肝素的药理作用机制
赖氨酸
肝 素
AT-III
IXa/IIa
肝素
AT-III
Xa
LMWH
AT-III
Xa
肝素
肝素、LMWH和AT-III及 凝血因子的作用
b、抗凝作用特点
1. 体内、体外均有强大抗凝作用 2. 可逆结合,反复利用 3.口服无效:极性大,静脉注射
2.抑制血小板聚集 3.抗动脉粥样硬化
降脂:促进脂蛋白脂肪酶释放水解乳糜微粒和VLDL 保护动脉内皮作用 抗血管内膜增生 4.其他作用:抗补体、降低血液粘稠度、抗炎
三、临床应用 1.血栓栓塞性疾病:防治血栓形成和栓塞,对已形成的血栓疗效欠佳 2.弥散性血管内凝血(DIC),早期应用 3.体外抗凝:心血管手术、心导管及血液透析等,防止血栓形成
尿激酶 urokinase,UK
人肾细胞合成,尿中分离,无抗原性 溶解血栓机制 1.直接激活凝血块表面纤溶酶原断裂成纤溶酶,产生溶解血栓作用 2.选择性差,不具有抗原性
组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)
特点: 1. 选择性作用于血栓中纤维蛋白,并激活
于纤维蛋白结合的纤维蛋白溶酶原变为 纤溶酶,溶解血栓 2. 溶栓作用强,作用出现迅速,再灌注率 高,出血副作用少
体内过程
吸收:十二指肠及空肠上段 酸性环境促吸收,Fe3+还原为Fe2+ 体内铁的存储影响吸收
2. 与转铁蛋白结合 受体 识别 胞饮
临床应用 1. 各种原因造成的缺铁性贫血:疗效佳 2. 首选口服铁剂:硫酸亚铁,枸橼酸铁胺糖浆,一般症状及食欲迅速改善血液中网织红
细胞10~14天达到高峰,血红蛋白4~8正常 减半维持用药2~3个月 3. 静脉给药:右旋糖酐铁
不良反应 1. 胃肠道反应 便秘 +硫化氢 2. 急性铁中毒:〉1g以上,即循环衰、