肾上腺素能受体

β3肾上腺素能受体应用的研究进展安慧玲;杨君;陈枚洁【摘要】β3肾上腺素能受体(β3-AR)是继β1-AR、β2-AR后发现的又一β肾上腺素受体.β3-AR广泛分布于脂肪组织、心脏、血管、消化系统、泌尿生殖系统和脑组织等.β3-AR属G蛋白偶联家族,可通过结合Gi和Gs发挥生理、病理作用.在脂肪组织中,β3-AR介导脂肪分解、促进能量代谢及产热效应;而在心血管系统中,β3-AR可介导心肌负性变力效应及血管平滑肌舒张作用.目前,对于β3-AR在人体不同组织器官的生理病理过程开展了广泛的研究,但仍有许多问题尚未解决.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2013(019)019【总页数】5页(P3470-3474)【关键词】β3肾上腺素能受体;信号转导;一氧化氮合酶;脂肪组织;心力衰竭【作者】安慧玲;杨君;陈枚洁【作者单位】首都医科大学附属北京朝阳医院综合科,北京,100020;首都医科大学附属北京朝阳医院综合科,北京,100020;首都医科大学附属北京朝阳医院第三临床医学院基地班,北京,100020【正文语种】中文【中图分类】R59自主神经系统包括交感神经和副交感神经，分布至内脏、心血管和腺体，并调节这些器官的功能。

副交感神经通过去甲肾上腺素(norepinephrine，NE)与α、β肾上腺素受体结合发挥作用。

β3肾上腺素能受体(β3-adrenoceptor，β3-AR)是继β1-AR、β2-AR 后发现的又一β肾上腺素受体。

1989年，Emorine等［1］最先在人类脂肪细胞中克隆出β3-AR基因，并于豚鼠和猫心脏中发现β3-AR。

1996年，Gauthier等［2］通过反转录-聚合酶链反应(reverse transcription polymerase chain reaction，RT-PCR)对心脏移植者心内膜活检，首次在人体心脏组织内发现了β3-AR的mRNA。

迄今，研究者对β3-AR的分子结构、信号转导途径等方面进行了研究，对β3-AR在人体各组织器官病理生理状态下发挥的功能作用也进行了深入的探讨。

肾上腺素能受体如何分布
一、肾上腺素能受体如何分布二、肾上腺素能受体生理效应三、肾上腺素能受体分为α和β两类
肾上腺素能受体如何分布1、肾上腺素能受体如何分布
是一种介导儿茶酚胺作用的组织受体,它是一种蛋白质偶联。

根据对去甲肾上腺素的不同反应,分为肾上腺素受体和β受体。

去甲肾上腺素的作用比肾上腺素更敏感,肾上腺素对β受体的作用更为敏感。

皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主,骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主,还有主要分布在肾及肠系膜血管系统和中枢神经系统某些区域的多巴胺肾上腺素能受体。

2、能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体
2.1、毒草碱型受体
能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。

按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。

Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。

哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。

M受体属G-蛋白耦联受体。

2.2、烟碱型受体
能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;。

肾上腺素能受体兴奋的效应如下：
α受体：1.收缩血管；2.皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩。

α1受体1.主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩；2.也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔扩大。

α2受体1.主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。

2.抑制胰岛素分泌，升血糖
β1受体：1.兴奋心脏表现：正性变时变力变传导，心排血量增加，血压升高；2.促进脂肪分解。

β2受体：1.冠脉扩张；2.骨骼肌血管扩张；3.支气管平滑肌舒张；4.增加胰高血糖素分泌，升血糖
DA-R（多巴胺受体）：有DA-R分布的肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血管舒张。

肾上腺素受体激动剂。

肾上腺素能受体兴奋的效应如下：
α受体：1.收缩血管；2.皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩。

α1受体1.主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩；2.也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔扩大。

α2受体1.主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。

2.抑制胰岛素分泌，升血糖
β1受体：1.兴奋心脏表现：正性变时变力变传导，心排血量增加，血压升高；2.促进脂肪分解。

β2受体：1.冠脉扩张；2.骨骼肌血管扩张；3.支气管平滑肌舒张；4.增加胰高血糖素分泌，升血糖
DA-R（多巴胺受体）：有DA-R分布的肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血管舒张。

肾上腺素受体激动剂。

肾上腺素能受体不良反应及处理·发布时间：1970-01-01通过对肾上腺素能受体的阻断作用，抑制交感神经系统的功能。

包括β-受体阻滞剂和a受体阻滞剂。

作用于中枢神经系统或交感神经节的降血压药物如利血平、呱乙啶、可乐宁等由于其副作用较大目前临床已经较少使用。

（一）β-受体阻滞剂在国内用于临床的主要有非选择性的β-受体阻滞剂如普萘洛尔、卡维地洛；和选择性β-受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔。

常见的不良反应包括：1．体位性低血压β-受体阻滞剂降低交感神经张力，从而减少心排出量、降低外周血管阻力，并抑制肾素血管紧张素系统，具有良好的降血压作用，为一线的降血压药物。

因此，体位性低血压也比较常见，尤其在老年患者、剂量比较大时，为避兔其发生，应嘱患者在体位变化时动作应缓慢，必要时减少用药剂量。

2．支气管痉挛为药物对β2-受体阻滞作用所致。

一般来说禁用于患支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。

而对于一些肺部疾病较轻，而同时具有β-受体阻滞剂治疗强烈适应证（如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死）时，可以考虑小剂量试用对β1-受体选择性较高的药物如比索洛尔，用药后应密切观察患者症状，如无不适，可以进行长期用药。

必须提出的是，这种对β1-受体的相对高选择性是相对的，在使用剂量较大时，仍然可以表现出对β2-受体的阻断作用。

好就医3．加重闭塞性外周血管疾病为药物对β2-受体阻滞，导致外周血管收缩，在原来患有闭塞性外周血管病的患者，可以引起肢端苍白、疼痛、间歇性跛行症状加重。

因此对这类患者，也禁用或慎用。

4．心动过缓、传导阻滞为药物对β1-受体的阻滞，对心脏的负性频率和负性传导作用所致。

对于β-受体阻滞剂引起的心动过缓，以往整个医界过于敏感。

实际上近年来认为，β-受体阻滞剂引起心动过缓是药物发挥作用的表现形式，应根据心室率的下降来决定β-受体阻滞剂的用药剂量。

用药后患者在白天清醒安静时心室率维持在50～60次／分是临床上理想的治疗目标。

肾上腺素能受体的命名肾上腺素能受体是一类广泛存在于人体各个组织和器官中的重要受体。

它们与肾上腺素结合，通过调节细胞内信号传导途径，发挥着重要的生理调节作用。

本文将对几种常见的肾上腺素能受体进行介绍。

一、α1-肾上腺素能受体α1-肾上腺素能受体主要分布在血管平滑肌、前列腺、膀胱、消化道等组织和器官中。

它的激活会引起血管收缩、收缩尿道括约肌、增加膀胱收缩力等作用。

α1-肾上腺素能受体在治疗高血压、前列腺增生等疾病中具有重要的临床应用。

二、α2-肾上腺素能受体α2-肾上腺素能受体主要分布在中枢神经系统中，包括大脑皮层、下丘脑等部位。

它的激活可以抑制去甲肾上腺素的释放，从而发挥降压作用。

此外，α2-肾上腺素能受体还参与调节神经递质的释放和神经传递过程，对于焦虑、抑郁等精神疾病的治疗也具有一定的作用。

三、β1-肾上腺素能受体β1-肾上腺素能受体主要分布在心脏组织中，特别是心脏的传导系统和心肌细胞上。

它的激活可以增加心率、增强心肌收缩力，从而增加心排出量。

β1-肾上腺素能受体在心力衰竭、心律失常等心脏疾病的治疗中有重要的应用。

四、β2-肾上腺素能受体β2-肾上腺素能受体主要分布在平滑肌组织中，包括支气管、血管、消化道等。

它的激活会导致支气管扩张、血管舒张、消化道平滑肌松弛等作用。

β2-肾上腺素能受体在哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病的治疗中具有广泛应用。

除了上述几种主要的肾上腺素能受体外，还存在其他亚型的肾上腺素能受体，如β3-肾上腺素能受体、D1-肾上腺素能受体等。

它们在不同的组织和器官中具有特定的功能和作用。

肾上腺素能受体的研究不仅对于深入了解人体生理调节机制具有重要意义，还为相关疾病的治疗提供了重要的靶点。

药物的研发和临床应用也离不开对肾上腺素能受体的深入研究。

通过了解不同肾上腺素能受体的结构和功能，可以更好地设计开发针对性的药物，提高治疗效果，减少不良反应。

肾上腺素能受体作为人体重要的调节系统之一，对于维持机体内稳态具有重要作用。