮给药剂型。

芬太尼制成透皮贴剂则可维持72小时作用时间，适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛患者。

由于芬太尼透皮贴剂不经过胃肠道吸收，无首过消除，便秘等胃肠道不良反应发生率较吗啡低。

使用芬太尼透皮贴剂治疗的时候，应注意以下事宜：1、芬太尼透皮贴剂经皮肤吸收、经血液循环到达全身而发挥止痛效果；因此它的止痛效果受贴剂和皮肤接触面积的影响，温度也可影响药物经皮肤的吸收速度。

芬太尼透皮贴剂应在躯干或上臂干燥、平整表面应用；应在打开密封袋后立即使用。

谢
谢！
第四步：把用过的废贴撕下，将粘性部分对折，放回原包装袋
注意事项
1、选用前胸、上臂、大腿内侧或后背，避免贴片由于运动与身体、衣
服的摩擦而脱落 2、贴在毛发少，完整，无破损的皮肤上 3、避免在红肿、水肿、烧伤或放疗的皮肤上使用 4、如需清洗使用部位的皮肤，要用清水并擦干。不要用肥皂、洗液、 清洁剂、酒精或碘酒 5、不要泡热水澡或让有贴膜的部位接触热源，如热水袋、电热毯或暖 气、热疗 6、标注好使用日期、时间以便清晰知晓更换时间 7、可用范围大于多瑞吉的iv3000膜覆盖于对瑞吉外防止卷曲
芬太尼头皮贴的使用
药品名称
通用名称：芬太尼头皮贴剂
商品名称：多瑞吉
适用症
治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只
能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的 疼痛
产品小时，4.2mg/贴 50ｕg/小时，8.4mg/贴
75ｕg/小时，12.6mg/贴
用法用量 根据患者的个体情况而定
禁忌症
禁止用于已知对芬太尼或对贴剂粘附剂敏感
的患者
不应用于急性痛和手术后疼痛的治疗
这种情况下不能在短期内调整芬太尼的剂量，并且可能会导 致严重的或威胁生命的通气不足
暂禁止用于40岁以下非癌性慢性疼痛患者
使用方法
第一步：沿包装袋边缘撕开并取出贴片，撕去S型透明塑料保护膜，避免
接触粘性成分 第二步：选择前胸、上臂、大腿内侧或后背的干燥、干净、无破损的皮 肤，将贴片平整地贴上 第三步：以手掌轻按贴片30秒，并用手指沿贴片边缘再按一次，确保贴 片与皮肤充分接触

用药宣教资料芬太尼透皮贴剂芬太尼透皮贴剂，适应症为本品用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛。

一、药品商品名：多瑞吉二、主要成分：芬太尼三、性状：本品是一种圆角长方形半透明的薄膜贴剂。

四、适应症：本品用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛五、规格：本品有4种规格：六、用法用量：1、用法：1）、本品应在躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整表面应用。

2）、如有毛发，应使用前剪除（勿用剃须刀剃除）。

在使用本品前可用清水清洗贴用部位，不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它可能会刺激皮肤或改变皮肤性状的用品。

在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。

3）、本品应在打开密封袋后立即使用。

在使用时需用手掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤其应注意其边缘部分。

4）、本品可持续贴用72小时。

在更换贴剂是，应更换粘贴部位。

几天后才可在相同的部位重复贴用。

2、用量：1）、本品的初始计量应依据患者目前使用阿片类药物的剂量而定。

（1）、对未使用过阿片类药物的患者，临床经验有限，建议使用低剂量的阿片类药物进行剂量调整，直至达到与规格为25μg/小时的本品等效，随后转换为规格为25μg/小时的本品。

如有需要，可进行剂量调整。

调整幅度为12μg/小时或25μg/小时，依据镇痛需要来补足剂量，以达到最低的适合剂量。

（2）、阿片类药物耐受的患者：从口服或非胃肠道给药阿片类药物转变使用本品，首次使用本品至镇痛作用开始起效期间，应逐渐停止先前使用的镇痛药。

对于首次接受阿片类药物治疗以及阿片类药物耐受的患者，不能在使用本品后的24小时内即评价其最佳镇痛效果。

这是因为在使用本贴剂最初24小时内血清芬太尼的浓度逐渐升高。

由于临床原因，患者可能需要短效镇痛药。

满足此目的的药物为非阿片类镇痛药（如对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸盐、非甾体抗炎药）和吗啡样药物（应避免那些具有部分激动或拮抗作用的产品）。

芬太尼透皮贴剂说明书【药品名称】通用名：芬太尼透皮贴剂商品名：多瑞吉英文名：FentanylTransdermalSystem汉语拼音：FentainiToupitieji主要成份：芬太尼化学名称：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺分子式：C22H28N2O分子量：336.46【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。

【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ-阿片受体相互作用。

它的主要治疗作用为止痛和镇静。

对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml；在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。

最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。

【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。

芬太尼的释放速率保持恒定。

该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。

在开始使用多瑞吉的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12-24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。

芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。

芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。

在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。

在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17(13-22)小时内下降50%。

与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。

老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。

芬太尼主要在肝脏代谢。

约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10%。

约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。

血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。

【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。

【用法用量】多瑞吉的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。

芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）说明书芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）说明书【药品名称】通用名：芬太尼透皮贴剂商品名：多瑞吉英文名：FentanylTransdermalSystem汉语拼音：FentainiToupitieji主要成份：芬太尼化学名称：N－【1－(2－苯乙基)－4－哌啶基】－N－苯基－丙酰胺结构式：分子式：C22H28N2O分子量：336．46【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。

【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ－阿片受体相互作用。

它的主要治疗作用为止痛和镇静。

对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0．3－1．5ng/ml；在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。

最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。

【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。

芬太尼的释放速率保持恒定。

该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。

在开始使用多瑞吉的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12－24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。

芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。

芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。

在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。

在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17（13－22）小时内下降50％。

与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。

老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。

芬太尼主要在肝脏代谢。

约75％的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10％。

约9％的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。

血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13－21％。

【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。

芬太尼透皮贴剂说明书【药品名称】通用名：芬太尼透皮贴剂商品名：多瑞吉英文名：FentanylTransdermalSystem汉语拼音：FentainiToupitieji主要成份：芬太尼化学名称：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺分子式：C22H28N2O分子量：336.46【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。

【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ-阿片受体相互作用。

它的主要治疗作用为止痛和镇静。

对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml；在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。

最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。

【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。

芬太尼的释放速率保持恒定。

该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。

在开始使用多瑞吉的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12-24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。

芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。

芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。

在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。

在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17(13-22)小时内下降50%。

与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。

老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。

芬太尼主要在肝脏代谢。

约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10%。

约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。

血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。

【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。

【用法用量】多瑞吉的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。

芬太尼透皮贴剂苏州市立医院北区王玉芬太尼透皮贴剂（Fentanyl Transdermal Palches, TDF，中文商品名为多瑞吉）应用于临床,为治疗癌痛等顽固性剧烈疼痛提供了一种便利、持续、无创性给药方式，并取得良好疗效。

芬太尼透皮贴剂由芬太尼加透皮释放系统（transdermal therapeutic system , TTS）组成，包括背膜、药物存储器、释放膜、粘贴膜与保护层五层结构（见图橼酸芬太尼与酒精，芬太尼可供72小时释放，酒精可增加皮肤对芬太尼的通透性，有助于药物经皮吸收。

释放膜可控制芬太尼的释放速率，粘贴膜可使芬太尼透皮贴剂粘附在皮肤表面,并给予首次负荷量芬太尼。

贴剂中芬太尼的释放速率决定于位时间内释放的药物与贴膜的面积成正比（25 ^g/h/10.5cm2），有5.25、10.5、21及31.5cm2四种面积的贴剂（见表1）,理论上每小时分别释放芬太尼12.5、25、50与75⑷。

如使用量大于100ug/h，可使用多张贴剂。

芬太尼透皮贴剂结构示憲图芬太尼的释放速率（ug/h ）贴剂的面积（10cm2）芬太尼的剂量（mg）12.5 5.25 2.12510.5 4.250218.47531.512.6芬太尼为人工合成的强阿片受体激动剂，选择性作用于阿片卩受体。

镇痛作用是吗啡的表1芬太尼透皮贴剂的规格1）。

药物存储器内存有枸TTS本身和粘贴部位的皮肤。

单被膜药物存储器粘附层保护层75-125倍。

芬太尼起效快, 但作用时间短, 因此芬太尼多用于麻醉前、 中、后的镇静与镇痛。

皮贴剂则可维持 72小时作用时间，适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛患者。

由于芬太尼透皮贴剂不经过胃肠道吸收, 无首过消除, 便秘等胃肠道不良反应发生率较吗啡 低。

使用芬太尼透皮贴剂治疗的时候，应注意以下事宜：1、芬太尼透皮贴剂经皮肤吸收、经血液循环到达全身而发挥止痛效果；因此它的止痛效果受贴剂和皮肤接触面积的影响, 温度也可影响药物经皮肤的吸收速度。

(ng/ml)
多瑞吉—理想的峰谷比值
不良反应发生的可能性增加
血
浆
药
物 浓
阿片类药物镇痛治疗窗
度
药时曲线（3天）
镇痛不足
多瑞吉 缓释阿片类药物 即释阿片类药物
Robbins.W.Neruophysiology and treatment of Cancer Pain, highlights of a presentation at the scientific meeting of the APMP of Hong Kong, May 1999.
芬太尼透皮贴剂 （多瑞吉）
什么是多瑞吉？
多瑞吉为芬太尼透皮贴剂，是一种长方形、透明的 透皮贴剂。它的主要成分是枸橼酸芬太尼，芬太尼为一种 强阿片类镇痛药，它的主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要用于慢性中、重度疼痛。
芬太尼的释放速率(μg ／h)
12.5
25
50
75
规格
贴剂的尺寸 (cm²)
5.25
贴剂芬太尼的含量(mg)
2.1
10.5
4.2
218.431.5源自12.6芬太尼化学结构式
枸橼酸芬太尼
芬太尼同吗啡一样是作用于μ受体的强阿片类药物，同 等剂量下芬太尼是吗啡镇痛强度的75—100倍，但因作用 时间短,一直只作为麻醉基础用药
多瑞吉结构示意图
背膜
药物存储器
控释膜
粘附层
保护层
多瑞吉的吸收途径
谢谢！
推荐剂量
使用过阿片类药物
评估
起始剂量
4≤VAS＜7
25ug/h
再次评估
VAS＜3 4≤VAS＜7
VAS≥7
50ug/h

【药品名称】通用名：芬太尼透皮贴剂商品名：多瑞吉英文名：FentanylTransdermalSystem汉语拼音：FentainiToupitieji主要成份：芬太尼化学名称：N-【1-(2-苯乙基)-4-哌啶基】-N-苯基-丙酰胺结构式：分子式：C22H28N2O分子量：336.46【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。

【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ-阿片受体相互作用。

它的主要治疗作用为止痛和镇静。

对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml；在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。

最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。

【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。

芬太尼的释放速率保持恒定。

该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。

在开始使用多瑞吉的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12-24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。

芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。

芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。

在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。

在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17(13-22)小时内下降50%。

与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。

老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。

芬太尼主要在肝脏代谢。

约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10%。

约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。

血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。

【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。

【用法用量】多瑞吉的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。

芬太尼透皮贴剂剂量的调整与换算欧阳光明（2021.03.07）芬太尼透皮贴剂适用于中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片类镇痛药治疗的难以消除的疼痛。

本品的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。

本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤表面（最好选择无毛发部位）。

本品开封后立即使用，使用时用手掌用力按压30秒钟，以确保贴剂与皮肤完全接触。

本品可以持续贴用72小时，在更换贴剂时，应更换粘贴部位。

剂量调整与换算：1、初始计量应根据使用短效阿片药物剂量转换决定。

未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25ug为起始剂量，并根据疼痛缓解程度进行计量调整，调整幅度为每小时25ug，以达到最低的适合剂量。

使用过阿片类药物的患者，应按下述方法将口服或肠外给药转换本品：（1）计算前24小时镇痛药用量。

（2）应用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量。

表1中所有肌内注射和口服剂量相当于肌内注射吗啡10mg的等效镇痛剂量。

（3）表2列出了根据24小时口服吗啡的剂量范围推算出的本品剂量。

（4）如有需要，可进行调整，调整幅度为每小时25ug。

2、剂量的调整及维持：每72小时应更换一次本品贴剂。

应根据个体情况调整剂量，直到达到满意的镇痛效果。

如果首次用药镇痛效果不满意，可根据疼痛强度在3日后增加剂量。

其后每3日进行一次剂量调整。

剂量增加的幅度通常为每小时25ug，但同时应考虑附加的疼痛治疗及患者的状态。

当剂量大于每小时75ug时，可以使用1片以上本品贴剂。

患者可能定时需要短效镇痛药，以缓解突发性疼痛。

在本品剂量超过每小时300ug时，一些患者可能需要额外的或改变阿片类药物的用法。

3、终止治疗：除去本品贴剂后，应逐渐开始其他阿片类药物的替代疗法，并从低剂量开始缓慢加量。

这是因为除去本品贴剂后，血中芬太尼浓度逐渐降低。

血中芬太尼浓度下降50%，大约需要17小时甚至更长，故应逐渐停药。

芬太尼透皮贴剂剂量的调整与换算之吉白夕凡创作芬太尼透皮贴剂适用于中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片类镇痛药治疗的难以消除的疼痛。

本品的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。

本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤概况（最好选择无毛发部位）。

本品开封后立即使用，使用时用手掌用力按压30秒钟，以确保贴剂与皮肤完全接触。

本品可以持续贴用72小时，在更换贴剂时，应更换粘贴部位。

剂量调整与换算：1、初始计量应根据使用短效阿片药物剂量转换决定。

未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25ug为起始剂量，并根据疼痛缓解程度进行计量调整，调整幅度为每小时25ug，以达到最低的适合剂量。

使用过阿片类药物的患者，应按下述方法将口服或肠外给药转换本品：（1）计算前24小时镇痛药用量。

（2）应用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量。

表1中所有肌内注射和口服剂量相当于肌内注射吗啡10mg的等效镇痛剂量。

（3）表2列出了根据24小时口服吗啡的剂量范围推算出的本品剂量。

（4）如有需要，可进行调整，调整幅度为每小时25ug。

2、剂量的调整及维持：每72小时应更换一次本品贴剂。

应根据个体情况调整剂量，直到达到满意的镇痛效果。

如果首次用药镇痛效果不满意，可根据疼痛强度在3日后增加剂量。

其后每3日进行一次剂量调整。

剂量增加的幅度通常为每小时25ug，但同时应考虑附加的疼痛治疗及患者的状态。

当剂量大于每小时75ug 时，可以使用1片以上本品贴剂。

患者可能定时需要短效镇痛药，以缓解突发性疼痛。

在本品剂量超出每小时300ug时，一些患者可能需要额外的或改变阿片类药物的用法。

3、终止治疗：除去本品贴剂后，应逐渐开始其他阿片类药物的替代疗法，并从低剂量开始缓慢加量。

这是因为除去本品贴剂后，血中芬太尼浓度逐渐降低。

血中芬太尼浓度下降50%，大约需要17小时甚至更长，故应逐渐停药。

表1 镇痛作用等效转换参考药物名称等效镇痛剂量（mg）肌内注射* 口服吗啡氢吗啡酮美沙酮羟考酮左啡诺羟吗啡酮杜冷丁可待因丁丙诺啡101015217513030（若为重复给药）**60（若为单次或间歇给药）2030410（直肠给药）—2000.8（舌下含服）*依据一项将上述药物的肌内注射剂量与吗啡相比确定相对强度的单次剂量研究。

芬太尼透皮贴剂剂量的调整与换算芬太尼透皮贴剂适用于中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片类镇痛药治疗的难以消除的疼痛。

本品的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。

本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤表面（最好选择无毛发部位）。

本品开封后立即使用，使用时用手掌用力按压30秒钟，以确保贴剂与皮肤完全接触。

本品可以持续贴用72小时，在更换贴剂时，应更换粘贴部位。

剂量调整与换算：1、初始计量应根据使用短效阿片药物剂量转换决定。

未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25ug为起始剂量，并根据疼痛缓解程度进行计量调整，调整幅度为每小时25ug，以达到最低的适合剂量。

使用过阿片类药物的患者，应按下述方法将口服或肠外给药转换本品：（1）计算前24小时镇痛药用量。

（2）应用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量。

表1中所有肌内注射和口服剂量相当于肌内注射吗啡10mg的等效镇痛剂量。

（3）表2列出了根据24小时口服吗啡的剂量范围推算出的本品剂量。

（4）如有需要，可进行调整，调整幅度为每小时25ug。

2、剂量的调整及维持：每72小时应更换一次本品贴剂。

应根据个体情况调整剂量，直到达到满意的镇痛效果。

如果首次用药镇痛效果不满意，可根据疼痛强度在3日后增加剂量。

其后每3日进行一次剂量调整。

剂量增加的幅度通常为每小时25ug，但同时应考虑附加的疼痛治疗及患者的状态。

当剂量大于每小时75ug时，可以使用1片以上本品贴剂。

患者可能定时需要短效镇痛药，以缓解突发性疼痛。

在本品剂量超过每小时300ug时，一些患者可能需要额外的或改变阿片类药物的用法。

3、终止治疗：除去本品贴剂后，应逐渐开始其他阿片类药物的替代疗法，并从低剂量开始缓慢加量。

这是因为除去本品贴剂后，血中芬太尼浓度逐渐降低。

血中芬太尼浓度下降50%，大约需要17小时甚至更长，故应逐渐停药。

表1 镇痛作用等效转换参考*依据一项将上述药物的肌内注射剂量与吗啡相比确定相对强度的单次剂量研究。

芬太尼透皮贴剂应在打开密封袋后立即使用。在 使用时应用手掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮 肤完全接触，尤其应注意其边缘部分。 芬太尼透皮贴剂可以持续贴敷72小时。在更换贴 剂时，应在另一部位使用新的芬太尼透皮贴剂。 几天后才可在相同的部位上重复使用。
2021/7/1
4
使用剂量
• 芬太尼透皮贴剂的剂量应根据患者的个体 情况而决定，并应在给药后定期进行剂量 评估。
2021/7/1
5
不良反应
• 恶心、呕吐、便秘；低血压、心动过缓； 嗜睡；头晕、头痛；精神错乱；幻觉；欣 快；瘙痒；出汗及尿潴留。与所有的强效 阿片类制剂相同，最严重的不良反应为肺 通气不足。 偶见皮肤反应的报道，如发红，红斑及刺 痒。 这些反应通常在去除贴剂后24小时内消失。
2021/7/1
6
• 祝您早日摆脱疼痛的困扰！
2021/7/1
7
结束语
若有不当之处，请指正，谢谢！
芬太尼贴的使用
2021/7/1
1
• 药物名称： 芬太尼透皮帖剂
• 药物别名： 多瑞吉 Durogesic
• 性状 ：本品是一种长方形、透明的透皮贴 剂。
2021/7/1
2
适应症
本品用于治疗需要应用阿片类止痛药 物的重度慢性疼痛。
2021/7/1
3
用方法
• 使用芬太尼透皮贴剂前若需清洗应用部位，则需 使用清水，不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它制 剂，因其可能会刺激皮肤或改变芬太尼透皮贴剂 的特性。在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。

核准日期：2006年09月12日修改日期：2006年11月13日2007年03月28日2008年07月14日2010年03月25日2011年03月02日2011年04月29日2011年09月05日2013年12月09日2015年10月19日2015年11月07日2016年03月21日2016年05月18日2016年05月30日2016年07月05日2017年03月10日2017年09月25日2018年04月17日2019年03月25日2019年04月19日2019年06月13日2019年06月24日2020年04月07日2020年06月24日芬太尼透皮贴剂说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语滥用的可能性本品含有芬太尼，是一种阿片受体激动药，可能的滥用方式与其他阿片受体激动药相似，可发生合法或违法药物滥用。

本品滥用或有意错用可能导致药物过量和/或死亡。

阿片类药物滥用高风险者包括有药物滥用史的个人或家族（包括药物或酒精的滥用或成瘾）或精神病史者（如重症抑郁）。

医生开具阿片类药物前，应评价患者发生阿片类药物滥用或成瘾的临床风险，并在治疗期间对所有患者发生的误用、滥用和成瘾体征进行常规监测。

呼吸抑制和死亡使用本品可能发生呼吸抑制和死亡，即使按推荐的剂量给药并且没有误用或滥用。

选择合理剂量及剂量调整很重要，本品只能由在使用强阿片类药物治疗慢性疼痛方面有经验的医生处方。

在危及生命的呼吸抑制风险显著升高的情况下应禁用本品，包括用作按需治疗的镇痛药、急性疼痛和手术后疼痛。

应监测患者呼吸抑制，尤其在初始给药后的前两次给药期间和增加剂量后。

贴剂转移所带来的意外暴露非使用者与患者共用床铺或亲密身体接触，可能导致本品意外转移到非使用者的皮肤上（尤其是儿童），进而对非使用者造成阿片类药物过量。

应告知患者如果意外发生贴剂转移，应立即从非使用者的皮肤上去除被转移的贴剂。

细胞色素P450 3A4抑制剂本品与所有细胞色素P4503A4抑制剂合用可导致芬太尼血药浓度升高，从而增加或延长药物不良反应，并可能引起致死性呼吸抑制。