氨基糖甙类
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氨基糖苷类的作用
氨基糖苷类是一类广谱抗生素,主要用于治疗细菌感染。
其作用机制主要是通过阻断细菌蛋白质合成来抑制细菌生长。
具体作用包括:
1. 细菌的蛋白质合成:氨基糖苷类通过结合细菌的30S核糖体亚单位,阻断蛋白质合成。
这样,细菌就无法产生必需的蛋白质,从而无法生存和繁殖。
2. 细菌细胞膜的通透性:氨基糖苷类还可以干扰细菌细胞膜的通透性,使细胞内部的物质外流,破坏细菌的完整结构。
3. 产生错误蛋白质:氨基糖苷类作用于细菌的核糖体,会产生错误的蛋白质,这样细菌的正常功能就会受到抑制。
氨基糖苷类抗生素对许多革兰氏阴性细菌具有很好的抗菌活性,包括耐药的粘连菌和肠杆菌科细菌等。
但它们对革兰氏阳性细菌的作用较弱。
需要注意的是,氨基糖苷类抗生素在治疗中容易出现肾脏毒性和听力损害等不良反应,需要密切监测患者的肾功能和听力状况。
在使用氨基糖苷类抗生素时,应严格按照医生的指导用药,避免滥用和不当使用。
氨基甙类和氨基糖苷类一、引言氨基甙类和氨基糖苷类抗生素是临床上常用的抗生素,它们在治疗各种细菌感染方面发挥了重要作用。
然而,由于它们的化学结构和作用机制不同,因此在选择和使用时需要考虑患者的具体情况和抗生素的抗菌谱。
本文将详细介绍氨基甙类和氨基糖苷类抗生素的特点、作用机制、临床应用和注意事项,以便更好地指导临床用药。
二、氨基甙类抗生素氨基甙类抗生素是一类由氨基糖和氨基配糖体构成的抗生素,其化学结构与天然产物相似。
这类抗生素具有广谱抗菌作用,主要针对革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、变形杆菌等。
常见的氨基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。
1.链霉素链霉素是最早发现的氨基甙类抗生素,具有广谱抗菌作用,尤其对结核分枝杆菌有特效。
它通过与结核分枝杆菌核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
然而,链霉素易产生耐药性,且具有一定的肾毒性和耳毒性,因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
2.庆大霉素庆大霉素是临床上常用的氨基甙类抗生素,对多种革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。
其作用机制与链霉素相似,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
庆大霉素的适应症较广,可用于治疗各种细菌感染,但也需要关注其可能引起的肾毒性和耳毒性。
3.妥布霉素妥布霉素是一种广谱氨基甙类抗生素,对多种革兰氏阴性杆菌均有较强的抗菌作用。
其作用机制与链霉素和庆大霉素相似,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
妥布霉素的肾毒性和耳毒性相对较低,但仍需注意合理使用,避免产生耐药性。
三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成的抗生素,具有广谱抗菌作用,主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
常见的氨基糖苷类抗生素包括卡那霉素、新霉素、阿米卡星等。
1.卡那霉素卡那霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有抗菌作用。
其作用机制是通过与细菌核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
卡那霉素的适应症较广,但肾毒性和耳毒性较大,因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
第一代:以卡那霉素为代表链霉素、新霉素巴龙霉素、核糖霉素利维霉素需氧革兰阴性杆菌感染粟粒性结核杆菌耳肾毒性第二代:以庆大霉素为代表小诺霉素、阿米卡星、司他霉素对第一代无效的假单胞菌和部分耐药菌第三代:以奈替米星为代表对庆大霉素、卡那霉素耐药菌有杀伤作用对耐头孢菌素和甲氧西林菌株有效对肾、耳的毒性低氨基糖苷类的特点:抗菌谱广、杀菌完全、与B-内酰胺抗生素有协同作用有抗生素后效应药理作用:快速杀菌剂对静止期细菌有较强的作用需氧革兰阴性菌:大肠埃希菌、假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属甲氧西林敏感的葡萄球菌(金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌)沙雷菌属产碱杆菌属不动杆菌属嗜血杆菌属但对肠球菌、厌氧菌无效氨基糖苷类与B-内酰胺类合用,对肠球菌、李斯特菌属、草绿色链球菌和铜绿假单胞菌可获协同作用杀菌速率和杀菌时程是浓度依赖性具有较长的时间PAE,浓度依赖性具有初次接触效应firstexposureeffect细菌首次接触氨基糖苷类抗生素时,能被迅速杀死,当被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时,其杀菌作用明显降低。
在碱性环境中抗菌活性增强。
临床应用:呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、胃肠道感染、烧伤或创伤感染及骨关节感染等对败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染,需联合应用其他抗革兰阴性杆菌的抗菌药,如广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素(头孢他啶/噻肟/哌酮/曲松/克肟)及氟喹诺酮类等革兰阳性菌感染:草绿色链球菌所致心内膜炎,金黄色葡萄球菌与表皮葡萄球菌所致败血症、心内膜炎等常与耐酶青霉素(甲氧/苯唑/氯唑/氟氯/双氯西林)、利福平或万古霉素合用。
用于结核杆菌选用链霉素,非典型分枝杆菌感染,选用阿米卡星不良反应:1、耳毒性:(1)前庭神经的损害:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调发生率:卡那>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素(2)耳蜗神经的损害:听力减退和耳聋发生率:卡那>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素避免与呋塞米、依他尼酸、布美他尼或顺铂等耳毒性药物同服。