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氨基糖苷类抗生素ppt

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氨基糖苷类抗生素廖(共39张PPT)

氨基糖苷类抗生素廖(共39张PPT)
亦可作为二线抗结核药与其它药物联合用于结核病的治疗；
4、不良反应：耳毒性明显
奈替米星
特点：
1、对G-菌包括肠杆菌及铜绿假单胞菌均有良好抗菌作用； 2、对G+球菌的作用强于其它氨基糖苷类； 3、对多种钝化酶稳定，不易产生耐药性，与其它药物无交叉耐药； 4、不良反应最轻，耳毒性、肾毒性发生率较低，症状轻微。
【不良反应】 ① 耳毒性，第八对脑神经损害； ② 神经肌肉阻滞（发生率较高），口周、面部、四肢麻木； ③ 过敏性反应、过敏性休克；发生率不高，但死亡率高，皮试阳性
率不高。 ④ 少见肾毒性
庆大霉素（gentamicin）
【抗菌谱】 对G-杆菌，金葡菌敏感； 氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选药（价格便宜、疗效确实）
根据来源分类：
天然氨基糖苷类
来自链霉菌属
来自小单胞菌属
链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素
庆大霉素、西索米星
小诺米星、福提米星
半合成氨基糖苷类
阿米卡星、奈替米星
异帕卡星、阿贝卡星
【体内过程】（共性）
第一节 氨吸基苷收类抗：生素为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒。多采用肌内注射给
PA
肽链延伸阶段
抗菌机制
1、抑制细菌蛋白质合成
1. 起始阶段： 30S亚基始动复合物和70S亚基始动复 合物的形成
2. 肽链延伸阶段：造成ｍRNA密码错译，合成无功能 的蛋白质
3. 终止阶段：阻止肽链的脱落和核糖体循环
抗菌机制
2、干扰细菌胞浆膜的通透性 破坏细菌体屏障保护作用
G- cell envelope
庆大霉素（gentamicin） 新霉素>卡那>庆大>妥布>链霉素>奈替 3、临床少用，可作为二线抗结核药。

氨基糖苷类抗生素2010128ppt课件

氨基糖苷类抗生素2010128ppt课件

2.心内膜炎
+青霉素或氨苄西林
3.多重耐药结核病
+其他抗结核药
【不良反应】 1.耳毒性：前庭损害 2.过敏反应：过敏性休克 预防：现用现配，皮试 原因：低钙反应 抢救：葡萄糖酸钙 肾毒性最小 3.神经肌肉接头阻滞
庆大霉素
【临床应用】
1.多种G-杆菌感染首选药：沙雷菌属 2.+羧苄西林：铜绿假单孢菌感染，不可混滴
(2)肾毒性 亲和力高 近曲小管上皮细胞
轻：肾小管肿胀 重：蛋白尿、管型尿、血尿
链霉素<奈替< 阿米<妥布<庆大
强效利尿药 第一代头孢 万古霉素 顺铂
肾细胞 损伤机制：
药物
吞饮
溶酶体
肾皮质、髓质细胞 积聚
溶酶体
Ca2+
线粒体
细胞肿胀、坏死
(3)神经肌肉接头阻滞
特点：(A)与剂量及给药途径有关 (B)静注快,合用肌松剂、全麻药时明显
肝昏迷或腹部术前准备
不良反应<庆大霉素
阿米卡星
抗菌谱：最广 ，G（-） +金葡菌 优点：
1.对钝化酶稳定 肠道G（-）和铜绿菌 首选药：其他氨基苷类耐药菌株引起的感染
2.与内酰胺合用：协同作用 +羧苄西林或头孢噻吩：粒细胞减少或其他免疫缺陷者
感染 缺点：耳毒性>庆大 肾毒性<庆大
卡那霉素
+其他抗结核药：对一线耐药的结核杆菌患者
表现：心肌抑制、血压下降、呼吸衰竭 机理：与突触前膜Ca2+部位结合，阻止Ach释放， 抢救：新斯的明和葡萄糖酸钙
(4)过敏反应
症状：血管神经性水肿、皮疹、发热 新霉素 接触性皮炎
链霉素 严重的过敏性休克，必须皮试

药理学氨基甙类抗生素课件

药理学氨基甙类抗生素课件

1.耳毒性
慎重用药：
儿童
表述不详 老人 生理性耳聋 孕妇 尽量不用 避免与有耳毒性药物合用：万古霉素、强效 利尿药、镇吐药、甘露醇 镇静作用药抑制病人反应性。
2.肾毒性
经肾排泄并在肾皮质部蓄积，主要损害近曲
小管上皮细胞，但不影响肾小球， 化验可见蛋白尿、管形尿，严重者可发生氮 质血症及无尿等。 年老、剂量过高及与其他肾毒性药物（如呋 塞米、多粘菌素、两性霉素B）合用易发生
妥布霉素
由链丝菌培养液中提得，也可由卡那霉素B脱
氧而成。 口服难吸收，肌内注射吸收迅速。可渗入胸 腔腹腔滑膜腔达有效治疗浓度。 对肺炎杆菌、肠杆菌属与变形杆菌属的作用 较庆大霉素强；
妥布霉素
对铜绿假单孢菌作用是庆大霉素2～5倍，并
且对庆大霉素耐药者仍有效，与抗铜绿假单 孢菌的青霉素或头孢菌素类合用。 对其它革兰阴性菌活性不如庆大霉素，革兰 阴性菌仅对葡萄球菌有效。
第四十一章 氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素
天然：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、庆大
霉素、西索米星以及小诺米星。 人工半合成：、奈替米星、依替米星、阿米 卡星、异帕米星等。
抗菌作用
需氧革兰阴性菌：大肠埃希菌、铜绿假单胞
菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、 志贺菌属和枸椽酸杆菌属等具高度抗菌活性。 对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动 杆杆菌属、嗜血杆菌属也具有抗菌作用。 对革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟 菌的作用较差；
临床应用
①对铜绿假单胞菌和革兰阴性杆菌抗菌活性
低 ②对鼠疫与土拉菌病，此是首选药；与四环 素合用治疗鼠疫最有效。 ③治疗多重耐药的结核病 ④青、链合用治疗溶血性链球菌、草绿色链 球菌及肠球菌引起的感染性心内膜炎

氨基糖苷类抗生素精品PPT课件

氨基糖苷类抗生素精品PPT课件

3 药理作用与临床应用
药理作用 氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。其杀菌 作用具有如下特点：
1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有初次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
体内过程
1. 吸收 极性较大，口服很难吸收，仅作肠道消毒用。全身给药 多采用肌内注射，吸收迅速而完全。
2 作用机制
氨基糖苷类抗生素与30s核糖体亚基的16s RNA结合，核 糖体结构发生改变，导致后面蛋白质合成的所有过程(包括启 动、延伸、终止)都发生改变。mRNA发生读取错误造成了异 常蛋白质的合成，这些异常蛋白质的插入破坏了细胞膜的完 整性，这就加强了氨基糖该类药物的穿透作用。
因此，氨基糖苷类抗生素的快速而毁灭性的杀菌作用是 通过阻止蛋白质的合成和破坏细胞质膜的完整性来实现的。
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
耐钝化酶抗生素可用于耐甲氧西林金葡菌感染
不良反应
耳毒性、肾毒性
神经肌肉阻断：其原因可能是药物与Ca2+络合，使体液内的Ca2+ 含量降低，或与Ca2+竞争，抑制神经末梢Ach的释放，并降低突 触后膜对Ach敏感性，造成神经肌肉接头传递阻断，引起呼吸肌 麻痹，可致呼吸停止。
4 耐药机制
1. 药物不能达到有效浓度 厌氧菌对氨基糖苷类抗生素天然耐药；有氧呼吸链突变；外排系统 加强 2. 靶标修饰 16s RNA甲基化酶：rmt A/B arm A 对链霉素敏感 核糖体突变：rrs突变(16s RNA) rps突变(核糖体蛋白) 对链霉素耐药 3. 钝化酶 氨基糖苷磷酸转移酶(APH) 氨基糖苷腺苷转移酶(ANT) 氨基糖苷酰基转移酶(AAC)

【PPT课件】兽医药理学 第二章之氨基糖苷类抗生素

【PPT课件】兽医药理学 第二章之氨基糖苷类抗生素

用途
用于治疗各种敏感菌的急性感染，如家畜的呼吸道感染（肺炎、 咽喉炎、支气管炎）、泌尿道感染、牛流感、放线菌病、钩端 螺旋体病、细菌性胃肠炎、乳腺炎及家禽的呼吸系统病（传染 性鼻炎等）、细菌性肠炎等。是结核杆菌感染的首选药。
不良反应
链霉素的不良反应与其用药剂量呈正比。 1、过敏反应，发病率低于青霉素，可见皮疹、发热、血管神经 性水肿，以及过敏性休克等。 2、神经系统毒性，链霉素可损伤前庭神经和听神经。主要发 生在长期用药。相比较而言，链霉素对听神经损伤较轻，双 氢链霉素对前庭神经损伤较轻。 3、阻滞神经肌肉接头，具有类箭毒样作用，本身作用不强， 大剂量用药或在应用过肌松药和麻醉药之后再应用本品可发生。 4、对肾脏有轻度的损伤，可出现管型和蛋白尿。
药效学药效学用于治疗各种敏感菌的急性感染如家畜的用于治疗各种敏感菌的急性感染如家畜的呼吸道呼吸道感染肺炎感染肺炎咽喉炎支气管炎咽喉炎支气管炎泌尿道泌尿道感染牛流感放线菌病钩端感染牛流感放线菌病钩端螺旋体病细菌性胃肠炎乳腺炎及家禽的呼吸系统病传染螺旋体病细菌性胃肠炎乳腺炎及家禽的呼吸系统病传染性鼻炎等细菌性性鼻炎等细菌性肠炎肠炎等
毒副作用 （1）肾毒性 主要损害近曲小管上皮细胞，出现蛋白 尿、管型尿、红细胞，严重时出现肾功能减退，其损 害程度与剂量大小及疗程长短成正比。由于氨基糖苷 类主要从尿中排出，为避免药物积聚，损害肾小管， 应给患畜足量饮水。肾脏损害常使血药浓度增高，易 诱发耳毒性症状。 （2）耳毒性 可表现为前庭功能失调多见于链霉素、 庆大霉素等及耳蜗神经损害，多见于新霉素、卡那霉 素、阿米卡星等。两者可同时发生，亦可出现其中的 一种反应。
二、氨基糖苷类抗生素
种类 也称氨基糖甙类，由氨基环醇和氨基糖以苷键连接
①从链霉菌属的培养滤液中获得的链霉素、新霉素、 卡那霉素、妥布霉素等； ②从小单孢菌属的培养滤液中获得的庆大霉素、小诺 米星等； ③半合成品如阿米卡星、安普霉素等抗生素。

药理学：抗菌药氨基糖苷类抗生素课件

药理学：抗菌药氨基糖苷类抗生素课件
血液系统不良反应
氨基糖苷类抗生素可引起血液系统不良反应，导致贫血、白 细胞减少等症状。这些症状通常较轻微，但严重时可能导致 骨髓抑制和生命威胁。
PART 04
氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生与传播
产生
氨基糖苷类抗生素的耐药性是由于细 菌基因突变或获得外源性基因片段而 产生的。
传播
耐药性可以通过质粒、转座子等可移 动遗传元件在不同菌株间传播，导致 耐药菌的广泛流行。
。
不良反应的预防与处理
要点一
预防
在使用氨基糖苷类抗生素前应详细了解患者的肾功能状况 ，避免过量使用或长期使用，同时注意观察患者的不良反 应。
要点二
处理
一旦发现不良反应，应及时停药并采取相应措施，如给予 抗过敏药物、补充水分和电解质等，严重不良反应应及时 就医。
PART 06
氨基糖苷类抗生素的未来 展望
耐药性的挑战与对策
耐药性产生的原因与现状
氨基糖苷类抗生素的广泛应用导致细菌对其产生耐药 性，给临床治疗带来挑战。了解耐药性的产生原因和 现状有助于采取有效措施应对耐药性问题。
加强抗菌药物管理和监管
为应对耐药性问题，需加强抗菌药物的管理和监管，包 括限制氨基糖苷类抗生素的使用、推行抗菌药物分级管 理制度等措施，以降低细菌耐药性的发展速度。
氨基糖苷类抗生素与其他抗菌药 的联合应用
针对多重耐药菌感染，氨基糖苷类抗生素可与其他抗菌 药联合应用，以提高抗菌效果。联合用药方案需根据具 体病菌和感染类型进行选择。
免疫疗法与氨基糖苷类抗生素的 结合
免疫疗法作为一种新型治疗方法，可与氨基糖苷类抗生 素结合使用，通过增强机体免疫力来提高抗菌效果，并 减少药物剂量和不良反应。
疗。
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氨基糖苷类
不耐酶
耐酶
庆大 奈替米星 Netilmicin 妥布(绿脓) 西索米星 Sisomicin 卡那(限用) 链(结核) 小诺、核糖
阿米卡星 Amikacin 异帕米星 Isepamicin 依替米星
2020/4/4
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（四） 体内过程
1、吸收：口服难，用于肠道术前消毒或肠道感 染。全身给药多采用肌内注射，吸收迅速而完 全。
2020/4/4
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（二）抗菌机制
•抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）
1. 起始阶段：抑制70S亚基始动复合物的形成；
2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪 曲， mRNA错译，阻止移位；
3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S 亚基的解离。
•增加胞浆膜的通透性
2020/4/4
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： 4、过敏反应
➢以链霉素过敏反应最明显 ➢过敏反应发生率不如青霉素G高，但休克死亡率
高于青霉素Ｇ ➢皮试准确性不如青霉素Ｇ ➢治疗：肾上腺素+钙剂
2020/4/4
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毒性
前庭毒
卡
链
庆
妥
4.7
3.6 1.27 0.4
耳蜗毒
卡
阿米 庆
妥
1.6
1.5 0.5 0.4
肾毒
妥<庆大< 阿米<奈替、异帕
2020/4/4
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３、神经肌肉麻痹
表现：心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪、呼 吸衰竭
原因：药物与突触前膜钙结合部位结合，抑 制神经末梢Ach释放,与剂量(大量)、给药途径 (快速静滴,在胸、腹腔) 、用药种类有关
抢救药物：新斯的明、钙剂
对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服 用地西泮药物的病人，应慎用氨基糖苷类抗生 素。
2020/4/4
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２、肾毒性 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、无尿、肾衰
原因：与肾组织亲和力高，药物在肾小管上皮 细胞聚集，致细胞肿胀、坏死
预防：定期查肾功能，根据肾功能情况调整给 药剂量，有条件可监测血药浓度
避免合用有肾毒性的药物
肾毒性
新霉素>卡那霉素>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉 素>链霉素>奈替米星
神经肌肉阻滞
新>链>卡, 阿米>庆、妥
2020/4/4
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常用氨基糖苷类抗生素的特点
2020/4/4
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链霉素（Streptomycin）
1、第一个用于临床的氨基糖苷类，亦是第一个抗结核药。
2、临床应用： （1）兔热病、鼠疫：首选，鼠疫与四环素类联用 （2）结核病：+ 其他抗结核药 （3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素 （4）布鲁菌病：+ 四环素类
2. 口服用于治疗消化道感染，术前准备，肝昏迷 用药，如新霉素、卡那霉素可用抗结核病治疗。
2020/4/4
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adverse reactions
（六）不良反应
耳毒性 ototoxicity 肾毒性 nephrotoxicity 神经肌肉接头阻滞
2020/4/4
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2020/4/4
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单次给药
一日三 次给药
引起耳毒性 的阈浓度
g/ml
0
8
16
24
HOURS
Plasma concentrations after intravenous administration of gentamicin as single dose or as three divided doses during 24h.
半合成：阿米卡星、奈替米星
2020/4/4
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Common Properties of Aminoglycosides 氨基糖苷类的共性
➢抗菌作用及机制 ➢细菌耐药性 ➢体内过程 ➢临床应用 ➢不良反应
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（一）、抗菌作用
⑴抗菌谱
①各种需氧G－杆菌
A.高敏：大、克、变、志、肠、枸及铜绿等
B.中敏：二沙、产碱、嗜血、不动杆菌属等
氨基糖苷类抗生素
The Amnioglycosides
2020/4/4
目录
• 化学结构 • 分类 • 共性 • 药物相互作用 • 给药方案简介
2020/4/4
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肺结核病人胸部X光片
1943年美国 Waksman从链霉菌中分离得到继青霉素后第二
个生产并用于临床的抗生素。它的抗结核杆菌的特效作用，
② 少数G＋球菌（MRSA、MRSE ）
③其它: TB杆菌（链霉素、卡那霉素）
④对G-球菌、肠球菌、厌氧菌不敏感
⑵抗菌活性
快速杀菌药，对静止期细菌有效
2020/4/4
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(3)杀菌作用特点：
①只对需氧菌有效 ②杀菌速度和杀菌持续时间与浓度呈正相关。 ③PAE长，且持续时间与浓度呈正相关。 ④具有初次接触效应FEE(first exposure effect)。 ⑤碱性环境中抗菌活性增强
2020/4/4
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氨基苷类
大环内酯类
2020/4/4
氨基苷类
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氨基苷类 四环素类 氯霉素类
（三）细菌的耐药机制
1.产生钝化酶(主要)：磷酸转移酶、核苷转移酶、 乙酰转移酶
2.外膜通透性下降：铜绿假单菌对链霉素耐药 3.修饰靶蛋白：结核杆菌对链霉素的耐药,S12蛋 白的一个氨基酸被替换.
2020/4/4
开创了结核病治疗的新纪元。Waksman(瓦克斯曼)：俄裔
美国微生物学家1943年发现链霉素，1952年获Nobel
2020P/4r/4ize
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氨氨基基糖糖苷苷类抗生素 ·化学结构
氨基糖
苷键 氨基环醇
2020/4/4
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氨基糖苷类抗生素 ·分类
氨基糖苷类
天然：链霉素、卡那霉素、妥 布霉素、新霉素、大观 霉素、庆大霉素、小诺 米星
2、分布：在细胞外液, 不易进入脑脊液,易透过 胎盘屏障,肾脏和内耳淋巴液中浓度高。血浆 蛋白结合率均较低。
3、排泄：以原形从肾脏排出，尿中药物浓度高。
2020/4/4
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（五）临床应用
1. 敏感的需氧G－杆菌（铜绿、肺炎杆菌、大肠杆 菌）所致的全身感染（如脑膜炎、呼吸道、泌 尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤及骨关节感 染等）。严重病例联用广谱青霉素，第三代头 孢菌素及氟喹诺酮类。
neuromuscular blockade 过敏反应 allergy
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１、耳毒性 类型：前庭神经损伤、耳蜗神经损伤 原因：药物在内耳淋巴液浓度过高 预防：询问病人症状 做听力检查，有条件时监测听力 儿童、老年人慎用，孕妇禁用 避免与其他有耳毒性的药物合用 避免合用镇静催眠药
耳蜗听神经损害
新霉素>卡那霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素> 链霉素