肾上腺素能受体
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β3肾上腺素能受体应用的研究进展安慧玲;杨君;陈枚洁【摘要】β3肾上腺素能受体(β3-AR)是继β1-AR、β2-AR后发现的又一β肾上腺素受体.β3-AR广泛分布于脂肪组织、心脏、血管、消化系统、泌尿生殖系统和脑组织等.β3-AR属G蛋白偶联家族,可通过结合Gi和Gs发挥生理、病理作用.在脂肪组织中,β3-AR介导脂肪分解、促进能量代谢及产热效应;而在心血管系统中,β3-AR可介导心肌负性变力效应及血管平滑肌舒张作用.目前,对于β3-AR在人体不同组织器官的生理病理过程开展了广泛的研究,但仍有许多问题尚未解决.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2013(019)019【总页数】5页(P3470-3474)【关键词】β3肾上腺素能受体;信号转导;一氧化氮合酶;脂肪组织;心力衰竭【作者】安慧玲;杨君;陈枚洁【作者单位】首都医科大学附属北京朝阳医院综合科,北京,100020;首都医科大学附属北京朝阳医院综合科,北京,100020;首都医科大学附属北京朝阳医院第三临床医学院基地班,北京,100020【正文语种】中文【中图分类】R59自主神经系统包括交感神经和副交感神经,分布至内脏、心血管和腺体,并调节这些器官的功能。
副交感神经通过去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)与α、β肾上腺素受体结合发挥作用。
β3肾上腺素能受体(β3-adrenoceptor,β3-AR)是继β1-AR、β2-AR 后发现的又一β肾上腺素受体。
1989年,Emorine等[1]最先在人类脂肪细胞中克隆出β3-AR基因,并于豚鼠和猫心脏中发现β3-AR。
1996年,Gauthier等[2]通过反转录-聚合酶链反应(reverse transcription polymerase chain reaction,RT-PCR)对心脏移植者心内膜活检,首次在人体心脏组织内发现了β3-AR的mRNA。
迄今,研究者对β3-AR的分子结构、信号转导途径等方面进行了研究,对β3-AR在人体各组织器官病理生理状态下发挥的功能作用也进行了深入的探讨。
肾上腺素能受体如何分布
一、肾上腺素能受体如何分布二、肾上腺素能受体生理效应三、肾上腺素能受体分为α和β两类
肾上腺素能受体如何分布1、肾上腺素能受体如何分布
是一种介导儿茶酚胺作用的组织受体,它是一种蛋白质偶联。
根据对去甲肾上腺素的不同反应,分为肾上腺素受体和β受体。
去甲肾上腺素的作用比肾上腺素更敏感,肾上腺素对β受体的作用更为敏感。
皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主,骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主,还有主要分布在肾及肠系膜血管系统和中枢神经系统某些区域的多巴胺肾上腺素能受体。
2、能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体
2.1、毒草碱型受体
能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。
按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。
Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。
哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。
M受体属G-蛋白耦联受体。
2.2、烟碱型受体
能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;。
肾上腺素能受体兴奋的效应如下:
α受体:1.收缩血管;2.皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩。
α1受体1.主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;2.也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔扩大。
α2受体1.主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。
2.抑制胰岛素分泌,升血糖
β1受体:1.兴奋心脏表现:正性变时变力变传导,心排血量增加,血压升高;2.促进脂肪分解。
β2受体:1.冠脉扩张;2.骨骼肌血管扩张;3.支气管平滑肌舒张;4.增加胰高血糖素分泌,升血糖
DA-R(多巴胺受体):有DA-R分布的肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血管舒张。
肾上腺素受体激动剂。