肾上腺素能受体如何分布
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第一章α、β肾上腺素受体所在位置及影响一、血管上的受体(注:缩血管反应使收缩压和舒张压均升高)(一)激动血管上的α1受体——血管收缩,主要是小动脉和小静脉收缩:1.皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管;2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应(二)激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。
1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高,血管收缩较明显;2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多,收缩最强烈;3.对脑和肺血管作用——十分微弱,有时由血压升高而被动地舒张;4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。
5.使三角肌和括约肌收缩。
(三)激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。
1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张;2.激动冠脉β2受体——舒张血管。
3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。
4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。
(四)激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。
原理:β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。
它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后,引起受体构型改变,激动兴奋性G蛋白(Gs),从而活化腺苷酸环化酶,催化细胞内ATP 转变为cAMP,引起细胞内cAMP水平增加,转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA),通过[Ca2+]i(细胞内游离钙浓度)的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径,最终引起平滑肌松弛反应。
1.人气道中主要是β2受体。
它广泛分布于气道的不同效应细胞上,当激动β2受体时,气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等,均有利于缓解或消除喘息。
2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体,引起肌肉震颤。
(五)激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。
(六)激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。
α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上,在介导交感神经系统反应中起重要作用,包括中枢与外周。
第一节概述β2-肾上腺素能受体激动剂(简称β2-受体激动剂)是目前临床应用较广、种类较多的支气管解痉剂,尤其是β2-受体激动剂的吸入剂型已广泛用于支气管哮喘的急性发作的治疗,可以有效地缓解哮喘的急性症状。
β2-受体激动剂具有很强的平喘作用,其支气管扩张效应是氨茶碱1000倍左右,因此在80年代以前的数10年里β2-受体激动剂一直作为支气管哮喘的首选药物而广泛使用,迄今仍是目前支气管哮喘急性期治疗的主要药物之一。
β2-肾上腺素能受体激动剂应用临床治疗哮喘已有近百年的历史,在本世纪初发现了包括麻黄素、肾上腺素、异丙基肾上腺素等β-肾上腺素能受体激动剂,这些β-肾上腺素能受体激动剂由于对β2-肾上腺素能受体选择性较差,具有较强的心血管副作用,目前已很少用于支气管哮喘的治疗,点介绍。
自60年代以来,具有选择性强、疗效好、副作用少的β2-受体激动剂逐渐进入临床,此后先后发现了30余种β2-受体激动剂,其中10余种已用于临床。
进入80年代后期,随着长效β2-受体激动剂的出现,使每日的用药的次数由过去的每日4~6次减为每日1~2次,尤其是配合吸入剂型给药,在临床上取得了很好的缓解哮喘症状的疗效。
同时由于这些长效β2-受体激动剂具有对β2-肾上腺素能受体有较强的选择性,大大降低了药物副作用发生的机率。
近几年许多药理学专家和哮喘病学专家从分子药理学水平对β2-受体激动剂治疗哮喘的作用机理进行了更加深入的研究,并取得了很大进展,也使β2受体激动剂的选择性更强,疗效更好和新的剂型不断问世,使β2-受体激动剂成为目前缓解哮喘急性症状的首选药物之一。
到目前为止,还没有发现β2-受体激动剂具有气遭抗炎效应,某些研究还证实单独应用β2-受体激动剂还可能加重气道炎症,这是由于β2 -受体激动剂仅仅是一种对症治疗的药物,其虽然可以暂时缓解哮喘症状,但易导致医生或病人忽视抗炎治疗,使气道炎症潜隐发展,加重气道高反应性,从而导致病情恶化,因此使用β2-受体激动剂的同时应配合其他抗炎治疗措施。
前言:学习医学的学生们经常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。
M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。
2.N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体。
NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。
N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N 受体。
N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。
神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。
这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。
近年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。
M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。
M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。
α受体又称“α型肾上腺素能受体”。
能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。
肾上腺素能受体如何分布肾上腺素能受体如何分布?肾上腺素能受体是在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在。
肾上腺素能受体如何分布?下面由小编向大家介绍。
文章目录一、肾上腺素能受体如何分布二、肾上腺素能受体生理效应三、肾上腺素能受体分为α和β两类肾上腺素能受体如何分布1、肾上腺素能受体如何分布是一种介导儿茶酚胺作用的组织受体,它是一种蛋白质偶联。
根据对去甲肾上腺素的不同反应,分为肾上腺素受体和β受体。
去甲肾上腺素的作用比肾上腺素更敏感,肾上腺素对β受体的作用更为敏感。
皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主,骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主,还有主要分布在肾及肠系膜血管系统和中枢神经系统某些区域的多巴胺肾上腺素能受体。
2、能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体2.1、毒草碱型受体能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。
按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。
Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。
哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。
M受体属G-蛋白耦联受体。
2.2、烟碱型受体能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;骨骼肌细胞膜上的N 受体为N2受体,能被简箭毒碱选择性阻断。
N受体属于含离子通道的受体。
3、肾上腺素受体是什么能与去甲肾上腺素和肾上腺素(adrenaline,AD;epinephrine)结合的受体称为肾上腺素受体(adrenoceptor),属于G-蛋白耦联受体。
肾上腺素能受体兴奋的效应如下:
α受体:1.收缩血管;2.皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩。
α1受体1.主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;2.也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔扩大。
α2受体1.主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。
2.抑制胰岛素分泌,升血糖
β1受体:1.兴奋心脏表现:正性变时变力变传导,心排血量增加,血压升高;2.促进脂肪分解。
β2受体:1.冠脉扩张;2.骨骼肌血管扩张;3.支气管平滑肌舒张;4.增加胰高血糖素分泌,升血糖
DA-R(多巴胺受体):有DA-R分布的肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血管舒张。
肾上腺素受体激动剂。
肾上腺素能受体兴奋的效应如下:
α受体:1.收缩血管;2.皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩。
α1受体1.主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;2.也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔扩大。
α2受体1.主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。
2.抑制胰岛素分泌,升血糖
β1受体:1.兴奋心脏表现:正性变时变力变传导,心排血量增加,血压升高;2.促进脂肪分解。
β2受体:1.冠脉扩张;2.骨骼肌血管扩张;3.支气管平滑肌舒张;4.增加胰高血糖素分泌,升血糖
DA-R(多巴胺受体):有DA-R分布的肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血管舒张。
肾上腺素受体激动剂。
前言:学习医学的学生们经常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!1。
M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。
M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型.2.N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体。
NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。
N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N 受体.N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为:神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N 受体(又称N1受体)。
神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体。
M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等.这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。
近年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。
M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。
M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。
α受体又称“α型肾上腺素能受体”。
能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一.结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张.心肌细胞存在α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。
肾上腺素能受体如何分布
一、肾上腺素能受体如何分布二、肾上腺素能受体生理效应三、肾上腺素能受体分为α和β两类
肾上腺素能受体如何分布1、肾上腺素能受体如何分布
是一种介导儿茶酚胺作用的组织受体,它是一种蛋白质偶联。
根据对去甲肾上腺素的不同反应,分为肾上腺素受体和β受体。
去甲肾上腺素的作用比肾上腺素更敏感,肾上腺素对β受体的作用更为敏感。
皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主,骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主,还有主要分布在肾及肠系膜血管系统和中枢神经系统某些区域的多巴胺肾上腺素能受体。
2、能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体
2.1、毒草碱型受体
能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。
按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。
Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。
哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。
M受体属G-蛋白耦联受体。
2.2、烟碱型受体
能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;。